Гевіран

Гевіран є системним противірусною ліками.

Показання до застосування гавріана

Використовується для:

• усунення шкірних інфекцій і інфекційних процесів на слизових, спровокованих вірусом простого герпесу (сюди входить генитальная форма герпесу первинного або рецидивуючого типу);
• придушення (профілактика розвитку рецидивів) інфекційних процесів, спровокованих вірусом простого герпесу у людей нормальними імунними показниками;
• профілактики появи інфекцій, що розвиваються через вірус простого герпесу у осіб з наявністю імунодефіциту;
• усунення інфекційних патологій, що виникають через вірус варицелла-зостер (герпес оперізувального типу і вітрянка).

Форма випуску

Випуск в таблетках, по 10 штук всередині блістерної упаковки. В окремій пачці - 3 блістерних пластинки з таблетками.

Фармакодинаміка

Ацикловір - це штучний аналог пуринового нуклеозиду, яка пригнічувала в станах in vitro і in vivo процеси реплікації небезпечних для людського організму вірусів з категорії Herpes: звичайний герпес 1-го і 2-го типу, а також вірус варицелла-зостер.

Вплив ацикловіру щодо уповільнення реплікації описаних вище вірусів є досить селективним. Усередині незаражених захворюванням клітин немає субстрату внутрішньої тимідинкінази, внаслідок чого отруйний вплив речовини на клітини стає несуттєвим. Але ТК, що володіють вірусної природою (віруси HSV, а також VZV), фосфорилируют активний компонент ЛЗ в дериват монофосфата (є аналогом нуклеозиду), а він далі фосфорилируется за допомогою ензимів клітин в ди-, а також три-фосфатацікловір. Останній елемент - це субстрат для ДНК-полімерази вірусу, що допомагає йому увійти в ДНК вірусу, що завершує зв'язування ДНК-ланцюжки вірусу і пригнічує процес його реплікації.

Тривалий прийом ацикловіру або використання повторних курсів у людей з сильним імунодефіцитом здатні спровокувати виникнення вірусних штамів, що володіють стійкістю щодо ацикловіру. Всередині більшої частини зазначених штамів, що володіють зниженою чутливістю, спостерігається деякий дефіцит елемента ТК, але крім цього описуються і штами, у яких змінена вірусна ТК або ДНК-полімераза.

Тести in vitro показали здатність до формування штамів HSV, що мають знижений показник чутливості. Невідомо, чи є залежність між наявністю у вірусу герпесу чутливості щодо ацикловіру, яка була виявлена in vitro, а також лікарської реакцією на терапію.

Фармакокінетика

Частина ацикловіру абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Рівень середньої рівноважної пікової концентрації при вживанні ЛЗ в дозуванні 200 мг з періодичністю о 4 годині дорівнює 3,1 мкмоль / л (або 0,7 мкг / мл), а аналогічний мінімальний рівень - 1,8 мкмоль / л (або 0,4 мкг / мл). При вживанні ліки в дозуванні 400 або 800 мг з періодичністю 4 години рівноважні середні показники піку доходять до 5,3 мкмоль / л (або 1,2 мкг / мл), а також 8 мкмоль / л (або 1,8 мкг / мл) , а мінімальні значення складають 2,7 мкмоль / л (або 0,6 мкг / мл), а також 4 мкмоль / л (або 0,9 мкг / мл).

Час напіврозпаду речовини з плазми дорівнює приблизно 2,9 години. Велика частина ліків екскретується в незміненій формі разом з сечею. Показники кліренсу ацикловіру всередині нирок набагато вище, ніж аналогічні значення КК, що дозволяє зробити висновок про участь секреції канальців і фільтрації клубочків в процесах екскреції ЛЗ з сечею. Найголовніший продукт розпаду ацикловіру - це 9-карбоксиметоксиметилгуанін, екскретіруемие з сечею в розмірі приблизно 10-15% спожитої дози.

Вживання 1-го г пробеніциду за 1 годину перед використанням ацикловіру продовжує термін напіврозпаду останнього на 18%, і підвищує показник AUC всередині плазми на 40%.

Час напіврозпаду ліки з плазми дорівнює 3,8 годинах.

У осіб з недостатністю нирок в хронічній стадії час напіврозпаду активного компонента ЛЗ становить 19,5 годин. При процедурах гемодіалізу цей показник знижується до 5,7 годин. При діалізі плазмові значення речовини знижуються на 60%.

Рівень ацикловіру всередині цереброспинальной рідини дорівнює приблизно 50% його ж плазмового показника. Синтез речовини з плазмовим білком досить слабкий (близько 9-33%), через що не спостерігається конкурентного витіснення компонента іншими ліками з ділянки синтезу.

Спосіб застосування та дози

Таблетку Гевіран слід ковтати цілою, при цьому запиваючи її водою. У разі використання ліки у великих дозах потрібен стежити за показниками гідратації організму.

Для дорослих.

При усуненні інфекційних процесів, що виникли внаслідок вірусу простого герпесу - потрібно вживати ліки в дозуванні 200 мг по 5 разів за добу, дотримуючись приблизно 4-годинний проміжок між прийомами (крім періоду вночі). Період терапії триває 5 діб, але при тяжкого ступеня первинного інфекційного захворювання він може бути продовжений.

Людям з імунодефіцитом в важкого ступеня (наприклад, після пересадки кісткового мозку) або зі зниженою кишкової абсорбцією дозволяється подвоювати дозування ЛЗ до 400 мг або вводити відповідну дозування в / в методом.

Курс терапії слід починати максимально швидко після виникнення інфекції. При герпесі рецидивуючого типу оптимально починати терапію під час продромального періоду або після виникнення перших симптомів шкірного ураження.

При профілактиці розвитку рецидивів (так зване супрессивное лікування) інфекційних патологій, що виникли внаслідок вірусу простого герпесу, людям із здоровим імунітетом потрібно приймати ліки в розмірі 200 мг чотири рази за добу, дотримуючись 6-годинні проміжки між прийомами. Існує також більш зручна схема прийому - дворазове вживання за добу 400 мг Гевіран, з дотриманням 12-годинного проміжку.

Ефективний буде і режим лікування із зниженням дозування до 200 мг з триразовим прийомом за день (проміжки о 8 годині) або 2-кратним вживанням (12-годинний проміжок).

У окремих пацієнтів помітне поліпшення стану спостерігається при використанні денний дозування 800 мг.

Щоб визначити можливі зміни в природному протіканні патології, лікування періодами переривають (з проміжком в півроку-рік).

При профілактиці появи інфекційних хвороб у зв'язку з вірусом простого герпесу людям з імунодефіцитом потрібно вживати ліки в дозуванні 200 мг, чотири рази за день з проміжками о 6 годині.

Тривалість такої профілактики залежить від того, яку тривалість має період ризику.

При лікуванні оперізує форми герпесу і вітрянки слід вживати ліки в дозуванні 800 мг 5-кратно за добу з проміжками в 4 години (виключаючи нічний час). Період терапії триває 1-ну тиждень.

Людям з важким ступенем імунодефіциту (наприклад, після пересадки кісткового мозку) або зі зниженою кишкової абсорбцією рекомендується використовувати Гевіран в лікарській формі, призначеної для в / в ін'єкцій.

Для дітей.

При усуненні або профілактиці інфекційних хвороб, які розвинулися через вірус простого герпесу, для дітей, які страждають імунодефіцитом (вік старше 2-х років), використовуються аналогічні дорослим дозування.

При лікуванні вітрянки у дітей старше 6-ти років - приймають 800 мг ЛЗ чотири рази за добу. Дітям 2-6-ти років слід приймати 400 мг ліки чотири рази за добу. Тривалість курсу становить 5 діб.

Щоб точніше розрахувати дозування, потрібно враховувати вагу дитини - по 20 мг / кг за день (але не більше 800 мг за добу). Денна доза ділиться на 4 окремих прийому.

Люди з недостатністю нирок.

Потрібна обережність при використанні у людей з недостатністю нирок. Необхідно дотримуватися необхідний рівень гідратації всередині організму.

Під час лікування і профілактики спровокованих вірусом простого герпесу інфекційних патологій у людей з недостатністю нирок у важкій формі (при показниках КК менше 10-ти мл / хвилина) потрібно використовувати дозування 200 мг (прийом двічі за добу з проміжком близько 12-ї години між застосуваннями ).

Під час лікування інфекційних захворювань, що з'явилися з-за вірусу варицелла-зостер (оперізуючий форма герпесу і вітрянка) у людей з істотно зниженим імунітетом: при недостатності нирок у важкій формі (при показниках КК менше 10-ти мл / хвилина) приймати по 800 мг двічі за день з проміжками приблизно 12 годин. При недостатності нирок помірного типу (показники КК в межах 10-25-ти мл / хвилина) - по 800 мг тричі за день з проміжками приблизно 8 годин.

Використання гавріана під час вагітності

Постмаркетингові тести ліків, у складі яких міститься ацикловір, виявили, що у вагітних, які приймали цю речовину, розвивалися порушення. Результати цих тестів показали, що випадків почастішання виникнення вад у розвитку дітей, чиї матері вживали ацикловір, в порівнянні з загальними показниками не виникло. Неможливо визначити зв'язок між використанням вагітними ацикловіру і появою у новонароджених вроджених аномалій.

Призначення ацикловіру дозволено лише у випадках, коли ймовірна користь для жінки більш висока, ніж поява у плода негативних реакцій.

При лактації використовувати речовину потрібно обережно, з огляду на можливі ризики для немовляти.

Протипоказання

Серед протипоказань: наявність непереносимості щодо ацикловіру з валацикловіром або інших елементів ліки, а також дитячий вік менше 2-х років.

Побічна дія гавріана

Використання ліки може спричинити виникнення наступних побічних дій:

• реакції лімфи і системного кровотоку: розвиток тромбоцитопенії або анемії, а також зниження числа лейкоцитів;
• імунні порушення: виникнення анафілактичних проявів;
• проблеми з психікою і реакції НС: поява тремору, головних болів, галюцинацій, судом і запаморочення. Крім цього виникають відчуття сплутаності свідомості, збудження, сонливість, і психотичні прояви. Також розвивається дизартрія, енцефалопатія, атаксія і коматозний стан. Подібні ознаки найчастіше є тимчасовими і зазвичай виникають у людей з функціональними нирковими розладами або іншими сприятливими для розвитку патологій факторами;
• проблеми з функціонуванням респіраторної системи: розвиток задухи;
• реакції гастроентерологічної системи: поява абдомінальних болів, нудоти, проносу і блювоти;
• порушення в області печінки: розвиток жовтяниці або гепатиту, а також минуще збільшення показників білірубіну або активностітрансаміназ печінки;
• дерматологічні реакції: поява висипань або свербежу, а крім того розвиток кропив'янки, світлобоязні, набряку Квінке та прискореної алопеції генералізованого типу. Тому як причиною розвитку останнього порушення можуть виявитися різні патології та використання різних ЛЗ, не можна з точністю сказати, що алопецію викликає саме використання ацикловіру;
• порушення ниркової функції і роботи органів сечовипускання: больові відчуття в нирках, збільшення сироваткових показників сечовини і креатиніну, а крім того недостатність нирок в гострій стадії. Ниркові болі можуть бути викликані кристаллурией або недостатністю нирок. Необхідно відстежувати показники гідратації пацієнта. Функціональні ниркові розлади часто проходять після відновлення балансу рідини всередині організму або після зменшення дози ЛЗ або його скасування;
• системні прояви: підвищення температури або відчуття втоми.

Передозування

Речовина ацикловір частково абсорбується з шлунково-кишкового тракту, але його одноразове вживання в дозуванні до 20-ти г не призводить до інтоксикації. Іноді, в разі прийому ЛЗ в період 7-ми діб, виникали такі прояви передозування: з боку шлунково-кишкового тракту - блювота з нудотою, а з боку НС - відчуття сплутаності свідомості і головні болі. Такі неврологічні порушення, як поява галюцинацій, судом, відчуття збудження або сплутаність свідомості, а також стан коми, спостерігалися і в разі передозування після використання ЛЗ у формі ін'єкції.

При прийомі ліки у великій дозі потрібно простежити за хворим щодо розвитку ознак інтоксикації. У разі їх появи потрібно симптоматична терапія. Процедура гемодіалізу сприяє прискоренню екскреції активного компонента ліків з крові, тому його дозволяється використовувати при виникненні отруєння.

Взаємодія з іншими препаратами

Екскреція ацикловіру в основному відбувається в незміненій формі - через канальці нирок. Комбінація з ліками, які перетворюються всередині організму цим же шляхом, може привести до збільшення плазмових значень ацикловіру.

Циметидин з пробенецидом здатні підвищувати показники AUC ацикловіру, а крім цього знижувати рівень його кліренсу всередині нирок.

Схожий зростання плазмових значень ацикловіру з неактивним продуктом розпаду, мофетилом мікофенолята (імунодепресивного засіб, що використовується після процедури трансплантації органів), розвивався в разі поєднаного використання даних ЛС. Але, так як ацикловір має великий лікарський діапазон, корекція дозування не потрібна.

[1], [2]

Умови зберігання

Гевіран слід утримувати в місці, куди не проникає сонячне світло і волога, а крім того недоступному маленьким дітям. Температурні умови - не більше 25 ° С.

[3], [4]

Термін придатності

Гевіран може використовуватися в період 3-х років з моменту виготовлення ліків.