Вінорельбін

Вінорельбін (Vinorelbine) — протипухлинний препарат з класу антиметаболітів, який часто використовується в хіміотерапії для лікування різноманітних видів раку, включаючи рак молочної залози та рак легенів.

Вінорельбін пригнічує поділ ракових клітин, що допомагає зупинити ріст пухлини. Зазвичай його вводять внутрішньовенно і можуть використовуватися в різних схемах лікування залежно від типу раку та стадії захворювання.

Як і будь-який інший протипухлинний препарат, препарат може викликати різноманітні побічні ефекти, включаючи нудоту, блювоту, зниження кількості кров’яних клітин, втому та підвищений ризик інфекцій.

Лікування вінорельбіном зазвичай призначається лікарем відповідно до індивідуального перебігу захворювання та вимагає ретельного спостереження за пацієнтом протягом усього лікування.

Показання до застосування Вінорельбіна

Вінорельбін, як протипухлинний препарат, використовується для лікування різних видів раку. Його показання до застосування можуть включати, але не обмежуватися наступним:

1. Рак молочної залози : можна використовувати як монотерапію або в комбінації з іншими протипухлинними препаратами для лікування раку молочної залози як у першій, так і в наступних лініях терапії.
2. Рак легенів : може використовуватися як монотерапія або в комбінації з іншими препаратами для лікування раку легенів, особливо у випадках прогресуючого або метастатичного раку , коли потрібна системна хіміотерапія.
3. Рак яєчників : може бути частиною комплексної хіміотерапії для лікування раку яєчників, особливо в поєднанні з іншими хіміотерапевтичними препаратами.
4. Рак шийки матки : у деяких випадках вінорельбін можна використовувати для лікування раку шийки матки як частину комбінованої терапії.

Форма випуску

1. Розчин для ін’єкцій: це найпоширеніша форма вінорельбіну. Розчин для ін’єкцій призначений для внутрішньовенного або внутрішньоротового введення і випускається в ампулах або флаконах.
2. Капсули : деякі виробники можуть пропонувати препарат у формі капсул для прийому всередину. Ця форма може бути зручною для пацієнтів, які віддають перевагу пероральним препаратам.
3. Ліофілізат для приготування розчину: в окремих випадках вінорельбін може випускатися у вигляді порошку в ампулах або флаконах. Цей порошок призначений для приготування розчину перед застосуванням.
4. Інші форми: у деяких країнах або окремих клініках вінорельбін також може бути доступний в інших формах, таких як таблетки або форма для інгаляцій, але це менш поширені варіанти.

Фармакодинаміка

Вінорельбін (також відомий як вінкристин) є протираковим препаратом, який діє як антимітотичний засіб. Механізм його дії заснований на взаємодії з мікротрубочками, структурними компонентами клітин, які відіграють важливу роль у процесі клітинного поділу.

Вінорельбін зв'язується з бета-тубуліном мікротрубочок, пригнічуючи його полімеризацію в мікротрубочки, що призводить до порушення функції мітотичного апарату клітини. Зрештою це призводить до порушення поділу клітин, блокує метафазу мітозу та індукує апоптоз (запрограмована смерть клітини).

Таким чином, вінорельбін впливає на клітини, що швидко діляться, в тому числі на ракові, що робить його ефективним при хіміотерапії різних видів раку. Однак варто також зазначити, що через його вплив на клітини, що швидко діляться, нормальні клітини також можуть постраждати, викликаючи побічні ефекти, пов’язані з його використанням.

Фармакокінетика

Ось основні аспекти фармакокінетики вінорельбіну:

1. Всмоктування : Вінорельбін зазвичай вводять в організм внутрішньовенно. Після введення швидко всмоктується в кров.
2. Розподіл. Вінорельбін має великий об’єм розподілу, що означає, що він швидко розподіляється в тканинах організму. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і може накопичуватися в деяких органах.
3. Метаболізм : вінорельбін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Головним чином метаболізм вінорельбіну відбувається шляхом окислення та дегідроепоксидування.
4. Виведення. Остаточне виведення вінорельбіну з організму відбувається переважно через жовч. Частина препарату виводиться також із сечею.
5. Період напіввиведення : період напіввиведення вінорельбіну з крові становить приблизно від 24 до 90 годин залежно від дози та режиму.
6. Кінетика дози : кінетика дози вінорельбіну може бути лінійною або нелінійною залежно від дози та режиму дозування. Зміна дози може або не може пропорційно змінити концентрацію препарату в крові.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування і дозування вінорельбіну можуть змінюватися в залежності від типу раку, стадії захворювання, загального стану пацієнта та інших факторів. Зазвичай дози вінорельбіну встановлюються онкологом або іншим спеціалістом з хіміотерапії, і їх слід суворо дотримуватися.

Приклади стандартних схем дозування вінорельбіну можуть включати наступне:

1. Рак легенів :

   • Може використовуватися як монотерапія, так і в комбінації з іншими протипухлинними препаратами.
   • Типова доза для дорослих: 25-30 мг/м² поверхні тіла, як правило, один раз на тиждень.

2. Рак молочної залози :

   • Його можна використовувати в комбінації з іншими препаратами, такими як циклофосфамід або доксорубіцин.
   • Типова доза для дорослих: 25-30 мг/м² поверхні тіла, як правило, один раз на тиждень.

3. Рак шлунка :

   • Його можна використовувати як монотерапію або в комбінації з іншими хіміотерапевтичними засобами, такими як 5-фторурацил.
   • Типова доза для дорослих: 25-30 мг/м² поверхні тіла, як правило, один раз на тиждень.

4. Неходжкінські лімфоми :

   • Може використовуватися в комплексі з іншими протипухлинними препаратами.
   • Типова доза для дорослих: 25-30 мг/м² поверхні тіла, як правило, один раз на тиждень.

Дозування та схему застосування вінорельбіну можна коригувати відповідно до відповіді на лікування та токсичності.

Використання Вінорельбіна під час вагітності

Застосування вінорельбіну під час вагітності зазвичай не рекомендується через потенційний ризик для плода. Протипухлинні препарати, такі як вінорельбін, можуть мати тератогенну дію, тобто здатність викликати вроджені аномалії у плода, особливо в першому триместрі вагітності, коли формуються органи дитини.

Лікарі зазвичай намагаються уникати використання хіміотерапії під час вагітності, якщо це можливо. Однак у деяких випадках, коли ризик нерозповсюдження раку для матері занадто великий і переваги лікування переважають потенційні ризики для плоду, лікарі можуть розглянути можливість використання протипухлинних препаратів, включаючи вінорельбін, під час вагітності.

Якщо жінці діагностовано рак під час вагітності або якщо вона потребує хіміотерапії після діагностики раку під час вагітності, важливо ретельно обговорити всі можливі ризики та переваги лікування з її лікарем. У таких випадках рішення щодо лікування слід приймати індивідуально, враховуючи конкретні обставини та характер захворювання. Також важливо враховувати власні побажання та переваги жінки.

Протипоказання

1. Алергічна реакція: людям з відомою алергією на вінорельбін або інші вінкалкалоїди слід уникати його використання.
2. Вагітність і годування груддю: вінорельбін може бути шкідливим для плода під час вагітності та проникати в грудне молоко, тому в таких випадках його застосування слід обговорити з лікарем.
3. Знижена функція медулярної системи. Пацієнти зі зниженою функцією медулярної системи, спричиненою, наприклад, попередньою хіміотерапією або променевою терапією, можуть мати підвищений ризик розвитку токсичних ефектів вінорельбіну.
4. Тяжка печінкова недостатність. Вінорельбін метаболізується в печінці, тому пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю слід уникати його застосування або застосовувати з обережністю під суворим медичним наглядом.
5. Нейропатія: у пацієнтів із наявними неврологічними розладами або нейропатією застосування вінорельбіну може погіршити симптоми або спричинити додаткові неврологічні ускладнення.
6. Серцево-судинні захворювання. Пацієнти з серйозними серцево-судинними захворюваннями можуть мати підвищений ризик серцевих ускладнень через вінорельбін, тому його слід застосовувати з обережністю.
7. Паралітична кишкова непрохідність: препарат може посилювати симптоми кишкової непрохідності, тому за її наявності застосування вінорельбіну може бути небажаним.

Побічна дія Вінорельбіна

Вінорельбін, як і будь-який хіміотерапевтичний препарат, може викликати ряд побічних ефектів. Ось деякі з них:

1. Гематологічні побічні ефекти : вінорельбін може спричинити зменшення кількості кровотворних клітин, таких як лейкоцити, еритроцити та тромбоцити. Це може збільшити ризик інфекцій, анемії та кровотечі.
2. Токсичність печінки : у пацієнтів, які отримують вінорельбін, може розвинутися підвищення рівня печінкових ферментів у крові, що вказує на пошкодження печінки.
3. Нейропатія : вінорельбін може спричинити нейропатію, яка проявляється онімінням, поколюванням або болем у кінцівках.
4. Нудота та блювання : ці побічні ефекти також можуть виникати у пацієнтів, які приймають вінорельбін.
5. Алопеція : вінорельбін може спричинити випадання волосся.
6. Шкірні реакції : включають висип, свербіж та інші проблеми зі шкірою.
7. Астенія та слабкість : пацієнти можуть відчувати слабкість та втомлюваність.
8. Біль у кістках : деякі пацієнти можуть відчувати біль у кістках під час лікування вінорельбіном.
9. Підвищена чутливість до сонячного світла : пацієнтам слід уникати тривалого перебування під сонячним світлом під час лікування вінорельбіном, оскільки це може спричинити сонячні опіки.
10. Інші побічні ефекти : діарея, зміни смаку, порушення апетиту та інші.

Ці побічні ефекти можуть бути помірними або важкими і можуть відрізнятися залежно від дози, схеми лікування та індивідуальних особливостей пацієнта.

Передозування

Передозування вінорельбіну може призвести до тяжких наслідків, у тому числі до посилення токсичної дії препарату. Як і при застосуванні будь-якого протипухлинного препарату, важливо суворо дотримуватися рекомендацій лікаря щодо дозування та схеми прийому.

Симптоми передозування вінорельбіну можуть включати:

1. Сильна нудота і блювота.
2. Підвищена токсичність крові, така як зниження кількості лейкоцитів (лейкопенія), кількості тромбоцитів (тромбоцитопенія) і кількості еритроцитів (анемія).
3. Нейропатія (пошкодження периферичних нервів), що проявляється онімінням, слабкістю або болем у кінцівках.
4. Лихоманка і загальна слабкість.

У разі підозри на передозування вінорельбіну необхідно негайно звернутися за медичною допомогою. Лікування передозування може включати симптоматичну терапію для зняття токсичних явищ, підтримання функцій органів і систем організму, а також відновлювальні заходи в залежності від конкретної ситуації.

Взаємодія з іншими препаратами

Вінорельбін (Vinorelbine) може взаємодіяти з іншими препаратами, що може вплинути на його ефективність, безпеку або викликати небажані побічні ефекти. Ось деякі з відомих взаємодій:

1. Мієлосупресивні препарати: препарати, які також знижують активність кісткового мозку, такі як інші хіміотерапевтичні препарати (наприклад, цитотоксичні антибіотики) або препарати, що застосовуються для лікування ревматоїдного артриту (наприклад, метотрексат), можуть посилити мієлосупресивну дію вінорельбіну.
2. Препарати, що викликають нейропатію: препарати, які можуть спричинити нейропатію або посилити її симптоми, наприклад тіоридазин або нітрати, можуть посилити нейротоксичність вінорельбіну.
3. Препарати , що спричиняють кардіотоксичність: препарати, які можуть спричиняти кардіотоксичність або змінювати серцеву провідність, такі як антиаритмічні засоби або бета-адреноблокатори, можуть підвищувати кардіотоксичність вінорельбіну.
4. Препарати, що впливають на печінкову діяльність: препарати, які можуть впливати на печінкову активність або метаболізм вінорельбіну через ферменти цитохрому Р450 (наприклад, кетоконазол, кларитроміцин), можуть змінювати його рівні в крові та вплинути на його ефективність і безпеку.
5. Препарати, що впливають на кровотечу: такі препарати, як аспірин, нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) або антикоагулянти, можуть підвищити ризик кровотечі при одночасному застосуванні з вінорельбіном.
6. Препарати, що викликають кишкову непрохідність: препарати, які можуть посилити симптоми кишкової непрохідності, такі як опіоїдні анальгетики або спазмолітики, можуть посилити симптоми, пов’язані з вінорельбіном.

Умови зберігання

Умови зберігання важливі для збереження ефективності та безпеки препарату. Ось загальні рекомендації щодо умов зберігання вінорельбіну:

1. Температура зберігання : зазвичай вінорельбін слід зберігати при температурі від 2°C до 8°C. Зазвичай це означає, що його слід зберігати в холодильнику.
2. Захист від світла : Препарат слід зберігати в оригінальній упаковці або в темному контейнері, щоб захистити його від світла, яке може вплинути на його стабільність.
3. Упаковка : перед застосуванням вінорельбіну необхідно перевірити упаковку на цілісність. Якщо упаковка пошкоджена або зламана, препарат може бути непридатним до використання.
4. Уникайте заморожування : Вінорельбін слід захищати від заморожування. Перед використанням препарату необхідно дати нагрітися до кімнатної температури, якщо він зберігався в холодильнику.
5. Діти та домашні тварини: Зберігайте вінорельбін у недоступному для дітей та домашніх тварин місці.
6. Термін придатності : важливо дотримуватись терміну придатності, зазначеного на упаковці. Не використовуйте вінорельбін після закінчення терміну придатності.
7. Особливі вказівки : Деякі виробники можуть надавати додаткові спеціальні інструкції щодо зберігання, тому важливо прочитати їх перед зберіганням ліків.