Тизерцин

Тизерцин є нейролептиком їх підгрупи фенотиазинов. Елемент левомепромазин - це аналог хлорпромазина, що демонструє більш потужне переважна вплив у відношенні психомоторної активності.

Левомепромазин - це сильний антагоніст α-адреноблокатори, який надає при цьому слабке холиноблокирующее вплив. Активний компонент підвищує больовий поріг (його аналгетичний ефект схожий з морфіном) і володіє амнестичного властивостями. Здатність до потенцированию активності анальгетиків дозволяє використовувати левомепромазин як ад'ювантне ЛЗ при вираженій гострій або хронічній болю. [1]

Показання до застосування Тизерцин

Застосовується в разі активних форм психотичних станів, під час яких відзначається виражена тривога і психомоторне збудження (шизофренічні напади гострого характеру та інші психічні порушення у важкій формі).

Призначається при ад'ювантном лікуванні психозів хронічного типу ( шизофренія і психози галлюцинаторного типу).

Форма випуску

Випуск медикаменту реалізується у вигляді таблеток - 50 штук всередині флакона з скла.

Фармакодинаміка

Левомепромазин блокує закінчення дофаміну всередині гіпоталамуса з таламус, а також лімбічної і ретикулярної систем, що призводить до пригнічення сенсорної системи, ослаблення рухової діяльності та розвитку потужного седативного впливу. Разом з цим ліки демонструє антагоністичний ефект і щодо інших нейромедіаторних систем (серотоніну з норадреналіном, ацетилхоліну і гістаміну). Результатом цієї активності є розвиток протівоадренергіческого, антигистаминного і антихолинергического впливу.

Екстрапірамідні негативні прояви мають більш слабку вираженість, ніж у випадку використання потужних нейролептиків. [2]

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні медикамент на високій швидкості абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту. Показників плазмового Cmax досягає після закінчення 1-3-х годин з моменту прийому.

Речовина бере участь в інтенсивних обмінних процесах з формуванням сульфатів і кон'югатів разом з глюкуроновою кислотою; ці елементи виводяться через нирки. [3]

Мала частина порції (1%) виводиться немодифікованою разом з фекаліями і сечею. Термін напіврозпаду дорівнює 15-30-ї години.

Спосіб застосування та дози

Дорослі.

Терапію потрібно починати з маленької дозування, поступово її підвищуючи (з урахуванням переносимості). Коли настане помітне поліпшення стану пацієнта, порцію знижують до підтримуючої (її персонально підбирає доктор).

Розмір початкової порції - в межах 25-50-ти мг (1 таблетка 1-2-кратно за день). При потребі початкова доза може бути підвищена до 0,15-0,25 г (по 6-10 таблеток 2-3-разово за добу). При цьому максимальну частину денної порції слід вживати ввечері. Коли стан покращиться, порцію знижують до підтримуючої. За день можна приймати максимум 0,25 г Тизерцину.

Тривалість терапії персонально підбирає доктор, враховуючи ефект, який чинить препаратом.

Для дитини від 12-ти років.

Оскільки діти більш чутливі щодо седативного і антигіпертензивного впливу левомепромазина, їм можна призначати не більше 25-ти мг ліки за день.

• Застосування для дітей

Медикамент не можна призначати в педіатрії (у дітей молодше 12-ти років).

Використання Тизерцин під час вагітності

В окремих випадках при використанні фенотиазина під час вагітності у дитини спостерігалися вроджені аномалії розвитку, але встановити при цьому зв'язок з прийомом фенотиазина не вдалося. Оскільки клінічні тестування ліки не виконувалися, його не призначають на 3-му триместрі.

Левомепромазин секретується з материнським молоком, через що його не використовують при ГВ.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість, пов'язана з активним компонентом, фенотіазинами або іншими елементами ліки;
• глаукома;
• сумісне використання з іншими гіпотензивними речовинами;
• комбінування з ИМАО;
• введення разом з депресантами ЦНС (ліки для загального наркозу, алкоголь і снодійні);
• хвороба Паркінсона;
• затримка процесів сечовипускання;
• розсіяна форма склерозу;
• міастенія гравіс і геміплегія;
• важка різновид кардіоміопатії (недостатність циркуляторного типу);
• недостатність роботи печінки / нирок в важкого ступеня;
• має клінічне значення зниження рівня артеріального тиску;
• хвороби, що вражають кровотворні органи;
• порфірія;
• літні люди (вік старше 65-ти років).

Побічна дія Тизерцин

Серед побічних ознак:

• порушення роботи серцево-судинної системи: часто відзначається розвиток ортостатичний колапс, при якому спостерігається запаморочення, слабкість або непритомність. Крім цього можлива поява синдрому Адамса-Стокса, ЗНС або тахікардії, а також пролонгація QT-інтервалу (проаритмогенну вплив, аритмія типу пірует) і серцеві напади, які можуть викликати раптову смерть;
• проблеми з діяльністю кровотворної системи: лейко-, тромбоціто- або панцитопенія, агранулоцитоз, тромбоемболія венозного типу (сюди входить легенева емболія і ТГВ), гіперглікемія і який відзначають у новонароджених синдром відміни;
• розлади функції НС: сплутаність свідомості, кататонія, дезорієнтація, напади епілепсії, галюцинації зорового типу, збільшення рівня ВЧД, нерозбірлива мова, реактивація психотичних проявів і екстрапірамідні порушення (дистонія, дискінезія, опістотонус, паркінсонізм, а також гиперрефлексия);
• ушкодження, Пов'язані з обмінними процесами і ендокринною системою: розлади циклу менструацій, галакторея та зниження ваги. У окремих лиць, які використовували фенотіазін, розвивалася гипофизарная аденома. Але для виявлення зв'язку з медикаментом потрібно провести більш детальне дослідження;
• порушення урогенитальной функції: проблеми з сечовипусканням, знебарвлення сечі і пріапізм. Одинично відзначаються хаотичні маткові скорочення;
• розлади в роботі шлунково-кишкового тракту: дискомфорт у животі, блювота, ксеростомія, нудота і обстипація, що може викликати паралітичну закупорку кишечника. Крім цього печінкові ушкодження(холестаз або жовтяниця) і ентероколіт некротизуючого типу, що може привести до смерті;
• епідермальні ушкодження: еритема, пігментація, фоточутливість, дерматит ексфоліативного типу і кропив'янка;
• проблеми із зоровою функцією: помутніння в області рогівки і кришталика, а також ретинопатія пігментного типу;
• симптоми непереносимості: периферична набряклість, астма, набряклість в області гортані і анафілактоїдні прояви;
• інші: серцева аритмія, гіпертермія, дефіцит вітамінів, Глюкозна непереносимість і розвиток теплового удару при знаходженні у вологому гарячому приміщенні.

Передозування

Серед ознак отруєння:

• зміна головних життєвих функцій (гіпертермія, зниження артеріального тиску);
• розлади провідності серця (тахікардія типу пірует, пролонгація показника QT, фібриляція або тахікардія шлуночків і блокада);
• екстрапірамідні прояви;
• седативну вплив;
• збудження активності ЦНС (напади епілепсії) і нейролептичний синдром;
• зміна показань ЕКГ, втрата свідомості, дискінезія і гіпотермія.

Симптоматичні процедури призначають з урахуванням даних контролю основних життєвих функцій.

У разі зниження значень АТ необхідно вводити рідину, перевести хворого в положення Тренделенбурга, а крім цього використовувати норадреналін або дофамін (у лікаря повинен бути при собі реанімаційний набір; при введенні норадреналіну або дофаміну потрібно стежити через ЕКГ за роботою серця).

При судомах використовується діазепам; при їх повторенні вводиться фенобарбітал або фенітоїн.

Маннитол використовують виключно в разі появи рабдоміолізу.

Процедури гемодіалізу, форсований діурез і гемоперфузія не володіють необхідним ефектом. Індукувати блювання не можна, оскільки під час минущих нападів епілепсії може статися аспірація блювотній маси (через спастичних рухів шиї з головою).

Проводити шлункове промивання і відслідковувати показання важливих для життя функцій дозволяється і після закінчення 12-ти годин з моменту введення ЛЗ, тому як антихолінергічний ефект Тизерцину гальмує процес шлункового спорожнення. Щоб послабити абсорбцію медикаменту, додатково приймають проносне і активоване вугілля.

При ЗНС потрібно відразу скасувати прийом нейролептиків і виконувати терапію із застосуванням холоду. Може вводитися дантролен Na. При потребі в подальшому використанні нейролептиків, їх застосовують дуже обережно.

Взаємодія з іншими препаратами

Не можна поєднувати медикамент з антигіпертензивними ліками, оскільки це збільшує ймовірність вираженого зменшення показників артеріального тиску.

Заборонено вводити препарат разом з ІМАО, тому що при цьому відбувається потенціювання і пролонгація негативних проявів Тизерцину.

Потрібно вкрай обережно комбінувати медикамент з антихолінергічними речовинами (атропін, тріціклікі, Н1-антигістамінні, сукцинілхолін, окремі противопаркинсонические ліки і скополамін) - через потенціювання антихолинергического впливу (затримка сечовипускання, паралітична закупорка кишечника і глаукома). Введення разом зі скополаміном викликає розвиток екстрапірамідальной розладів.

У разі використання нейролептиків разом з тетраціклікамі (наприклад, мапротилин) може збільшуватися ймовірність появи аритмій.

Комбінація з три- або тетраціклікамі також може спровокувати потенцирование і пролонгацію антихолінергічної та седативної впливу, а крім того підвищення ймовірності появи ЗНС.

Введення разом з депресантами ЦНС (речовини для загального наркозу, наркотичні препарати, транквілізатори, седативно-снодійні ЛЗ, нейролептики і тріціклікі) потенціює вплив щодо ЦНС.

Тизерцин знижує активність стимуляторів ЦНС (серед таких деривати амфетаміну).

Використання медикаменту дуже послаблює противопаркинсоническое вплив леводопи - в зв'язку з антагоністичною взаємодією, яке розвивається через блокування нейролептиками дофаминергических закінчень.

Поєднання ліки з прийнятими всередину цукрознижувальними речовинами призводить до ослаблення впливу останніх. Це може викликати розвиток гіперглікемії.

Комбінування препарату з лікарськими засобами, що пролонгують проміжок QT (макроліди, окремі противоаритмические речовини класів IА і III, цизаприд, окремі антидепресанти, антигістамінні ліки, окремі азолові антімікотікі і сечогінні з гіпокаліємічний впливом), може спровокувати адитивний ефект і підвищити частоту появи аритмій.

Застосування медикаменту з ділевалолом потенціює активність обох ЛЗ - це пов'язано з взаємним пригніченням обмінних процесів. При одночасному використанні зазначених ліків дозування будь-якого з них (або обох) необхідно знизити. Подібна взаємодія не можна виключити і при введенні інших β-блокаторів. 

При введенні з медикаментами, що володіють фотосенсибилизирующим впливом, може посилюватися фоточутливість.

Заборонено вживати спиртні напої або речовини, що містять спирт, при використанні Тизерцину. Алкоголь здатний підсилювати пригнічує ефект щодо ЦНС, а також підвищує ризик появи екстрапірамідних порушень.

Комбінація з С-вітаміном послаблює авітаміноз, викликаний застосуванням ліків.

Умови зберігання

Тизерцин потрібно зберігати в місці, закритому від маленьких дітей. Рівень температури - не більше 25оС.

Термін придатності

Тизерцин можна використовувати в межах 5-річного терміну з моменту виробництва медикаментозного продукту.

Відгуки

Тизерцин отримує неоднозначні відгуки від застосовували його пацієнтів. Відзначається потужне снодійне і заспокійливу дію ліки, але при цьому вказується на наявність великої кількості побічних ознак і протипоказань.