Вігранде

Вігранде - медикамент, який використовується в разі розвитку еректильної дисфункції. Він допомагає відновити ослаблену еректильну активність, потенціюючи кров'яний приплив до статевого члена.

Принцип терапевтичного впливу розвивається при вивільненні закису азоту всередині кавернозних тел (за умови наявності сексуального стимулу). Вільна закис азоту стимулює активацію ензиму гуанілатциклази, викликаючи збільшення обсягів цГМФ, в процесі чого волокна гладких елементів печеристих тіл розслабляються, а приплив крові потенцируется. [1]

Показання до застосування Вігранде

Застосовується в разі чоловічий еректильної дисфункції (неможливість підтримувати або досягати ерекції пеніса , необхідної для успішного здійснення сексуального акту).

Форма випуску

Випуск ліки реалізується у вигляді таблеток (об'ємом 25, 50 або 100 мг) - 1 або ж 4 штуки всередині окремої упаковки. У коробці - 1 така пластинка.

Фармакодинаміка

Силденафіл - це компонент, вибірково уповільнюючий цГМФ-специфічний компонент ФДЕ5, (його активність викликає процеси розпаду цГМФ в області печеристих тіл), що володіє потужним терапевтичним впливом. Речовина не володіє безпосереднім розслаблюючим впливом щодо печеристих тіл, але потенціює розслаблюючий вплив, який чинить по відношенню до цієї тканини закис азоту. Під час сексуального збудження місцеве вивільнення елемента NO під дією силденафілу викликає пригнічення активності фосфодіестерази-5 і збільшення значень цГМФ всередині печеристих тіл, що призводить до розслаблення гладкої мускулатури і потенцированию кровообігу всередині печеристих тел. [2]

Силденафіл здатний приводити до тимчасового слабкому розладу розрізнення кольорів (зеленого з синім). Передбачається, що це порушення розвивається в зв'язку з придушенням дії фосфодіестерази-6, який бере участь в процесах світловий передачі всередині сітківки. Тестування in vitro виявили, що надається силденафилом щодо ФДЕ-6 ефект вдесятеро слабкіше його впливу щодо ФДЕ5.

Тести in vitro також показують, що вплив силденафілу по відношенню до ФДЕ5 сильніший в 10-10000 раз, ніж щодо інших ізоформ фосфодіестерази (ФДЕ-1, -2, -3, а також -4 і -6). Наприклад, вплив щодо ФДЕ5 сильніший в 4000 разів, ніж ефект по відношенню до ФДЕ3 - цАМФ-специфічної компонента фосфодіестерази, що є учасником серцевих скорочень.

Фармакокінетика

Після перорального введення силденафіл абсорбується на великій швидкості. Середній рівень абсолютної біодоступності дорівнює 40% (в діапазоні 25-63%). При 1-разовому пероральному прийомі порції 0,1 г, показник Cmax дорівнює 18-ти нг / мл і в разі вживання натщесерце досягається за 0,5-2 години. У разі введення силденафілу разом з жирними продуктами, швидкість здійснюваної абсорбції падає; показники Тmax зростають на 1 годину, а рівень Cmax в середньому падає на 29%.

Рівноважні значення Vd силденафілу дорівнюють 105-ти л. Активний елемент разом з головним циркулює N-десметільним метаболічним компонентом приблизно на 96% синтезуються з внутріплазменнимі білками. Загальні значення силденафілу не впливають на білкове зв'язування.

Менше 0.0002% порції ЛЗ (середнє значення - 188 нг) реєструється після закінчення 1,5 годин всередині сперми.

Спосіб застосування та дози

Вігранде потрібно вживати перорально. Щоб ліки зробило максимальний ефект, потрібна наявність сексуального стимулу. Тому таблетку потрібно застосовувати приблизно за 60 хвилин перед сексуальним контактом.

Зазвичай для 1-кратної порції використовують 50 мг ЛЗ (рекомендується вживати натщесерце). В цілому за 1 прийом дозволяється приймати не більше 0,1 г медикаменту.

• Застосування для дітей

Медикамент не призначають в педіатрії (до 18-річчя).

Використання Вігранде під час вагітності

Вігранде не використовується для лікування жінок.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• присутність алергії щодо силденафілу;
• гіперчутливість, пов'язана з допоміжними елементами ЛЗ;
• комбінування з речовинами-донорами закису азоту (наприклад, амилнитрита) або нітратів;
• стану, при яких сексуальні контакти заборонені (стенокардія, що має нестабільну форму, або СН в важкого ступеня вираженості);
• втрата зору, що вражає одне око, через розвиток ішемічної нейропатії (переднього неартеріального типу), що вражає зоровий нерв;
• має важку вираженість печінкова дисфункція;
• знижені значення АТ (показники менше 90/50 мм рт.ст.);
• перенесені в недавньому часі інфаркт міокарда або ж інсульт;
• мають дегенеративний характер зміни сітківки (спадкової природи) (серед таких, наприклад, ретиніт пігментного типу).

Побічна дія Вігранде

Серед побічних проявів:

• порушення неврологічного характеру: невралгія, депресія, головний біль, тремор і гіпестезія, а крім цього припливи крові до шкіри лиця, непритомність, парестезії, головний біль, запаморочення, погіршення рефлексів, атаксія і сонливість або инсомния;
• проблеми, що мають офтальмологічну природу: зорові розлади (зорове затуманення, світлобоязнь і зміна сприйняття кольорів), мідріаз, біль в області очних яблук або крововилив в них, кон'юнктивіт, ксерофтальмія і катаракта;
• отоларингологічні ушкодження: вушної дзвін або глухота;
• респіраторні розлади: фарингіт, БА, диспное, ларингіт і носова закладеність, збільшення обсягів мокротиння, синусит, потенцирование кашлю і бронхіт;
• кардіоваскулярні порушення: стенокардія, СН, зміна показань ЕКГ, тахікардія, тромбоз мозкових судин і зниження артеріального тиску, а крім цього серцебиття, ортостатичний колапс, кардіоміопатія, АВ-блокада, ішемія міокарда і зупинка серця;
• проблеми, пов'язані з гематологічними ушкодженнями: лейкопенія або анемія;
• гастроінтестинальні ознаки: гастрит, дисфагія, глосит, гастроентерит зі стоматитом, нудота і коліт, а крім цього гінгівіт, кровотеча ректальної природи, езофагіт і ксеростомія;
• порушення процесів обміну: подагра, спрага, гіпернатріємія або -урікемія, а крім цього діабет лабільного типу і гіпо / гіперглікемія;
• проблеми з урогенітальною функцією: цистит, гінекомастія, зараження сечовивідних шляхів, розлад еякуляції, почастішання сечовипускання, ніктурія, набряклість геніталій і нетримання сечовиділення;
• ушкодження ОДА: артрит, міастенія, тендосиновіїт, оссалгія, артроз, а також розрив в області сухожиль, біль у м'язах і синовіїт;
• дерматологічні прояви: звичайний герпес, дерматит ексфоліативного або контактного типу, виразка епідермісу, фоточутливість, кропив'янка, висипання і свербіж;
• інші: біль, шоковий стан, периферичні набряклості, озноб, симптоми алергії і пітливість.

Передозування

Серед можливих проявів інтоксикації: головний біль, носова закладеність, зорові розлади, диспепсія, припливи крові, а також запаморочення.

У разі отруєння проводяться стандартні підтримуючі дії.

Взаємодія з іншими препаратами

Введення медикаменту разом зі засобами, що сповільнюють дію елемента CYP3A4 (циметидин або еритроміцин), зменшує рівень кліренсу силденафілу і збільшує його плазмові значення.

Комбінування ліки з ритонавіром, індинавіром або саквінавіром збільшує внутріплазменний Cmax, а також AUC силденафілу - через уповільнення активності ізоензіма CYP3A4 під впливом, який чинять ці препарати.

Є ймовірність, що більш потужні речовини, що уповільнюють діяльність ізоензіма CYP3A4, серед яких ітраконазол або кетоконазол, будуть збільшувати плазмові значення силденафілу.

Поєднання Вігранде і нітратів призводить до потенціювання антигіпертензивного впливу останніх.

Є опис одного випадку з появою ознак рабдоміолізу при 1-разовому застосуванні порції силденафілу у людини, який використовував симвастатин.

Умови зберігання

Вігранде потрібно зберігати при значеннях температури, які становлять не вище позначки + 30 ° С.

Термін придатності

Вігранде може застосовуватися протягом 24-місячного терміну з моменту реалізації медикаментозного речовини.

Аналоги

Аналогами ліки є препарати Сілагра, Ергос, Адамакс з Зіденой, а крім цього Новігра, Ерос і Векта з Камшилов. Крім цього в списку Віафіл, Філап, Конфід з Супервіга, Еректра і Потенціале.

Відгуки

Вігранде отримує від пацієнтів хороші відгуки - вони задоволені надаються ліками ефектом, а також нижчою, в порівнянні з популярними аналогами, вартістю ЛЗ.