Таргоцид

Одним з представників потужних антибактеріальних медикаментів - глікопептідних антибіотиків, - вважається Таргоцид. Основним речовиною лікарського засобу є тейкопланін - активний антимікробний інгредієнт.

Показання до застосування Таргоцид

Призначають Таргоцид при інфекційних захворюваннях, лікувальний ефект від самого початку були викликані грампозитивними мікроорганізмами. Рекомендовано призначення Таргоцид при стійкості бактерій до метициліну, або пацієнтам, схильним до алергії на β-лактами.

З 18-річного віку Таргоцид можна використовувати в лікувальних цілях при таких патологіях:

• мікробні дерматологічні ураження;
• мікробні ураження сечовидільної системи;
• мікробні патології органів дихання;
• бактеріальні патології в отоларингології;
• інфекції кістково-м'язової системи;
• сепсис, эндокардит;
• викликаний тривалим перитонеальним діалізом перитоніт.

Таргоцид доречно використовувати і для попередження бактеріального ендокардиту, а також в стоматологічній і пульмонологічної практиці, при оперативних втручаннях.

Можливе застосування Таргоцид в дитячому віці (виняток - період новонародженості).

Форма випуску

Проводиться Таргоцид у вигляді ліофілізованої субстанції для виготовлення ін'єкційного розчину.

Ліофілізована речовина розфасована у флакони по 400 мг. Препарат додатково комплектується розчинником в ампулі об'ємом 3,2 мл.

Субстанція ліофілізату є світлу (майже білу) однорідну масу. Активним інгредієнтом виступає тейкопланін, а допоміжним - хлористий натрій.

Як розчиняє агента додається вода для ін'єкцій.

Фармакодинаміка

Таргоцид відноситься до ряду глікопептідних антибактеріальних засобів системної активності. Це ферментативний продукт, що впливає на аеробні та анаеробні грампозитивні мікроби.

Активний інгредієнт пригнічує життєдіяльність чутливих бактерій, змінюючи процес біологічного синтезу клітинних мембран на ділянках, на яких не діють β-лактамні антибіотики.

Таргоцид проявляє активність до грам (+) аеробів (бацили, ентерококи, листерия, родококкі, стафілококи, стрептококи) і анаеробів (клостридії, еубактеріі, пептострептококки, пропіонобактеріі).

Стійкі до впливу Таргоцид актиноміцети, ерізіпелотрікси, гетероферментативні лактобактерії, нокардии, педіококкі, хламідії, мікобактерії, мікоплазма, риккетсия, трепонема.

Антибіотика Таргоцид не властива перехресна стійкість з іншими групами антимікробних препаратів.

Синергічний дією володіють аміноглікозиди і фторхінолони.

Фармакокінетика

Пероральне вживання препарату не призводить до його всмоктуванню.

Біологічна доступність після внутрішньом'язового введення може становити близько 94%.

Тип концентраційного розподілу в плазмі після внутрішньовенного вливання є двохетапним (швидке і уповільнене розподіл), з періодами напіввиведення 0,3 і три години відповідно. По закінченню етапу розподілу спостерігається поступова елімінація, період напіввиведення становить від 70 до 100 годин.

Через п'ять хвилин після внутрішньовенного вливання Таргоцид в кількості 3-6 мг на кг плазмова концентрація становить 54,3 або 111,8 мг / літр відповідно. Залишковий вміст в плазмі через добу після введення може скласти 2,1 або 4,2 мг / літр відповідно.

Зв'язок з плазмовими альбуминами становить від 90 до 95%.

Розподіл препарату в тканинах становить 0,6-1,2 л / кг. Активний інгредієнт препарату добре проникає в різні шари тканин - особливо якісно тейкопланін проникає в шкірні покриви і кісткову тканину. Активний інгредієнт засвоюється лейкоцитами, тим самим підвищуючи їх антимікробну дію.

Тейкопланін не виявляється в еритроцитах, спинномозковому лікворі і ліпідної тканини.

Продукти розпаду активного інгредієнта Таргоцид не були виявлені. Більше 80% надійшов в кровотік препарату виділяється з сечовий рідиною в незмінному стані через 16 діб після введення.

Спосіб застосування та дози

Таргоцид вводять ін'єкційно або інфузійно, внутрішньовенно або внутрішньом'язово.

• Початкова кількість Таргоцид для дорослих пацієнтів:
  • вводять внутрішньовенно по 400 мг до 2-х разів на день протягом 1-3 діб, після чого переходять на 200-400 мг в день внутрішньовенно або внутрішньом'язово;
  • при опіковому ураженні або ендокардиті підтримує кількість препарату може становити до 12 мг на кг в день;
  • при псевдомембранозном ентероколіті вводять по 200 мг вранці і ввечері;
  • як профілактичний засіб під час оперативного втручання вводять внутрішньовенно 400 мг препарату за один раз.
• Початкова кількість Таргоцид для пацієнтів дитячого віку (від 2-х місяців до 16 років):
  • 10 мг на кг внутрішньовенно через кожні 12 год тричі, після чого - по 6-10 мг на кг щодня внутрішньовенно або внутрішньом'язово;
  • дітям у віці до 2-х місяців в першу добу призначають 16 мг на кг (півгодинне внутрішньовенне вливання), після чого переходять на підтримуючу дозу 8 мг на кг щодня внутрішньовенно.
• При порушеною роботі нирок кількість Таргоцид коректують з четвертого дня, утримуючи рівень препарату в крові 10 мг на літр. Якщо кліренс креатиніну становить від 40 до 60 мл в хвилину, то дозування урізують наполовину, або вводять через день. Якщо кліренс становить менше 40 мл в хвилину, або пацієнтові проводять гемодіаліз, то вводять третину від початкового кількості препарату кожен день або один раз в три дні.
• У літньому віці при адекватної працездатності нирок коригувати дозування немає необхідності.

 Тривалість терапевтичного курсу Таргоцид оцінюється індивідуально: доктор враховує тяжкість бактеріального ураження і клінічний відповідь організму пацієнта. Якщо лікування проводиться з приводу ендокардиту або остеомієліту, то його тривалість може становити 21 день і більше, однак не слід використовувати Таргоцид довше чотирьох місяців.

 Для розведення Таргоцид виконують такі дії:

• розчинник з ампули вводиться всередину флакона з ліофілізований порошком до повного розчинення;
• збовтувати ліки не можна, щоб уникнути утворення піни;
• якщо піна все-таки утворилася, необхідно залишити препарат в спокої на 15-20 хвилин;
• розчин витягується з флакона за допомогою шприца;
• ліки вводиться ін'єкційним способом, або додатково розлучається фізіологічним розчином, декстрозой або розчином Рінгера для внутрішньовенної інфузії.

Використання Таргоцид під час вагітності

Тестування медикаменту Таргоцид на піддослідних тварин не супроводжувалися тератогенними проявами. Проте, фахівці вважають, що клінічної інформації про вплив Таргоцид на організм вагітної жінки на даний момент недостатньо.

Так як Таргоцид володіє високим лікувальним антибактеріальну дію, його використання у вагітних пацієнток можливо, однак - з особливою обережністю. На будь-якому терміні виношування необхідно проводити контроль розвитку плода, а після народження малюка слід провести перевірку його слуховий функціональності, так як Таргоцид може володіти ототоксическим ефектом.

З огляду на недостатню кількість інформації, не радять проводити лікування з використанням Таргоцид годуючим пацієнткам.

Протипоказання

Не радять призначати лікування антибіотиком Таргоцид при гіперчутливості до даного лікарського засобу, а також застосовувати його в період новонародженості (28 днів після народження малюка).

Відносними протипоказаннями вважаються:

• гіперчутливість до ванкоміцину (небезпека перехресної реакції);
• недостатня функція нирок;
• необхідність тривалого лікування (тривале лікування Таргоцид можливо лише при регулярній перевірці слухової функції, картини крові, функції печінки та сечовидільної системи);
• одночасний прийом інших ото і нефротоксичних медикаментів (аміноглікозидні препарати, циклоспорин, етакринова кислота, амфотерицин, фуросемід та ін.).

Побічна дія Таргоцид

Курс лікування Таргоцид може супроводжуватися деякими непередбаченими реакціями з боку організму:

• гіперчутлива реакція (висип, гіпертермія, застуда, дерматит, анафілаксія);
• шкірні прояви (епідермальнийнекроліз, еритема);
• порушення з боку печінки;
• зміни картини крові (зменшення кількості лейкоцитів і тромбоцитів, агранулоцитоз);
• диспепсія;
• минуще збільшення кількості креатиніну, недостатня функція нирок;
• запаморочення, болі в голові, порушення слуху, шум у вухах, вестибулярні розлади, судоми;
• болю в місці ін'єкції, абсцедирование, флебіт;
• розвиток суперінфекції.

Передозування

Є випадки, коли дітям вводилися невірно розраховані дозування Таргоцид. Так, є інформація про внутрішньовенному введенні 400 мг препарату (95 мг на кг ваги) дитині у віці 29 днів: у малюка спостерігалися явні ознаки перезбудження.

Інші випадки не вказують на розвиток будь-яких специфічних симптомів: розглядаються ситуації з передозуванням Таргоцид пацієнтам у віці від 29 днів до восьми років (помилково були введені дозування від 35 мг / кг до 104 мг на кг ваги).

При надмірному введенні Таргоцид застосування гемодіалізу неефективно. Терапія проводиться з використанням симптоматичних медикаментів.

Взаємодія з іншими препаратами

Не слід поєднувати Таргоцид з іншими медикаментами, що володіють токсичною дією на органи слуху і нирки. До подібних ліків відносяться: Стрептоміцин, Фуросемид, Циклоспорин, Неомицин, Тобраміцин, Цисплатин та ін.).

Є дані про клінічну несумісності Таргоцид з аміноглікозидами.

[1]

Умови зберігання

Зберігають Таргоцид в приміщеннях з температурою від +15 до + 30 ° C, поза зоною вільного доступу дітей.

Після розведення препарату його краще використовувати відразу ж, або допускається його зберігання протягом доби при температурі + 4 ° C.

Термін придатності

Упаковки з Таргоцид можна зберігати до 3 років, в належних умовах.