Атропіну сульфат

Атропіну сульфат — препарат, який є похідним алкалоїду беладони — рослини родини пасльонових. Атропіну сульфат має здатність блокувати рецептори мускаринового типу для ацетилхоліну, що призводить до парасимпатичної блокади. В результаті він надає різноманітну фармакологічну дію на організм.

Атропіну сульфат може використовуватися в медичній практиці для різних цілей:

1. Розширення зіниці (мідріаз): атропін використовується в офтальмології для розширення зіниці, що дозволяє лікарю більш детально оглянути задню частину ока.
2. Зменшення секреції слинних і потових залоз: ця властивість атропіну може бути корисною в хірургії, щоб зменшити секрецію слини пацієнта або зменшити потовиділення.
3. Зменшення секреції шлункового соку: атропін можна використовувати як компонент комбінованої терапії для лікування або запобігання надмірній секреції шлункового соку, наприклад, при виразковій хворобі.
4. Зниження перистальтики кишечника: ця властивість атропіну може бути корисною при лікуванні синдрому роздратованого кишечника або діареї.
5. Зменшення секреції бронхіальних залоз: Атропін можна використовувати для зменшення секреції в бронхах при захворюваннях дихальної системи.
6. Серцево-легеневе відновлення: атропін іноді використовується як частина серцево-легеневих протоколів відновлення при асистолії або брадикардії.

Важливо відзначити, що атропіну сульфат є потужним препаратом із потенційно серйозними побічними ефектами, і його застосування має контролюватися лікарем.

Показання до застосування Атропіну сульфат

1. Мідріаз (розширення зіниці): атропін використовується в офтальмології для лікування мідріазу під час медичних процедур, таких як огляд очей або лікування певних захворювань очей.
2. Бронходилатація: у деяких випадках атропін може використовуватися для розширення бронхів і полегшення дихання у пацієнтів з бронхоспазмом, наприклад, при обструктивних захворюваннях легень, таких як бронхіальна астма або хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ).
3. Розлади шлунково-кишкового тракту: атропін може бути використаний для зменшення секреції шлункового соку та перистальтики кишечника, що може бути корисним при виразковій хворобі або синдромі подразненого кишечника.
4. Зменшення секреції слинних залоз: цю властивість атропіну можна використовувати в хірургії для зменшення секреції слини у пацієнтів.
5. Серцево-легеневе відновлення: атропін може використовуватися в серцево-легеневих протоколах відновлення для збільшення частоти серцевих скорочень і покращення серцевої провідності при асистолії або брадикардії.

Форма випуску

1. Розчин для ін'єкцій :

   • Це найпоширеніша форма атропіну, яка використовується в клінічних умовах.
   • Розчини зазвичай доступні в концентраціях 0,1 мг/мл або 1 мг/мл.
   • Розчин призначений для внутрішньовенного (в/м), внутрішньом’язового (в/м) або підшкірного (п/ш) введення.

2. Очні краплі :

   • Використовується для розширення зіниць для діагностичних процедур в офтальмології або для лікування внутрішньоочних запалень.
   • Зазвичай містять концентрацію атропіну від 0,5% до 1%.

3. Таблетки :

   • Хоча таблетована форма атропіну менш поширена, її також можна використовувати для системного лікування в певних медичних сценаріях.
   • Таблетки можуть містити різні кількості атропіну, наприклад 0,25 мг або 0,5 мг.

Фармакодинаміка

1. Блокування мускаринових рецепторів :

   • Атропіну сульфат є сильним антагоністом мускаринових рецепторів, які розташовані в різних тканинах і органах, таких як серце, кровоносні судини, шлунково-кишковий тракт, сечова система, дихальні шляхи та очі.
   • Блокування мускаринових рецепторів призводить до зниження реакції на стимуляцію ацетилхоліном, що може змінити функцію цих органів і систем.

2. Кардіотонічну дію :

   • У низьких дозах атропіну сульфат може викликати збільшення частоти серцевих скорочень шляхом блокування мускаринових рецепторів серця, що призводить до збільшення серцевого викиду.
   • Однак у великих дозах атропіну сульфат може викликати тахікардію та аритмію через збудливу дію на серце.

3. Розслаблення гладкої мускулатури :

   • Блокування мускаринових рецепторів гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту, бронхів та інших органів призводить до їх розслаблення.
   • Це може бути корисним для лікування спазмів, астми, коліків та інших симптомів, пов’язаних із гіперактивністю гладких м’язів.

4. Розширення зіниці :

   • Атропіну сульфат блокує мускаринові рецептори в оці, викликаючи розширення зіниці (мідріаз).
   • Цю властивість можна використовувати в медичних цілях, наприклад, для обстеження очей або лікування певних захворювань очей.

5. Знижена секреція :

   • Блокування мускаринових рецепторів у слизових залозах призводить до зниження секреції слинних, потових, шлунково-кишкових та інших залоз.

Фармакокінетика

1. Всмоктування : атропіну сульфат можна застосовувати в різних формах, включаючи пероральний, інтраназальний, ін’єкційний і місцевий. Після перорального прийому абсорбція атропіну сульфату з шлунково-кишкового тракту зазвичай повільна і неповна.
2. Розподіл. Атропіну сульфат має високу спорідненість з білками плазми, що може впливати на його розподіл в організмі. Він також може проникати через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр.
3. Метаболізм : атропіну сульфат метаболізується в печінці, головним чином шляхом гідролізу гідролазами. Метаболіти атропіну сульфату також можуть мати антихолінергічну дію.
4. Виведення : більша частина атропіну сульфату виводиться із сечею у вигляді метаболітів. Концентрація атропіну в плазмі крові швидко знижується після введення.
5. Період напіввиведення : період напіввиведення атропіну сульфату з організму становить приблизно 2-3 години.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування:

• Ін’єкції : атропіну сульфат найчастіше вводять внутрішньовенно (в/в), внутрішньом’язово (в/м) або підшкірно (п/ш). Вибір шляху введення залежить від клінічної ситуації та бажаної швидкості ефекту.
• Очні краплі : використовуються для місцевого застосування в офтальмології для розширення зіниці або зменшення внутрішньоочного запалення.
• Таблетки : приймати перорально, запиваючи водою, бажано за годину до їди або через 2 години після їди для покращення всмоктування.

Дозування:

ін'єкції:

• Дорослі :
  • При брадикардії: звичайна початкова доза становить 0,5 мг внутрішньовенно, яку вводять кожні 3-5 хвилин до досягнення бажаного ефекту. Максимальна доза – до 3 мг.
  • Як антидот при отруєнні: початкова доза становить 1-2 мг внутрішньовенно, повторна доза відповідно до клінічної необхідності. Дози можуть бути значно збільшені в залежності від ступеня отруєння.
• Діти :
  • Дозування залежить від маси тіла, як правило, 0,02 мг/кг внутрішньовенно, при необхідності повторюючи кожні 15-30 хвилин.

Очні краплі:

• Дозування залежить від мети застосування, але зазвичай краплі закапують 1-2 рази на добу по 1-2 краплі в кожне око. Дозування може бути скориговано залежно від реакції на лікування та медичних рекомендацій.

таблетки:

• При застосуванні таблетованої форми дозування буде залежати від конкретного захворювання і форми випуску препарату, і повинна визначатися лікарем.

Використання Атропіну сульфат під час вагітності

Застосування атропіну сульфату під час вагітності вимагає обережності, оскільки вплив на плід до кінця не вивчений. Атропін проникає через плаценту і потенційно може вплинути на плід, що розвивається.

Можливі ризики:

1. Тератогенні ефекти : Немає доказів значної тератогенної дії атропіну на людей, але дослідження на тваринах показали можливі ризики.
2. Фізіологічний вплив на плід : Теоретично атропін може спричинити такі ж ефекти на плід, як і на дорослу людину, включаючи збільшення частоти серцевих скорочень.

Рекомендації:

• Класифікація FDA : Атропін класифікується FDA як категорія C для використання під час вагітності. Це означає, що дослідження на тваринах виявили певні ризики для плоду, але не було адекватних і добре контрольованих досліджень за участю вагітних жінок.
• Застосування : атропін слід застосовувати під час вагітності лише тоді, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Наприклад, атропін можна використовувати в надзвичайних ситуаціях, таких як брадикардія або отруєння фосфорорганічними кислотами, коли його використання може врятувати життя.
• Консультація з лікарем: Вагітним жінкам слід обговорити всі ризики та переваги атропіну зі своїм лікарем і розглянути можливі альтернативи.

Під час вагітності атропін застосовують з обережністю і тільки тоді, коли його застосування виправдано клінічними показаннями, з ретельним зважуванням усіх потенційних ризиків і користі.

Протипоказання

1. Глаукома : застосування атропіну сульфату може підвищити внутрішньоочний тиск, що може бути небезпечним для людей з глаукомою.
2. Напади астми : людям з астмою слід уникати атропіну сульфату, оскільки він може посилити напади задишки та інші симптоми.
3. Гіпертрофія передміхурової залози : атропіну сульфат може погіршити симптоми цього стану, наприклад утруднене сечовипускання.
4. Захворювання шлунково-кишкового тракту : препарат може посилити деякі проблеми зі здоров’ям шлунково-кишкового тракту, такі як запор або атонія кишечника.
5. Серцеві аритмії : застосування атропіну сульфату може погіршити деякі види аритмій.
6. Вагітність і годування груддю : під час вагітності та годування груддю застосування атропіну сульфату може бути небезпечним або вимагати консультації з лікарем.
7. Індивідуальна непереносимість: людям з відомою індивідуальною непереносимістю атропіну слід уникати його застосування.

Побічна дія Атропіну сульфат

1. Сонливість і втома: багато пацієнтів можуть відчувати сонливість, втома або загальну слабкість під час прийому атенололу.
2. Холодні кінцівки: деякі люди можуть відчувати холодні відчуття в руках і ногах через звуження кровоносних судин.
3. Сухість у горлі або носі: може виникнути сухість у горлі або носі.
4. Зниження статевого бажання: під час прийому атенололу у деяких пацієнтів може виникнути зниження статевого бажання або еректильна дисфункція.
5. Брадикардія: це стан, при якому частота серцевих скорочень падає до нижчих значень, що може викликати відчуття втоми або запаморочення.
6. Головний біль: деякі пацієнти можуть відчувати головний біль або запаморочення.
7. Неспецифічні скарги: вони включають нечіткі симптоми, такі як нудота, біль у животі або загальне нездужання.
8. Зниження артеріального тиску: при застосуванні атенололу можливе зниження артеріального тиску, що може призвести до запаморочення або відчуття слабкості.
9. Специфічні побічні ефекти: бронхоспазм (погіршення дихальної функції у хворих на астму), маскувальна гіпоглікемія (маскування симптомів зниження цукру в крові у хворих на цукровий діабет), посилення реакції на алергени та ін.

Передозування

1. Тахікардія та аритмії : передозування атропіну сульфату може спричинити серцебиття (тахікардію) та аритмії внаслідок збуджуючої дії на серцеву систему.
2. Гіпертонія : Надмірна дія атропіну сульфату може призвести до підвищення артеріального тиску (гіпертензія), що може викликати запаморочення, головний біль і навіть розвиток судинних ускладнень.
3. Сухість у роті та шлунково-кишкові розлади : блокування мускаринових рецепторів може спричинити сухість у роті, зниження секреції шлункового соку та інші шлунково-кишкові розлади, такі як запор.
4. Судоми та збудження : можливі наслідки передозування можуть включати судоми, нервозність та збудження внаслідок збуджуючої дії атропіну на центральну нервову систему.
5. Мідріаз : передозування атропіну сульфату може спричинити значне розширення зіниць (мідріаз), що може призвести до порушення зору та світлобоязні.
6. Зупинка дихання : у разі сильного передозування атропіну сульфат може пригнічувати дихальний центр і викликати зупинку дихання.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Антихолінергічні препарати : застосування атропіну сульфату з іншими антихолінергічними препаратами, такими як антидепресанти, антигістамінні препарати або спазмолітики, може призвести до сильнішого антихолінергічного ефекту та збільшити ризик побічних ефектів, таких як сухість у роті, запор, утруднене сечовипускання тощо.
2. Антихолінестеразні препарати : застосування атропіну сульфату з антихолінестеразними препаратами, такими як піридостигмін або фізостигмін, може призвести до зниження ефективності останніх і гіршого контролю симптомів міастенії або інших нейром’язових блокаторів.
3. Антиаритмічні препарати : застосування атропіну сульфату з антиаритмічними препаратами, такими як амінодарон, може збільшити ризик тахікардії та аритмій, особливо у пацієнтів зі схильністю до серцевих аритмій.
4. Ліки від глаукоми : застосування атропіну сульфату з такими препаратами від глаукоми, як тимолол або дорзоламід, може підвищити внутрішньоочний тиск і погіршити стан пацієнтів з глаукомою.
5. Седативні препарати : застосування атропіну сульфату з седативними препаратами, такими як бензодіазепіни або снодійні, може посилити седативний ефект і підвищити ризик сонливості та порушення координації рухів.
6. Ліки проти паркінсонізму : застосування атропіну сульфату з препаратами проти паркінсонізму, такими як леводопа або карбідопа, може знизити їх ефективність і погіршити симптоми паркінсонізму.