Зопперин

Зоперцин є засобом, що містить пеніцилін у комплексі з речовинами, що сповільнюють діяльність β-лактамаз. Володіє великим діапазоном протимікробної впливу.

Показання до застосування Зопперин

Застосовується при таких порушеннях:

• ушкодження нижньої і верхньої частини респіраторних проток (серед них пневмонія (госпітальна, а також ВАП));
• зараження сечовивідних проток (наприклад, пієлонефрит);
• інфекції, що вражають очеревину (також з ускладненнями) - холецистит з перитонітом, а крім того ендометрит і запалення в області тазових органів (також у 2-12-річних дітей);
• ушкодження кісток з м'якими тканинами, епідермісу і суглобів (сюди входить і діабетична стопа);
• бактериемия.

Може призначатися дітям, а також дорослим з гарячкою, викликаної нейтропенією, що розвинулася в зв'язку з інфекцією бактеріальної етіології.

Форма випуску

Випуск речовини реалізується у вигляді ліофілізату для ін'єкційних рідин, всередині флакончиків ємністю 4,5 м

Фармакодинаміка

Цей протимікробний препарат містить комплекс з 2-х компонентів - пиперациллина з тазобактамом. Поєднує в собі параметри антибіотика і засоби, що уповільнює дію β-лактамаз.

Піперацилін є напівштучний пеніциліном, який надає високу терапевтичну активність, пригнічуючи бактеріальні властивості - уповільнює утворення клітинних перетинок і зв'язування мембран клітин.

Тазобактам - це похідне від тріазолілметілпеніціллановой кислоти. Він уповільнює діяльність β-лактамаз, а разом з цим розширює діапазон активності пиперациллина і потенціює його вплив щодо штамів, що володіють резистентністю щодо цефалоспоринів з пеніцилінами.

Фармакокінетика

Всмоктування.

Введене ліки майже відразу досягає плазмових значень Cmax. При використанні 4-х г пиперациллина його показники дорівнюють 298-ми мкг / мл. Застосування 0,5 г тазобактама створює усередині плазми показник Cmax, рівний 34-м мкг / мл.

Розподільні процеси.

У білковому синтезі бере участь і пиперациллин, і тазобактам. Його показники дорівнюють приблизно 30%.

Ці компоненти швидко розподіляються всередині жіночої репродуктивної системи (яєчники з маткою і фаллопієві труби), легких, жовчі з жовчним міхуром, кишкової слизової і міжклітинної рідини. Тканинні значення ЛЗ в цілому дорівнюють 50-100% в порівнянні з плазмовим рівнем.

Розподільчий обсяг елементів ЛС всередині ліквору низький (за умови відсутності запалення мозкових оболонок).

Процеси обміну речовин.

При метаболізмі пиперациллин перетворюється в дезетіловий метаболічний продукт, що володіє слабким мікробіологічними ефектом. Процеси обміну тазобактама призводять до формування одиничного метаболічного продукту, який не володіє мікробіологічної активністю.

Екскреція.

При 1-разовому або багаторазовому використанні медикаменту у добровольців термін напіврозпаду дорівнював 0,7-1,2 годинах. Розмір порції і тривалість інфузії не роблять впливу на дані значення. Термін напіврозпаду обох компонентів підвищувався при зменшенні рівня кліренсу нирок.

Використання тазобактама істотним чином не впливало на фармакокінетичні параметри пиперациллина, а він не знижував рівень екскреції тазобактама.

Речовини виводяться через нирки за допомогою секреції канальців і фільтрації клубочків. У пиперациллина швидка екскреція, тому як це Необмінна компонент (на 68% екскретується з сечею). При цьому тазобактам зі своїми метаболічними продуктами - через нирки на 80%.

Спосіб застосування та дози

Вводити медикамент слід внутрішньовенно, у формі інфузійної процедури, що триває 20-30 хвилин.

Тривалість терапії та розмір порції підбираються лікарем, з урахуванням стану хворого і вираженості ушкодження.

Стандартна доросла порція (підлітки старше 12-річного віку і люди вагою понад 50-ти кг) при спровокованих гострими ушкодженнями(супроводжуються ускладненнями) станах може коливатися, починаючи з 4,5 г в сумі за 1-ну інфузію (процедура виконується 3-кратно за день). У разі нейтропенії ліки вводиться 4-разово за день (з 6-годинними проміжками).

Для літніх людей коригування дозування не потрібна. У разі недостатності роботи печінки або нирок порцію змінюють з урахуванням вираженості патології (вона може бути знижена до 8-ми г пиперациллина за день).

Дітям в діапазоні 2-12-річного віку і вагою менше 50-ти кг в разі нейтропенії порцію розраховують в співвідношенні до 90 мг / кг (в сумі); її потрібно вводити з 6-годинними інтервалами, поєднуючи з амінглікозідамі (максимум 4,5 г в сумі; також з 6-годинними перервами). У разі інфекцій з ускладненнями дозування збільшують до 112,5 мг / кг в сумі (максимум 4,5 г); процедура проводиться з 8-годинними інтервалами.

[2]

Використання Зопперин під час вагітності

Призначати Зоперцин вагітним не слід, тому що немає достовірної інформації щодо безпеки його використання. Тому його дозволяється застосовувати виключно в ситуаціях, коли можлива користь від введення більш очікувана, ніж ймовірність появи будь-яких ускладнень.

Ліки виділяється з материнським молоком, через що слід припинити годування груддю на час терапії.

Протипоказання

Протипоказано використовувати при непереносимості щодо цефалоспоринів, пеніцилінів, а також речовин, що уповільнюють дію β-лактамаз.

Побічна дія Зопперин

Найчастіше у пацієнтів відзначаються такі негативні симптоми:

• порушення функції шлунково-кишкового тракту: анорексія, блювання, здуття, діарея або пронос;
• ознаки алергії: екзема, диспное, висипання, анафілаксія, нежить або кропив'янка;
• тромбоціто-, нейтро- або лейкопенія, а також анемія гемолітичного характеру;
• головні болі, судоми, аритмія, запаморочення, а крім цього озноб, сильна стомлюваність і тахікардія;
• слабкість в м'язах або суглобах;
• кандидоз;
• прояви в зоні уколу і відчуття жару.

[1]

Передозування

Отруєння Зоперцином може спровокувати потенцирование негативних симптомів (наприклад, судом).

Необхідно виконувати симптоматичні заходи (щоб прибрати судоми, використовують барбітурати або діазепам), а також гемодіаліз.

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінація пробенецида з ліками викликає продовження терміну напіврозпаду і зменшення рівня кліренсу нирок обох компонентів Зоперцину. Але даний факт не має впливу щодо плазмових значень Cmax одного з медикаментів.

Через відсутність фізичної сумісності між аміноглікозидами і антибіотиками β-лактамних типу in vitro, заборонено змішувати препарат з аміноглікозидами - ці речовини вводяться окремо (розведення і розчинення обох медикаментів теж відбувається окремо).

Використання разом з антикоагулянтами для застосування всередину, гепарином та іншими ЛЗ, здатними впливати на систему згортання крові (наприклад, роботу тромбоцитів), має відбуватися при постійному спостереженні за даними коагуляційних тестів.

Піперацилін в поєднанні з векуронієм викликає продовження блокади активності м'язів і нервів. Через схожого принципу впливу можна очікувати, що нейронно-м'язова блокада, спровокована будь-яким міорелаксантом неполяризаційними характеру, може тривати при використанні пиперациллина. Це необхідно брати до уваги в разі призначення Зоперцину під час виконання операцій.

Піперацилін здатний послаблювати екскрецію метотрексату, тому у лиць, які використовують метотрексат, необхідно відстежувати його сироваткові показники.

Вплив на результати лабораторних тестів.

Як і в разі використання інших пеніцилінів, при введенні медикаменту можливий розвиток ложноположительного відповіді на наявність глюкози всередині сечі (коли це визначається з використанням редукционного способу). Слід проводити тестування на наявність цукру, які працюють за допомогою ензимних глюкозооксидазного реакцій.

[3], [4]

Умови зберігання

Зоперцин необхідно зберігати при значеннях температури, що не перевищують позначку 25 ° С. Готову рідину можна використовувати в межах 24-годинного (якщо вона міститься при показниках до 25 ° С) або 48-годинного проміжку (якщо препарат тримають в холодильнику з показниками 2-8 ° С).

Термін придатності

Зоперцин може застосовуватися в межах 2-річного періоду з моменту виробництва терапевтичного продукту.

Застосування для дітей

Не можна використовувати у дитини молодше 2-річного віку.

Аналоги

Аналогами медикаменту є засоби Ауротаз-Р, Тазар з Піперацилін-тазобактамом Тева, а також Тазпен.