Натрію пара-аміносаліцилат

Натрію пара-аміносаліцилат входить в категорію протибактерійних ЛЗ синтетичного типу. Має бактеріостатичні і протитуберкульозними властивостями.

[1], [2], [3], [4]

Показання до застосування натрію пара-аміносаліцилату

Застосовується при стійкому до ліків туберкульоз (будь-якої локалізації і в різних формах) в поєднанні з іншими додатковими препаратами з протитуберкульозних ефектом.

[5], [6], [7],

Форма випуску

Випуск відбувається в таблетках об'ємом 0,5 або 1 г, в гранулах - всередині пакетів об'ємом 4, 5 або 100 г, а також у вигляді ліофілізату для інфузійних розчинів - у флаконах.

[8], [9], [10], [11]

Фармакодинаміка

Ліки є конкурентом ПАБК в боротьбі за активний центр ензиму, який перетворює ПАБК в ДГФК, а крім цього уповільнює зв'язування фолієвої кислоти всередині клітин бактерій. Туберкулостатичну вплив ЛЗ більш слабке, ніж аналогічне дію стрептоміцину і ізоніазиду. Препарат ефективно впливає на Mycobacterium tuberculosis - надає бактеріостатичний ефект (розмір МПК при in vitro становить 1-5 мкг / мл).

Ліки знижує ризик появи резистентності бактерій щодо ізоніазиду зі стрептоміцином. Механізм його дії зумовлений пригніченням процесів зв'язування фолієвої кислоти, а крім того формування мікобактіна (це елемент стінки бактерій), в результаті чого знижується рівень захоплення заліза бактерії Mycobacterium tuberculosis.

Впливає і на мікобактерії, які перебувають на стадії активного розмноження, але при цьому майже не впливає на мікобактерії, які перебувають в спокійному стані. Досить слабо ліки впливає на внутрішньоклітинні бактерії-збудники. Препарат не має вплив на інші мікобактерії нетуберкульозного типу.

[12], [13], [14], [15]

Фармакокінетика

Після вживання всередину абсорбується досить швидко. Максимальний показник після перорального прийому 4-х г ліки дорівнює 75-ти мкг / мл.

Піддається печінковому метаболізму, а виводиться за допомогою фільтрації клубочків - на 80% з сечею (більше 50% речовини - в формі ацетильованого дериватів). Всередину ліквору речовина проходить тільки в разі розвитку запалення в області оболонок мозку.

[16], [17], [18]

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають перорально, запиваючи водою. Виконувати прийом слід після вживання їжі. Денна порція для дорослих становить 9-12 г (прийом по 3-4 г тричі за день). Виснаженим пацієнтам (вага менше 50-ти кг) або тим, у кого спостерігається погана переносимість ЛЗ, потрібно вживати по 6 г / день. Доза для дітей - по 0,2 г / кг / день, порцію беруть в 3-4 вживання (за день дозволяється прийняти максимум 10 г).

Особам, які перебувають на амбулаторному лікуванні, дозволяється приймати всю денну порцію за 1 раз, але якщо у людини відзначена погана переносимість, необхідно поділити дозу на 2-3 вживання.

[27], [28], [29], [30]

Використання натрію пара-аміносаліцилату під час вагітності

Вагітним ліки можна приймати виключно у випадках, коли можлива користь від лікування буде перевищувати ймовірність появи ускладнень і плода.

Годувати грудьми в період терапії забороняється.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність гіперчутливості щодо ліки;
• важкі стадії печінкових або ниркових хвороб;
• декомпенсована стадія недостатності серця;
• виразка в області шлунково-кишкового тракту;
• напади епілепсії;
• загострився ентероколіт;
• загострився гіпотиреоз.

[19], [20], [21], [22],

Побічна дія натрію пара-аміносаліцилату

Використання ЛЗ може призвести до появи таких побічних дій:

• ураження органів шлунково-кишкового тракту: поява блювоти з нудотою, ослаблення або втрата апетиту, діарея або запор і біль у животі;
• симптоми алергії: стан лихоманки, спазми бронхів, енантема, а крім того дерматити у вигляді пурпури або кропив'янки;
• інші: больові відчуття в суглобах, розвиток еозинофілії. Зрідка виникає тромбоціто- або лейкопенія або агранулоцитоз, а крім того розвивається медикаментозний гепатит або кристалурія.

Після тривалого застосування великих доз ЛЗ можливе виникнення зобу або мікседеми.

[23], [24], [25], [26]

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат збільшує показники ізоніазиду всередині крові, заважає процесам абсорбції речовин еритроміцин, рифампіцин, а також лінкоміцин, а крім того засвоєнню цианокобаламина (це може привести до виникнення анемії). Також ліки потенціює властивості антикоагулянтів непрямої типу (дериватів індандіону або кумарину).

Антациди не впливають на процеси всмоктування Натрій пара-аміносаліцилату.

[31], [32], [33], [34]

Умови зберігання

Ліки Натрію пара-аміносаліцилату необхідно утримувати в темному місці, захищеному від попадання вологи. Значення температури - не більше 25 ° C.

[35]

Термін придатності

Натрію пара-аміносаліцилату в таблетках може використовуватися в період 2-х років з дати виготовлення медикаментозного засобу, гранули - протягом 3-х років, а ліофілізат - протягом 4-х років.

[36], [37], [38]