Еней

Енеас є комплексним медикаментом, що знижує показники артеріального тиску.

У складі ЛЗ міститься компонент еналаприл, є засобом іАПФ, і який має вплив шляхом придушення активності РААС. Ліки попереджає трансформацію ангіотензину-1 в вазодилатаційний пептид ангіотензин-2, що дозволяє позбавити від його стимулюючого впливу щодо наднирників, а також від секреціїальдостерону.

Крім цього медикамент містить кальцієвий антагоніст - речовина нітрендіпін. Він проявляє активність шляхом блокування проходження кальцієвих іонів крізь гладеньких клітинні оболонки мембран кровоносних судин.

[1]

Показання до застосування Еней

Застосовується при підвищених показниках АТ, як складовий компонент комплексного лікування.

[2], [3]

Форма випуску

Випуск ЛЗ проводиться в таблетках - 10 штук всередині чарунковій упаковки. У пачці - 3 таких упаковки.

Фармакодинаміка

Основний вплив еналаприлу направлено на придушення діяльності РААС, що є важливим елементом процесів регуляції артеріального тиску, через що компонент може демонструвати гіпотензивну вплив і у людей з гіпертензією низькореніновою характеру.

Тривале використання еналаприлу у людей з есенціальною гіпертензією і недостатністю роботи нирок може покращувати ниркову діяльність шляхом підвищення швидкості КФ.

Нітрендіпін є похідним 1,4-дигідропіридину. Він знижує показники кальцію всередині клітин, в результаті чого зменшується скоротливість судинної мускулатури; завдяки розширенню периферичних артерій послаблюється системне периферичний опір, а також знижується надмірно збільшений рівень артеріального тиску.

Нітрендіпін має помірну натрийуретических активністю, особливо на початковій стадії терапії.

[4], [5], [6], [7],

Фармакокінетика

Еналаприл на великій швидкості абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту, причому на його всмоктування не чинить вплив присутність їжі. Усередині сироватки показники Cmax відзначаються після закінчення 1-ої години.

Внутріплазменний білковий синтез дорівнює 50-60%. Після абсорбції компонент на високій швидкості гідролізується з формуванням еналаприлату. Він досягає значень сироваткового Cmax після 3-4-х годин з моменту прийому ліків всередину.

Екскреція проводиться здебільшого через нирки (незмінені стан, а також еналаприлат (40%)). Крім трансформації в еналаприлат, інших помітних проявів метаболічних перетворень речовини не відзначається. Еналапрілат всередині кров'яної сироватки володіє подовженим термінальним етапом, пов'язаним з процесами синтезу АПФ.

У лиць зі здоровою ниркової діяльністю стабільні значення еналаприлату відзначаються до 4-му дню застосування ЛЗ.

Ефективний полутермін кумуляції еналаприлату при багаторазовому прийомі ЛЗ всередину дорівнює 11-ти годинах. Рівень гідролізу і абсорбції еналаприлу ідентичний при введенні порцій з рекомендованого дозировочного спектра.

Нітрендіпін практично повністю (на 88%) і на великій швидкості абсорбується, досягаючи показників сироваткового Cmax після 1-3-х годин з моменту вживання ліків.

Рівень біодоступності - в межах 20-30%. Синтез компонента з внутріплазменним білком дорівнює 96-98%.

Майже весь нітрендіпін піддається внутрішньопечінкового обміну через окислювальні процеси.

Термін напіврозпаду становить в діапазоні 8-12-ти годин. Кумуляції чинного елемента і його метаболічних компонентів не відзначалося.

У людей з проблемами в роботі печінки хронічного характеру відбувається збільшення плазмових показників нітрендипіну.

Екскреція елемента здебільшого реалізується через нирки в формі не мають активністю метаболічних компонентів (приблизно 77%), а також через жовчні шляхи.

[8], [9], [10], [11]

Спосіб застосування та дози

Енеас слід вживати перорально (в однаковий час, рекомендується робити це з ранку). Застосування ЛЗ не прив'язане до прийому їжі. Зазвичай за день приймають по 1-ій таблетці медикаменту.

[14]

Використання Еней під час вагітності

Енеас не можна використовувати при грудному вигодовуванні або вагітності, а також на етапі планування зачаття.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна чутливість або алергія, пов'язані з активними елементами або допоміжними компонентами ЛЗ;
• має нестабільний характер гемодинаміка (особливо після перенесення шокового стану, інсульту, ОСН або коронарного в активній фазі);
• порфірія;
• набряк Квінке, пов'язаний з використанням іАПФ в анамнезі;
• ниркова трансплантація;
• стеноз двостороннього характеру, що зачіпає обидві ниркові артерії, або стеноз, що вражає артерії єдиної нирки;
• кардіоміопатія, що має гіпертрофічний характер;
• синдром Конна;
• недостатність печінкової функції в важкого ступеня;
• анурія або ниркова патологія в хронічній фазі (4-5 стадія).

Обережність необхідна при призначенні в таких ситуаціях:

• цукровий діабет;
• ХСН;
• літні люди;
• зниження показників ОЦК;
• виражена форма аортального стенозу або стенозу, що вражає субаортальним область, і має гипертрофическую идиопатическую форму і обструктивний характер;
• цереброваскулярні хвороби та ІХС;
• періоди після ниркової трансплантації.

[12]

Побічна дія Еней

Еналаприл.

Основні побічні прояви:

• ушкодження функції ССС: іноді виникає ортостатичний колапс або зниження показників артеріального тиску з такими ознаками, як слабкість, зорове розлад і запаморочення. Зрідка відзначається синкопе (особливо на початковій стадії терапії, в разі підвищення порції малеата еналаприлу або сечогінних у лиць с розладами ВЕБ, а також СН або підвищеними показниками ниркового АТ). Одинично через різке падіння артеріального тиску спостерігається посилене серцебиття, стенокардія з тахікардією, біль в загрудинной зоні, аритмія, інсульт, легенева набряклість, а крім того брадикардія, інфаркт міокарда, миготлива аритмія, розлади мозкового кровотоку, скороминуче розлад кровотоку всередині мозку, легеневий інфаркт і вражаюча артерії легенів емболія;
• порушення, пов'язані з сечовипускального протоками і нирками: іноді з'являються розлади в роботі нирок або їх загострення, а також розвивається недостатність ниркової функції. Зрідка відзначається протеїнурія або олігурія, а у людей з розладами ниркової діяльності може розвиватися біль в поперековій зоні. Одинично спостерігається гостра ниркова недостатність
• проблеми з респіраторної діяльністю: найчастіше відзначається задишка. Іноді з'являються хрипи, болі в області горла, ринорея, кашель сухого типу або бронхіт. Зрідка виникає нежить, синусит, пневмонія еозинофільного характеру або альвеоліт алергічної природи. Одинично спостерігається стоматит, пневмонія, астма або бронхіальний спазм, інфільтрат в області легенів, сухість ротової слизової, глосит і набряк Квінке в зоні глотки з гортанню або язика(часом це може викликати закупорку респіраторних проток, причому основною групою ризику в цьому випадку є представники раси негроїдів );
• розлади, що вражають печінку і шлунково-кишкового тракту: іноді спостерігаються болі у верхній ділянці живота, виразки виразкової різновиди, шлункове подразнення, нудота і розлади травлення. Зрідка відзначається пронос, втрата апетиту, обстипація або блювота. Одинично розвивається гепатит (холестатичної або гепатоцелюлярної різновиди), кишковий набряк Квінке, проблеми з роботою печінки, недостатність її функції, холестаз (разом з жовтяницею), некроз, стоматит, кишкова закупорка, панкреатит і глосит;
• ушкодження ендокринної функції: одинично з'являється гінекомастія. Можливий розвиток синдрому розлади виділення АДГ;
• проблеми, пов'язані з роботою НС: іноді відзначається сонливість, головний біль, сильна стомлюваність і инсомния. Зрідка розвивається депресія, розлад рівноваги або сну, запаморочення, поліневропатія з парестезіями, імпотенція, а крім того нервозність, судоми, що вражають м'язи, аномальні сни і сплутаність свідомості;
• симптоми, пов'язані з епідермісом і судинами: часто з'являється висип. Іноді спостерігаються ознаки алергії. Зрідка розвивається кропив'янка, свербіж, еритродермія або набряк Квінке, що вражає язик, кінцівки, губи з лицем, гортань або голосову щілину. Одинично розвиваються епідермальні реакції важкого характеру (ССД, пемфігус, дерматит ексфоліативної різновиди, ТЕН і поліформна еритема), гіпергідроз, фоточутливість, синдром Рейно, алопеція і онихолизис. Шкірний жар може відзначатися на тлі миозита або міалгії, артриту або артралгії, серозита, васкуліту, лейкоцитозу, еозинофілії, а крім цього підвищення значень швидкості еритроцитарного осідання і позитивної проби на наявність антинуклеарних антитіл;
• порушення обмінних процесів: іноді з'являється гіпоглікемія;
• розлади, пов'язані з органами чуття: зрідка з'являється зорова нечіткість, вушної дзвін, втрата нюху, зміна або нетривала втрата смаку, сльозоточивість або очна сухість;
• системні порушення: зазвичай виникає астенія. Іноді з'являються припливи;
• зміни показань аналізів: іноді відбувається зменшення значень гематокриту або гемоглобіну або числа тромбоцитів з лейкоцитами.

Nitrendipin.

Серед побічних симптомів:

• системні ушкодження: іноді спостерігаються грипоподібні прояви або астенія;
• порушення функції серцево-судинної системи: іноді виникає серцева посилене серцебиття, гіперемія, аритмія, периферична набряклість, тахікардія або вазодилатація. Одинично спостерігається стенокардія, зниження значень АТ або болю в загрудинной зоні;
• проблеми з роботою шлунково-кишкового тракту: іноді розвивається пронос або нудота. Зрідка спостерігається блювота, біль в абдомінальній зоні, диспепсія або обстипація. Одинично виникає гінгівіт, який має гіпертрофічний характер;
• розлади ендокринної діяльності: одинично з'являється гінекомастія;
• прояви, що зачіпають кровотворну систему: одинично може виникати агранулоцитоз або лейкопенія;
• ушкодження в області НС: іноді спостерігаються головні болі. Зрідка розвивається тремор, нервозність, запаморочення або парестезії;
• порушення, пов'язані з респіраторною системою: зрідка відзначається задишка;
• проблеми з м'язами і епідермісом: зрідка розвивається кропив'янка, свербіж, біль у м'язах або висипання;
• розлади, пов'язані з органами чуття: зрідка відзначають зорові порушення;
• ушкодження урогенітального тракту: одинично розвивається поліурія або частішає сечовипускання;
• зміни значень лабораторних аналізів: зрідка відбувається збільшення показників ензимів печінки.

[13],

Передозування

Прояви інтоксикації: аритмія, кашель, судоми, зменшення показників артеріального тиску, брадикардія і потенціювання діурезу, а крім цього недостатність ниркової функції, розлад свідомості і рівня ВЕБ або кислотно-основних значень.

Необхідно покласти потерпілого горизонтально, а потім елімінувати препарат з організму (прийом сорбентів, шлункове промивання). Також проводиться заповнення балансу ОЦК і відстежується (з подальшим коригуванням) робота важливих для життя органів, а крім цього визначаються показники сечовини калію, креатиніну всередині крові і виконується гемодіаліз.

[15], [16], [17], [18], [19]

Взаємодія з іншими препаратами

Антигіпертензивний ефект медикаменту потенцируется при комбінуванні з іншими гіпотензивними ЛЗ (серед них β-блокатори, сечогінні та α-адреноблокатори, що включають празолін).

Потребують обережного застосування поєднання малеата еналаприлу та інших ЛЗ.

Використання разом з сечогінними калійзберігаючим форми, речовинами, що збільшують плазмові значення калію (наприклад, гепарин), і калієвими добавками може підвищувати плазмовий рівень калію, особливо у лиць з проблемами в роботі нирок. У разі їх поєднання потрібно відстежувати рівень K всередині кров'яної плазми.

Комбінація з літієвими ЛЗ може призводити до затримки екскреції літію, що збільшує ймовірність розвитку токсичних і побічних симптомів. При подібних сполученнях медикаментів потрібно уважно відстежувати плазмові показники літію, через що їх не призначають разом.

Використання разом з НПЗЗ може послаблювати антигіпертензивну вплив іАПФ і додатково збільшувати плазмові значення калію з одночасним ослабленням ниркової діяльності. У окремих лиць з проблемами в роботі нирок така комбінація може викликати подальше погіршення цієї патології.

Еналаприл здатний підсилювати протидіабетичний ефект прийнятих всередину гіпоглікемічних ліків, через що слід контролювати кров'яні значення цукру.

Аміфостин з баклофеном потенціюють антигіпертензивну активність ЛЗ, тому потрібна корекція дозування і контроль за рівнем артеріального тиску.

Введення разом з тріціклікамі або нейролептиками може спровокувати ортостатичний колапс.

Використання спільно з цитостатиками, прокаїнамідом, алопуринолом, а також загальними ГКС і імуносупресорами може викликати лейкопенію.

Сполучення нітрендипіну та інших ліків, при яких потрібна обережність.

Нітрендіпін здатний збільшувати плазмові значення дигоксину, тому при їх поєднанні потрібно відстежувати ці показники.

Нітрендіпін потенціює ефективність і тривалість дії міорелаксантів, серед яких бромід панкуронію.

Грейпфрутовий сік уповільнює окислення речовини при обмінних процесах, збільшуючи його плазмовий рівень, через що потенцируется антигіпертензивний вплив Енеас.

Процеси обміну нітрендипіну розвиваються всередині печінкової і кишкової слизової за допомогою гемопротеинов Р450. Речовини, які стимулюють активність даної системи (антиконвульсанти - фенобарбітал з фенітоїном і карбамазепін), а також рифампіцин, здатні приводити до суттєвого зменшення біодоступності нітрендипіну. Ліки, які пригнічують діяльність зазначеної ензимної системи (антімікотікі - интраконазол та ін.), Збільшують плазмовий рівень речовини.

Нітрендіпін разом з блокаторами β-адренорецепторів мають синергічні властивості.

[20], [21],

Умови зберігання

Енеас необхідно зберігати при температурі в діапазоні 15-25 ° C.

Термін придатності

Енеас може використовуватися в межах 36-місячного терміну з дати реалізації медикаменту.

[22], [23]

Застосування для дітей

Відсутня інформація щодо безпеки використання ліки в педіатрії, а також його ефективності, тому дітям його не призначають.

[24]

Аналоги

Аналогами ліки є речовини Амапін, Енадіпін, Гіпро з Бі-ПРЕСТАРІУМ, Енап комбі, Бі-рамаг і Екватор з Рамі-Азомексом.

[25], [26], [27]