Тейкопланин

Тейкопланін є антибіотиком глікопептідних характеру, що володіє бактерицидними властивостями.

Показання до застосування Тейкопланина

Застосовується для усунення спровокованих мікробами грампозитивних типу інфекцій (сюди входять бактерії, що володіють чутливістю або стійкістю щодо метициллина). До цієї групи включені, наприклад, люди, які не переносять β-лактамних антибіотиків:

• ураження, що зачіпають м'які тканини і епідерміс;
• інфекції в нижній і верхній частині сечових проток (можуть також супроводжуватися ускладненнями);
• ураження в області респіраторної системи;
• інфекції, що виникають в горлі, вухах або носі;
• ендокардит;
• інфекційні ураження суглобів або кісток;
• септицемія;
• перитоніт, викликаний регулярними процедурами перитонеального діалізу при амбулаторних умовах.

Використовується для профілактики появи ендокардиту інфекційного походження при непереносимості β-лактамних антибіотиків:

• під час стоматологічних процедур або процедур в області верхньої частини респіраторних проток, коли застосовується загальний наркоз;
• при хірургічних операціях в області шлунково-кишкового тракту або урогенітальної системи.

Форма випуску

Випуск ліки проводиться у вигляді ін'єкційного ліофілізату, у флакончиках об'ємом 0,2 або 0,4 м В пачці 1 такий флакончик, на додаток до якого додається 1 флакон з розчинником (ін'єкційної водою).

Також може випускатися в чарункових упаковках об'ємом 3,2 мл - по 1-ій штуці на пачку або по 15 упаковок на коробку.

Фармакодинаміка

Препарат формує зв'язку з ацил-D-аланіл-D-аланином розташованого усередині стінки бактерії мукопептида, блокуючи його розвиток і пригнічуючи процес формування сферопластов. Демонструє активність по відношенню до коагулазонегатівних і золотистому стафілококів (сюди входять мікроби, стійкі щодо метициллина та інших β-лактамних антибіотиків), мікрококи, стрептококи, лістерія моноцитогенес, ентерококи (серед них ентерокок феціум), коринебактерій з категорії JK, грампозитивних анаеробів, серед яких клостридиум діффіціле, і пептококи.

Стійкість щодо ЛЗ розвивається досить повільно, а перехресна резистентність з антибіотиками з інших лікарських груп відсутній. Показник поширеності придбаної стійкості щодо даного медикаменту у окремих типів збудників може коливатися з урахуванням часу і географічної області розташування. Тому не зайвим буде ознайомитися з даними щодо локальної поширеності стійкості, особливо під час терапії при важких стадіях інфекцій.

Фармакокінетика

Всмоктування.

Ліки не абсорбується при прийомі всередину. Рівень біодоступності при введенні ін'єкції дорівнює 94%.

Розподільні процеси.

Показники медикаментозного речовини всередині кров'яної сироватки розподіляються в 2 етапи (спочатку слід швидкий розподільний етап, а потім - повільний), терміни напіврозпаду при яких складають відповідно близько 0,3 і 3-х годин. Після розподільного етапу здійснюється повільна елімінація, а її напівперіод дорівнює 70-100 годинах.

Обмінні процеси.

Тейкопланін не має продуктів метаболізму. Більше 80% застосованого речовини виводиться незміненим разом з сечею через 16 діб.

Екскреція.

У людей зі здоровою ниркової функцією лікарський елемент виводиться незміненим - майже весь разом з сечею. Кінцевий термін напіврозпаду компонента становить 70-100 годин.

Спосіб застосування та дози

Використання для профілактики.

Щоб запобігти розвитку ендокардиту інфекційної природи у дорослого, потрібне введення 0,4 г ЛЗ на етапі вступної анестезії. Людям з протезуванням в області серцевих клапанів потрібно поєднувати Тейкопланін з аміноглікозидами.

Застосування для терапії.

Тривалість курсу визначається типом і ступенем тяжкості хвороби, а також індивідуальними характеристиками пацієнта.

Для дорослих людей і осіб похилого віку з нормальною нирковою діяльністю.

При інфекціях, які зачіпають респіраторну систему, горло з вухами і носом, сечовивідних протоки і м'які тканини з епідермісом, а крім цього за інших інфекціях помірної ступеня вираженості:

• нагрузочная порція: розмір стандартної дози за день становить 0,4 г (найчастіше це відповідає 6-ти мг / кг / день) в формі одноразової ін'єкції (в 1-ий день курсу);
• підтримуючі заходи: розмір стандартної порції - 0,2 г / день (найчастіше дорівнює 3 мг / кг / день) в формі одноразової в / м або в / в ін'єкції за день.

Діти (виключаючи новонароджених) зі здоровою роботою нирок.

Розмір порції і тривалість курсу визначаються ступенем вираженості хвороби:

• нагрузочная дозування: 3 початкові ін'єкції становлять 10-12 мг / кг, які вводяться з інтервалами, складовими 12 годин;
• підтримують процедури: вводиться по 10 мг / кг / день.

При помірних формах інфекцій, що не супроводжуються нейтропенією:

• розмір навантажувальної порції: початкові 3 ін'єкції - в розмірі 10-ти мг / кг, з введенням через проміжки, що становлять 12 годин;
• підтримуючі заходи: введення 6-ти мг / кг / день.

Щоб підібрати оптимальну порцію медикаменту, слід визначити показники концентрації активного елементу препарату усередині кров'яної плазми.

Метод застосування.

Препарат вводиться в / в або в / м методом. Передбачається або півгодинна інфузія ліки, або введення речовини протягом 60-ти секунд.

Розчин слід готувати наступним способом: розчинник повільно вводиться всередину флакона з ліофілізат, а потім його необхідно акуратно покачати, розташувавши між долонь, до повного розчинення речовини. Потрібно стежити за тим, щоб в рідини не з'явилися пухирці. При появі піни потрібно потримати флакончик вертикально, поки вона не пропаде. Такий ізотонічний розчин (показник рН становить 7,5) дозволяється зберігати не більше 24 години при рівні температури не більше 25 ° С, або протягом 1-ої тижні при температурних умовах 5 ± 3 ° С.

Приготовану рідину дозволяється вводити через ін'єкцію або розводити за допомогою таких речовин:

• 0,9% -ний розчин NaCl. Розведене речовина зберігає свої властивості на 24 години (показник температури до 25 ° С) або 1-ну тиждень (температурний рівень до 4 ° С);
• розчин, виготовлений на основі молочнокислого натрію. Розведена рідина може міститися при показниках 25 ° С до 24-х годин або 1-ну тиждень при значеннях 4 ° С;
• 5% -ний глюкозний розчин або 0,18% -ний розчин NaCl в поєднанні з 4% -ної глюкозою (ці розчини можуть зберігатися при температурі не вище 25 ° С в період максимум 24-х годин);
• розчин, який використовується для процедур перитонеального діалізу (1,36% -ва або 3,86% -ва глюкоза). Його можна містити при рівні температури не вище 4 ° С до 28-ми діб.

Стабільність тейкопланіном зберігається протягом 48-ми годин, якщо температура при цьому не перевищує 37 ° С, а сам препарат є складовою частиною розчинів, використовуваних для сеансів перитонеального діалізу (в них міститься гепарин або інсулін).

[2]

Використання Тейкопланина під час вагітності

Тести, що проводилися на тваринах, не виявили тератогенного впливу, але клінічних відомостей щодо людей є недостатньо. З урахуванням високої ефективності лікарського впливу тейкопланіну, його можна призначати вагітним, коли відзначається потреба в його використанні по життєвими показаннями (без прив'язки до терміну вагітності). У подібних випадках необхідно перевіряти у новонародженого слухову діяльність (отоакустичної емісія) - в зв'язку з тим, що тейкопланін може надати ототоксическое вплив.

Немає інформації про проходження активного елементу тейкопланіном всередину материнського молока, через що рекомендується відмовитися від використання ЛЗ при грудному вигодовуванні.

Протипоказання

Протипоказанням є наявність високої чутливості щодо тейкопланіну.

Побічна дія Тейкопланина

Використання препарату може привести до появи окремих побічних ознак:

• симптоми гіперчутливості: кропив'янка, висипання, підвищення температури, свербіж, застуда і еритема, а крім цього анафілактичні прояви (такі, як анафілаксія, спазм бронхів і набряк Квінке) і ексфоліативна форма дерматиту;
• ураження підшкірних шарів і епідермісу: бульозні прояви в важкого ступеня (такі, як ТЕН і синдром Стівенса-Джонсона, а крім цього, виняткових випадках, поліформна еритема);
• печінкові розлади: минуще збільшення значень трансаміназ або ЛФ;
• порушення кровотворної та лімфатичної функції: розвиток тромбоціто- лейко- або нейтропенії (зрідка у важкій формі), а також агранулоцитозу (виліковний за умови скасування терапії), часто з'являється при введенні великих порцій ЛЗ в 1-ий місяць лікування;
• проблеми з травною діяльністю: блювота, пронос або нудота;
• розлади сечовипускання і ниркової функції: минуще збільшення значень креатиніну, недостатність нирок, яка часто розвивається у людей з важкими формами інфекції і наявністю основної патології, або у осіб, що приймають інші ЛЗ, що володіють здатністю виявляти нефротоксичний вплив;
• реакції з боку НС: втрата слуху, запаморочення, вушний шум, розлади, що зачіпають вестибулярний апарат, а також головні болі. Є окремі дані про розвиток судом;
• локальні симптоми: флебіт, абсцес, больові відчуття і еритема;
• інші: розвиток суперінфекції (підвищення числа резистентних бактерій).

[1]

Передозування

Вивести ліки за допомогою сеансів гемодіалізу не вдасться, тому при отруєнні будуть потрібні симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Через збільшеного ризику розвитку негативних симптомів використовувати Тейкопланін з обережністю необхідно людям, які застосовують його в комбінації з ототоксичними або нефротоксичними медикаментами (наприклад, циклоспорин з аміноглікозидами, а крім того амфотерицин В з фуросемідом).

[3], [4]

Умови зберігання

Тейкопланін необхідно утримувати в місці, закритому від доступу дітей. Температурні значення - до 25 ° С.

Термін придатності

Тейкопланін дозволяється застосовувати протягом 2-х років з моменту випуску медикаментозного препарату.

Застосування у дітей

Заборонено призначати ліки новонародженим немовлятам.

Аналоги

Аналогами ліки є препарати Глітейк з Таргоцид, а також Тейкопланін-Фармекс.