Masaleet

Кандекор входить в групу ліків, які впливають на активність РА-системи. Є антагоністом ангіотензину 2.

Показання до застосування Kandekora

Застосовується для усунення таких розладів:

• підвищені значення АТ;
• ХСН і розлад систолічною діяльності лівого серцевого шлуночка (фракція лівошлуночкового викиду становить ≤40%) - в комбінації з іАПФ або замість них в разі підвищеної чутливості пацієнта до них.

Форма випуску

Випуск препарату здійснюється в таблетках, по 14 штук всередині блистерной пластинки. У коробці міститься 2, 4 або 7 таких блістерів.

[1], [2]

Фармакодинаміка

Ангіотензин 2 - це основний гормон комплексу РААС, що володіє вазоактивною дією. Він є важливим учасником патогенезу підвищення рівня артеріального тиску та інших патологій, які зачіпають функцію серцево-судинної системи. Крім того він важливий при патогенезі ушкодження різних кінцівок і гіпертрофії. Серед його основних фізіологічних властивостей: вазоконстрикторное вплив, стимуляція альдостерону, стабілізація водно-сольового гомеостазу, а також стимуляція активності клітинного росту (клітини, передача яких відбувається через закінчення 1 типу AT1).

Кандекор - це пролекарство, яке після всмоктування з шлунково-кишкового тракту швидко перетворюється в активний елемент кандесартан (в процесі гідролізу ефіру). Медикамент є виборчим антагоністом закінчення ангіотензину 2 і AT1, володіє міцним синтезом і повільної дисоціацією з закінчення. Не має спорідненості до закінчення. Ліки не уповільнює активність АКФ, що здійснює перетворення ангіотензину 1 в ангіотензин 2, а крім того руйнує цілісність брадикинина.

Препарат не синтезується і не блокує інші гормональні закінчення або канали іонів, які є важливими учасниками стабілізації функції ССС. Через антагонізму закінчень ангіотензину 2 (AT1) розвивається залежне від розміру порції підвищення плазмових значень реніну і показників ангіотензину 1 і 2, а також зменшення плазмового рівня альдостерону.

При зниженні підвищених значень АТ ліки (з урахуванням розміру дози) надає тривалий антигіпертензивний ефект. Гіпотензивні властивості медикаменту залежать від загального периферичного опору, але не від рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень. Симптомів істотного зниження показників артеріального тиску при введенні початкової порції або розвитку зворотного впливу після закінчення терапії, не виникало.

Після вживання одноразової порції ЛЗ гіпотензивний ефект розвивається протягом 120-ти хвилин. При перманентної терапії зменшення рівня АТ в основному відбувається при вживанні будь дозування; цей ефект часто досягається протягом 4-х тижнів, зберігаючись при тривалому лікуванні. Середнє аддитивное вплив, пов'язане з підвищенням порції з 16-ти до 32-х мг, що вживається одноразово за добу - несуттєве. З огляду на індивідуальну варіативність, у окремих хворих може виявлятися більш ніж середнє вплив.

Одноразове вживання Кандекора за день призводить до плавного і ефективного зменшення показників артеріального тиску протягом 24-х годин. При цьому між піковим і залишковим впливом ЛЗ при проміжку дозування відзначається лише несуттєва різниця.

Цилексетил кандесартан підсилює кровообіг всередині нирок, які не впливаючи на них, або збільшує швидкість фільтрації клубочків під час зниження фільтраційної фракції, а також опірності судин всередині нирок.

У людей з підвищеними значеннями АТ в поєднанні з цукровим діабетом 2-го виду, а крім того з мікроальбумінурією, гіпотензивну лікування з використанням лікарських засобів знижує виведення разом з сечею альбуміну. На даний момент не існує інформації про вплив препарату на прогресування нефропатії діабетичного характеру. У осіб з вищевказаними порушеннями не спостерігалося розвитку ускладнень (негативного впливу на ліпідний профіль і показники цукру всередині крові) після 12-тижневої терапії з використанням порцій, що становлять 8-16 мг.

Недостатність серця.

У людей з ХСН і ослабленою систолічною активністю лівого серцевого шлуночка (показник фракції лівошлуночкового викиду дорівнює ≤40%) медикамент зменшує загальний опір судин і заклинює тиск всередині капілярів легеневих артерій. Крім цього Кандекор збільшує функціональну активність реніну всередині кров'яної плазми і показники ангіотензину 2, а разом з цим зменшує значення альдостерону.

Фармакокінетика

Після перорального вживання діючий елемент перетворюється в компонент кандесартан. Показник його абсолютної біодоступності після перорального застосування дорівнює 14%. При цьому середніх пікових значень всередині сироватки медикамент досягає після 3-4-х годин. Рівень кандесартана всередині кров'яної сироватки підвищується лінійно - разом зі збільшенням порції в терапевтичному дозувальні проміжку. Показники AUC речовини всередині кров'яної сироватки не змінюються під впливом їжі.

Кандесартан має високу швидкість зв'язування з плазмовим білком (більше 99%). При цьому здається розподільний обсяг препарату дорівнює 0,1 л / кг.

Екскреція незміненого речовини в основному здійснюється через сечу і жовч. Лише дуже мала частина ліки виводиться за допомогою метаболізму всередині печінки (CYP2C9). Час напіврозпаду ЛЗ - приблизно 9 годин. Накопичення лікарського речовини всередині організму не відзначається.

Показник загального кліренсу медикаменту всередині крові дорівнює приблизно 0,37 мл / хвилина / кг, а кліренсу всередині нирок - приблизно 0,19 мл / хвилина / кг. Ліки виводиться через нирки, за допомогою фільтрації клубочків і активної секреції канальців.

Незмінені частина препарату і неактивні продукти метаболізму ЛЗ виводяться із сечею (відповідно, 26% і 7%), а також з калом (відповідно, 56% і 10% речовини).

У літніх людей (від 65-ти років) пікові значення і рівень AUC збільшуються приблизно на 50% і 80%, якщо порівнювати з більш молодими хворими. Але при цьому показники артеріального тиску і частота виникнення побічних ознак після застосування ЛЗ залишаються однаковими у обох груп пацієнтів.

У осіб з недостатністю нирок в легкій або помірного ступеня піковий рівень і показник AUC після повторного порції підвищуються приблизно на 50% і 70%, хоча термін напіврозпаду при цьому залишається тим самим.

У людей з вищезазначеною патологією у важкій стадії ці показники змінювалися приблизно на 50% і 110%. Термінальний термін напіврозпаду ліки у таких пацієнтів подвоюється.

Фармакокінетичнівластивості у осіб, які проходять процедури гемодіалізу, повинні відповідати даним, що відзначається у хворих з недостатністю нирок у важкій формі. У людей з цим порушенням в легкій або помірного ступеня середній рівень AUC речовини підвищується приблизно на 23%.

Спосіб застосування та дози

Кандекор вживають одноразово за добу, що не прив'язуючи застосування ЛЗ до прийому їжі.

Зниження підвищених значень АТ.

Розмір рекомендованої початкової, а також стандартної підтримуючої дози становить 8 мг, які приймають одноразово за день. Порцію можна підвищити вдвічі - до 16-ти мг / день. При відсутності результату після 1-го місяця терапії з прийомом 16-ти мг / день, дозволяється підвищити дозу до максимально допустимих 32-х мг / день. Якщо і після використання цього дозування не вдається домогтися необхідного ефекту, рекомендується розглянути альтернативні способи лікування.

Схему лікування підбирають з урахуванням реакції пацієнта - змін показників АТ. Найчастіше гіпотензивний ефект розвивається протягом 1-го місяця з моменту початку терапії.

При відсутності результату після проведення лікування (показники АТ не знижуються до оптимального рівня) необхідно змінити схему терапії - пробувати комбіновану систему (кандесартан з гідрохлортіазидом).

Літнім людям не потрібно змінювати розміри порцій ЛЗ.

Для осіб з виснаженими значеннями інтраваскулярного обсягу слід призначати початкову порцію 4 мг.

Людям з проблемами в роботі нирок (сюди входять хворі, що проходять процедури гемодіалізу) слід вживати початкову порцію ЛЗ, складову 4 мг. Розмір порції необхідно підбирати з урахуванням відповіді організму пацієнта. У осіб з украй важкою або термінальної формою недостатності нирок (значення КК становлять <15-ти мл / хвилина) ліки майже не застосовувалося.

Людям з недостатністю печінки в легкій або помірній стадії потрібно застосовувати ЛЗ в початковій дозуванні 2 мг (з одноразовим прийомом за добу). Порція підбирається з урахуванням відповідної реакції хворого. Немає даних про використання Кандекора у людей з недостатністю печінки у важкій стадії.

Схема лікування ХСН.

Стандартний розмір рекомендованої початкової порції дорівнює 4 мг з одноразовим прийомом за день. Збільшувати дозу до запланованої добової порції 32 мг або до максимальної дозування за допомогою її подвоєння дозволяється з проміжком мінімум 2 тижні.

Дозволено використання медикаменту при комбінованому лікуванні недостатності серця (разом з сечогінними засобами, іАКФ, β-блокаторами і ліками наперстянки) або з використанням комплексу цих ЛЗ.

[4]

Використання Kandekora під час вагітності

Призначати Кандекор вагітним жінкам заборонено.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність гіперчутливості по відношенню до чинного компонента і допоміжних елементів ЛС;
• жінки, які годують груддю;
• холестаз або недостатність печінки в важкого ступеня.

Побічна дія Kandekora

Використання ЛЗ для зниження високих значень АТ часто викликає такі побічні симптоми:

• інфекція в області респіраторних проток;
• вертиго або головні болі;
• збільшення показників З-АЛТ (С-ГПТ), рівня сечовини, креатиніну або калію, а також зниження значень натрію;
• при комбінації з іншими засобами, що уповільнюють активність РААС, зазначалося невелике зменшення показників гемоглобіну.

Під час усунення недостатності серця часто розвивалися такі розлади:

• збільшення показників сечовини або креатиніну, а також розвиток гіперкаліємії;
• сильне зниження значень АТ;
• недостатність нирок.

На стадії постмаркетингових досліджень одинично відзначали:

• нейтро- або лейкопенія, а також агранулоцитоз;
• гіпонатріємія або гіперкаліємія;
• головні болі з запамороченнями, а також нудота;
• збільшення активності дії ензимів печінки і розлад в роботі печінки або гепатит;
• висипання, ангіоневротичний набряк, свербіж і кропив'янка;
• артралгія, больові відчуття в спині і біль у м'язах;
• недостатність нирок (сюди також входять функціональні ниркові розлади у осіб, що мають до них схильність).

[3]

Передозування

Ознаки отруєння: запаморочення і виражене зниження показників артеріального тиску.

Щоб прибрати порушення, слід провести симптоматичні заходи, а також відстежувати роботу важливих для життя органів. Необхідно покласти потерпілого на спину і підняти вгору ноги. Якщо даного дії виявиться недостатньо, потрібно підвищити плазмовий обсяг за допомогою введення спеціальної інфузійної системи (такий, як ізотонічний розчин солі). При відсутності результату після використання вищеописаних процедур, слід застосувати симпатомиметики. Препарат не виводиться за допомогою процедури гемодіалізу.

Взаємодія з іншими препаратами

Не відмічено лікарсько значущої взаємодії препарату з варфарином, гідрохлортіазидом і дигоксином, а крім того ніфедипіном, глібенкламідом, еналаприлом і оральної контрацепцією (наприклад, етинілестрадіолом і левоноргестрелом).

Кандесартан лише в малому ступені виводиться за допомогою метаболізму всередині печінки (CYP2C9). Гіпотензивну дію ЛЗ може збільшуватися за допомогою інших медикаментів, що знижують рівень АТ, незалежно від призначення гіпотензивних засобів або інших показань до використання.

Досвід використання інших медикаментів, що впливають на активність РААС, в комбінації з калійвмісними замінниками солей, калійзберігаючими сечогінними ЛЗ, калієвими добавками та іншими ліками, здатними збільшувати показники калію (такими, як гепарин), дозволяє зробити висновок, що значення калію всередині кров'яної сироватки при такому поєднанні може збільшуватися.

Комбінування літію з іАПФ призводить до виліковного підвищенню значень літію всередині кров'яної сироватки, а також посилення його токсичної дії. Даний ефект може відзначатися при використанні закінчень ангіотензину 2, в зв'язку з чим при їх одночасному застосуванні потрібно уважно відстежувати значення літію всередині кров'яної сироватки.

Поєднання антагоністів закінчень ангіотензину 2 з НПЗЗ (наприклад, виборчі засоби, що уповільнюють активність ЦОГ-2), аспірином (застосування> 3 г / день), а крім того з невибірковими НПЗЗ, може спровокувати зниження гіпотензивних властивостей препарату. При комбінуванні закінчень ангіотензину 2 з НПЗЗ можливе збільшення ймовірності ослаблення ниркової функції (наприклад, підозра на недостатність нирок в гострій стадії), а крім цього підвищення показників калію всередині кров'яної сироватки (особливо у осіб з недостатністю нирок, що має хронічний характер). Тому поєднувати ці препарати потрібно обережно, особливо це стосується літніх пацієнтів. Хворим слід випивати достатній об'єм рідини і відслідковувати роботу нирок після початку доповнює лікування, і періодично робити це й надалі.

Умови зберігання

Кандекор потрібно утримувати в закритому від доступу маленьких дітей місці. Рівень температури - не вище показника 30ºС.

[5]

Термін придатності

Кандекор може використовуватися протягом 2-х років з моменту випуску медикаментозного препарату.

Застосування для дітей

Так як інформація щодо безпеки та результативності застосування препарату в осіб молодше 18-ти років відсутній, призначати його цій групі заборонено.

Аналоги

Аналогами медикаменту є ліки Ангіакард, Ангіаканд, Ордісс, Атаканд, а крім того Гіпосарт з кандесартану, кандесартану-СЗ, Ксартеном і Кандесартану цилексетилом.

Відгуки

Кандекор зазвичай отримує позитивні відгуки від пацієнтів, які використовували даний засіб. Люди відзначають, що препарат допомагає нормалізувати значення АТ, знижуючи їх до оптимального рівня.

Але при цьому є і окремі відгуки, в яких вказується на наявність окремих побічних ознак - наприклад, тяжкості і сильних больових відчуттів в області грудини.