Гатифлоксацин

Антибіотики не даремно називають одним з найбільших досягнень людства, адже важко навіть порахувати, скільком людям вони врятували життя і повернули здоров'я. Особливу увагу варто приділити антимікробних препаратів з групи фторхінолонів, адже саме ці ліки приходять на допомогу у важких випадках бактеріальних патологій, при гнійних ранах і абсцесах, коли інші засоби є недостатньо ефективними. Одним з найбільш популярних фторхінолонів вважається антибактеріальний препарат «Гатифлоксацин» з однойменною діючою речовиною.

[1], [2], [3], [4], [5], [6],

Показання до застосування гатифлоксацин

Протимікробний препарат «Гатифлоксацин» має великий спектр антибактеріальної активності. У зв'язку з цим він знайшов широке застосування в терапії інфекційно-запальних патологій середнього і високого ступеня тяжкості. Для його призначення досить, щоб патогенна мікрофлора виявилася чутливою до активної речовини ліки.

За допомогою цих ліків проводять терапію наступних захворювань:

• Інфекційне ураження органів дихання
  • застосовується для лікування бронхітів: терапія гострого, а також хронічного бронхіту в стадії загострення,
  • запалення легенів (пневмонії),
  • муковісцидозу, при якому в легенях накопичується густа слиз, що утруднює дихання.
• Інфекційні патології ЛОР-органів
  • гостра стадія синуситу,
  • гайморит,
  • серйозні випадки отиту (запалення середнього вуха), евстахиита (запалення з локалізацією в слуховий трубі) і ін. Подібних захворювань,
• Бактеріальні патології, що вражають нирки і сечовивідні шляхи:
  • ускладнені і неускладнені інфекції, такі як запалення нирок (пієлонефрит і гломерулонефрит), запальний процес в сечовому міхурі (цистит) і передміхуровій залозі (простатит).
• Інфекційні ураження шкіри та м'яких тканин, включаючи гнійні рани,
• Інфекції, що вражають кістки і суглоби.
• Інфекційної запальний процес в сечостатевій системі
  • застосовується для лікування різних видів гонореї у осіб різної статі: жінок з вагінальної (ендоцервікальної) і ректальної гонореєю, чоловіків з неускладненій уретральній патологією,
  • урогенітальні інфекції у пацієнтів жіночої статі.

За допомогою «гатифлоксацином» можна боротися з мікобактеріями туберкульозу, патогенних мікроорганізмів Helicobacter pilori, що викликають запальні патології органів шлунково-кишкового тракту (гастрит, дуоденіт, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки), післяопераційними ускладненнями.

[7], [8], [9],

Форма випуску

В аптеках антимікробний препарат «Гатифлоксацин» можна знайти в двох формах:

• У вигляді таблеток, дозування яких становить або 0,2, або 0,4 мг.

Таблетки в оболонці упаковані в блістери по 10 штук.

• У вигляді інфузійного розчину у флаконах 0,2 або 0,4 л.

Кожен флакон препарату поміщений в окрему упаковку.

Активною речовиною препарату будь-який з форм випуску є фторхінолон 4 покоління гатифлоксацин.

В якості допоміжних речовин таблетована форма препарату містить:

• крохмаль,
• целюлозу,
• гідроортофосфат кальцію,
• пропіловий ефір пара-гідроксибензойної кислоти
• натрій метил пара-гідроксибензоат,
• стеаринову кислоту,
• натрію крохмальгліколят,
• PAT 6000,
• тальк,
• стабілізатор гідроксипропілметилцелюлозу,
• білий харчовий барвник діоксид титану,
• пом'якшувач оболонки таблеток дибутиловий ефір фталевої кислоти.

Додаткові компоненти розчину:

• хлористоводнева кислота,
• гідроксид магнію
• декстроза
• вода для ін'єкцій.

Допоміжні компоненти ліків зазвичай грають роль будівельного матеріалу або консервантів і не несуть лікувальної дії. Однак їх необхідно враховувати в разі гіперчутливості. Адже непереносимість хоча б одного компонента з усього складу ліки є протипоказанням до застосування препарату, оскільки може призвести до тяжких наслідків.

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16],

Фармакодинаміка

«Гатифлоксацин» - антибіотик 4 покоління фторхінолонів, терапевтична дія яких відрізняється від інших популярних антибіотиків вузького і широкого спектра активності (пеніциліни, цефалоспорини, тетрацикліни, аміноглікозиди, макроліди).

Розмноження мікроорганізмів відбувається шляхом ділення клітин. У цьому процесі беруть участь ферменти топоізомераза IVі ДНК-гіраза, що виробляються самими мікроорганізмами. Завдяки їм відбувається розподіл хромосом, і нова клітина отримує властивості батьківської.

Гатифлоксацин має здатність гальмувати вироблення даних ферментів, і процес розмноження патогенних мікроорганізмів згасає.

Гатифлоксацин має широкий спектр антибактеріальної активності, причому він ефективний навіть відносно мікроорганізмів, нечутливих до інших видів АМП. Для нього не властива перехресна резистентність з іншими антибіотиками.

Бактерії, що проявляють чутливість до гатифлоксацину:

• грампозитивні - золотистий стафілокок, пневмококової інфекція, стрептокок піогенес ( збудник ангіни, ревматизму, гломерулонефриту)
• грамнегативні - гемофільна паличка ,  клебсієла пневмонії, моракселла катараліс,  кишкова паличка ,, ентеробактерій клоаки, гонококові інфекції 

Виявляють відносну чутливість:

• грампозитивні - стрептококи (різновиди: міліерібус, Мітіс, агалактия, дісгалаксі), стафілококи (різновиди: Кохно епідермідіс, гемолітичний, сапрофітіческій, хомініс, сімуланс), коринебактерії (збудник дифтерії)
• грамнегативні - паличка кашлюку, клебсієла оксітока (збудник запальних патологій до кишечнику і сечовий системі), ентеробактерії (різновиди: аерогенес, аггломеранс, інтермедіус, саказакі), протей мірабіліс і вульгаріс, Морганелла провіденціі (rettgeri і stuartii).

Відносну чутливість до гатифлоксацину проявляє і більшість анаеробів: бактероїди (різновиди: дістасоніс, еггерті, фрагіліс, оватус, thetaiotaomicron, уніформіс), фузобактерии, порфіромонади (різновиди: типова, анаеробіус, Магнус), превотелла, пропіонібактеріі, клостридії (perfringens і ramosum).

Збудники, які вважаються атиповими і зберігають чутливість до гатифлоксацину: хлаамідіі (pneumoniae і trachomatis - збудники позалікарняної пневмонії і хламідоза), мікоплазма пневмонії, уреаплазма.

Щодо чутливими вважаються легионелла пневмофілла і коксіелл Бернета (збудники пневмонії та ку-лихоманки).

У бактерій, стійких до бета-лактамних АМП та макролідів, резистентність до гатифлоксацину не розвивається.

[17], [18], [19], [20], [21]

Фармакокінетика

Препарат досить швидко засвоюється при перорально прийомі, проникаючи в різні тканини і рідини організму. Максимальна концентрація гатифлоксацину в крові спостерігається в проміжку від 1 до 2 годин після прийому ліків. Біодоступність активної речовини понад 95%.

З білками крові зв'язується всього лише п'ята частина препарату, тому в тканинах його зміст може бути значно вище, ніж в плазмі крові.

Високі концентрації ліки визначаються в бронхах і тканинах легенів, в районі середнього вуха та придаткових пазух, в різних шарах шкіри, простаті, слизової і тканинах внутрішніх жіночих статевих органів. Крім крові антибіотик можна виявити в спермі, жовчі, грудному молоці.

Метаболізується лише незначна кількість гатифлоксацину, метаболіти згодом виводяться з сечею. Порядку 70% активної речовини виходить з організму через нирки в первісному вигляді. Період напіввиведення препарату коливається від 7 до 14 годин.

[22], [23], [24], [25], [26]

Спосіб застосування та дози

Таблетки «Гатифлоксацин» отримали ширшу популярність, ніж розчин, який застосовується для внутрішньовенного крапельного введення. Приймати таблетки можна в будь-який час, прийом їжі не впливає на їх ефективність. Таблетки ковтають цілими, запиваючи водою.

При більшості інфекційних патологій «Гатифлоксацин» призначають в дозуванні 400 мг на добу. Добову дозу можна прийняти за один раз, як це рекомендується при неускладненій гонореї, або поділити на 2 прийоми по 0,2 м

Курс лікування зазвичай триває 10 днів. У разі гострого синуситу терапія може затягнутися до 2 тижнів.

Лікування циститу вимагає меншої добової дози (0,2 г) і тривалості терапії (3 дні).

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок при тривалому лікуванні або дворазовому прийомі потрібна корекція дози.

Інфузійний розчин у флаконах (1 мл - 2 мг гатифлоксацину) використовують для внутрішньовенного повільного введення при важких патологіях, а також, якщо немає можливості проводити терапію таблетками. Час крапельниці - 1 година. Ставлять її 1 раз в день. Розчин можна змішувати з 5% розчином глюкози, 0,9% -ним розчином натрію хлориду, розчином Рінгера. Обов'язково проведення шкірного тесту на переносимість.

При циститі і гонореї достатньо одноразового інфузійного введення препарату в дозуванні 400 мл. Для лікування інших патологій крапельниці ставлять 1 раз на добу протягом 7-10 днів.

[29], [30], [31], [32]

Використання гатифлоксацин під час вагітності

Антибіотик «Гатифлоксацин» має гарну проникаючу здатність, виявляючись в різних тканинах і рідинах. Таким чином він може проникати крізь захисний плацентарний бар'єр, потрапляючи в організм плоду, що може завдати йому непоправної шкоди. Ті ж наслідки можна очікувати, якщо гатифлоксацин потрапить в організм немовляти разом з грудним молоком.

У зв'язку з вищесказаним, препарат заборонено застосовувати для лікування вагітних жінок і матерів-годувальниць. До речі, в педіатрії він також не застосовується.

Протипоказання

Крім вагітності, лактації та дитячого віку, а також гіперчутливості до основних і допоміжних компонентів «гатифлоксацином», у препарату немає інших протипоказань до застосування.

З обережністю потрібно застосовувати антибіотик у пацієнтів, які страждають на цукровий діабет.

[27]

Побічна дія гатифлоксацин

У більшості випадків поява побічних ефектів препарату не завдає істотної шкоди здоров'ю пацієнта і не потребує відміни препарату. Найбільш частими симптомами при терапії гатифлоксацином вважаються: нудота, вагініт, пронос, болі в голові і запаморочення, хворобливість і роздратування в місці введення препарату (ін'єкції).

Р еже пацієнти скаржаться на появу неприємною симптоматики з боку:

• серцево-судинної системи (сильне серцебиття, підвищення артеріального тиску),
• травного тракту (болі в епігастрії, запори, блювання, здуття живота, запалення слизових рота і шлунка, поява висипань і виразок у ротовій порожнині),
• кістково-м'язової системи (біль у суглобах, спастичний біль в м'язах ніг),
• нервової системи (підвищена збудливість і тривога, порушення сну, сплутаність свідомості, порушення чутливості тіла, тремор і т.д.),
• шкіри (сухість, свербіж і висипання на шкірних покривах, гіпергідроз),
• обміну речовин (сильна спрага, набряки, підвищення цукру крові).

Крім іншого можуть спостерігатися алергічні реакції, болі з грудей і спини, озноб, жар, задишка, порушення чіткості зору, шум у вухах, зміна смакового сприйняття, дизурія. При тривалому застосуванні можливе порушення мікрофлори організму, тому паралельно з антибіотиком призначають препарати для її відновлення.

[28]

Передозування

Якщо препарат застосовується у великій дозі протягом тривалого часу можлива поява такої симптоматики, що вказує на передозування ліками: нудота і блювота, млявість, поверхневе рідке дихання, тремтіння в тілі, судомний синдром, порушення свідомості, психоз.

Лікування передозування при перорально прийомі полягає у видаленні залишків ліки зі шлунка. Для цього необхідно викликати блювання або промити шлунок злегка підсоленою водою. Далі проводиться симптоматичне лікування.

[33], [34], [35], [36]

Взаємодія з іншими препаратами

Під час терапії «гатифлоксацином» не рекомендується вживати алкоголь і спиртовмісні ліки. Потрібно також уникати використання гатифлоксацину в одній системі з іншими ліками.

На всмоктуваність антибіотика погано впливає прийом антацидних засобів, вітамінно-мінеральних комплексів, препаратів цинку, ліків, що містять сульфат заліза. Тому бажано дотримуватися 2-годинний інтервал між прийомом гатифлоксацину і вищевказаних препаратів.

Застосування фторхинолона одночасно з нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) може привести до підвищення збудливості ЦНС і виникнення судом.

Паралельний прийом гатифлоксацину та дигоксину часто призводить до підвищення концентрації останнього. Тому дозу серцевого препарату потрібно зменшувати на час терапії антибіотиком.

Пробеніцид здатний підвищувати біологічна доступність гатифлоксацину, що вимагає корекції дози антибіотика.

Антибактеріальна терапія хворих на цукровий діабет, які змушені приймати гіпоглікемічні ліки, повинна проводитися з постійним контролем вмісту глюкози в крові.

Контроль згортання крові повинен проводитися при одночасному лікуванні варфарином та гатифлоксацином. Можливе посилення дії антикоагулянта.

З обережністю треба призначати лікування пацієнтам похилого віку та жінкам, які мають серцево-судинні патології. Є ризик розвитку шлуночкових аритмій.

[37], [38], [39], [40], [41]

Умови зберігання

Зберігати препарат виробник рекомендує при кімнатній температурі, далеко від вологи і тепла. Уникати потрапляння прямих сонячних променів. При показниках температури повітря вище 25 градусів термін зберігання антибактеріальний засіб може знижуватися в зв'язку з передчасною псуванням ліки.

Берегти від дітей. Препарат не застосовують для лікування дітей, і досліджень в цій області не проводилося, тому імовірно навіть низька доза препарату, через необережність прийнята дитиною, може мати небезпечні наслідки.

[42], [43], [44], [45]

Термін придатності

Термін зберігання препарату в оригінальній упаковці при відповідних умовах становить 2 роки. Використовувати антибіотик після закінчення терміну придатності заборонено.

Розчин після відкриття флакона потрібно використовувати відразу. Залишки утилізують.

[46], [47], [48]