Німесулід

Nimesulide-це протизапальний, знеболюючий та жарознижуючий препарат, який використовується для полегшення болю та запалення в різних умовах, таких як ревматоїдний артрит, остеоартрит, зуб і інші види болю.

Однак варто зазначити, що німесулід може мати серйозні побічні ефекти. Це може спричинити шлунково-кишкові проблеми, такі як виразки та кровотеча. Повідомлялося також про рідкісні, але серйозні побічні ефекти, пов'язані з функцією печінки, такими як гепатит та ураження печінки. Препарат був знятий з ринку в деяких країнах через побічні ефекти, пов'язані з ним, тоді як в інших він залишається доступним, за умови суворого обмеження та попередження ризику.

Як і будь-які ліки, ви завжди повинні проконсультуватися з лікарем перед тим, як використовувати німсулід для оцінки переваг та ризику можливих побічних ефектів, особливо у пацієнтів із попередніми проблемами зі здоров’ям.

Показання до застосування Німесулід

1. Ревматоїдний артрит: nimesulide може використовуватися для полегшення болю, запалення та поліпшення функції суглобів при ревматоїдному артриті.
2. Остеоартрит: Цей препарат також може допомогти остеоартриту за рахунок зменшення болю та запалення в суглобах.
3. Зубний біль: nimesulide може бути ефективним для полегшення зубного болю, особливо коли біль пов'язаний із запаленням.
4. Менструальний біль: його можна використовувати для полегшення болю, пов’язаного з менструацією.
5. Травми та розтягнення: Для травм м'яких тканин, таких як розтягнення або штамів, німесулід може допомогти зменшити біль і запалення.

Форма випуску

1. Пероральні таблетки: Це найпоширеніша пероральна форма німесуліду. Таблетки зазвичай містять 100 мг активної речовини.
2. Порошок перорального розчину: водорозчинний порошок пропонує альтернативний спосіб приймати німесулід, особливо зручний для людей, які мають труднощі таблетки для ковтання.
3. Гель для зовнішнього використання: Nimesulide Gel наноситься місцево до шкіри в області запалення або болю. Це може бути корисно для лікування локальних больових синдромів, таких як м’язові або суглобові болі.
4. Пероральна суспензія: рідка форма nimesulide, яка може бути використана як альтернатива таблетам або порошку, особливо у дітей та дорослих, у яких труднощі зловлять тверду дозу.
5. Супозиторії (ректальні супозиторії): Ця форма призначена для введення прямої кишки і може бути використана, коли пероральне введення небажано або неможливе.

Фармакодинаміка

Його фармакодинаміка та механізм дії базуються на інгібуванні циклооксигенази (COX), особливо ізоформ COX-2. Ось детальніше про механізм дії німесуліду:

1. Інгібування циклооксигенази (COX):

   • Nimesulide інгібує активність циклооксигенази, ферменту, який бере участь у утворенні простагландинів з арахідонової кислоти.
   • На відміну від більшості інших НПЗП, які інгібують як COX-1, так і COX-2, Nimesulide більш вибірково інгібує COX-2, імовірно, знижуючи ризик виникнення шлунково-кишкового побічного ефекту.

2. Протизапальна дія:

   • Інгібування COX-2 призводить до зниження утворення простагландинів при фокусі запалення, що зменшує запальну реакцію та пов'язані з ними симптоми, такі як набряк, біль та почервоніння.

3. Анальгетична дія:

   • Зменшуючи синтез простагландинів, Nimesulide має знеболюючий ефект, зменшуючи біль і дискомфорт.

4. Жарознижуюча дія:

   • Nimesulide здатний знижувати температуру тіла через його жарознижуючу дію, що також пов'язане з інгібуванням ЦОГ-2 та подальшим зменшенням утворення простагландину в гіпоталамусі.

Фармакокінетика

1. Поглинання: Nimesulide зазвичай добре поглинається з шлунково-кишкового тракту після перорального введення. Максимальна концентрація в крові зазвичай досягається через 2-3 години після введення лікарських засобів.
2. Розподіл: Nimesulide зв'язується з білками в плазмі крові приблизно 95%. Він має хороший обсяг розподілу і може проникнути в різні тканини та органи, включаючи суглоби.
3. Метаболізм: Nimesulide метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання та деметилювання, утворюючи кілька метаболітів. Один з головних метаболітів, 4-гідрокси-німсулід, має фармакологічну активність, порівнянну з німесулідом.
4. Екскреція: Більшість Nimesulide та його метаболітів виводиться з сечею (приблизно 50-60%) та калом (приблизно 40-50%).
5. Період напіввиведення: період напіввиведення німсуліду становить приблизно 2-4 години.
6. Кінетика у спеціальних групах пацієнтів: У пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з порушенням функції нирок може спостерігати збільшення напіввиведення.

Спосіб застосування та дози

Загальні рекомендації щодо використання та дозування Nimesulide, які можуть бути адаптовані лікарем відповідно до індивідуальних потреб пацієнта:

Таблетки та порошок для приготування розчину

• Дорослі та діти старше 12 років: стандартна доза становить 100 мг двічі на день, залежно від медичних показань та реакції пацієнта на лікування.
• Препарат приймається перорально, бажано після їжі, щоб зменшити ризик подразнення шлунка.
• Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою, враховуючи ризик побічних ефектів, особливо з печінки.

Гель для зовнішнього застосування

• Нанесіть тонкий шар на уражену ділянку 3-4 рази на день.
• Гель слід обережно втирати в шкіру, поки він не буде повністю поглинений.
• Використання гелю рекомендується для короткочасного лікування, як правило, триває не більше 10 днів.

Підвіска

• Дозування та частота введення суспензії можуть бути аналогічно скориговані залежно від вказівок лікаря та реакції пацієнта на лікування.
• Суспензію також слід приймати після їжі.

Супозиторії

• Введення прямої кишки може бути рекомендовано в конкретних випадках із дозуванням та частотою введення, визначеним лікарем.

Важливі моменти

• Nimesulide призначений лише для короткострокового використання. Якщо симптоми не покращуються протягом декількох днів, вам слід звернутися до лікаря, щоб переглянути режим лікування.
• Важливо уникнути перевищення рекомендованих доз, щоб мінімізувати ризик побічних ефектів, особливо гепатотоксичності.
• Застосування Nimesulide може протипоказати при певних захворюваннях та умовах, таких як важка дисфункція печінки та нирок, серцево-судинні захворювання, вагітність та лактація.
• Перш ніж почати приймати німесулід, необхідно проконсультуватися з лікарем, особливо якщо у пацієнта є супутні захворювання або приймає інші ліки.

Використання Німесулід під час вагітності

Що стосується використання німсуліду під час вагітності, зазвичай рекомендується уникати його використання під час вагітності, особливо в третьому триместрі. Це пояснюється тим, що німсулід може негативно вплинути на плід, що розвивається.

Зокрема, використання НПЗЗ, включаючи німсулід, під час вагітності може бути пов'язане з підвищеним ризиком ряду ускладнень, таких як передчасні робочі місця, порушення функції нирки плода, підвищений ризик серцево-судинних дефектів плода та затримка виникнення праці.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Пацієнти з відомою гіперчутливістю до німесуліду або інших протизапальних препаратів у класі нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ), таких як аспірин або ібупрофен, не повинні використовувати німсулід через ризик алергічних реакцій.
2. Виразкове захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки: пацієнти з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки та в анамнезі кровотечі в анамнезі повинні уникати використання німесуліду, оскільки це може збільшити ризик кровотечі та виразки.
3. Сильне порушення печінки та нирок: У присутності сильних порушень печінки або нирок Nimesulide слід застосовувати обережно або уникати взагалі, оскільки це може погіршити стан цих органів.
4. Вагітність та грудне вигодовування: Nimesulide протипоказаний під час вагітності, особливо в третьому триместрі, оскільки це може негативно вплинути на розвиток плоду та загрожувати його життю. Також не рекомендується приймати Nimesulide під час грудного вигодовування через ризик передачі препарату через грудне молоко.
5. Діти: Nimesulide не рекомендується дітям до 12 років через недостатню кількість даних про його безпеку та ефективність у цій віковій групі.
6. Серцево-судинні захворювання: пацієнти з серцево-судинними захворюваннями, такими як серцева недостатність, артеріальна гіпертензія або ішемічна хвороба серця, повинні застосовувати німесулід обережно через його потенційну серцево-судинну дію.

Побічна дія Німесулід

1. Шлунково-кишкові проблеми: nimesulide може спричинити роздратування шлунка, виразки та кровотечі з травного тракту. Особливо це ймовірно при тривалому та частому вживанні препарату.
2. Пошкодження печінки: У деяких людей німсулід може спричинити пошкодження печінки, що може проявлятися як підвищені тести на функцію печінки в крові або болі у правому верхньому квадранті живота.
3. Алергічні реакції: У рідкісних випадках німесулід може спричинити алергічні реакції, такі як вулики, свербіж, набряк або навіть анафілактичний шок.
4. Проблеми з нирками: Nimesuлід може спричинити шкоду нирок у деяких людей, особливо у тих, хто вже страждає від проблем з нирками або приймає інші ліки, які можуть впливати на функцію нирок.
5. Серцево-судинні ускладнення: тривале використання Nimesulide може збільшити ризик серцево-судинних ускладнень, таких як інфаркт міокарда та інсульт.
6. Підвищений артеріальний тиск: у деяких людей може виникнути підвищення артеріального тиску під час використання Nimesulide.

Передозування

1. Підвищений ризик виникнення виразок та кровотечі: оскільки Nimesulide є НПЗП, передозування німесуліду може збільшити ризик виникнення шлункових та кишкових виразок та верхньої та нижньої кровотечі GI.
2. Токсичне ураження печінки: передозування німсуліду може призвести до пошкодження токсичної печінки, включаючи гепатит і навіть гостру печінкову недостатність.
3. Ниркова недостатність: неконтрольоване збільшення дози німесуліду може спричинити гостру ниркову недостатність через її вплив на нирковий кровотік та функцію нирок.
4. Також можливі також інші симптоми: симптоми, характерні для передозування НПЗП, таких як головний біль, запаморочення, нудота, блювота, безсоння, судоми, зорові та дихальні порушення.

Лікування передозування Nimesulide зазвичай включає симптоматичну терапію та підтримуючі заходи, спрямовані на усунення симптомів та відновлення функції органів. Це може включати промивання шлунка, введення активованого вугілля, корекція балансу електроліту, симптоматичне лікування виразкових хвороб пептики, печінкова та ниркова недостатність, а також заходи для підтримки серця та респіраторної функції.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Наркотики, що збільшують ризик кровотечі: Nimesulide, як і інші НПЗП, можуть збільшити ризик кровотечі при одночасно з антикоагулянтами (наприклад, варфарином), а також з препаратами, які інгібують тромбоцит (наприклад, ацетилсаліцилова кислота).
2. Препарати, які підвищують рівень NimesudeL в крові: деякі препарати, такі як інгібітори CYP2C9 (наприклад, флуконазол), можуть підвищити рівень крові в крові Nimesude, що може призвести до збільшення його дії та підвищення ризику побічних ефектів.
3. Препарати, які знижують рівень Nimesulide в крові: індуктори ферментів печінки (наприклад, рифампіцин), можуть знизити рівень крові в крові Nimesude, що може знизити його ефективність.
4. Препарати, що збільшують ризик пошкодження нирок: поєднання Nimesulide з іншими нестероїдними протизапальними препаратами або антагоністами рецепторів ангіотензину (наприклад, лізиноприл), можуть збільшити ризик ниркової дисфункції або ниркової недостатності.
5. Препарати, що впливають на кардіотоксичність: деякі препарати, такі як дигоксин, можуть збільшити ризик кардіотоксичності при одночасно з німезулідом.

Умови зберігання

Умови зберігання Nimesulide зазвичай показані на пакеті наркотиків та в інструкціях щодо використання. Зазвичай рекомендується зберігати німсулід у сухому місці при кімнатній температурі (15 - 30 градусів Цельсія), поза досяжністю дітей.

Важливо зберігати Nimesulide в його оригінальній упаковці, щоб запобігти контакту з вологою, світлом та іншими зовнішніми факторами, які можуть впливати на стабільність та ефективність препарату.

Необхідно уникати зберігання німсуліду у ванній кімнаті або в місцях, де спостерігається висока вологість або коливання температури, оскільки це може негативно вплинути на якість препарату.

Ви також повинні врахувати термін придатності Nimesulide, який вказується на пакеті наркотиків. Після закінчення терміну придатності Nimesuidel може втратити свою ефективність та безпеку.