Камірен

Камірен - виборчий антагоніст, що впливає на α1-адренорецептори.

Показання до застосування Камірен

Застосовується для зниження збільшеного показника АТ. У багатьох пацієнтів є найбільш часто використовуваним препаратом для контролю артеріального тиску. Лицям, які не можуть знизити тиск до необхідного рівня при використанні тільки одного гіпотензивної ЛЗ, дозволяється поєднувати доксазозин з іншими ліками, наприклад, кальцієвими антагоністами, сечогінними засобами тиазидного типу, іАПФ, а також β-блокаторами.

Крім цього ліки використовують, щоб прибрати затримку сечовипускання, а також прояви, викликані ДГПЗ. Лицям з ДГПЗ дозволяється використовувати Камірен і в разі наявності підвищеного тиску, і при нормальних показниках АТ.

Форма випуску

Випуск відбувається у вигляді таблеток, в кількості 10-ти штук всередині блистерной пластинки. В упаковці - 2 або 3 блістери з таблетками.

Фармакодинаміка

Збільшені показники артеріального тиску.

Використання речовини доксазозин в осіб з підвищеним рівнем артеріального тиску викликає суттєве зменшення цього показника, знижуючи судинний опір периферичного типу. Дана дія обумовлена виборчою блокадою α1-адренорецепторів, розташованих усередині судин. У разі використання ЛЗ одноразово за день, клінічно помітний антигіпертензивний ефект триває протягом 24-х годин. В основному максимальне зменшення значень АТ відзначається після 2-6-ти годин після вживання 1-разової дози.

У порівнянні з невибірковими α1-адреноблокаторами, під час тривалого прийому доксазозину не спостерігається розвитку толерантності до ліків.

В результаті тривалого використання Каміра іноді відзначається підвищення активності речовини ренін всередині плазми, а також розвиток тахікардії.

Доксазозин позитивно впливає на кров'яні ліпіди, істотно збільшуючи співвідношення ліпідів, що володіють високою щільністю, з загальними показниками, а також помітно знижуючи сумарне число тригліцеридів і загальні значення холестерину. Саме цей фактор є перевагою ліки перед β-адренорецепторами і сечогінними, тому що вони мають негативним впливом на дані показники.

Так як був виявлений зв'язок підвищеного рівня АТ і розладів метаболізму ліпідів з виникненням ІХС, позитивний вплив доксазозину і на показники артеріального тиску, і на значення атерогенних ліпідів, допомагає зменшити ймовірність появи ІХС.

Терапія з використанням доксазозину дозволяє знизити гіпертрофію лівого шлуночка, уповільнити тромбоцитарної агрегацію, а також збільшити активність плазміногену всередині тканин. Разом з цим, препарат підвищує чутливість тканин периферичного типу щодо інсуліну в осіб, у яких спостерігаються порушення в цій галузі.

У доксазозина майже немає негативних метаболічних реакцій, тому його дозволяється використовувати лицям з цукровим діабетом і бронхіальною астмою, а крім цього з гіперкератозом і порушеннями в роботі лівого шлуночка.

У чоловіків з підвищеними показниками артеріального тиску також було виявлено поліпшення еректильної функції при прийомі ліків. У таких осіб зафіксовано знижене число випадків появи проблем з ерекцією (в порівнянні з чоловіками, які брали інші гіпотензивні ЛЗ).

Аденома простати.

Прийом доксазозина людьми з ознаками аденоми простати викликає істотне поліпшення уродинаміки, зниження симптомів і проявів патології. Подібна дія ліків обумовлено виборчої блокадою α1-адренорецепторів, розташованих усередині строми м'язів і капсули простати, а крім цього всередині шийки мочевіка.

Доксазозин - це потужний блокатор, що діє відносно α1-блокатори, що входять в підгрупу ІА (вони становлять приблизно 70% всіх підкатегорій рецепторів, розміщених в простаті). Це і пояснює вплив ЛЗ на чоловіків з аденомою простати.

Ліки продемонструвало стабільне безпеку, а також результативність при тривалої терапії у осіб з ДГПЗ (до 4-х років).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Фармакокінетика

Після перорального застосування лікарської дозування, Камірен добре абсорбується з досягненням пікових значень після приблизно 2-х годин.

Екскреція з плазми проходить в 2 етапи, а кінцевий термін напіврозпаду становить 22 години. Це дозволяє приймати таблетки одноразово за день. Діюча речовина проходить активну биотрансформацию - тільки менше 5% дози виводиться незміненим.

Тому як препарат піддається печінковому метаболізму, людям з проблемами в роботі печінки використовувати доксазозин необхідно обережно.

Приблизно 98% речовини піддається білкового синтезу в плазмі крові.

Метаболізм доксазозина в основному відбувається за допомогою процесів гідроксилювання, а також О-деметилювання.

[10], [11], [12], [13], [14], [15],

Спосіб застосування та дози

Ліки дозволяється приймати або з ранку, або ввечері.

При підвищених показниках АТ.

За день дозволяється приймати в межах 1-16-ти мг доксазозину. Рекомендовано на початковому етапі лікування пити по 1 мг одноразово за день. Подібний режим застосовується протягом 1-2-х тижнів, щоб мінімізувати можливість розвитку синкопе або постуральної гіпертонії. По закінченні цього часу дозволяється підвищити дозування до 2-х мг за день. При необхідності, щоденну дозу дозволяється поступово підвищувати з зазначеними вище проміжками до 4-х, 8-ми і 16-ти мг. Але при цьому потрібно постійно відслідковувати терапевтичну реакцію хворого, щоб досягти необхідного зниження артеріального тиску. Розмір стандартної дози за день - 2-4 мг.

При аденомі простати.

На початковому етапі рекомендується приймати 1 мг ліки за день (одноразово). З урахуванням індивідуальних характеристик уродинаміки, а також ознак патології далі дозу дозволяється підвищувати до 2-х, а потім і 4-х мг. Максимально дозволена добова доза дорівнює 8-ми мг. Проміжки, через які дозволяється збільшувати дозування, складають 1-2 тижні. Найчастіше дозування за день складає в межах 2-4-х мг.

[24]

Використання Камірен під час вагітності

Так як немає адекватних, що проводилися під хорошим контролем тестів ліки при вагітності або лактації, не можна визначити безпеку його прийому у цих груп лікуються. Внаслідок цього приймати Камірен дозволяється виключно в ситуаціях, коли ймовірна користь від терапії, на думку доктора, перевищує можливість появи ускладнень у немовляти.

Хоча при тестах на тварин ліки не зробило тератогенного ефекту, використання його в надзвичайно великих дозах (приблизно в 300 разів перевищують максимально допустимі для людини) викликало зменшення тривалості життя плода.

Бо не проводилося вивчення лікарської безпеки Каміра, його не можна застосовувати під час лактації. Якщо використовувати доксазозин все ж необхідно, буде потрібно відмову від грудного вигодовування на час лікування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості щодо активної речовини, дериватів хіназоліну (таких, як празозин або теразозин) або інших елементів лікарського препарату;
• аденома простати, на тлі якої спостерігається обструкція у верхній частині сечовидільної системи, а також хронічні форми інфекцій в системі сечовипускання і присутність всередині мочевіка конкрементів;
• знижені показники артеріального тиску (відноситься тільки до чоловіків з аденомою простати);
• наявний в анамнезі ортостатичний колапс;
• ліки забороняється для монотерапії у осіб з переповненням мочевіка або з анурією, на тлі якої може спостерігатися недостатність нирок в прогресуючій стадії;
• заборонено застосовувати дітям, тому як тестів Каміра у даній категорії лікуються не виконувалося.

[16], [17], [18], [19], [20],

Побічна дія Камірен

Прийом ліки здатний привести до появи таких побічних ефектів:

• інфекційні або інвазійні ураження - найчастіше виникають порушення в області сечовидільної або респіраторної системи;
• захворювання в області системного кровотоку або лімфи - одинично виникає лейко- або тромбоцитопенія;
• імунні розлади - іноді з'являються алергічні симптоми;
• аліментарні порушення і проблеми з метаболічними процесами - іноді відзначається посилення або зникнення апетиту, а також розвиток подагри;
• проблеми з психікою - іноді з'являються відчуття нервозності, порушення або тривожності, а крім цього безсоння або стан депресії;
• ураження функції НС - найчастіше спостерігаються головні болі, відчуття сонливості і запаморочення. Іноді розвивається інсульт, тремор, синкопальний стан або гіпестезія. Одинично відзначаються парестезії або запаморочення ортостатического типу;
• розлади зорової функції - одинично відзначається зорова нечіткість. Можлива поява интраоперационного синдрому, що розвивається в області атонической райдужки;
• порушення в роботі слухових органів - найчастіше виникає вертиго. Іноді з'являються вушні шуми;
• ураження серцевої функції - найчастіше розвивається тахікардія або посилюється серцевий ритм. Іноді відзначають розвиток інфаркту міокарда або стенокардії. Одинично з'являються аритмія або брадикардія;
• захворювання в області судин - часто спостерігається зниження показників артеріального тиску (також ортостатического типу). Одинично відзначають появу припливів;
• реакції органів дихання, а також грудини з середостіння - часто з'являється задишка, кашель або нежить або розвивається бронхіт. Іноді відзначають кровотеча з носа. Одинично посилюються вже існуючі спазми бронхів;
• симптоми порушення функції шлунково-кишкового тракту - часто з'являються диспепсичні симптоми, біль у животі, відчуття нудоти і сухість ротової слизової. Іноді розвивається здуття, запор, пронос, гастроентерит або блювота;
• ураження гепатобіліарної системи - іноді спостерігаються відхилення значень печінкової функції від норми. Одинично з'являється жовтяниця, холестаз або гепатит;
• реакції підшкірного шару і шкіри - найчастіше з'являється свербіж. Іноді відзначають висип на поверхні шкіри. Одинично розвивається пурпура, кропив'янка або алопеція;
• порушення функції ОДА і сполучних тканин - часто виникає біль у м'язах або больові відчуття в спині. Іноді розвивається артралгія. Зрідка з'являється слабкість в м'язах або їх спазми;
• розлади в області сечовивідної системи і нирок - часто виявляється нетримання сечовипускання або цистит. Іноді виникає почастішання сечовипускання, дизурія або гематурія. Зрідка розвивається поліурія. Одинично з'являються порушення сечовипускання, збільшений діурез або ніктурія;
• ураження грудних залоз і репродуктивних органів - іноді розвивається імпотенція. Одинично з'являється приапизм або гінекомастія. Можлива поява еякуляції ретроградного типу;
• системні розлади - часто розвиваються больові відчуття в грудині, астенія, грипоподібні ознаки і набряклості периферичної форми. Іноді з'являються набряклості на обличчі і больові відчуття в тілі. Одинично відзначають стан загального нездужання або посилену стомлюваність;
• лабораторні тести - іноді спостерігається підвищення ваги.

[21], [22], [23]

Передозування

Якщо в результаті інтоксикації сильно впали показники артеріального тиску, потрібно покласти потерпілого на спину і опустити вниз його голову. При наявності необхідності дозволяється виконувати інші лікувальні процедури. З урахуванням високого показника білкового синтезу ЛС, процедура діалізу буде неефективна.

При недостатності симптоматичної підтримуючої терапії, щоб усунути шок, першочергово потрібно використовувати плазмозаменители. Далі, якщо це потрібно, застосовують вазоконстрикторні ЛЗ. Потрібно відстежувати роботу нирок і проводити підтримуючі лікувальні заходи, якщо це знадобиться.

Взаємодія з іншими препаратами

Використання разом з інгібіторами PDE-5 (елемент ФДЕ5).

Прийом доксазозина з інгібіторами елемента PDE-5 потрібно проводити обережно, тому як у окремих людей можлива поява ознак зниження показників артеріального тиску.

Тести доксазозина в терапевтичних формах з тривалим вивільненням активного компонента не виконувалися.

Інші ліки.

Майже весь доксазозин піддається білкового синтезу всередині кров'яної плазми (98%). Дані тестів in vitro, при яких використовувалася людська плазма, показали, що ліки майже не впливає на білковий синтез таких речовин, як варфарин з індометацином, а також фенітоїн з дигоксином.

Клінічні дані демонструють відсутність негативних взаємодій в разі комбінованого прийому препарату з сечогінними засобами тиазидного ряду, β-блокаторами, фуросемідом, НПЗЗ, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними ЛС, а також антикоагулянтами. Але досліджень щодо взаємодії вищевказаних засобів не проводилось.

Доксазозин посилює антигіпертензивні властивості інших α-блокаторів та інших гіпотензивних ліків.

Відомості, отримані при проведенні клінічних тестів за участю чоловіків добровольців, показали, що одноразовий прийом Каміра в розмірі 1 мг на першу добу 4-денного курсу перорального застосування циметидину (з дворазовим за день прийомом 400 мг цих ліків) викликав збільшення на 10% середніх значень AUC доксазозину, а також не впливав на середні цифри пікової концентрації і терміну напіврозпаду цієї речовини. Подібне збільшення середніх показників AUC речовини при поєднанні з циметидином розміщується в межах межиндивидуальних коливань (27%) середніх значень AUC ліки в порівнянні з плацебо.

[25]

Умови зберігання

Камірен необхідно утримувати в недоступному дітям місці, яке повністю закрите від попадання вологи і сонячного світла. Максимальні межі температури при цьому - 30 ° C.

Особливі вказівки

Відгуки

Камірен зазвичай використовується для лікування підвищеного артеріального тиску. Демонструє високу ефективність при усуненні цього порушення, хоча є відгуки і від тих, кому препарат не допоміг. Недоліком пацієнти вважають досить високу вартість ліків, хоча для більшості з них його ефективність виправдовує таку ціну.

Термін придатності

Камірен дозволяється використовувати протягом 5-ти років з дати випуску медикаментозного засобу.