Більтрицид

Більтрицид містить речовину празиквантел, яке володіє ефективними протигельмінтними властивостями.

Принцип лікарської активності ґрунтується на потенціюванні проникності клітинних стінок гельмінтів під дією іонів Ca. Збільшення показників Ca вище нормального рівня всередині тіла гельмінта призводить до м'язового скорочення в поєднанні з розладом метаболізму вуглеводів, зниженням значень глікогену і формуванням токсичних показників дериватів молочної кислоти. Ці зміни сприяють знищенню паразитів.

Відзначається і потужний вплив медикаменту на нематоди з цістодамі.

[1], [2]

Показання до застосування Більтріціда

Застосовується при таких розладах:

• гельмінтозних ушкодження, викликані дією різних типів шистосом;
• зараження, викликані активністю легеневих або печінкових двуусток (китайська двуустка, а крім цього Paragonimus westermani, біляча двуустка і ін.).

[3], [4]

Форма випуску

Випуск медикаментозного компонента реалізується в таблетках - 6 штук всередині скляного флакончика. У пачці 1 такий флакончик.

[5]

Фармакокінетика

Після введення празиквантел повноцінно і на великій швидкості абсорбується, досягаючи плазмових показників Cmax після закінчення 1-2-х годин. Після прийому 5-50-ти мг / кг речовини значення ЛЗ всередині периферичної крові становлять 0,05-5 мкг / мл. У порівнянні з рівнем всередині периферичної крові, показник всередині брижової артерії вище втричі / вчетверо.

Празиквантел в незміненому стані долає гематоенцефалічний бар'єр; показники всередині ліквору складають 10-20% від плазмових значень (відомості взяті з доклінічних випробувань). З урахуванням малої кількості інформації, можна припустити, що рівень празиквантель всередині людського ліквору теж дорівнює приблизно 10-20% від його сироваткових значень.

20% речовини від його сироваткових показників виводиться з материнським молоком. Після закінчення 24-х годин з моменту 1-разового застосування порції 50 мг / кг або по закінченні 32-х годин від 1-денного лікувального циклу (20 мг / кг ліки 3-кратно за день) значення ЛЗ всередині материнського молока знижуються до мінімальної яка визначається позначки (4 мкг / л).

Празиквантел піддається швидким процесам обміну при 1-му внутрипеченочном проходженні (вплив пресистемного метаболізму). Термін напіврозпаду немодифікованою форми речовини дорівнює 1-2,5 години. Термін напіввиведення системної радіоактивності (празиквантел разом з метаболічними елементами) дорівнює 4-м годинах. Екскреція празиквантель через нирки відбувається тільки в метаболізованих стані. Понад 80% застосованої порції виводиться через нирки протягом 4-х днів (80-90% даного обсягу - за термін перших 24-х годин).

Основні метаболічні компоненти - гідроксильованого продукти, що виникають в процесі деградації празиквантель (є 4-гідроксіціклогексілкарбоніловимі аналогами). Приблизно 60-80% цих гідроксильованих продуктів виводиться через нирки; ще 15-37% - з жовчю, а решта 6% виділяються через кишковий просвіт.

Щоб забезпечити необхідне вплив, паразити повинні підпадати під вплив підходящої концентрації діючого елемента протягом необхідного часового проміжку. Щодо людини точних даних немає, але виходячи з доклінічних випробувань і відомостей, отриманих при дослідженнях фармакокінетики у людей, можна зробити припущення, що для розвитку терапевтичного ефекту плазмові показники ЛЗ повинні підтримуватися на позначці 0,6 мкм / л (відповідає 0,1875 мкг / мл) протягом мінімум 4-6-ти годин (але не більше 10-ти).

[6], [7], [8]

Спосіб застосування та дози

Медикамент приймають перорально; розжовувати таблетку заборонено. Вживати ЛЗ потрібно перед прийомом їжі або разом з нею. Рекомендується застосовувати ліки ввечері (при 1-кратному прийомі за день). Якщо ж ліки потрібно вживати кілька разів за день, проміжок між застосуваннями повинен тривати 5 годин. Розміри порцій визначаються типом патогенного збудника. Дозування підбираються таким чином:

• кров'яна шистосома - 40 мг / кг, 1-разово за добу (цикл триває 1 день);
• шистосома Мансона або шистосома інтеркалатум - 20 (2-кратно) або 40 (1-разово) мг / кг за день (1-денний курс);
• японська шистосома або Schistosoma mekongi - 30 (2-разово) або 60 (1-разово) мг / кг за добу (курс триває 1 день);
• китайська або біляча двуустка - 25 мг / кг 3-разово за добу (цикл триває 1-3 діб);
• легеневі двуустки (також Paragonimus westermani) - 25 мг / кг 3-кратно за день (2-3-добовий цикл).

[16]

Використання Більтріціда під час вагітності

На 1-му триместрі препарат не призначають. Надалі його можна використовувати лише після оцінки всіх плюсів і мінусів подібного варіанту. Рішення повинен приймати лікуючий гінеколог разом з лікарем-паразитологом.

[9], [10], [11],

Протипоказання

Основні протипоказання:

• очної цистицеркоз;
• застосування разом з рифампіцином;
• індивідуальна непереносимість празиквантель та інших допоміжних елементів ЛС.

Обережність потрібна при таких порушеннях:

• недостатність активності печінкової функції, що має декомпенсований характер;
• розлади ритму міокарда;
• гепатолієнальний шистосомоз.

[12], [13],

Побічна дія Більтріціда

Серед побічних проявів після прийому ліків:

• полісеротичний;
• кривавий пронос, нудота, анорексія або блювота;
• кропив'янка, анафілаксія, гарячковий стан або набряк Квінке;
• судоми, аритмія, запаморочення, астенічні стани або сонливість;
• міалгія.

[14], [15]

Взаємодія з іншими препаратами

Речовини, що індукують дію внутрішньопечінкових ензимів, зменшують плазмові показники празиквантель (при цьому ліки, що уповільнюють активність зазначених ензимів, значення празиквантель, навпаки, збільшують).

Зменшення внутріплазменного рівня празиквантель реєструється при комбінуванні більтріцід з хлорохіном.

[17]

Умови зберігання

Більтрицид необхідно зберігати в сухому, закритому від проникнення дітей, темному місці. Температурні показники - не вище позначки, що становить 30 ° C.

[18],

Термін придатності

Більтрицид може використовуватися протягом 5-річного терміну з моменту випуску терапевтичного засоби.

[19]

Застосування для дітей

Заборонено призначати в разі гельмінтозів дітям молодше 4-річчя.

[20],

Аналоги

Аналогами медикаменту є речовини Цесол і азінокс з празиквантелом.

[21], [22], [23]

Відгуки

Більтрицид отримує досить хороші відгуки - при правильному підборі дозування ліки діють дуже ефективно, швидко позбавляючи від гельмінтів. З недоліків відзначають велику кількість побічних симптомів, які часто розвиваються при використанні ЛЗ, а також досить високу вартість.

[24], [25], [26]