Ондансетрон

Ондансетрон є медикаментом з підгрупи засобів, які використовуються при пухлинах, що мають злоякісний характер, а також речовин, які застосовуються для корекції негативних ознак, що виникають при введенні протипухлинних ЛЗ.

Володіє серотонінергіческімі і противорвотной активністю. Ліки блокує розвиток блювотного рефлексу, виявляючи антагоністичний ефект щодо закінчень, розташованих в області нейронів ПНС. Речовина не призводить до ослаблення психомоторної активності хворого, а також не викликає розвитку седативного впливу.

[1], [2], [3],

Показання до застосування Ондансетрону

Застосовується при нудоті, а крім того для попередження блювоти, яка розвивається в зв'язку з виконанням процедур радіо- або хіміотерапії при онкологічних патологій.

Крім цього може призначатися для запобігання блювоти з нудотою після проведення хірургічних процедур.

[4]

Форма випуску

Випуск компонента реалізується в таблетках об'ємом 0,004, а також 0,008 г - всередині пачки міститься 10 таких таблеток.

Крім цього може проводитися у формі ін'єкційної рідини - всередині ампул ємністю 2 або 4 мл (1 мл рідини містить 0,002 г діючої елемента); в коробці - 5 ампул.

[5], [6], [7]

Фармакодинаміка

Ондансетрон - це речовина, що володіє антагоністичною впливом на периферичні (всередині кишечника), а також центральних (всередині головного мозку) закінчень серотоніну (5-HT3).

Ліки запобігає і прибирає нудоту зі блювотою, що виникають внаслідок вивільнення серотоніну при виконанні процедур хіміо- і променевої терапії, спрямованої на усунення пухлин. У разі багаторазового використання призводить до уповільнення активності кишкової перистальтики.

Медикамент має протівотревожних активністю. Не впливає на рухову координацію і не призводить до ослаблення працездатності.

[8], [9], [10], [11], [12]

Фармакокінетика

Після в / м уколу кров'яні значення Cmax реєструються після 10-ти хвилин, а після перорального вживання - після закінчення 1,5 годин. Вживання їжі подовжує період абсорбції, не впливаючи на показники Cmax.

Значення біодоступності дорівнюють 60%. Показник синтезу з білком становить 70-76%; частина речовини проходить всередину еритроцитів. Ліки піддається інтенсивному внутрішньопечінкового обміну.

Мала частина (5%) виводиться в незміненому стані з сечею. Термін напіврозпаду становить 3 години, як при пероральному використанні, так і в разі парентерального застосування. Даний показник у літніх людей дорівнює 5-ї години.

[13], [14],

Спосіб застосування та дози

В онкології з'являється після терапевтичних процедур блювоту з нудотою називають «еметогенного синдромом».

Щоб запобігти розвитку цього синдрому слід приймати перорально по 8 мг речовини за 60 хвилин перед виконанням протипухлинних процедур; повторний прийом аналогічної порції проводиться після 12-ї години після терапії.

Щоб запобігти пізню блювоту, яка з'являється після закінчення доби, 2-разовий прийом 8-ми мг ліки за день триває протягом 6-ти діб з моменту завершення протипухлинних заходів. Для отримання більш інтенсивного впливу, порцію можна підвищувати до 24-х мг, призначаючи також разом з ондансетроном дексаметазон (12 мг) за 120 хвилин перед процедурою хіміотерапії.

Можливо також введення медикаменту в формі ін'єкційної рідини. У разі помірної інтенсивності еметогенного синдрому застосовують по 8 мг медикаменту (внутрішньом'язово або внутрішньовенно струминно) перед кожною терапевтичної процедурою. Якщо ж синдром має важку вираженість, слід вводити 8 мг ЛЗ внутрішньовенно струменево перед сеансом хіміотерапії, а далі в тій же порції і тим же способом, з 3-4-годинними інтервалами.

Щоб запобігти блювоту з нудотою після хірургічних процедур, разом з вводиться загальним наркозом застосовують 4 мг Ондансетрону внутрішньовенно або внутрішньом'язово. У разі блювоти потрібно вводити по 4 мг речовини 3-кратно за день.

Для дітей, щоб попередити післяопераційну блювоту, потрібне введення 0,1 мг / кг ліки внутрішньовенно, на низькій швидкості, після наркозу.

Дітям старше 2-річчя застосовують внутрішньовенно по 5 мг / м ² медикаменту перед виконанням сеансу хіміотерапії; по закінченні 12-ти годин призначається пероральне вживання 4-х мг препарату. Далі речовина застосовують 2-кратно за день в порції 4 мг - протягом 5-ти діб.

[17], [18]

Використання Ондансетрону під час вагітності

Заборонено призначати Ондансетрон при вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• грудне годування;
• сильна непереносимість щодо медикаменту;
• комбіноване застосування з апоморфіном;
• синдром пролонгації показника QT (що має вроджений характер).

[15]

Побічна дія Ондансетрону

Серед побічних симптомів:

• тимчасове збільшення значень печінкових ензимів, пронос або обстипація і сухість ротових слизових;
• судоми, дистонія, головні болі, екстрапірамідні прояви і рухові порушення;
• очна девіація, минуща сліпота і розлад зорової гостроти;
• аритмія, брадикардія, біль в області грудини, пролонгація QT, зниження артеріального тиску, тахікардія шлуночків і депресія показника ST;
• кропив'янка, набряк Квінке, бронхіальний спазм, анафілаксія і ларингоспазм;
• гіпокаліємія і припливи крові до шкіри лиця;
• відчуття печіння в анальної області (при використанні свічок), біль в зоні уколу.

[16]

Передозування

При інтоксикації відбувається потенціювання побічних ознак.

Медикамент не має антидоту; виконуються симптоматичні заходи.

[19], [20], [21]

Взаємодія з іншими препаратами

Вкрай обережно препарат застосовують разом з ІМАО, папаверином, карбамазепіном і барбітуратами, а крім того з еритроміцином, гризеофульвіном, циметидином та фторхінолонами. Крім цього в даному списку рифампіцин, метронідазол і дилтіазем з ловастатином, макроліди, омепразол з алопуринолом, речовини, що пролонгують QT-інтервал, і кетоконазол.

Комбінація з трамадолом може призводити до зниження його знеболюючою активності.

Заборонено поєднувати з гідрохлоридом апоморфина, тому як це може викликати сильне зниження значень АТ і втрату свідомості.

[22], [23]

Умови зберігання

Ондансетрон потрібно зберігати при температурних відмітках не вище показника 25 ° С.

[24], [25]

Термін придатності

Ондансетрон в таблетках може використовуватися протягом 36-місячного терміну з моменту реалізації речовини, а термін придатності ін'єкційної рідини дорівнює 24-м місяцях.

[26], [27],

Застосування для дітей

Речовина не застосовують лицям молодше 2-річного віку.

[28], [29]

Аналоги

Аналогами медикаменту є ліки Осетрон, Латран, Еметрон з Зофраном і Ондасол з ондансетроном-Ферейн і ондансетроном Тева.

[30], [31], [32]