Верапаміл

Верапаміл має антиангинальной і противоаритмической активністю.

Показання до застосування Verapamilla

Застосовується при наступних розладах:

• наджелудочковая тахікардія;
• стенокардія напруги, що має стабільний характер;
• стенокардія, при якій відзначаються надшлуночкові розлади ритму;
• синусова серцева тахікардія;
• екстрасистолія наджелудочкового типу;
• фібриляція передсердь;
• гіпертонічний криз (методом внутрішньовенного введення);
• збільшені показники артеріального тиску.

Форма випуску

Випуск терапевтичного засоби виконується в таблетках або драже, що мають обсяг 40 і 80 мг, а крім цього в таблетках з пролонгованим типом впливу (обсяг 0,24 г) і в 2,5% -ному розчині для внутрішньовенних уколів.

[1], [2], [3]

Фармакодинаміка

Верапаміл блокує активність каналів Ca. Препарат має антигіпертензивну, антиангінальну та противоаритмическое вплив.

Вплив ліки грунтується на блокуванні активності «повільних» каналів Ca, розташованих усередині клітин міокарда, гладком'язових судинних клітин і провідної серцевої системи. Разом з цим дані канали присутні всередині гладкої мускулатури матки, бронхів і сечовивідних проток. Блокада призводить до стабілізації патологічно підвищеного струму кальцієвих іонів всередину клітин. Послаблюючи трансмембранне входження елемента Ca2 + всередину кардіоміоцитів, медикамент знижує показник ЧСС і силу скорочень міокарда, що призводить до зменшення кисневої потреби міокарда.

Верапаміл зменшує м'язовий тонус судинних мембран і призводить до розширення артеріол, через що послаблюється опір всередині великого кола кровообігу і знижується постнагрузка. Крім цього ліки підвищує і коронарний кровообіг. Гальмує процеси АВ-провідності і пригнічує автоматичну активність синусового вузла, завдяки чому препарат може використовуватися при аритміях суправентрикулярного типу.

Ліки володіє більш вираженим впливом щодо провідної системи (АВ-і синусовий вузол), а вплив щодо судин виражена слабше. Медикаментозне речовина покращує секреторну діяльність нирок. Необхідно пам'ятати, що ЛЗ посилює наявну недостатність серця, а також викликає АВ-блокаду і сильну брадикардію.

[4], [5], [6]

Фармакокінетика

Речовина майже повністю абсорбується, потрапляючи в шлунково-кишковому тракті. Кров'яні значення Cmax реєструються після 1-2-х годин. Синтез з кров'яним білком становить 90%.

Піддається швидкому внутрішньопечінкового метаболізму. У разі курсової терапії вплив ЛЗ потенцируется, тому як диклофенак і його метаболічні продукти кумулируют всередині організму.

Термін напіврозпаду після 1-разового використання становить 3-6 годин, а в разі тривалого прийому досягає 12-ти годин. Екскреція здійснюється нирками (приблизно 74%).

[7], [8], [9], [10]

Спосіб застосування та дози

Звичайні таблетки при тахікардії або стенокардії вживають перорально перед прийомом їжі, 3-кратно за день, в порції 40-80 мг. Для зниження високих значень АТ потрібно застосовувати препарат 2-кратно за день (денна порція в цьому випадку може досягати 0,48 г).

Дітям молодше 5-річного віку потрібно за добу застосовувати по 40-60 мг ЛЗ.

Таблетки з пролонгованим типом впливу при підвищених значеннях АТ приймають з ранку в порції 0,24 г. Починати терапію рекомендується зі зменшеною порції - 0,12 г 1-кратно за день. Далі, після закінчення 14-ти днів, виконується збільшення дозування. Також вона може бути підвищена до 0,48 г за день (2-кратний прийом з 12-годинним інтервалом). При необхідності проведення тривалого циклу лікування заборонено застосовувати за день понад 0,48 г ЛЗ.

Щоб купірувати розвиток гіпертонічного кризу, ліки вводять струменевим методом внутрішньовенно - в розмірі 5-10 мг. У разі пароксизмальних розладів ритму дозування і спосіб застосування аналогічні. При відсутності результату цю ж порцію вводять повторно через 20-30 хвилин. При підтримують процедурах ЛЗ вводиться внутрішньовенно через крапельницю (використовується розчин NaCl або декстрозних). Розмір 1-кратної внутрішньовенної порції для дитини 1-5-ти років - 2-3 г речовини.

[14], [15], [16], [17]

Використання Verapamilla під час вагітності

На даний момент відомостей щодо фето і ембріотоксичності ліки немає. Його можна використовувати вагітним, але тільки у випадках, коли ймовірна користь більш очікувана, ніж розвиток ускладнень. Але при цьому його досить часто призначають при вагітності. Є як акушерські, так і лікарські свідчення для його застосування.

Акушерські:

• ризик передчасного початку пологів (у комбінації з іншими ЛЗ);
• фетоплацентарна недостатність;
• розвивається у вагітних нефропатія.

У разі ризику передчасно народити медикамент використовують разом з гиніпралом; приймати Верапаміл слід трохи раніше - за 20-30 хвилин. Відгуки показують, що застосування Гініпралу не завжди призводить до тахікардії, що дозволяє відмовитися від використання Верапамила, але зазвичай він все-таки необхідний.

Тому як медикамент впливає на кальцієвий метаболізм, його часто застосовують в ситуаціях, коли є ризик передчасного початку пологів. Було виявлено, що токолітічеськоє лікування може виконуватися виключно з використанням засобів, які блокують канали Ca. Після їх прийому всередину істотно знижується амплітуда маткових скорочень (іноді доходить до повного припинення цієї активності).

У разі легкої стадії нефропатії можливо монотерапевтичного застосування ЛЗ, а при розвитку передеклампсія використовуються комбіновані методи, що включають магнію сульфат (має сечогінну, антіконвульсівнимі і антигіпертензивним впливом), прийом 80-ти мг Верапамілу за день і інші медикаменти.

Терапевтичні:

• аритмії (сюди включена і надшлуночкова тахікардія);
• збільшені значення АТ. Це один з гіпотензивних препаратів, які використовуються у вагітних (причому може застосовуватися тривалий час), хоча в якості базисного антигіпертензивного ЛЗ його вагітним жінкам призначають рідко;
• стенокардія.

Коментарі жінок, які використовували медикамент при вагітності, показують, що він демонструє ефективність, переноситься без ускладнень при використанні в лікарських дозуваннях, а також не робить негативного впливу на плід.

При післяпологовому аналізі у тих жінок, які застосовували ліки на 1-му триместрі, не було виявлено збільшення частоти розвитку вроджених вад, пов'язаних з його використанням, у немовляти. Також будь-яких негативних проявів не виявилося і у немовлят тих жінок, які брали Верапаміл на 2-му і 3-му триместрах.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• виражений ступінь брадикардії;
• сильна дисфункція лівого шлуночка;
• має 2-3-ю ступінь АВ-блокада;
• присутність непереносимості щодо медикаменту;
• знижені значення АТ;
• ДССУ.

Обережність потрібна при використанні у лиць с АВ-блокадою 1-го ступеня, ХСН, брадикардією, синоатріальної формою блокади, недостатністю ниркової або печінкової діяльності, а крім цього у літніх людей.

[11], [12]

Побічна дія Verapamilla

Найчастіше відзначаються такі побічні ознаки: обстипація, нудота, підвищення ваги, сильне зменшення показників артеріального тиску, брадикардія, почервоніння шкіри на лиці, головні болі і запаморочення.

Рідше виникають такі прояви: відчуття стомлюваності, нервозності або загальмованості, висипання, пронос, свербіж, гіперплазія ясен, галакторея, а крім цього легенева набряклість, АВ-блокада 3-го ступеня (в разі внутрішньовенного введення на великій швидкості), гінекомастія, агранулоцитоз , артрит, тромбоцитопенія і периферичні набряклості.

[13],

Передозування

Отруєння ліками викликає SA- або АВ-блокаду, асистолию, брадикардію або зниження показників артеріального тиску.

Спочатку проводиться шлункове промивання і введення сорбентів. Якщо відзначаються розлади провідності, в / в методом вводять атропін, 10% -ний глюконат кальцію, ізопреналін і плазмозамещающие речовини. Рекомендується використовувати кардіостимулятор. Щоб збільшити рівень артеріального тиску, застосовують α-адреностимулятори.

[18], [19], [20], [21]

Взаємодія з іншими препаратами

Засоби, Що уповільнюють активність CYP3A4, зменшують рівень Верапамила; грейпфрутовий сік навпаки призводить до збільшення його плазмових показників.

Ліки збільшує плазмові значення циклоспорину, хінідину з карбамазепіном, етилового спирту, теофіліну і СГ. Крім цього підвищує ймовірність розвитку нейротоксического ефекту засобів Li +.

Рівень біодоступності ЛЗ зростає на 50% при комбінації з циметидином, через що іноді потрібно знижувати його дозування.

Рифампіцин істотно зменшує значення біодоступності препарату.

Одночасне використання з знеболюючими інгаляційного характеру призводить до збільшення ймовірності розвитку СН, брадикардії і АВ-блокади.

Одночасне введення ліків разом з β-адреноблокаторами збільшує вираженість ослаблення скоротливості міокарда, а крім цього підвищує ймовірність розладів АВ-провідності і брадикардію.

При комбінуванні з α-адреноблокаторами потенцируется антигіпертензивний ефект.

Негативний інотропний вплив підсумовується в разі введення разом з флекаїнідом і дізопірамідом. Ці засоби заборонено використовувати протягом 2-х днів перед, а також 1-го дня після введення Верапамілу.

Медикамент потенціює активність міорелаксантів периферичного характеру.

[22]

Умови зберігання

Верапаміл потрібно утримувати при температурних показниках не вище цифри 25 ° C.

[23], [24], [25]

Термін придатності

Верапаміл дозволяється використовувати в термін, що становить 5 років з моменту виготовлення фармацевтичного засоби.

[26], [27]

Аналоги

Аналогами терапевтичного речовини є медикаменти Изоптин, Ріодіпін, Нифедипин з Каверілом, а крім цього Фіноптин, амлодипін, Німодіпін і Лекоптин з ніфедипін Ретард, Галлопамілом і нікардипіном.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Відгуки

Верапаміл часто використовують для терапії при комбінованих порушеннях (фібриляція передсердь, що поєднується з наджелудочковой формою тахікардії, що має пароксизмальної характер, і підвищеним рівнем артеріального тиску). Відгуки пацієнтів при цьому свідчать про те, що ліки діють досить ефективно і в той же час є недорогим.

З недоліків виділяють розвиток негативних ознак - зазвичай це обстипація, брадикардія і припливи крові до шкіри лиця.