Цетрилев

Цетрілев - антигістамінний системний препарат, похідне від речовини піперазин.

Показання до застосування Цетрилев

Застосовується для усунення симптомів алергічного нежитю (також цілорічної форми захворювання), а крім того кропив'янки.

Форма випуску

Випуск в таблетках об'ємом 5 мг, по 10 штук на блістері. У пачці - 1 блістер пластинка; у формі сиропу у флаконах об'ємом 30, 50 або 100 мл. Всередині упаковки 1 флакон в комплекті з мірною кришечкою.

Фармакодинаміка

Левоцетиризин є активно діючим R-енантіомером речовини цетиризин зі стабільними властивостями. Складовий елемент групи конкурентних гістамінових антагоністів. Його лікарські властивості визначаються шляхом блокування закінчень Н1 гістаміну. Спорідненість до цих елементів у левоцетиризину вдвічі перевищує аналогічний показник цетиризина.

Впливає на гістамінзалежну етап розвитку проявів алергії, знижує проникність судин, активність переміщення еозинофілів, а крім цього обмежує процес вивільнення запальних провідників. Перешкоджає появі алергічної відповіді, і, разом з цим, полегшує перебіг вже існуючих симптомів. Компонент також має протизапальні, Противоалергенні і антиексудативну властивостями, при цьому майже не надаючи протівосеротонінового і холинолитического ефекту.

При прийомі в лікарських дозах практично не має заспокійливу впливом.

Фармакокінетика

Фармакокінетика левоцетиризину лінійна і практично не відрізняється від властивостей цетиризина.

При пероральному прийомі ліки інтенсивно і швидко всмоктується. При цьому ступінь абсорбції не змінюється в залежності від вживання їжі та розміру прийнятої дози, хоча при цьому спостерігається зниження пікової концентрації і подовження часу її досягнення. Рівень біодоступності становить 100%.

У 5% лікуються вплив ЛЗ починається через 12 хвилин після одноразового вживання, а у решти 95% - через 0,5-1 годину. Плазмовий піковий рівень спостерігається через 50 хвилин після перорального одноразового прийому ЛЗ, а тривалість його складається 2 діб. Показник піку дорівнює 270-ти нг / мл при одноразовому прийомі, а також 308-ми нг / мл в разі повторного прийому 5-ти мг ліки.

Немає відомостей про розподіл ліки всередині тканин і його проходженні через гематоенцефалічний бар'єр. Тести показали, що найвища концентрація спостерігається в нирках з печінкою, а найнижча - всередині тканин ЦНС. Розподільчий обсяг становить 0,4 л / кг. Синтез речовини з плазмовим білком - 90%.

Усередині організму метаболізується приблизно 14% речовини левоцетиризин. Під час цього процесу відбувається з'єднання з таурином, оксидація, також N- і О-деалкілування. Останні здійснюються за допомогою гемопротеинов CYP ЗА4, в той час, як окислювальним процесам допомагають численні або невідомі ізоформи елемента CYP.

Левоцетиризин не впливає на діяльність гемопротеінових ізоензимів 1А2 з 2С9, а також 2С19 і 2D6 разом з 2Е1 і ЗА4 при показниках, які в рази перевищують максимальний рівень при пероральному прийомі 5-ти мг ліки. Так як метаболізм досить низький, а здатність до пригнічення цього процесу відсутня, ймовірність взаємодії левоцетиризину і інших лікарських компонентів вкрай мала.

Екскреція речовини в основному виконується за допомогою фільтрації клубочків і активної секреції канальців. Час напівжиття у плазмі (дорослі) - 7,9 + 1,9 годин. У дітей цей відрізок коротший. Загальний показник кліренсу (дорослі) дорівнює 0,63 мл / хвилина / кг. Екскреція чинного компонента і продуктів розпаду в основному відбувається з сечею (середній показник - 85,4% від спожитої дози). З калом виводиться лише 12,9% речовини.

Очевидний коефіцієнт очищення левоцетиризину в організмі знаходиться в кореляції з показником КК. Через це людям з важкою або помірним ступенем розладів в роботі нирок потрібно підбирати проміжки між употреблениями левоцетиризину, враховуючи показники КК. При наявності анурії на кінцевому етапі термінальній стадії ниркової патології загальний рівень кліренсу у таких людей, в порівнянні з аналогічними показниками у осіб без подібних розладів, знижується приблизно на 80%.

Кількість діючої речовини, що виводиться при гемодіалізі (стандартна процедура, що триває 4 години), так само <10%.

Спосіб застосування та дози

Сироп слід приймати перорально (діти від півроку і дорослі) незалежно від вживання їжі. Рекомендуються такі розміри доз:

• немовлята 0,5-1 року - одноразово за день по 1,25 мг (або 2,5 мл);
• вік 1-2-х років - двічі за день по 1,25 мг (добова доза складе 2,5 мг);
• вік 2-6-ти років - двічі за день приймати 1,25 мг (або 2,5 мл) ліки;
• вік 6-12-ти років - за день по 5 мг (або 10 мл) ЛЗ;
• підлітки від 12-ти років, а крім того дорослі - одноразово за день по 5 мг (або 10 мл) сиропу.

Людям, які мають розлади в роботі нирок, потрібно розраховувати дозування відповідно до показників КК. Розрахунок проводиться таким чином:

• при нормальній роботі нирок (рівень КК ≥80 мл / хвилина) - по 5 мг одноразово за день;
• при розладах легкого ступеня тяжкості (показник КК 50-79 мл / хвилина) - одноразовий прийом 5-ти мг ЛЗ;
• розлади середнього ступеня тяжкості (рівень КК 30-49 мл / хвилина) - приймати по 5 мг одноразово через день;
• важкий розлад (рівень КК <30 мл / хвилина) - прийом 5-ти мг сиропу один раз в 3 дня;
• кінцевий етап ниркової патології (рівень КК <10 мл / хвилина) і лиця, які перебувають на діалізі - заборонений прийом ЛЗ.

Тривалість прийому сиропу людям з періодичної формою алергічного нежитю (ознаки хвороби проявляються в період <4-х діб за тиждень або в період менше 1-го місяця) визначається з урахуванням анамнезу та перебігу патології. Припинити терапію можна по зникнення симптомів і відновити, якщо алергія почнеться знову.

При стійкій формі алергічного нежитю (ознаки хвороби проявляються> 4-х діб за тиждень або в період довше 1-го місяця) під час постійних контактів з алергенами - можливо постійне лікування.

Для усунення хронічних патологій (кропив'янки або алергійного нежитю) може знадобитися курс до 1-го року (ця інформація була отримана завдяки тестам з використанням рацемату).

Таблетки потрібно вживати перорально, запиваючи водою і не розжовуючи. У разі прийому натщесерце наступ лікарського впливу відбувається швидше.

Денна доза для дітей від 6-ти років і дорослих - 5 мг одноразово за день (1 таблетка). При лікуванні полінозу курс триває в середньому 1-6 тижнів. Для усунення алергічних хвороб хронічного типу може знадобитися курс до 1-го року.

Використання Цетрилев під час вагітності

Левоцетиризин забороняється призначати вагітним.

Так як цетиризин здатний проникати в материнське молоко, при наявності потреби застосовувати Цетрілев потрібно відмовитися від грудного вигодовування на час лікування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• непереносимість левоцетиризину або інших елементів лікарського засобу, а також різних дериватів піперазину;
• хронічна форма недостатності нирок в важкого ступеня (рівень КК становить <10 мл / хвилина);
• призначати левоцетиризин новонародженим, а також дітям до півроку забороняється, так як відомості про використання ЛЗ в такому віці дуже обмежені;
• таблетки не можна приймати дітям молодше 6-ти років.

Побічна дія Цетрилев

Складові елементи сиропу метилпарабен з пропілпарагидроксибензоат можуть викликати наступним побічні ефекти (можуть мати відстрочену реакцію):

• прояви з боку НС: відчуття слабкості, сонливості, сильної стомлюваності, поява головних болів, запаморочення, судом, тремору, парестезій і запаморочення, а також розвиток дисгевзія або астенії;
• психічні порушення: відчуття збудження, агресії, поява галюцинацій, думок про суїцид, стан депресії, безсоння та інші розлади сну;
• реакції серця: розвиток тахікардії або посиленого серцебиття;
• зорові органи: нечіткість зору та інші розлади;
• слухові розлади: розвиток вертиго;
• жовчовивідні протоки і печінку: розвиток гепатиту;
• органи сечовиділення і нирки: затримка сечовипускання і поява дизурії;
• реакції імунітету: прояви підвищеної чутливості, серед яких анафілаксія;
• органи системи дихання, середостіння і грудини: виникнення диспное;
• реакції шлунково-кишкового тракту: поява запору, нудоти, проносу, блювоти, абдомінальних болів і сухість слизових рота;
• підшкірні шари і шкіра: поява стійкої медикаментозної висипки, інших висипань і свербежу, а крім того розвиток кропив'янки або набряку Квінке;
• м'язова структура і кістки: виникнення міалгії;
• показання лабораторних тестів: підвищення ваги, зміна нормальних показників печінкової функції;
• розлади процесів обміну: посилення апетиту;
• системні розлади: поява набряклості.

Передозування

Проявом передозування є відчуття сонливості, але при цьому у дітей даного симптому передує посилена дратівливість і збудження.

Левоцетиризин не має специфічного антидоту. При розвитку порушень необхідно надати потерпілому допомогу, спрямовану на підтримку стану і усунення симптомів. Можливий варіант з шлунковим промиванням, якщо ліки було прийнято недавно. Процедура гемодіалізу не дасть результату.

Взаємодія з іншими препаратами

Тести на предмет взаємодії левоцетиризину не виконувалися.

Тестування же взаємодій цетиризина (в комбінації з рацематом) продемонстрували, що поєднання з циметидином, антипірином, а крім того кетоконазолом і псевдоефедрином, а також речовинами азитроміцин, еритроміцин і глипизид або діазепам не викликає лікарсько значущих побічних дій.

При комбінуванні з теофіліном (денна доза 400 мг) знижується показник загального кліренсу левоцетиризину (на 16%), причому властивості теофіліну залишаються незмінними.

Тестування багаторазових прийомів ритонавіру (двічі за день по 600 мг) з цетиризином (за день по 10 мг) продемонстрували, що показник експозиції останнього підвищувався приблизно на 40%, в той час як обсяг розподілу ритонавіру трохи змінювався (-11%) до комбінації з цетиризином.

Їжа не впливає на ступінь абсорбції ліки, але при цьому знижує її швидкість.

[1], [2]

Умови зберігання

Цетрілев потрібно зберігати недоступним для маленьких дітей, в умовах температури не більш ніж 30 ° С.

[3]

Термін придатності

Цетрілев (у формі сиропу і таблеток) придатний до використання в період 24-х місяців з моменту випуску. При цьому після розтину флакончика з сиропом термін придатності ЛЗ становить 3 місяці.