Лекоптин

Лекоптин блокує діяльність повільних каналів Ca.

[1], [2], [3]

Показання до застосування Лекоптина

Застосовується при таких станах:

• стенокардія напруги ;
• вазоспастична форма стенокардії, що має стабільний характер;
• стабільна форма стенокардії, що не супроводжується ангіоспазмом;
• наджелудочковая тахікардія;
• синдром WPW;
• фібриляція передсердь;
• синусова форма тахікардії;
• підвищені значення АТ;
• тріпотіння передсердь;
• есенціальна гіпертензія, пов'язана з малим колом кровообігу;
• екстрасистолія, пов'язана з передсердями.

У разі гіпертонічного кризу медикамент необхідно застосовувати в / в методом.

[4],

Форма випуску

Випуск медикаментозного речовини відбувається в таблеткової формі - 25 таблеток всередині чарунковій упаковки і 2 упаковки в коробці (обсяг 40 мг), або 10 таблеток всередині пластинки і 5 пластинок всередині пачки (обсяг 80 мг).

Фармакодинаміка

Чинний елемент препарату - речовина верапаміл. Медикамент уповільнює переміщення кальцієвих іонів в область волокон тканин гладкої мускулатури. Активна речовина є похідним діфенілалкіламіна.

Ліки володіє антиангинальной, антигіпертензивної і противоаритмической активністю.

Антиангінальна дія розвивається при прямому впливі щодо периферичноїгемодинаміки і міокарда. Блокада переміщення кальцієвих іонів всередину клітин призводить до зменшення трансформації АТФ і послаблює скоротливу активність міокарда.

Судинорозширювальні, хронотропні і негативні інотропним властивості розвиваються у міру зменшення кисневої потреби міокарда.

Лекоптин пригнічує процеси автоматизму, продовжує рефрактерний термін синусового вузла, зменшує показники АВ-провідності, знижує тонус мембран міокарда і подовжує період лівошлуночкового діастолічного розслаблення.

Іноді медикамент застосовується для усунення головного болю, спровокованих захворюванням судин.

Блокування кальцієвих іонів попереджає і послаблює вазодилатацию.

Ліки пригнічує обмінні процеси, в яких бере участь ензим гемопротеинов Р450.

Відносно ЛЗ не проявляється толерантність, а характер антиангінального ефекту залежить від розміру дозировочной порції.

У разі застосування болюсної внутрішньовенної ін'єкції, терапевтичний вплив розвивається відразу ж.

Фармакокінетика

Всмоктування.

Більше 90% медикаменту практично повноцінно і на високій швидкості абсорбується всередині тонкого кишечника. Середні значення біодоступності у добровольців при 1-разовому використанні Лекоптину дорівнюють 22%, що можна пояснити екстенсивними обмінними процесами при 1-му внутрипеченочном проходженні. Рівень біодоступності зростає вдвічі при багаторазовому застосуванні.

Плазмові показники Cmax верапамілу при використанні таблеток зі швидким вивільненням реєструються після 1-2-х годин, а норверапамілу - після закінчення 1-ої години. Вживання їжі не має впливу на рівень біодоступності верапамілу.

Розподільні процеси.

Розподіл верапамілу здійснюється всередині безлічі тканин; у добровольців показники розподільного обсягу дорівнюють 1,8-6,8 л / кг. Внутріплазменний синтез медикаменту з білком дорівнює приблизно 90%.

Процеси обміну.

Верапаміл піддається активному обміну. При тестах метаболізму in vitro виявилося, що речовина бере участь в метаболізмі за допомогою гемопротеинов P450 CYP3A4, а також CYP1A2 з CYP2C8 і CYP2C9 разом з CYP2C18.

Виявлено, що при введенні ЛЗ чоловікам-добровольцям гідрохлорид верапамілу піддається інтенсивним внутрішньопечінковим обмінним процесам з формуванням 12-ти метаболічних продуктів, велика частина з яких спостерігається у невеликій обсягах. Основні метаболічні продукти зареєстровані як різноманітні N-, а також O-деалкілірованние елементи верапамілу. З даних метаболітів лише норверапаміл володіє медикаментозної активністю (близько 20% початкової зв'язки), що виявилося при тестуваннях на собаках.

Екскреція.

Термін напіврозпаду дорівнює 3-7-ми годин після вживання всередину. Приблизно 50% порції виводиться через нирки протягом 24-годинного проміжку, а 70% - за 5-денний період. Близько 16% дози виводиться з фекаліями. Приблизно 3-4% ЛЗ виводиться через нирки в незміненому стані.

Загальні величини кліренсу верапамілу практичні такі ж високі, як показники печінкового кровообігу, і дорівнюють приблизно 1-му л / год / кг (межі діапазону: 0,7-1,3 л / год / кг).

Спосіб застосування та дози

Препарат вживають 3-кратно за добу, в розмірі 40-80-ти мг в разі лікування стенокардії або надшлуночкової тахікардії.

При підвищених показниках АТ потрібно 2-разовий прийом ЛЗ.

Для дітей розмір дозування розраховують в пропорції 10 мг / кг за день.

Розміри порцій пролонгованих таблеток медикаменту розраховуються персонально, з урахуванням всіх властивостей течії основної хвороби, супутніх порушень і віку хворого.

У разі тривалої терапії слід приймати максимум 0,48 г верапамілу за добу. Підвищувати дозировочную порцію дозволяється лише при екстрених ситуаціях і на невеликий період часу.

У разі підтримуючого лікування медикамент вводиться через крапельницю внутрішньовенно.

Людям з хворобами печінки у важкій стадії потрібно застосовувати ліки в дозуваннях, які перевищують 0,12 м

[10]

Використання Лекоптина під час вагітності

Не можна призначати Лекоптин вагітним або годуючим груддю пацієнткам.

[5], [6], [7], [8]

Протипоказання

Основні протипоказання:

• знижені значення АТ в тяжкому перебігу;
• присутність гіперчутливості, пов'язаної з верапамілом;
• АВ-блокада 2-3-го ступеня.

Обережність і попередня лікарська консультація потрібні в таких ситуаціях:

• брадикардія;
• аортальнийстеноз, що має важку форму перебігу;
• інфаркт міокарда;
• АВ-блокада 1-го ступеня;
• ХСН;
• знижені показники артеріального тиску;
• ниркові хвороби;
• недостатність роботи печінки;
• похилий вік.

[9]

Побічна дія Лекоптина

Серед основних побічних ознак:

• ушкодження в області НС: сильна стомлюваність, непритомність, запаморочення з головними болями, тремтіння в кінцівках, проблеми з ковтанням і стан депресії. Крім цього атаксія, екстрапірамідні симптоми, почуття загальмованості, тривожності або сонливості, астенія та ускладнення рухливості суглобів на ногах і руках;
• розлади функції ССС: істотне зниження показників кров'яного тиску, тахікардія, аритмія з брадикардією, погіршення перебігу СН. Зрідка з'являється колапс, інфаркт міокарда або асистолія. У разі в / в введення на високій швидкості може розвиватися АВ-блокада 3-го ступеня;
• порушення травної діяльності: підвищення показників печінкових ензимів, посилення апетиту, набряклість або гіперплазія, що вражає ясна, а також нудота і обстипація;
• інші: зрідка з'являється агранулоцитоз, артрит, ознаки алергії, тимчасова втрата зору, набряклості периферичного характеру, галакторея, тромбоцитопенія, легенева набряклість і гіперемія епідермісу.

Передозування

При отруєнні розвивається шоковий стан, АВ-блокада, брадикардія і асистолія, а також істотно падає рівень кров'яного тиску.

Потерпілому необхідно якомога швидше провести шлунковий промивання і дати ентеросорбенти. Якщо відзначається розлад ритму і провідності, застосовують норадреналін, кальцію глюконат з атропіном, ізопреналін і рідини плазмозамінної типу.

Щоб збільшити значення АТ, використовують α-адреностимулятори і фенілефрин.

Не можна вводити спільно ізопреналін з норепінефрином.

Гемодіаліз не володіє необхідним терапевтичним впливом.

Взаємодія з іншими препаратами

Медикамент може збільшувати кров'яні показники празозину та дигоксину, міорелаксантів з циклоспорином, а разом з цим карбамазепіну і теофіліну з хінідином і вальпроєвої кислоти (через пригнічення обмінних процесів, активним учасником яких є ензим гемопротеинов 450).

Вплив циметидину збільшує значення біодоступності верапамілу на 40-50%, тому як він послаблює внутрішньопечінковий метаболізм.

Вплив кальцієвих ліків істотно послаблює терапевтичну ефективність Лекоптину.

Рифампіцин з нікотином і барбітурати підвищують швидкість внутрипеченочного обміну, через що зменшуються кров'яні показники препарату, що викликає і ослаблення антиангинального, протиаритмічного і антигіпертензивного властивостей.

Комбінування з анестезією інгаляційного типу може викликати АВ-блокаду, СН або брадикардія.

Негативний інотропний вплив потенцируется при поєднанні з β-адреноблокаторами, внаслідок чого може виникати брадикардія або порушуватися АВ-провідність.

Антигіпертензивна активність медикаменту зменшується під впливом празозину або α-адреноблокаторів.

Препарат збільшує кров'яні показники СГ.

Антигіпертензивний ефект послаблюється у разі застосування ЛЗ разом з симпатоміметиками.

Естрогени призводять до затримки рідини всередині організму, через що антигіпертензивна діяльність верапамілу послаблюється.

Нейротоксический негативний ефект потенціюється при використанні в комбінації з літієвими засобами.

Потрібно міняти дозувальний режим використання міорелаксантів, тому як відбувається потенціювання їх лікарської активності.

[11], [12], [13]

Умови зберігання

Лекоптин потрібно утримувати в місці, закритому від проникнення дітей і сонячного світла.

Термін придатності

Лекоптин може використовуватися протягом 5-річного періоду з моменту виробництва лікарського речовини.

Застосування для дітей

Використання в педіатрії допускається лише при наявності у дитини розладів серцевого ритму.

[14]

Аналоги

Аналогами медикаменту є ліки Фіноптин, Верогаліду з Вератард і Изоптин з Верапамілом.