Амікацин

Амікацин - це аміноглікозидний антибіотик, який використовується для лікування різних типів бактеріальних інфекцій, особливо спричинених грамнегативними бактеріями. Амікацин ефективний проти широкого спектру збудників, включаючи багато видів мікроорганізмів, стійких до інших антибіотиків.

Амікацин зв’язується з 30S субодиницею бактеріальних рибосом, порушуючи тим самим синтез білка, що призводить до загибелі бактерій. Цей механізм дії робить амікацин ефективним проти інфекцій, спричинених багатьма аеробними грамнегативними та деякими грампозитивними бактеріями.

Показання до застосування Амікацин

1. Інфекції дихальних шляхів: пневмонія, включаючи грамнегативні інфекції, такі як інфекції, спричинені Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae та іншими бактеріями.
2. Інфекції шкіри та м'яких тканин: у тому числі опіки, гнійні інфекції та інші інфекції шкіри, спричинені грамнегативними бактеріями.
3. Інфекції сечовивідних шляхів: включаючи гострий і хронічний пієлонефрит, цистит та інфекції, спричинені Pseudomonas aeruginosa та іншими бактеріями.
4. Інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, інфекційний артрит та інші грамнегативні інфекції опорно-рухового апарату.
5. Абдомінальні інфекції: перитоніт та інші абдомінальні інфекції, спричинені грамнегативними бактеріями.
6. Септичний шок: інтенсивна терапія сепсису, викликаного грамнегативними бактеріями.

Форма випуску

1. Розчин для ін'єкцій

Амікацин найчастіше доступний у вигляді розчину для ін'єкцій, який використовується для внутрішньом'язового (ВМ) або внутрішньовенного (ВВ) введення. Ця форма має швидку дію, що робить її кращим вибором для лікування серйозних інфекцій.

• Концентрації:
  • 100 мг/2 мл
  • 250 мг/2 мл
  • 500 мг/2 мл

2. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій

Амікацин також може бути доступний у вигляді ліофілізованого порошку, який необхідно розвести перед використанням. Така форма забезпечує тривале зберігання і точне дозування при розведенні.

• Порошок зазвичай доступний у флаконах з різним вмістом амікацину, наприклад:
  • 500 мг
  • 1000 мг.

Фармакодинаміка

1. Механізм дії : Амікацин діє шляхом зв’язування з бактеріальними рибосомами (субодиниці 30S), що перешкоджає синтезу білка в бактеріальних клітинах. Цей механізм призводить до порушення синтезу білка і в кінцевому підсумку до загибелі бактеріальної клітини.

2. Широкий спектр дії : Амікацин має широкий спектр дії проти багатьох грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи такі збудники, як:

грампозитивні бактерії:

1. Staphylococcus aureus (включаючи метицилінчутливі штами).
2. Епідермальний стафілокок.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (стрептокок групи А).
5. Streptococcus agalactiae (стрептокок групи B).
6. Група Streptococcus viridans.

грамнегативні бактерії:

3. Кишкова паличка.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Протей чудовий.
9. Протей звичайний.
10. Серратія в'яне.
11. синьогнійна паличка.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. Перехресна резистентність і суперінфекції : важливо зазначити, що стійкість до амікацину може розвинутися у деяких бактерій, особливо при неправильному або частому застосуванні. Це може призвести до суперінфекцій або перехресної резистентності з іншими антибіотиками.

Фармакокінетика

1. Всмоктування : амікацин зазвичай не всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому і зазвичай вводиться шляхом внутрішньовенної або м’язової ін’єкції.
2. Розподіл : добре проникає в різні тканини та рідини організму, включаючи плазму, легені, нирки, шкіру, кістки, м’які тканини та спинномозкову рідину (ЦСР). Об'єм розподілу зазвичай великий.
3. Зв'язування з білками : амікацин незначною мірою (приблизно 10-20%) зв'язується з білками плазми крові.
4. Метаболізм : Амікацин практично не метаболізується в організмі.
5. Виведення : більша частина амікацину виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації. Його клубочкова фільтрація залежить від функції нирок і може бути знижена у пацієнтів із порушенням функції нирок.
6. Період напіввиведення : період напіввиведення амікацину з організму залежить від швидкості клубочкової фільтрації та зазвичай становить приблизно 2-3 години у дорослих з нормальною функцією нирок.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування

Амікацин зазвичай вводять внутрішньом'язово (в/м) або внутрішньовенно (в/в). Внутрішньовенне введення може бути безперервною інфузією або болюсом.

1. Внутрішньом'язова ін'єкція (в/м):

   • Швидко вводиться в глибокі м’язи (наприклад, сідничні м’язи), щоб мінімізувати подразнення тканин і покращити всмоктування.

2. Внутрішньовенне введення (в/в):

   • Болюсне введення: амікацин можна вводити у вигляді повільного болюсу протягом 2-3 хвилин.
   • Інфузії: розчин для інфузій готують шляхом розведення амікацину в 100-200 мл сумісного розчинника (наприклад, 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину декстрози) і вводять протягом 30-60 хвилин.

Дозування

Дозування амікацину залежить від тяжкості інфекції, функції нирок і ваги пацієнта. Загальні рекомендації:

1. Дорослі та діти віком від 1 місяця:

   • Звичайна доза: 15 мг/кг маси тіла на добу, розділена на 2-3 рівні дози кожні 8-12 годин.
   • Тяжкі інфекції: дозу можна збільшити до 500 мг кожні 8 годин, не перевищуючи 1,5 г на добу.

2. Новонароджені (включаючи недоношених):

   • Перші 7 днів життя (якщо інтервал між пологами та останньою менструацією матері <40 тижнів): 10 мг/кг кожні 12 годин.
   • Після першого тижня життя: 7,5 мг/кг кожні 12 годин.

Використання Амікацин під час вагітності

Застосування амікацину (аміноглікозидного антибіотика) під час вагітності повинно здійснюватися за суворими медичними показаннями та під наглядом лікаря. Лікар може призначити амікацин, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Важливо враховувати, що аміноглікозидні антибіотики, такі як амікацин, можуть проникати через плаценту та впливати на плід, що розвивається. Дослідження на тваринах показали, що аміноглікозиди можуть спричиняти вроджені аномалії та інші несприятливі впливи на розвиток плода. Однак дані щодо безпеки застосування амікацину під час вагітності обмежені.

Якщо амікацин необхідний для лікування інфекції у вагітної жінки, лікар повинен ретельно оцінити потенційну користь і ризик. При призначенні амікацину під час вагітності рекомендується ретельне спостереження за плодом і моніторинг можливих побічних ефектів.

Протипоказання

1. Гіперчутливість : людям з відомою гіперчутливістю до аміноглікозидних антибіотиків, включаючи амікацин, слід застосовувати препарат з обережністю або повністю уникати його застосування.
2. Порушення функції нирок : у пацієнтів з порушенням функції нирок можливе накопичення амікацину в організмі, що може призвести до токсичних ефектів. Дозування слід коригувати залежно від ступеня порушення функції нирок.
3. Нервово-м’язові захворювання : застосування амікацину може бути небезпечним для людей з міастенією гравіс (порушення нервово-м’язової передачі), оскільки він може потенціювати нервово-м’язові блокатори.
4. Вагітність і дія. Інформація про застосування амікацину під час вагітності обмежена. Тому застосування амікацину в цей період повинно проводитися тільки за суворими показаннями і під наглядом лікаря. Також необхідно проконсультуватися з лікарем щодо можливості застосування амікацину в період годування груддю.
5. Акустичний неврит : при застосуванні аміноглікозидів, включаючи амікацин, можливий розвиток акустичного невриту, що призводить до порушення слуху. Це особливо важливо для пацієнтів з порушеннями слуху.
6. Міастенія гравіс : при міастенії гравіс, що характеризується порушенням нервово-м’язової передачі, застосування амікацину може потенціювати нейром’язові блокатори та погіршити симптоми захворювання.

Побічна дія Амікацин

1. Ураження нирок: амікацин може спричинити ниркову токсичність, особливо у пацієнтів зі схильністю до ниркової недостатності. Це може проявлятися погіршенням функції нирок, білковим сечовим синдромом або кров’ю в сечі.
2. Пошкодження слуху : одним із найсерйозніших побічних ефектів амікацину є пошкодження слуху, включаючи втрату слуху або шум у вухах. Зазвичай це тимчасово, але в окремих випадках може бути постійним.
3. Порушення рівноваги та координації: деякі пацієнти можуть відчувати запаморочення або порушення рівноваги внаслідок застосування амікацину.
4. Алергічні реакції: включаючи кропив’янку, свербіж, шкірний висип, набряк губ або обличчя, ангіоневротичний набряк та анафілаксію. У разі появи ознак алергічної реакції негайно зверніться за медичною допомогою.
5. Інші побічні ефекти: нудота, блювання

Передозування

1. Порушення функції нирок : передозування амікацину може спричинити токсичну дію на нирки, що може проявлятися у вигляді погіршення функції нирок, набряків та порушень електролітного балансу.
2. Ускладнення з боку слуху : Амікацин може викликати токсичну дію на вестибулярний апарат і слуховий нерв, що може призвести до втрати слуху або запаморочення.
3. Нейротоксичність : у деяких пацієнтів можуть розвинутися такі симптоми нейротоксичності, як м’язова слабкість, парез, тремтіння або біль у кінцівках.
4. Анемія та інші кровотечі : можуть виникнути такі ускладнення з боку кровотворення, як анемія, тромбоцитопенія та лейкопенія.
5. Загальні симптоми передозування : це може включати нудоту, блювання, головний біль, судоми та загальну слабкість.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інші аміноглікозидні антибіотики : сумісне застосування амікацину з іншими аміноглікозидними антибіотиками може посилити їх токсичну дію на нирки та слух.
2. Нефротоксичні препарати : застосування амікацину з іншими нефротоксичними препаратами, такими як амфотерицин В або циклоспорин, може збільшити ризик ниркової недостатності.
3. Нейротоксичні препарати : сумісне застосування амікацину з препаратами, які мають нейротоксичну дію, такими як вісмут, вінкристин або анестетики, може посилити нейротоксичні ефекти.
4. Міорелаксанти : амікацин може посилити міорелаксуючий ефект міорелаксантів, таких як панкуроній або векуроній.
5. Препарати, що впливають на функцію нирок : застосування амікацину з препаратами, що впливають на функцію нирок, такими як діуретики, може збільшити ризик ниркової недостатності.
6. Препарати, що підвищують рівень калію в крові : комбіноване застосування амікацину з препаратами, що підвищують рівень калію в крові, такими як спіронолактон або інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), може призвести до гіперкаліємії.