Фексофен

Фексофен є антигістамінним препаратом для системного використання.

[1], [2]

Показання до застосування Фексофен

Застосовується при усуненні нежиті алергічного походження, що має сезонну форму (таблетки об'ємом 0,12 г), а крім цього ідіопатичною форми кропив'янки, що має хронічний характер (таблетки об'ємом 0,18 г).

[3]

Форма випуску

Випуск відбувається в таблетках, по 10 штук всередині блістерної упаковки. У пачці міститься 1 або 2 таких упаковки.

[4], [5]

Фармакодинаміка

Фексофенадин - це блокатор закінчень гістаміну (Н1), що має специфічний характер дії. Фексофенадин є фармакоактівним продуктом розпаду терфенадина.

При вживанні в терапевтичних дозах фексофенадин не володіє антідофамінергіческім, антиадренергическим або холинолитическим впливом. Навіть при використанні у великих дозах елемент не робить блокуючого впливу на калієві канали всередині міокардіоцитів, а крім цього не має кардіотоксичними властивостями (аритмії або пролонгація значень QT-інтервалу).

Фексофенадин не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр і тому не може взаємодіяти з Н1-закінченнями всередині ЦНС. Препарат не має седативний ефект.

Дані клінічних тестів, які проводилися у дорослих осіб з алергічною формою нежиті, має сезонний характер, продемонстрували, що через 1 годину після вживання доз ЛЗ, що становлять 0,06, 0,12 і 0,18 г, відзначалося швидке поліпшення стану, а терапевтичне вплив зберігалося протягом наступних 24-х годин.

[6], [7], [8], [9],

Фармакокінетика

При пероральному вживанні фексофенадин на великій швидкості абсорбується з шлунково-кишкового тракту, досягаючи значень плазмового Cmax після закінчення 1-3-х годин. Середній рівень Cmax при вживанні порції 120 мг одноразово за день дорівнював приблизно 427-ми нг / мл. Аналогічний показник при одноразовому прийомі дозування 180 мг за день дорівнював приблизно 494-м нг / мл.

Дозування препарату, складова 0,12 г, має термін напіврозпаду (рівноважні показники), що дорівнює приблизно 14,4 години. У людей у віці понад 65-ти років ці значення схожі з більш молодим гуртом. Термін напіввиведення у дітей дорівнює 18-тої години.

Синтез речовини з плазмовим білком - близько 60-70%. Метаболізму піддається приблизно 5% спожитої порції.

З жовчю виводиться 80% дози медикаментозного засобу, а з сечею - 11%.

[10], [11], [12],

Спосіб застосування та дози

Таблетки приймають без прив'язки до вживання їжі, при цьому запиваючи їх звичайною водою. Розмір стандартної дози (дорослим і підліткам від 12-ти років) становить 0,12 г при усуненні алергічного нежитю сезонного характеру, а також 0,18 г при усуненні симптомів ідіопатичної форми кропив'янки (хронічного характеру). Вживати препарат слід одноразово за день (рекомендується робити це з ранку).

Тривалість такої терапії підбирається для кожної окремої людини лікуючим лікарем, з урахуванням перебігу патології. При постійному прийомі ЛЗ протягом 28-ми діб виникнення толерантності по відношенню до фексофенадину не розвивалося.

[17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

Використання Фексофен під час вагітності

Існує дуже мало інформації щодо використання Фексофена при вагітності. Нечисленні тести, що проводилися на тваринах, не демонструють прямого чи непрямого впливу на перебіг вагітності, ембріональний, а також фетальний розвиток плода, процес пологів або постнатальний розвиток дитини.

Але при цьому все ж заборонено призначати гідрохлорид фексофенадина вагітним, виключаючи ситуації, коли можлива користь для жінки більш очікувана, ніж поява у плода ускладнень (при наявності життєвих показань).

Так як елемент фексофенадин виділяється з материнським молоком, заборонено використовувати лікарський препарат при лактації.

Протипоказання

Основним протипоказанням є наявність високої чутливості щодо лікарських елементів.

[13], [14]

Побічна дія Фексофен

Прийом таблеток може викликати появу окремих побічних ознак:

• ураження, пов'язані з роботою НС: запаморочення, відчуття сонливості і головні болі;
• симптоми в області шлунково-кишкового тракту: розвиток нудоти;
• системні розлади: розвиток сильної стомлюваності.

На етапі постмаркетингових досліджень були виявлені такі негативні реакції:

• імунні ураження: симптоми непереносимості, що розвиваються в формі набряку Квінке, задишка, відчуття стиснення в області грудей, а крім цього у вигляді системної анафілаксії і припливів;
• психічні порушення: посилена збудливість НС, безсоння, проблеми зі сном або незвичайні / кошмарні сновидіння;
• проблеми із серцевою функцією: поява серцебиття або тахікардії;
• реакції, пов'язані з роботою шлунково-кишкового тракту: розвиток діареї;
• ураження підшкірних тканин і епідермісу: свербіж з висипаннями і кропив'янка.

Людям, які мають в анамнезі будь-які патології, що зачіпають функцію серцево-судинної системи, або ж хворіють на них в даний час, потрібно враховувати, що ліки з категорії антигістамінних здатні приводити до появи таких ускладнень, як почастішання ритму серцебиття і тахікардія.

[15], [16]

Передозування

Є дані про появу почуття сонливості, запаморочення, а також сухості ротової слизової при отруєнні Фексофеном. При дослідженнях за участю добровольців використання одноразової порції до 0,8 г і дворазовою порції 0,69 г за день на протязі 1-го місяця або дозування 0,24 г одноразово за день на протязі 12-ти місяців не викликало появи клінічно значущих негативних симптомів в порівнянні з плацебо. Встановити максимально допустимий розмір яку переносять порції фексофенадина не вдалося.

При інтоксикації необхідно проведення симптоматичних і підтримуючих заходів. Процедура гемодіалізу буде не ефективна.

[24], [25], [26]

Взаємодія з іншими препаратами

Фексофенадин не береться печінковому метаболізму, через що не вступає у взаємодію з іншими ЛЗ за допомогою даного механізму.

Комбінація з кетоконазолом або еритроміцином призводить до 2-3-кратного підвищення плазмового рівня фексофенадину. Вплив на довжину QT-інтервалу з даними зміною не пов'язане. Частота розвитку негативних симптомів не підвищувалася в порівнянні застосуванням кожного з даних медикаментів окремо.

Чи не спостерігається взаємодії з речовиною омепразол.

Використання магній- і алюминийсодержащих антацидів за 15 хвилин перед вживанням Фексофена в порції 0,18 г послаблює властивості фексофенадину, а також ступінь його синтезу всередині шлунково-кишкового тракту. Необхідно дотримуватися 2-годинного проміжку між прийомами цих медикаментозних засобів.

[27], [28], [29], [30], [31]

Умови зберігання

Фексофен необхідно утримувати в місці, закритому від доступу маленьких дітей. Температурні позначки - не вище цифри 25 ° С.

[32], [33]

Термін придатності

Фексофен дозволяється використовувати протягом 3-х років з дати виготовлення терапевтичного препарату.

[34], [35]

Застосування у дітей

Фексофен заборонено призначати дітям, які не досягли 12-річного віку.

Аналоги

Аналогами ліки є такі засоби: Алтіва і алергії з Фексофаст і Фексомаксом, а крім цього Тигофаст-120 і Телфаст.

[36], [37], [38], [39], [40],

Відгуки

Фексофен добре справляється з алергією, а також кропив'янкою идиопатического характеру. Відгуки свідчать про те, що він швидко і ефективно позбавляє від висипу зі свербежем, червоних плям і інших симптомів вищевказаних порушень.