Пілокарпін

Пілокарпін - це лікарська речовина, що використовується в медицині, головним чином в офтальмології. Це алкалоїд, витягнутий із рослини пілокарпусу. Пілокарпін в основному використовується для лікування глаукоми, захворювання, що характеризується підвищеним внутрішньоочним тиском, що може призвести до пошкодження зорового нерва та втрати зору.

Механізм дії пілокарпіну пов'язаний з його здатністю стимулювати скорочення променевих м’язів райдужної оболонки, що призводить до розширення зіниці та збільшення відтоку внутрішньоочної рідини. Це, в свою чергу, знижує внутрішньоочний тиск, знижуючи ризик пошкодження зорового нерва та збереження зору.

Пілокарпін може бути доступний у різних формах для використання, включаючи очні краплі, гелеві форми та ін'єкції. Зазвичай він вводиться як ліки під наглядом лікаря, оскільки він вимагає ретельного моніторингу і може мати побічні ефекти.

Показання до застосування Пілокарпін

1. Глаукома: Основне використання пілокарпіну-це лікування глаукоми, захворювання, що характеризується підвищеним внутрішньоочним тиском. Пілокарпін допомагає знизити внутрішньоочний тиск за рахунок збільшення відтоку внутрішньоочної рідини.
2. Підготовка ока до хірургічних процедур: Пілокарпін можна використовувати для розширення зіниці та зниження внутрішньоочного тиску в передопераційному періоді до операції на очах.
3. Діагностика захворювань очей: Пілокарпін іноді використовується як діагностичний інструмент для оцінки ока та його структур, таких як райдужна оболонка та об'єктив.
4. Міоз: пілокарпін може бути використаний для індукції міозу (звуження учнів) у клінічних випробуваннях або в певних медичних процедурах.

Форма випуску

Очні краплі: найбільш часто використовувана форма пілокарпіну, застосована безпосередньо в око для лікування глаукоми та інших станів, пов'язаних із підвищеним внутрішньоочним тиском. Пілокарпінові очні краплі доступні в різних концентраціях, як правило, від 1% до 4%.

Фармакодинаміка

1. Механізм дії: пілокарпін - це агоніст мускаринового холінорецепторів, які містяться в різних органах і тканинах, таких як слинні залози, потові залози, очна гладка мускулатура та серцево-судинна система. Активація цих рецепторів призводить до посилення секреції рідини слини, піт, скорочення зіниці ока, зниження внутрішньоочного тиску та посилення шлунково-кишкової перистальтики.
2. Зниження внутрішньоочного тиску: Пілокарпін використовується для лікування глаукоми, оскільки його міотична дія допомагає розширювати кут передньої камери ока та покращити дренаж внутрішньоочної рідини, що призводить до зниження внутрішньоочного тиску.
3. Підвищена секреція слини та поту: Цей ефект застосовується в медицині для лікування ксеростомії (сухий рот) та ксероз шкіри, а також для діагностики функції слинної залози.
4. Збільшення кишкової перистальтики: пілокарпін може використовуватися для стимулювання травлення та лікування атонії кишечника.
5. Лікування астми: У деяких випадках пілокарпін може бути використаний для розширення дихальних шляхів та покращення відхаркування.

Фармакокінетика

1. Поглинання: пілокарпін може бути поглинений через слизову оболонку при використанні як очні краплі або сублінгально для лікування ксеростомії.
2. Розподіл: Після поглинання пілокарпін швидко розподіляється на органи та тканини, включаючи очі та слизові оболонки ротової родовища.
3. Метаболізм: пілокарпін метаболізується в печінці для утворення неактивних метаболітів.
4. Екскреція: метаболіти пілокарпіну та пілокарпіну самі виводяться в основному через нирки з сечею.

Спосіб застосування та дози

Пілокарпінові очні краплі:

1. Для лікування глаукоми:

   • Концентрація та частота введення залежать від тяжкості захворювання та реакції на лікування.
   • Звичайна стартова доза становить 1-2 краплі розчину 1-2% у уражене око 3-4 рази на день.
   • Лікар може коригувати дозу залежно від ефективності лікування та переносимості.

2. Інструкції щодо використання:

   • Ретельно мийте руки перед тим, як використовувати краплі.
   • Не торкайтеся кінчика крапельниці до шкіри або поверхні ока, щоб уникнути забруднення.
   • Після введення злегка натисніть кут ока біля носового мосту, щоб мінімізувати препарат від входу в решту тіла.

Важливі моменти:

• Використовуючи пілокарпін у будь-якій формі, важливо застосовувати обережність і стежити за можливими побічними ефектами, такими як пітливість, нудота, швидке серцебиття, розмите зір тощо
• Перш ніж почати лікування пілокарпіном, важливо повідомити лікаря про всі існуючі медичні стани та ліки, які приймаються, щоб уникнути небажаних взаємодій.
• Регулярно зверніться до лікаря, щоб контролювати стан та при необхідності скоригувати лікування.

Використання Пілокарпін під час вагітності

Застосування пілокарпіну під час вагітності повинно бути обмеженим і лише під суворим наглядом лікаря.

Наразі недостатньо даних про безпеку пілокарпіну для вагітних жінок, тому рекомендується уникати його використання під час вагітності, особливо в першому триместрі. Якщо необхідно лікувати глаукому або інші стани очей у вагітної жінки, лікар може розглянути користь препарату та потенційні ризики для дитини, щоб прийняти обґрунтоване рішення.

Протипоказання

1. Астма: пілокарпін може погіршити симптоми астми або викликати бронхіальні спазми у деяких пацієнтів, тому її слід застосовувати з обережністю у людей з астмою.
2. Захворювання серця: використання пілокарпіну може підвищити частоту серцевих скорочень та посилити серцеву діяльність, що може бути небезпечним для людей з серцевими станами, такими як аритмія або серцева недостатність.
3. Серйозне порушення печінки та нирок: пілокарпін метаболізується та виводиться через печінку та нирки, тому його слід застосовувати обережно у пацієнтів із серйозними порушеннями цих органів.
4. Гіперчутливість: Люди з відомою гіперчутливістю до пілокарпіну або інших компонентів препарату повинні уникати його використання.
5. Вагітність та лактація: Безпека пілокарпіну під час вагітності або лактації не була встановлена, тому його використання в цих випадках має бути під медичним наглядом.
6. Педіатричні: дані про безпеку та ефективність пілокарпіну у дітей обмежені; Тому його використання у дітей слід використовувати лише при призначенні лікаря.

Побічна дія Пілокарпін

1. Зміни у зорі: може відбутися звуження учнів (міоз), що може призвести до зміни зору в темряві або при слабкому освітленні.
2. Реакції сайту застосування: включають почервоніння очей, спалювання, роздратування та свербіж.
3. Очні реакції: може спостерігатись тимчасове підвищення внутрішньоочного тиску, особливо у пацієнтів з кутовим закриттям передніх камер ока. Попитості очей, лакримація та відчуття піску в очах також можуть відбуватися.
4. Системні побічні ефекти: Можливі побічні ефекти від інших органів та систем тіла, таких як головний біль, запаморочення, нудота, підвищена пітливість, слабкість, брадикардія (повільний серцевий ритм) та інші.
5. Алергічні реакції: рідко можуть виникнути алергічні реакції, такі як свербіж, шкірні висипання, набряк кришки або обличчя, труднощі дихання та анафілактичний удар.

Передозування

1. Важка слинова спектр: Надмірне виробництво слини може призвести до дискомфорту та труднощів ковтання.
2. Пітливість: Надмірна пітливість може виникнути внаслідок передозування пілокарпіну.
3. Міоз (звуження зіниць): це один із типових ефектів пілокарпіну, але у випадку передозування міозу може бути більш вираженим і тривалим.
4. Міосарія (спазми розміщення): Це стан, коли зосередження уваги на близьких предметах стає важким через надмірне звуження учнів.
5. Зниження частоти серцевих скорочень та артеріального тиску: пілокарпін може спричинити брадикардію та гіпотензію.
6. Почуття нудоти та блювоти: ці симптоми можуть виникати через стимуляцію рецепторів у шлунково-кишковому тракті.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати антиглаукоми: використання пілокарпіну з іншими препаратами антиглаукоми може збільшити його вплив і спричинити збільшення побічних ефектів, таких як подразнення очей та сухий рот.
2. Антихолінергічні препарати: використання пілокарпіну разом з антихолінергічними препаратами (наприклад, атропіном) може знизити його ефективність.
3. Препарати, що впливають на серцево-судинну систему: пілокарпін може спричинити зміни в серцево-судинній системі, тому його слід застосовувати обережно в поєднанні з іншими препаратами, що впливають на серцевий ритм або артеріальний тиск.
4. Антидепресанти та препарати для лікування хвороби Паркінсона: пілокарпін може збільшити побічні ефекти антидепресантів та препаратів для лікування хвороби Паркінсона.
5. Препарати для посилення секреції слини слини: Коли пілокарпін використовується для лікування ксеростомії, його ефект може бути посилений у поєднанні з іншими препаратами, які стимулюють секрецію слини.