метадон

Метадон - це синтетичний опіоїд, що використовується в медичній практиці для лікування хронічного болю та для замісної терапії залежності від опіоїдів, включаючи героїн. Він має анальгетичні властивості і здатний полегшити сильну біль та зменшити синдром відміни у пацієнтів, які страждають на залежність від лікарських засобів.

Ось кілька ключових аспектів метадону:

1. Механізм дії: Метадон-це агоніст рецепторів М-опіоїдів, що означає, що він взаємодіє з опіоїдними рецепторами в організмі, блокуючи больову чутливість і створюючи анальгетичний ефект. Це також може зменшити синдром виведення та бажання вживати опіоїди у залежних осіб.
2. Показання:
   1. Лікування хронічного болю: Метадон можна використовувати для лікування помірного та сильного болю у пацієнтів, для яких інші опіоїдні препарати є неефективними або невідповідними.
   2. Замінна терапія: Метадон використовується для опіоїдної замісної терапії опіоїдної залежності, щоб допомогти пацієнтам перейти від використання вуличного опіоїдів до контрольованого лікування, що може зменшити ризик передачі інфекцій, таких як ВІЛ або гепатит.
3. Форма вивільнення: препарат доступний у вигляді таблеток, ротової рідини та розчину для ін'єкції.
4. Дозування: дозування метадону може змінюватися залежно від мети використання та окремого пацієнта. Початкова доза, як правило, визначається лікарем і може бути поступово збільшувати, поки не буде досягнуто оптимального контролю болю, або не зменшиться синдром відміни.
5. Побічні ефекти: Деякі з можливих побічних ефектів метадону включають сонливість, запори, нудоту, блювоту, запаморочення, втрату апетиту та ризик розвитку толерантності та фізичної залежності з тривалим використанням.
6. Протипоказання: препарат протипоказаний у випадку алергії на метадон, при важких дихальних розладах, у застосуванні інгібіторів Мао (моноаміноксидази) та вагітності (особливо в першому триместрі).

Метадон слід застосовувати суворо, як це призначено лікарем, а пацієнти повинні бути контрольовані спеціалістом під час лікування, особливо у випадку замісної терапії, щоб запобігти можливим зловживанню та розвитку залежності.

Показання до застосування метадон

1. Хронічне лікування болю: Метадон можна використовувати для помірного та важкого полегшення болю у пацієнтів, які страждають від різних хронічних станів, таких як рак, остеоартрит, хвороби спини та інші.
2. Заміна Терапія: Метадон широко використовується як агоніст опіоїдних рецепторів для замісної терапії опіоїдної залежності, включаючи героїн. Це дозволяє пацієнтам уникати використання наркотиків, придбаних на вулиці, та пов'язаних з ними ризиків, таких як передача інфекцій, включаючи вІЛ і гепатит і зменшує порушення та злочинність, пов'язані з наркотиками.
3. Медичне полегшення болю: Метадон також може бути використаний для полегшення симптомів відміни у пацієнтів, які лікувались від опіоїдної залежності.

Важливо підкреслити, що метадон слід використовувати лише з рецептом лікаря та під суворим наглядом.

Форма випуску

Метадон доступний у різних формах, включаючи таблетки та пероральний розчин. Таблетки можуть містити різну кількість діючого інгредієнта, таких як 5 мг, 10 мг і 25 мг. Пероральний розчин містить метадон гідрохлорид в концентраціях 1 мг або 5 мг на 1 мл розчину.

Фармакодинаміка

1. Агоніст опіоїдних рецепторів:

   • Метадон-агоніст мк-опіоїдних рецепторів у центральній нервовій системі. Він зв'язується з цими рецепторами, викликаючи активацію опіоїдних сигнальних шляхів.
   • Активація мк-опіоїдних рецепторів призводить до зниження передачі больових сигналів вздовж нервових волокон та зменшення сприйняття болю.

2. Інгібування зворотного захоплення нейрона норадреналіну та серотоніну:

   • Метадон також може інгібувати звороти нейромедіаторів, таких як норадреналін та серотонін, у синаптичні щілини.
   • Це призводить до збільшення концентрації цих нейромедіаторів у синаптичних щілинах та посилює їх дію, що може сприяти анальгезії та посилення настрою.

3. Тривалі дії:

   • Метадон характеризується його тривалими наслідками, що робить його особливо корисним для збереження опіоїдних пацієнтів стабільним без виникнення важких симптомів відміни.

4. Менш інтенсивні побічні ефекти:

   • На відміну від деяких інших опіоїдних агоністів, метадон, як правило, має менш інтенсивні дихальні та серцево-судинні побічні ефекти при використанні та дозованих належному.

5. Толерантність та залежність:

   • Як і інші агоністи опіоїдів, метадон може спричинити фізичну та психологічну толерантність, а також залежність, особливо при тривалому та невідповідному використанні.

Загальний механізм дії метадону - це його здатність активувати опіоїдні рецептори та змінювати функціонування нейронних систем, що відповідають за сприйняття болю та настрій.

Фармакокінетика

1. Поглинання: Метадон можна вводити перорально, внутрішньовенно, підшкірно або прямою. Після перорального введення зазвичай він поглинається з шлунково-кишкового тракту, але процес поглинання може бути повільним і неповним.
2. Розподіл: Метадон має великий об'єм розподілу, що означає, що він швидко розподіляється на тканини тіла, включаючи центральну нервову систему та жирову тканину.
3. Метаболізм: Метадон метаболізується в печінці для утворення активних та неактивних метаболітів. Основним метаболітом є метадон Eddicarboxylate (EDDP). Метаболізм метадону може виникати з участю цитохрому P450 або без нього.
4. Екскреція: Метадон та його метаболіти виводяться в основному в сечі, хоча невеликі кількості також можуть виводитися через кишечник і в поті.
5. Період напіввиведення: Захід життя метадону з тіла коливається від 15 до 60 годин. Це може залежати від багатьох факторів, включаючи дозування, частоту введення, окремі характеристики пацієнта тощо.
6. Фармакокінетика у спеціальних випадках: у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок та у пацієнтів літнього віку фармакокінетика метадону може бути змінена, що вимагає обережного призначення та моніторингу дози.

Спосіб застосування та дози

Метадонна дозування може сильно відрізнятися залежно від потреб окремого пацієнта, тяжкості болю або ступеня опіоїдної залежності. Ось загальні рекомендації щодо маршруту адміністрування та дозування:

1. Початкова доза для лікування хронічного болю:

   • Звичайна стартова доза становить 2,5-10 мг метадону, приймається кожні 8-12 годин. Це може змінюватися залежно від тяжкості синдрому болю та реакції пацієнта на ліки.
   • Після первинного введення дозування може поступово збільшуватися на 5-10 мг кожні 3-7 днів, поки не буде досягнуто оптимального ефекту полегшення болю.

2. Дозування для підтримки опіоїдних пацієнтів:

   • Для лікування опіоїдної залежності дозування метадону може бути значно вищою.
   • Звичайна стартова доза становить від 20 до 30 мг метадону, приймається щодня.
   • Дозування може бути скоригована на основі індивідуальних потреб пацієнта, симптомів відміни та рекомендацій лікаря.
   • У більшості випадків пацієнти щодня приймають метадон у спеціалізованих центрах під медичним наглядом.

3. Дотримання рекомендацій лікаря:

   • Метадонна дозування повинна бути індивідуалізована відповідно до потреб та реакції кожного окремого пацієнта.
   • Важливо дотримуватися рекомендацій лікаря та не перевищувати рекомендовану дозування, щоб уникнути побічних ефектів та розвитку толерантності або залежності.

4. Використовуйте обережно:

   • Метадон може спричинити сонливість і дихальну депресію, тому його слід застосовувати обережно, особливо при першому призначенні та при регулюванні дозування.

5. Підтримка належного режиму прийому:

   • Важливо взяти метадон за суворим графіком, щоб забезпечити стабільний рівень препарату в організмі та уникнути симптомів відміни або рецидиви болю.

Використання метадон під час вагітності

Вживання метадону під час вагітності може спричинити певні проблеми та ризики як для матері, так і для плоду.

Ось деякі міркування щодо використання метадону під час вагітності:

1. Опромінення плода: метадон може перетинати плацентарний бар'єр і впливати на розвиток плоду. Застосування метадону під час вагітності може бути пов'язане з ризиком проблем плоду, таких як передчасна праця, низька вага при народженні та синдром відміни у новонародженому.
2. Ризик залежності у дитини: вживання метадону від матері під час вагітності може призвести до залежності у дитини. Новонароджені можуть народитися з синдромом відміни опіоїдів, який вимагає медичного втручання та лікування.
3. Потреба в медичному нагляді: Жінки, які приймають метадон під час вагітності, повинні бути під близьким медичним наглядом. Лікарі повинні ретельно оцінити ризики та переваги метадону і можуть вирішити призначити його лише за необхідності.
4. Альтернативні методи лікування: У деяких випадках, коли це можливо, лікарі можуть рекомендувати альтернативні методи лікування симптомів болю або лікувати опіоїдну залежність у вагітних, щоб мінімізувати ризики для плоду.

Взагалі використання метадону під час вагітності слід ретельно контролювати та проводити під наглядом лікаря.

Протипоказання

1. Алергічна реакція: Відома алергія на метадон або будь-який з його компонентів є протипоказанням.
2. Важкі дихальні порушення: препарат слід уникати при гострій або важкій дихальній недостатності, оскільки метадон може притиснути дихальний центр і погіршити цей стан.
3. Використання інгібіторів МАО: Метадон не рекомендується при супутньому застосуванні інгібіторів моноаміноксидази (МАО), оскільки це може призвести до серйозних взаємодій та підвищення ризику несприятливих наслідків, включаючи гіпертонічну кризу.
4. Вагітність: використання метадону, особливо в першому триместрі вагітності, може бути протипоказаним через потенційний ризик для плоду. Однак у деяких випадках вказівки на призначення можуть перевищувати ризики, а рішення про використання має бути прийнято лікарем, враховуючи індивідуальні характеристики пацієнта.
5. Сильне порушення печінки: при сильних порушеннях печінки метадон може накопичуватися в організмі і викликати токсичні ефекти; Тому його використання може бути протипоказаним або вимагати спеціальної обережності та нагляду.
6. Сильне порушення корисності: при сильному порушенні нирок метадон може бути виведений повільніше з організму, що може призвести до накопичення та токсичного впливу.

Побічна дія метадон

1. Сонливість і втома: метадон може спричинити сонливість або втому у деяких людей, особливо при запуску або зміні дозування.
2. Запор або порушення травлення: це поширений побічний ефект, який може статися у деяких пацієнтів, які приймають метадон.
3. Головний біль: Деякі люди можуть відчувати головні болі під час прийому метадону.
4. Запаморочення або втрата рівноваги: ці симптоми також можуть спостерігатися.
5. Зміни в апетиті: Деякі люди можуть зазнати втрати або підвищення апетиту при прийомі метадону.
6. Порушення сну: можуть відбутися безсоння або зміни якості сну.
7. Сухий рот: у деяких пацієнтів може виникнути сухий рот під час прийому метадону.
8. Втрата лібідо: Деякі люди можуть зазнати зниження сексуального потягу.
9. Рідкісні, але серйозні побічні ефекти: включають алергічні реакції, проблеми з серцем, проблеми з диханням тощо.

Передозування

1. Дихальна депресія: Одним з найнебезпечніших наслідків передозування метадону є депресія дихання, що може призвести до гіпоксії (відсутність кисню) та артеріальної гіпотонії (низький кров'яний тиск). У важких випадках це може призвести до арешту дихання та зупинки серця.
2. Зниження свідомості та кома: передозування метадону може спричинити сильну заспокоєння, що призводить до втрати свідомості і навіть коми.
3. Зінильний міоз: Це звуження учнів, яке є одним із характерних ознак передозування від опіоїдів, включаючи метадон.
4. М'язова слабкість та атонія: пацієнти з передозуванням метадону можуть відчувати сильну м’язову слабкість та атонію (втрата м’язового тонусу), що може призвести до труднощів підтримки вертикальної постави та руху.
5. Серцево-судинні розлади: Сюди можна віднести тахікардію (прискорений серцевий ритм), аритмії (нерегулярний серцевий ритм) та артеріальну гіпотензію.
6. Судоми та тремтіння: Деякі пацієнти можуть розвивати судоми або тремтіти внаслідок передозування метадону.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Центральні депресанти: використання метадону з іншими центральними депресантами, такими як алкоголь, бензодіазепіни, барбітурати або снодійні таблетки, може збільшити вплив депресанту на центральну нервову систему, що може призвести до сильної дихальної та кровоносної депресії.
2. Антианемічні препарати: використання метадону з пригніченням заліза, такими як препарат феруму, може зменшити всмоктування заліза в ШКТ через зниження кислотності шлункового соку, що може призвести до зниження ефективності препаратів.
3. Антиепілептичні препарати: використання метадону з протиепілептичними препаратами, такими як карбамазепін, фенітоїн або фенобарбітал, може прискорити метаболізм метадону в печінці та знижувати його ефективність.
4. Антидепресанти та анксіолітики: використання метадону з антидепресантами, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRI) або анксіолітики, такі як бензодіазепіни, можуть посилити вплив депресанту на центральну нервову систему і призвести до підвищення ризику депресії дихання.
5. Протигрибкові препарати: використання метадону з протигрибковими препаратами, такими як кетоконазол або флуконазол, може змінити метаболізм метадону та збільшити його концентрацію в крові, що може збільшити його вплив та ризик передозування.

Умови зберігання

1. Температура зберігання: Метадон зазвичай слід зберігати при контрольованій температурі від 15 ° С до 30 ° С (59 ° F до 86 ° F). Це означає, що його слід зберігати в прохолодному і сухому місці, захищеним від прямих сонячних променів та вологості.
2. Захист від світла: метадон чутливий до світла, тому його слід зберігати в оригінальній упаковці або в темній ємності, яка захищає його від прямого впливу світла.
3. Захист дітей: Як і будь-які інші ліки, метадон повинен зберігатися поза межами дітьми для запобігання випадкового прийому.
4. Спеціальні вимоги: У деяких випадках можуть бути додаткові вимоги до зберігання залежно від форми метадону (наприклад, таблетки, ін'єкційне рішення, сироп тощо). Важливо дотримуватися рекомендацій щодо упаковки або в інструкціях щодо використання.
5. Спостереження за датами терміну придатності: Дата закінчення терміну дії метадону слід контролювати, а препарат не слід застосовувати після його закінчення, оскільки це може призвести до погіршення та втрати ефективності.