Атропіну сульфат

Атропін сульфат - це ліки, що є похідною від алкалоїдів Белладонни, рослини в сімействі inthroshade. Сульфат атропіну має здатність блокувати рецептори мускаринового типу для ацетилхоліну, в результаті чого парасимпатичний блок. Як результат, він має різноманітний фармакологічний вплив на організм.

Атропін сульфат може використовуватися в медичній практиці для різних цілей:

1. Дилатація зіниці (Mydriasis): Атропін використовується в офтальмології для розширення зіниці, що дозволяє лікаря більш детально оглянути задню частину ока.
2. Зниження секреції слинної та потової залози: ця властивість атропіну може бути корисною при операції для зменшення секреції слини пацієнта або зменшення потовиділення.
3. Зниження секреції шлункового соку: атропін може використовуватися як компонент комбінованої терапії для лікування або запобігання надмірної секреції шлункового соку, наприклад, при хворобі пептики.
4. Зниження кишкової перистальтики: Ця властивість атропіну може бути корисною при лікуванні синдрому або діареї роздратованого кишечника.
5. Зниження секреції бронхіальної залози: атропін може бути використаний для зменшення секреції в бронхах при захворюваннях дихальної системи.
6. Серцевмоненеве відновлення: атропін іноді використовується як частина протоколів серцево-легеневого відновлення для асистоли або брадикардії.

Важливо зазначити, що сульфат атропіну є потужним препаратом з потенційно серйозними побічними ефектами, а його використання повинен контролювати лікар.

Показання до застосування Атропіну сульфат

1. Mydriasis (розширення зіниці): Атропін використовується в офтальмології для мідріазу в медичних процедурах, таких як огляди або лікування певних захворювань очей.
2. Бронхолітація: У деяких випадках атропін може використовуватися для розширення бронхів та полегшення дихання у пацієнтів з бронхоспазмом, наприклад, при обструктивних захворюваннях легенів, таких як бронхіальна астма або хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ).
3. Шлунково-кишкові розлади: Атропін може бути використаний для зменшення секреції шлункового соку та зменшення перистальсису кишечника, що може бути корисним при хворобі виразки пептики або синдрому роздратованого кишечника.
4. Зниження секреції слинної залози: Ця властивість атропіну може бути використана в операції для зменшення секреції у пацієнтів.
5. Серцевмоненеве відновлення: атропін може використовуватися в серцево-легеневих протоколах відновлення для збільшення частоти серцевих скорочень та поліпшення серцевої провідності в асистолу або брадикардії.

Форма випуску

1. Рішення для ін'єкції:

   • Це найпоширеніша форма атропіну, що використовується в клінічних умовах.
   • Розчини, як правило, доступні в концентраціях 0,1 мг/мл або 1 мг/мл.
   • Розчин призначений для внутрішньовенного (IV), внутрішньом’язового (ІМ) або підшкірного (СК) введення.

2. Очні краплі:

   • Використовується для розширення зіниць для діагностичних процедур в офтальмології або для лікування внутрішньоочного запалення.
   • Зазвичай містять концентрацію атропіну від 0,5% до 1%.

3. Таблетки:

   • Хоча форма таблетка атропіну рідше, вона також може бути використана для системного лікування в певних медичних сценаріях.
   • Таблетки можуть містити різну кількість атропіну, наприклад, 0,25 мг або 0,5 мг.

Фармакодинаміка

1. Блокування мускарінових рецепторів:

   • Атропін Сульфат є сильним антагоністом мускаринових рецепторів, які розташовані в різних тканинах та органах, таких як серце, судини, ШКТ, сечова система, респіраторна тракт та очі.
   • Блокування мускарінових рецепторів призводить до зниження реакції на стимуляцію ацетилхоліну, що може змінити функцію цих органів та систем.

2. Кардіотонічний ефект:

   • У низьких дозах сульфат атропіну може спричинити збільшення частоти серцевих скорочень шляхом блокування м’язових рецепторів серця, що призводить до збільшення серцевого викиду.
   • Однак у великих дозах сульфат атропіну може спричинити тахікардію та аритмії через його збудливий вплив на серце.

3. Розслаблення гладких м’язів:

   • Блокування мускарінових рецепторів у гладких м’язах тракту ГІ, бронхів та інших органів призводить до їх розслаблення.
   • Це може бути корисним при лікуванні спазмів, астми, коліків та інших симптомів, пов’язаних із надмірно активними гладкими м’язами.

4. Даляція учня:

   • Атропін сульфат блокує мускаринові рецептори в очах, викликаючи розширення зіниці (мідріаз).
   • Ця властивість може бути використана для медичних цілей, таких як проведення очного обстеження або лікування певних умов очей.

5. Зниження секреції:

   • Блокування мускарінових рецепторів у слизової залози призводить до зменшення секреції слинної, поту, шлунково-кишкового тракту та інших залоз.

Фармакокінетика

1. Поглинання: сульфат атропіну можна вводити в різних формах, включаючи пероральний, інтраназальний, ін'єкційний та актуальний. Після перорального введення поглинання атропінового сульфату зазвичай повільне і неповне від шлунково-кишкового тракту.
2. Розподіл: Атропін сульфат має високу спорідненість до білків у плазмі, що може вплинути на його розподіл в організмі. Він також може проникнути в гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр.
3. Метаболізм: сульфат атропіну метаболізується в печінці, головним чином за допомогою гідролізу гідролазами. Метаболіти сульфату атропіну також можуть мати антихолінергічну активність.
4. Екскреція: Більшість атропінового сульфату виводиться з сечею як метаболіти. Концентрація атропіну в плазмі швидко зменшується після введення.
5. Екскреціяхальф-життя: період напіввиведення сульфату атропіну з організму становить приблизно 2-3 години.

Спосіб застосування та дози

Метод застосування:

• Ін'єкції: Атропінульфат найчастіше вводиться внутрішньовенно (IV), внутрішньом’язово (ІМ) або підшкірно (SC). Вибір маршруту введення залежить від клінічної ситуації та бажаної швидкості ефекту.
• Очні краплі: використовується для місцевого застосування в офтальмології для розширення зіниці або зменшення внутрішньоочного запалення.
• Таблетки: прийміть перорально з водою, бажано за годину до їжі або через 2 години після їжі, щоб покращити всмоктування.

Дозування:

Ін'єкції:

• Дорослі:
  • Для брадикардії: звичайна стартова доза становить 0,5 мг IV, повторюється кожні 3 - 5 хвилин, поки не буде досягнуто бажаного ефекту. Максимальна доза становить до 3 мг.
  • Як антидот для отруєння: початкова доза становить 1-2 мг IV, повторюється відповідно до клінічної потреби. Дози можуть бути значно збільшені залежно від ступеня отруєння.
• Діти:
  • Дозування базується на масі тіла, як правило, 0,02 мг/кг внутрішньовенно, повторюється, як потрібно кожні 15-30 хвилин.

Очні краплі:

• Дозування залежить від мети використання, але краплі зазвичай вводять 1-2 рази на день, 1-2 краплі в кожному оці. Дозування може бути скоригована залежно від відповіді на лікування та медичну консультацію.

Таблетки:

• При використанні форми таблетки дозування буде залежати від специфічного захворювання та форми препарату, і її слід визначити, що відвідуючий лікар.

Використання Атропіну сульфат під час вагітності

Використання атропінового сульфату під час вагітності вимагає обережності, оскільки вплив на плід не повністю вивчено. Атропін перетинає плаценту і може потенційно впливати на плід, що розвивається.

Можливі ризики:

1. Тератогенні ефекти: немає доказів значних тератогенних ефектів атропіну у людини, але дослідження на тваринах показали можливі ризики.
2. Фізіологічний вплив на плід: теоретично атропін може спричинити той самий вплив на плід, що і на дорослої людини, включаючи збільшення частоти серцевих скорочень.

Рекомендації:

• Класифікація FDA: Atropine класифікується як категорія С за допомогою FDA для використання під час вагітності. Це означає, що дослідження на тваринах визначили деякі ризики для плоду, але у вагітних жінок не було жодних адекватних та добре контрольованих досліджень.
• Використання: Атропін слід застосовувати під час вагітності лише тоді, коли потенційна користь для матері переважає потенційні ризики для плоду. Наприклад, атропін може використовуватися в надзвичайних ситуаціях, таких як брадикардія або отруєння органофосфатом, де його використання може бути рятувальним.
• Консультація з лікарем: Вагітні жінки повинні обговорити всі ризики та переваги атропіну з лікарем та розглянути можливі альтернативи.

Під час вагітності атропін застосовується з обережністю і лише тоді, коли його використання виправдовується клінічними показаннями, з ретельним зважуванням усіх потенційних ризиків та переваг.

Протипоказання

1. Глаукома: використання сульфату атропіну може підвищити внутрішньоочний тиск, що може бути небезпечним для людей з глаукомою.
2. Астма атаки: Люди з астмою повинні уникати сульфату атропіну, оскільки вона може погіршити напади задишки та інші симптоми.
3. Гіпертрофія простати: атропін сульфат може погіршити симптоми цього стану, такі як труднощі з сечовипусканням.
4. Шлунково-кишкові захворювання: ліки можуть погіршити деякі проблеми зі здоров’ям шлунково-кишкового тракту, такі як запор або атонія кишечника.
5. Серцева аритмія: використання сульфату атропіну може погіршити деякі типи аритмії.
6. Вагітність та грудне вигодовування: під час вагітності та грудного вигодовування використання сульфату атропіну може бути небезпечним або вимагати консультацій з лікарем.
7. Індивідуальна нетерпимість: люди з відомою індивідуальною непереносимістю атропіну повинні уникати його використання.

Побічна дія Атропіну сульфат

1. Сонливість і втома: у багатьох пацієнтів може виникнути сонливість, втома або загальна слабкість під час прийому атенололу.
2. Холодні кінцівки: Деякі люди можуть відчути холодне відчуття в руках і ногах через звуження судин.
3. Сухе горло або ніс: може виникнути сухе горло або ніс.
4. Зниження сексуального бажання: DEC вирував сексуальне бажання або еректильну дисфункцію може виникати у деяких пацієнтів під час прийому атенололу.
5. Брадикардія: Це стан, коли серцебиття падає до нижчих значень, що може спричинити почуття втоми або запаморочення.
6. Головний біль: Деякі пацієнти можуть відчувати головний біль або запаморочення.
7. Неспецифічні скарги: До них відносяться розпливчасті симптоми, такі як нудота, біль у животі або загальне нездужання.
8. Зниження артеріального тиску: при використанні атенололу може відбутися зниження артеріального тиску, що може призвести до запаморочення або почуття слабкості.
9. Конкретні побічні ефекти: включають бронхоспазм (погіршення респіраторної функції в астматики), маскування гіпоглікемії (маскувальні симптоми низького рівня цукру в крові у хворих на діабет), підвищена реакція на алергени та інші.

Передозування

1. Тахікардія та аритмія: передозування сульфату атропіну може спричинити серцебиття (тахікардія) та аритмії через збудлюючу дію на серцеву систему.
2. Гіпертонія: Надмірна дія сульфату атропіну може призвести до підвищення артеріального тиску (гіпертонія), що може спричинити запаморочення, головний біль і навіть розвиток судинних ускладнень.
3. Сухі розлади рота та шлунково-кишкового тракту: Блокування мускарінових рецепторів може спричинити сухий рот, зменшити секрецію шлункового соку та інші порушення ГІ, такі як запор.
4. Судівки та збудження: Можливі наслідки передозування можуть включати судоми, нервозність та збудження через збудлюючу дію атропіну на центральну нервову систему.
5. Mydriasis: Передозування сульфату атропіну може спричинити значне розширення зіниць (mydriasis), що може призвести до порушення зору та фотофобії.
6. Арештування дихання: У разі важкого сульфату атропіну передозування може придушити дихальний центр і спричинити арешт дихання.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Антихолінергічні препарати: вживання сульфату атропіну з іншими антихолінергічними препаратами, такими як антидепресанти, антигістаміни або антиспасмодитика, може призвести до більш сильного антихолінергічного ефекту та збільшення ризику побічних ефектів, таких як сухий рот, запобіг, труднощі з сечовипусканням тощо.
2. Антихолінестеразні препарати: застосування сульфату атропіну з антихолінестеразними препаратами, такими як піридостигмін або фізостигмін, може призвести до зниження ефективності останніх та гіршого контролю симптомів міастенії або інших нервово-м’язових блокаторів.
3. Антиаритмічні препарати: використання сульфату атропіну з антиаритмічними препаратами, такими як амінодорон, може збільшити ризик тахікардії та аритмії, особливо у пацієнтів із схильністю до серцевих аритмії.
4. Ліки з глаукоми: використання сульфату атропіну з глаукомою, такими як тимолол або дорзоламід, може підвищити внутрішньоочний тиск і погіршити стан пацієнтів з глаукомою.
5. Седативні препарати: використання сульфату атропіну із седативними препаратами, такими як бензодіазепіни або гіпнотики, може збільшити седативну дію та збільшити ризик сонливості та порушення координації рухів.
6. Паркінсонізм ліки: використання сульфату атропіну з препаратами паркінсонізму, такими як леводопа або карбідпа, може знизити їх ефективність та погіршити симптоми паркінсонізму.