Пантокар

Пантокар - ліки, що використовуються для терапії при кислотозалежних патологіях. Входить в групу препаратів, що уповільнюють активність протонної помпи.

Показання до застосування пантокара

Застосовується для усунення таких порушень:

• помірні і важкі стадії рефлюкс-езофагіту;
• знищення бактерії H.pylori у осіб з виразковою патологією травного характеру, викликаної цією бактерією (сочетано - разом з певним типом антибіотиків);
• виразкова хвороба (пептического характеру) в області шлунково-кишкового тракту;
• гастринома і інші патологічні стани, на тлі яких спостерігається гіперсекреція.

Форма випуску

Випуск відбувається в таблетках кишковорозчинними типу об'ємом 40 мг, по 10 штук всередині блистерной осередки. У пачці - 3 блістери.

Фармакодинаміка

Компонент пантопразол - це основний діючий лікарський елемент Пантокара. Він пригнічує процес виділення соляної кислоти. Відбувається це шляхом здійснення специфічного впливу щодо парієтальних гландулоцитов (конкретніше - на протонної помпи).

Пантопразол всередині кислого середовища піддається перетворенню в активний компонент. Усередині шлункових парієтальних гландулоцитов він пригнічує завершальну стадію формування соляної кислоти (Н ⁺ / К ⁺ -АТФази), незважаючи на походження речовини-збудника, стимулюючого її формування. Ступінь придушення визначається розміру дозування. Ліки також пригнічує стимульоване і базальное виділення шлункового соку.

Терапія з використанням Пантокара зменшує показники шлункового pH, пропорційно викликає посилення секреції гастрину. Ліки володіє протибактеріальної дією відносно хелікобактер пілорі і підтримує прояви антихелікобактерних властивостей інших ЛЗ.

Фармакологічна дія після одноразового вживання препарату починається швидко і триває протягом 24-х годин. Ліки сприяє швидкому ослабленню патологічних симптомів і загоєнню кишкової виразки.

Фармакокінетика

Поглинання

Пантопразол піддається швидкому всмоктуванню. Піковий плазмовий рівень спостерігається вже при одноразовому вживанні ЛЗ в дозуванні 40 мг. Через 2,5 години після вживання в середньому, відзначається піковий сироватковий рівень, що становить приблизно 2-3 мкг / мл, і цей показник зберігається однаковим і після багаторазового застосування. Лікарські характеристики при одноразовому і багаторазовому вживанні таблеток залишаються однаковими.

При дозуваннях в межах 10-80 мг фармакокінетичнівластивості ЛЗ всередині плазми зберігаються лінійними і в разі вживання всередину, і при в / в ін'єкції. Виявлено, що показник біодоступності таблеток дорівнює приблизно 77%.

При поєднанні з їжею змін рівня AUC або пікових сироваткових значень не спостерігається, тому не змінюється і показник біодоступності. У разі прийому разом з їжею підвищується лише варіативність латентної стадії.

Розподіл.

Білковий синтез пантопразола всередині плазми дорівнює приблизно 98%. Розподільчий обсяг становить приблизно 0,15 л / кг.

Метаболізм.

Активний компонент майже повністю проходить процес метаболізму. Основним його шляхом є процес деметилювання за участю елемента CYP2C19. Далі здійснюється сірчана кон'югація. Ще один шлях - це процес окислення за участю компонента CYP3A4.

Екскреція.

Завершальний термін напіврозпаду становить приблизно 1 годину, а показник кліренсу при цьому - 0,1 л / год / кг. Є інформація про декілька випадків затримки екскреції. Через специфічного процесу синтезу пантопразолу з розташованим всередині парієтальних гландулоцитов протонним насосом термін напіврозпаду не корелює з більш тривалим терміном дії (уповільнення виділення кислоти).

Більшість продуктів розпаду діючої речовини виводиться з сечею (приблизно 80%), а залишок - з фекаліями. Головний метаболіт як всередині кров'яної сироватки, так і всередині сечі - це компонент дисметилпантопразол, що пройшов кон'югацію з сульфатом.

Термін напіввиведення дисметилпантопразол (приблизно 1,5 години) лише ненабагато триваліше терміну напіврозпаду пантопразолу.

Спосіб застосування та дози

Ліки призначені для перорального вживання - таблетку можна розжовувати, слід ковтати цілою, запиваючи водою.

Для усунення кишкової або шлункової виразки, а також ГЕРБ дорослі повинні приймати 40 мг препарату двічі / день.

Курс терапії при шлункової виразці травного характеру становить 0,5-1,5 місяці; при аналогічній кишкової виразці - 0,5-1 місяць; при ГЕРХ - 1-2 місяці.

При проведенні підтримуючого лікування при ГЕРХ потрібно протягом 1-го року вживати одноразово за день 40 мг препарату.

Під час лікування загострення хронічного гастриту гиперацидного характеру або дісіпепсіі невиразкового типу слід протягом 2-3-х тижнів вживати за день 40-80 мг ЛЗ.

При лікуванні гастриноми розмір початкової порції ЛЗ становить 3 таблетки за день. Якщо буде потрібно, цю дозу можна збільшувати. В цілому дозування підбираються для кожної людини індивідуально.

[1]

Використання пантокара під час вагітності

Годуючим і вагітним жінкам Пантокар можна призначати виключно у випадках, коли ймовірність користі для жінки більш висока, ніж ризик виникнення ускладнень у плода / дитини.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• непереносимість щодо пантопразолу або інших елементів лікарського засобу;
• комплексне лікування з метою знищення бактерії H.pylori у осіб з помірною або важкою стадією недостатності нирок;
• застосування в комбінації з атазанавиром,
• дитячий вік до 12-ти років.

Побічна дія пантокара

Використання препарату може призвести до появи деяких побічних симптомів:

• розвиток лейко- або тромбоцитопенії;
• епігастральні болю, запор, пронос або здуття;
• нудота або блювота;
• сухість слизової рота;
• набряклості периферичного характеру;
• збільшення значень ензимів печінки, збільшення температури, важка ступінь гепатоклітинна патології, яка згодом розвивається в жовтяницю;
• анафілактичні прояви, серед яких анафілаксія;
• ознаки алергії (висипання на шкірі та свербіж);
• міалгія або артралгія, поліформна еритема, ТЕН, кропив'янка, набряк Квінке і фотосенсибілізація;
• зорові розлади, запаморочення або головні болі;
• тубулоінтерстіціальний нефрит;
• поява галюцинацій, відчуття хвилювання або дезорієнтації, розвиток депресії.

Передозування

Під час інтоксикації у пацієнта розвивається відчуття слабкості або сонливості, блювота, запаморочення, а також пронос.

Для усунення розладів потрібно провести шлунковий промивання, а також давати хворому багато рідини і підтримувати баланс води і електролітів в організмі.

Взаємодія з іншими препаратами

Вплив ліків на ступінь всмоктування інших лікарських засобів.

Пантопразол здатний послаблювати ступінь абсорбції медикаментів, рівень біодоступності яких визначається показниками шлункового рН (в цей список входять окремі антімікотікі - препарати ітраконазол з кетоконазолом, а також позаконазол, або інші ЛЗ, такі, як ерлотиніб).

Ліки, які використовуються для терапії при ВІЛ (такі, як атазанавір).

Комбінація Пантокара з атазанавиром та іншими ліками проти ВІЛ, ступінь всмоктування яких визначається рівнем шлункового рН, може викликати значне зменшення показників їх біодоступності, а крім цього впливати на вираженість їх властивостей. Через це забороняється поєднувати ці препарати при лікуванні.

Поєднання з антикоагулянтами непрямої впливу (такими, як варфарин з фенпрокоумоном).

Незважаючи на відсутність лікарської взаємодії при комбінації ЛЗ з варфарином або фенпрокоумоном під час виконання клінічних тестів, при постмаркетингових дослідженнях одинично відзначалися зміни значень МНІ. Через це лицям, що вживають препарати з вищевказаної категорії, потрібно відстежувати рівень МНІ / ПВ з моменту початку терапії, після її закінчення або при мінливому застосуванні пантопразолу.

Метотрексат.

Є відомості про сумісне використання цього препарату в високих дозах (наприклад, 0,3 г) з Пантокаром. При цьому у окремих пацієнтів спостерігалося підвищення значень метотрексату всередині крові. Лицям, що вживають метотрексат у великих дозах (наприклад, при лікуванні псоріазу або раку), потрібно на якийсь час відмовитися від використання пантопразолу.

[2], [3]

Умови зберігання

Пантокар потрібно утримувати в місці, куди не проникає волога. Рівень температури не повинен перевищувати позначку 25 ° С.

[4]

Термін придатності

Пантокар може використовуватися протягом 2-х років з моменту виготовлення лікарського засобу.