Феназепам

Феназепам - засіб з категорії анксіолітичних ліків.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Показання до застосування феназепам

Застосовується в наступних випадках:

• при психопатії, порушеннях психопатоподобного характеру, а також інших станах, при яких відзначається відчуття сильної тривожності, страху, дратівливості, нестабільності настрою і посиленою напруженості;
• при неврозах і різних неврозоподібних станах;
• при проблемах зі сном;
• при реактивної формі психозу;
• іпохондричний розлад, на тлі якого відзначаються різного роду тяжкі або дискомфортні відчуття (сенестопатичний синдром; також і тоді, коли терапія із застосуванням інших транквілізаторів виявилася неефективною);
• СВД;
• при профілактиці фобій, а також станів, на тлі яких спостерігається відчуття напруженості;
• напади епілепсії, що мають миоклоническую або скроневу форму;
• панічні симптоми;
• нервові тики, а також дискінезія;
• різке збільшення м'язового тонусу, а також їх стійка опірність щодо деформуючого впливу (ригідність м'язів);
• нестійкість діяльності вегетативної НС;
• алкогольна абстиненція.

Феназепам також дозволяється застосовувати в якості попередньої лікарської підготовки пацієнта до загального наркозу і подальшої хірургічної операції.

[7],

Форма випуску

Випуск здійснюється у вигляді розчину для в / в або в / м ін'єкцій, а також в таблетках.

У пачці міститься 20 таблеток ліки.

Розчин розподіляється по ампулам зі скла, обсяг яких становить 1 мл. У коробці міститься 10 таких ампул в комплекті з скарифікатором. Також ампули можуть сортуватися по блистерні упаковок - по 5 або 10 штук.

[8], [9], [10], [11]

Фармакодинаміка

Вплив Феназепаму визначається здатністю діазепіну впливати на роботу різних відділів ЦНС.

Анксиолитический ефект ЛЗ забезпечується впливом елемента бромдігідрохлорфенілбензодіазепін щодо мигдалеподібного комплексу лімбічної системи. Виявляється даний ефект шляхом ослаблення емоційної напруженості, а крім цього відчуттів занепокоєння, страху і тривожності.

Виразність анксиолитического впливу Феназепаму перевершує по своїй силі більшу частину психотропних ЛЗ з категорії діазепіну.

Седативний ефект забезпечує вплив активного елемента ЛЗ на розташовані всередині центральних відділів головномозгового стовбура нервові структури, а також на таламические ядра неспецифічного типу, які формують дифузну систему таламуса.

Ліки володіє загальним заспокійливою дією відносно ЦНС, зменшуючи вираженість її відповідей на зовнішні чинники, а крім цього на психомоторну збудливість. Також воно частково послаблює денну активність і уважність, а разом з цим знижує швидкість моторних і психічних відповідей, та ін.

Регулюючи діяльність ЦНС, препарат знижує інтенсивність впливу на неї різноманітних психоемоційних, моторних, а також вегетативних подразників, які впливають на процес засинання.

Снодійний ефект проявляється в тому, що в період використання ліки наступ сну у хворого значно полегшується, сам сон стає більш глибоким, а його тривалість пролонгується.

Разом з цим, переважна вплив у відношенні ЦНС дозволяє феназепамом посилювати дію анестезуючих, снодійних, а також анальгезирующих ЛЗ (в зв'язку з цим таблетки ліки заборонено приймати в поєднанні з цими засобами).

Ефективність препарату у вигляді миорелаксанта - розслаблюючий вплив на скелетні м'язи - визначається в основному здатністю активного компонента сповільнювати полісинаптичні (а також моносинаптічеськие, але з меншою виразністю) спінальної-стовбурові імпульси.

[12], [13], [14], [15], [16],

Фармакокінетика

Після перорального застосування таблетки добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту. Період досягнення пікових плазмових значень діючого елемента ліки коливається в межах 1-2-х годин.

Феназепам проходить процес печінкового обміну. Час напіврозпаду активної речовини у різних людей може коливатися в межах 6-18-ти годин. Екскреція метаболічних продуктів в основному відбувається за допомогою нирок.

[17], [18], [19], [20], [21]

Спосіб застосування та дози

Використання ліки в таблетках.

Таблетки необхідно вживати всередину. За день в середньому дозволяється прийняти в межах 0,0015-0,005 г лікарської речовини. Розділяти цю порцію слід приблизно на 2-3 вживання.

З ранку і вдень потрібно вживати 0,0005 або 0,001 г Феназепаму, а ввечері дозволяється підвищити розмір порції до 0,0025 г. За день допускається прийом не більше ніж 0,01 г препарату.

Застосування таблеток при різних хворобах:

• стану, при яких спостерігаються проблеми зі сном: слід вживати ЛС приблизно за 30 хвилин перед сном, в порції, що становить 0,00025 або 0,0005 г;
• психопатії та порушення психопатоподобного характеру, а крім того неврози і псевдоневротіческая стану: починати терапію з денною порції, що становить 0,0015-0,003 р Слід розділити цю дозу на 2-3 вживання. Через декілька днів (зазвичай через 2-4 дні - з урахуванням ефективності лікування і переносимості препарату пацієнтом) дозволяється збільшити дозування до 0,004-0,006 г / день;
• відчуття сильної тривожності або страху, занепокоєння моторного характеру, а також вегетативні форми пароксизмів: терапію варто починати з денною порції, що становить 3 мг. Далі її швидко починають підвищувати, щоб отримати необхідну лікарський вплив;
• епілептичні напади: розмір денної дози коливається в межах 0,002-0,01 г;
• алкогольна абстиненція: розмір дозування за добу дорівнює 0,0025-0,005 г;
• хвороби, на тлі яких збільшується тонус м'язів: за день необхідно вживати по 0,002-0,006 г препарату.

Для виключення ризику звикання, а також розвитку медикаментозної залежності слід призначати препарат окремими курсами, які тривають максимум 14 днів. Іноді дозволяється продовжувати курс - до 2-х місяців. Припиняти прийом ЛЗ необхідно шляхом поступового зменшення розмірів прийнятої порції.

Використання препарату у вигляді лікувального розчину.

Розчин зазвичай вводиться в / м методом або внутрішньовенно (крапельно або струменево). Розмір одноразової порції - 0,0005-0,001 г (саме такий обсяг має половина або ціла ампула розчину). За день в середньому пацієнтам вводять в межах 0,0015-0,005 р Допускається вводити не більше 0,01 г препарату за добу.

Метод введення та схема дозувань при лікуванні різних хвороб:

• усунення нападів паніки, відчуття сильної тривожності, страхів, станів психотичного характеру, крім того психомоторного збудження: на початковому етапі терапії за добу в середньому потрібно дозування, складова 0,003-0,005 г - у вигляді 0,1% -ного розчину вона дорівнює 3-5 -ти мл. При вкрай важких станах дозволяється збільшувати розмір порції до 0,007-0,009 г;
• лікування нападів епілепсії: вводити ліки в / в або в / м способом. Розмір початкової порції - 0,0005 г;
• алкогольна абстиненція: слід вводити ЛЗ в / в або в / м методом. Порція за день складає в межах 0,0025-0,005 г;
• патології неврологічного характеру, на тлі яких розвивається гіпертонус м'язів: ліки слід вводити внутрішньом'язово, в дозуванні 0,0005 р Проводити процедуру необхідно по 1-2 рази / день;
• в процесі підготовки до анестезії, а також проведення хірургічної операції: ліки слід вводити внутрішньовенно, на мінімальній швидкості. Доза становить 0,003-0,004 р

Після досягнення необхідного лікарського впливу від застосування розчину, потрібно якомога швидше перевести пацієнта на пероральний прийом Феназепаму в таблетках, і продовжувати курс лікування саме в цій формі.

Терапевтичний курс з використанням ЛЗ в уколах може тривати не більше 14-ти днів. Лише одинично і з призначення доктора його дозволяється продовжити до 3-4-х тижнів. Під час процесу скасування ліки, потрібно скорочувати дозування поступово.

[29], [30], [31], [32]

Використання феназепам під час вагітності

Годуючим і вагітним жінкам дозволяється вживати Феназепам виключно за наявності життєвих показань.

Вживання ЛЗ на 1-му триместрі збільшує ймовірність появи у немовляти вроджених аномалій розвитку.

Використання препарату на 3-му триместрі (особливо на останніх тижнях терміну) викликає акумуляцію чинного компонента всередині тканин плода, внаслідок чого діяльність ЦНС у новонародженого пригнічується.

При прийомі ліки незадовго перед пологами у новонародженого немовляти розвиваються такі ознаки, як розлад смоктального рефлексу, слабкість в м'язах, придушення дихальних процесів і гіпотермія в вираженій формі.

Тривалий прийом ліків при вагітності здатний викликати у немовляти поява фізичної залежності від ЛС, а крім того розвиток ознак синдрому відміни.

Допускається вкрай обережно використовувати ліки безпосередньо під час пологової діяльності. Наприклад, якщо пологи почалися передчасно або у жінки трапилася передчасне відшарування плаценти.

Парентеральне введення розчину в малих дозах зазвичай не робить на немовляти негативного впливу. Але при використанні великих доз можлива поява у нього гіпотермії або задухи, а крім цього розлад ритму серцебиття і зменшення рівня АТ.

Заборонено використовувати Феназепам при лактації, тому як діючий елемент препарату виділяється з материнським молоком. Метаболізм даного компонента у немовлят відбувається набагато повільніше, ніж у дорослої людини, тому продукти його метаболізму починають кумулировать всередині організму, викликаючи розвиток седативного впливу. Подібний ефект може привести до появи труднощів з процесом годування і втрати ваги немовлям.

Протипоказання

У зв'язку з тим, що Феназепам входить в групу ліків з потужним терапевтичним впливом, у нього є кілька протипоказань, серед яких:

• стан коми або шоку;
• наявність симптомів міастенії;
• глаукома закритокутова характеру (як в гострій формі, так і у тих людей, які мають схильність до розвитку даної патології);
• при діагностуванні у людини ХОЗЛ (тому як ліки можуть привести до потенцированию респіраторної недостатності);
• гостра форма респіраторної недостатності;
• особи, які не досягли 18-річного віку;
• люди, у яких спостерігається непереносимість щодо ЛЗ з категорії бензодіазепінів, а крім цього гіперчутливість щодо будь-якого з додаткових елементів ліки.

Людям з розладами ниркової або печінкової діяльності в важкого ступеня дозволяється використовувати препарат виключно під наглядом досвідченого лікаря.

Обережність потрібна при призначенні лицям, у кого раніше був відзначений синдром лікарської залежності, людям, що страждають психологічною залежністю від окремих типів ЛЗ, а крім того літнім пацієнтам.

[22], [23], [24], [25], [26]

Побічна дія феназепам

У багатьох пацієнтів, особливо на початковому етапі терапії, посилюється відчуття сонливості, виникає відчуття втоми і втоми в хронічній формі, з'являються запаморочення, а також проблеми з орієнтуванням в просторі і концентрацією уваги. Крім цього розвиваються ознаки атаксії і сплутаність свідомості, а крім того відбувається уповільнення швидкості моторних і психічних імпульсів.

Рідше виникають деякі прояви з боку НС: такі, як відчуття ейфорії, тремор, стан депресії, ослаблення пам'яті, головні болі, проблеми з координацією рухів (особливо, якщо ліки застосовують у великих порціях) і екстрапірамідні порушення дистонічного характеру. Можливі також такі порушення, як зниження настрою, міастенія, ознаки астенічного синдрому, а разом з тим дизартрія.

Використання препарату одинично викликає поява парадоксальних симптомів - розвиток фобій, неконтрольованих спалахів агресії, виникнення почуття сильної тривожності, галюцинацій, м'язової спастичності, а крім того схильності до самогубства і розладів сну.

Кровотворні органи: спостерігається зменшення рівня вмісту основних компонентів цієї системи (лейкоцитів, а також постклеточних структур, серед яких тромбоцити з еритроцитами), а крім цього гранулоцитів нейтрофильного хаарктера і гемоглобіну.

Серед негативних ефектів, які зачіпають травну функцію: сильна сухість ротової слизової, зниження апетиту, діарея або запор, посилене слиновиділення, нудота і печія. Крім цього також розвиток жовтяниці та збільшення активності трансаміназ печінки, а також показників ЛФ всередині крові.

Ураження репродуктивних органів: збільшення або навпаки зниження лібідо. Крім цього у жінок можлива поява ознак дисменореї. У окремих осіб виникають симптоми алергії, серед яких виникнення свербежу та висипки на поверхні шкіри.

Серед інших побічних проявів, які іноді виникають через застосування медикаментозного засобу:

• розвиток звикання до ліків;
• поява медикаментозної залежності;
• зменшення значень АТ;
• зорові розлади (серед них двоїння в очах);
• зменшення ваги;
• проблеми з ритмом серцебиття.

При раптовій відміні використання препарату або зменшення його дозування у хворих відзначається розвиток синдрому відміни. Він зазвичай проявляється у формі тих же ознак, які і стали причиною початку використання ЛЗ пацієнтом.

[27], [28]

Передозування

При інтоксикації феназепамом можуть розвиватися порушення, що несуть серйозну небезпеку для здоров'я і життя хворого. Через це вкрай важливо відстежувати розміри застосовуваних дозувань.

При незначному перевищенні дозування у потерпілого виникають побічні ознаки, в основному торкаються функцію ЦНС. Разом з цим можливо потенціювання терапевтичного впливу ЛЗ.

При значному перевищенні дозування виникає небезпека не тільки для НС, але і для серця з респіраторною системою. Викликано це тим, що ліки має здатність пригнічувати серцеву функцію і діяльність дихального центру.

Передозування може викликати і летальний результат, який зазвичай настає внаслідок зупинки дихання або серця. У зв'язку з цим потрібно після виникнення перших ознак порушення відразу ж звертатися до медичних фахівців. Намагатися самостійно усунути порушення категорично заборонено - це може лише посилити проблему.

Щоб знизити вираженість токсичного впливу препарату, зазвичай призначаються ліки, здатні блокувати провідники бензодіазепіну (серед них анексат, який є спеціальним антидотом препарату Феназепам).

Вводити такий блокатор потрібно внутрішньовенно, попередньо розвівши в розчині хлористого натрію або глюкози, в дозуванні, що становить 0,2 мг. Вкрай рідко може допускатися підвищення розмірів порції до 1-го мг.

Крім цього, в разі отруєння препаратом необхідно провести процедури симптоматичного лікування, щоб підтримати роботу легенів і серця. Якщо відмовитися від цих процедур, у пацієнта може розвинутися коматозний стан.

При появі негативних симптомів з боку інших систем і органів слід використовувати ліки, які зменшують вираженість даних розладів.

Смертельний результат в результаті інтоксикації феназепамом є досить частим явищем у осіб, які страждають на алкоголізм, які приймають ліки разом з алкоголем. Це пов'язано з тим, що ліки потенціює ймовірність появи побічних ознак при використанні разом зі спиртним.

[33], [34], [35],

Взаємодія з іншими препаратами

Комбіноване використання ліків із засобами, які пригнічують діяльність центральної нервової системи (в цьому списку антиконвульсанти, снодійні ЛЗ, а також нейролептики), викликає взаємне потенціювання їх лікарських властивостей.

Одночасний прийом з леводопою (застосовується при хворобі Паркінсона) послаблює її терапевтичний ефект.

Комбінація з зидовудином (противірусний препарат) посилює токсичні властивості останнього.

При спільному прийомі з ліками, які пригнічують процеси окислення мікросом, збільшується ймовірність виникнення токсичних проявів Феназепаму.

Комбіноване використання з ЛЗ, які індукують процеси окислення мікросом, призводить до того, що лікарський вплив препарату зменшується.

При з'єднанні з тріцікліком имипрамином спостерігається збільшення його сироваткових значень.

Прийом у поєднанні з антигіпертензивними препаратами призводить до потенціювання гіпотензивних властивостей цих ЛЗ.

При комбінації з нейролептиком клозапином може посилюватися ефект придушення дихальної функції.

[36], [37], [38], [39]

Умови зберігання

Феназепам повинен міститися в темному і сухому місці, закритому від доступу маленьких дітей. Показники температури - не вище позначки 25 ° С.

[40], [41], [42], [43]

Термін придатності

Феназепам дозволяється застосовувати протягом 3-х років з дати виготовлення лікарського засобу.

[44], [45], [46]

Відгуки

Феназепам, на думку лікарів, є досить ефективним препаратом, який відмінно діє при усуненні розладів, пов'язаних зі сном, і алкогольної абстиненції, а також при лікуванні тиків і станів психотичного характеру.

Але потрібно враховувати, що ліки має досить потужним терапевтичним впливом, через що його не можна приймати тривалий час - курси повинні мати мінімальну тривалість - не більше ніж протягом 14-ти днів.

Відгуки, що залишаються пацієнтами, вживали ліки, досить різні: деякі з них говорять про високу результативність ЛЗ, але є і такі, хто скаржиться на його побічні симптоми.

Крім цього, судячи з коментарів на медичних форумах, ліки швидко викликає звикання. І тому, хоча воно дозволяє досягти необхідного результату (наприклад, усуваючи відчуття тривожності і прискорюючи процес занурення в сон), з плином часу стає все складніше обходитися без його застосування.

Також чимало пацієнтів відзначили, що в інтервалах між застосуванням таблеток відбувається загострення негативних проявів і емоцій, а прибрати цю проблему можна, тільки прийнявши нову таблетку ліки.