Цетиризин

Цетиризин є ліками-блокатором рецепторів H1 гістаміну. Він ефективний на ранньому етапі розвитку алергічних проявів, а також знижує кількість вивільнюваних провідників алергії. Ліки використовується для усунення різних типів алергії.

[1], [2], [3], [4]

Показання до застосування цетиризин

Застосовується для усунення наступних типів патологій:

• поллиноз;
• алергічна форма нежиті;
• дерматит;
• кон'юнктивіт;
• Набряк Квінке і кропивниця.

[5], [6]

Форма випуску

Випуск здійснюється в таблетках, на блістері по 10 штук. Всередині упаковки - по 1-2 блістерних пластинки.

Цетиризин гексал

Цетиризин ГЕКСАЛ ® - це антигістамінний засіб для системного застосування. Випускається у вигляді перорального розчину.

Цетиризин-аспарфарм

Цетиризин-Астрафарм є антигістамінним препаратом загальної дії, дериватом піперазину.

Цетиризин-нормон

Цетиризин-Нортон використовується для усунення симптомів сезонного алергічного нежитю або хронічної його форми, а також хронічної форми кропив'янки идиопатического типу.

[7], [8], [9]

Фармакодинаміка

Цетиризин є продуктом розпаду гидроксизина всередині організму людини. Це потужний виборчий антагоніст периферичних закінчень H1. У процесі синтезу з рецепторами при дослідженнях in vitro не виникало спорідненості з іншими закінченнями, які відрізняються від рецепторів H1.

Крім антагоністичного впливу на рецептори H1, речовина має протиалергічні властивості. У разі введення ЛЗ в дозі 10 мг одно- / дворазово за день воно уповільнює останній етап залучення запальних клітин (особливо еозинофілів) в процес поширення всередині кон'юнктиви і шкіри людей, яким вводився антиген. При денній дозі 30 мг ліки уповільнює надходження еозинофілів разом з бронхоальвеолярной рідиною під час пізнього етапу звуження бронхів, яке відбувається при вдиханні алергену людиною, що страждають на бронхіальну астму.

Також цетиризин уповільнює пізній етап запальної реакції, спричиненої внутрикожной ін'єкцією калликреина людям з хронічною формою кропив'янки. Разом з цим він знижує силу молекулярної адгезії (елементи ICAM-1, а також VCAM-1, які виступають в якості маркерів спровокованого алергією запалення).

Є відомості про те, що ЛЗ в дозуваннях 5 і 10 мг може уповільнювати поява почервоніння і бульбашок, які виникають внаслідок надмірно високого показника гістаміну в шкірному покриві. При одноразовому вживанні 10-ти мг ліки вплив починається через 20 хвилин / 1 година. Ефект від його використання триває не менше 24-х годин при одноразовому прийомі.

Існує інформація, що у дітей 5-12-ти років не спостерігається толерантності щодо антигістамінних властивостей Цетиризину (пригнічення процесів розвитку червоності і бульбашок). Після завершення повторного лікування за допомогою цетиризина нормальна шкірна реакція по відношенню до гістаміну відновлюється приблизно через 3 дня.

Людям з алергічною формою нежиті і супутньої на бронхіальну астму (ступінь тяжкості легка або помірна) вживання ліків в розмірі 10-ти мг одноразово за день допомагало поліпшити стан при наявності ознак нежиті, без надання при цьому впливу на роботу легенів. Ці дані підтверджують безпеку використання ЛЗ при бронхіальній астмі помірною або легкого ступеня тяжкості.

Є відомості про те, що використання великих добових доз цетиризина (60 мг) НЕ индуцировало істотне подовження QT-інтервалу.

Прийом ліки в рекомендованій дозі покращує стан здоров'я людей із сезонним або цілорічним алергічним нежиттю.

[10], [11], [12],

Фармакокінетика

Піковий рівноважний рівень речовини всередині плазми дорівнює майже 300 нг / мл, а на досягнення даного показника необхідно близько 1 ± 0,5 години. Накопичення речовини в разі прийому ЛЗ в розмірі 10-ти мг в період 10-ти діб не відбувалося.

Обсяг всмоктування речовини не знижується в разі поєднаного прийому з їжею, але при цьому зменшується його швидкість. Обсяги показників біодоступності аналогічні при використанні речовини в формі капсул, розчину або таблеток. Відомий розподільний обсяг дорівнює 0,5 л / кг. Синтез речовини з білками плазми дорівнює 93 ± 0,3%. При цьому цетиризин не вплине на процеси синтезу варфарину з кров'яним білком.

Речовина не піддається екстенсивному метаболізму під час першого печінкового проходження. Близько 2/3 дози виводиться із сечею в незміненому вигляді. Кінцевий час напіврозпаду дорівнює приблизно 10-ї години. У цетиризина лінійна фармакокінетика при вживанні в дозі 5-60 мг.

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Спосіб застосування та дози

Підліткам від 12-ти років, а також дорослим потрібно приймати ЛЗ в розмірі 10-ти мг одноразово ввечері разом з вечерею або двічі за день (з ранку і ввечері) по 5 мг. Для дітей 2-6-ти років доза дорівнює 5-ти мг (або 10 крапель) одноразово за день або 2,5 мг (або 5 крапель) двічі за день (з ранку і ввечері).

Людям з недостатністю нирок потрібно приймати половину стандартної дози.

[24], [25], [26], [27], [28]

Використання цетиризин під час вагітності

Забороняється прийом при вагітності.

Внаслідок того, що Цетиризин проходить в материнське молоко, його не можна призначати під час лактації.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• непереносимість цетиризина, гидроксизина, а також інших елементів ліки;
• знижені показники ниркової функції (рівень КК у межах 30-49-ти мл / хвилина);
• недостатність нирок в хронічній формі;
• діти молодше 6-ти років.

[19], [20]

Побічна дія цетиризин

Найчастіше Цетиризин переноситься досить добре. Побічні ефекти розвиваються рідко і є короткочасними. Основні прояви:

• реакції органів системи травлення: диспепсичні явища і сухість ротової слизової;
• прояви з боку НС: головні болі, мігрень, запаморочення, відчуття збудження, сонливості або стомлюваності;
• алергічні прояви: висип на шкірі, набряк Квінке, кропив'янка і свербіж.

[21], [22], [23]

Передозування

Після одноразового вживання ЛЗ в розмірі 50-ти мг розвиваються такі ознаки передозування: відчуття сонливості, сильної дратівливості або занепокоєння, а крім того запор, сухість ротових слизових і затримка процесу сечовипускання.

Для усунення розладів потрібно шлункове промивання і лікування, спрямоване на позбавлення від симптомів. Немає специфічного антидоту. Процедура гемодіалізу буде неефективна.

[29], [30]

Взаємодія з іншими препаратами

Комбіноване використання з теофіліном (в добовій дозі 400 мг) викликає зниження рівня загального коефіцієнта очищення цетиризина (при цьому властивості теофіліну не змінюються).

Мієлотоксичну ЛЗ підвищують гематотоксичних ефект ліків.

[31], [32], [33], [34], [35]

Умови зберігання

Цетиризин потрібно тримати в місці, закритому від сонячних променів і проникнення вологи, недоступним для дітей. Умови температури - не більш 25 ° С.

[36], [37], [38]

Термін придатності

Цетиризин придатний до використання в період 2-х років з моменту випуску таблеток.

[39], [40]