Гістафен

Гістафен (сехіфенадин) — антигістамінний засіб, який використовується для лікування алергічних реакцій. Сехіфенадин діє як блокатор рецепторів гістаміну H1, допомагаючи зменшити симптоми, спричинені вивільненням гістаміну в організмі, такі як свербіж, нежить і подразнення очей.

У дослідженні застосування Гістафену у пацієнтів зі старечим свербежем було показано, що препарат забезпечує значне покращення у більшості пацієнтів, зменшуючи симптоми свербежу та покращуючи якість життя (Dudun & Polion, 2019).

Гістафен може бути ефективним засобом лікування алергічних реакцій у пацієнтів, яким потрібна блокада гістамінових рецепторів для зменшення або запобігання симптомам алергії.

Показання до застосування Гістафен

1. Алергічний нежить (сінна лихоманка): Гістафен може допомогти зменшити закладеність носа, нежить, чхання та свербіж у носі, спричинені реакцією на пилок, пил, шерсть тварин та інші алергени.
2. Сезонний алергічний риніт (сінна лихоманка): цей препарат можна використовувати для лікування симптомів, спричинених алергічною реакцією на сезонні алергени, такі як пилок трав і дерев.
3. Алергічний кон'юнктивіт: Гістафен може допомогти полегшити свербіж, почервоніння та сльозотечу в очах, спричинені алергічним кон'юнктивітом, наприклад, через контакт із пилом, пилком або тваринами.
4. Кропив’янка (кропив’янка): препарат може бути ефективним для полегшення свербежу, почервоніння та набряку шкіри, пов’язаного з кропив’янкою або іншими шкірними алергічними реакціями.
5. Інші алергічні стани: Гістафен також можна використовувати для лікування інших алергічних станів, включаючи алергічні реакції на укуси комах, алергічний дерматит і алергічні реакції на їжу, за умови, що препарат призначив лікар.

Форма випуску

Гістафен зазвичай випускається у формі таблеток для прийому всередину.

Фармакодинаміка

1. Механізм дії:

   • Сетифенадин — це антигістамінний препарат, який блокує периферичні рецептори гістаміну H1.
   • Гістамін — це речовина, яка виділяється в організмі у відповідь на алергічну реакцію. Під впливом гістаміну можуть виникнути такі симптоми, як свербіж, нежить, почервоніння очей та інші ознаки алергічної реакції.
   • Блокування Н1-рецепторів гістаміну сетифенадином запобігає дії гістаміну, що призводить до зменшення або зникнення симптомів алергії.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Секцифенадин зазвичай добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Максимальна концентрація в плазмі зазвичай досягається через 2-4 години після прийому.
2. Метаболізм: основним шляхом метаболізму секцифенадину є окислення в печінці, яке здійснюється ферментом цитохрому P450 3A4. Основними метаболітами є дезлоратадин і 3-гідроксидезлоратадин. Дезлоратадин також має антигістамінні властивості і самостійно використовується при лікуванні алергії.
3. Виведення: метаболіти секцифенадину та сам секцифенадин виводяться головним чином із сечею та калом. У здорових дорослих пацієнтів із повним коефіцієнтом клубочкової фільтрації фармакокінетика секцифенадину не змінюється, а у пацієнтів із порушенням функції нирок (особливо з тяжким порушенням) може спостерігатися затримка виведення.
4. Період напіввиведення: період напіввиведення секціоніфенадину з організму становить близько 14 годин, що дозволяє приймати його один або два рази на день, залежно від рекомендацій лікаря та форми препарату.
5. Вплив їжі: вживання їжі, особливо жирної, може уповільнити всмоктування секцифенадину, але не має істотного впливу на його загальну біодоступність.
6. Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Секцифенадин може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, включаючи ліки, які метаболізуються через систему цитохрому P450 3A4, наприклад макролідні антибіотики, інгібітори протеази та інші.

Спосіб застосування та дози

1. Спосіб застосування:

   • Гістафен зазвичай приймають перорально, тобто через рот.
   • Таблетки зазвичай ковтають цілими, запиваючи невеликою кількістю води.
   • Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.

2. Дозування:

   • Дозування Гістафену може змінюватися залежно від віку, ваги та тяжкості симптомів алергії пацієнта.
   • Звичайна рекомендована доза для дорослих і дітей віком від 12 років становить 60 мг один раз на день.
   • Для дітей віком від 6 до 12 років зазвичай рекомендується доза 30 мг, яку також приймають один раз на день.
   • Для дітей віком від 2 до 6 років зазвичай рекомендована доза 15 мг один раз на день.
   • Для дітей віком до 2 років перед застосуванням Гістафену рекомендується проконсультуватися з лікарем.

3. Тривалість лікування:

   • Тривалість прийому Гістафену зазвичай визначає лікар залежно від характеру та тяжкості алергічних симптомів.
   • Зазвичай препарат приймають протягом усього періоду контакту пацієнта з алергеном, але рішення про тривалість лікування повинен приймати лікар.

Використання Гістафен під час вагітності

Застосування секвіфенадину (гістафену) під час вагітності не рекомендується через відсутність даних про його безпеку для плода, що розвивається. У науковій літературі залишаються питання щодо впливу секвіфенадину на вагітність і розвиток плода.

Хоча прямі дослідження секвіфенадину обмежені, дослідження інших антигістамінних препаратів, таких як терфенадин (структурний аналог секвіфенадину), показали, що його застосування під час вагітності не пов’язане з підвищеним ризиком серйозних вроджених вад. Проте дослідження показали, що новонароджені, які отримували терфенадин, мали дещо нижчу середню вагу при народженні порівняно з контрольною групою (Loebstein et al., 1999).

Грунтуючись на цих даних, рекомендується уникати застосування терфенадину під час вагітності, особливо без консультації з лікарем, який зможе оцінити потенційні ризики та переваги його застосування на основі індивідуальної клінічної ситуації.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: людям із відомою гіперчутливістю до секвіфенадину або будь-яких інших інгредієнтів препарату не слід приймати Гістафен.
2. Використання інгібіторів ферменту CYP3A4: застосування секвіфенадину в комбінації з інгібіторами ферменту CYP3A4, такими як кетоконазол або еритроміцин, може підвищити рівень секвіфенадину в крові та збільшити ризик серцево-судинних побічних ефектів.
3. Підвищений ризик серцево-судинних ускладнень: седжифенадин може збільшити ризик серцево-судинних ускладнень, особливо в людей із захворюваннями серця, аритміями або тих, хто приймає інші ліки, які можуть впливати на серцевий ритм.
4. Вагітність і годування груддю. Дані про безпеку седжифенадину під час вагітності та годування груддю обмежені, тому його застосування в цей період слід проводити лише за призначенням лікаря.
5. Діти: сехіфенадин не рекомендується дітям віком до 6 років без консультації з лікарем.
6. Печінкова недостатність. Пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю слід уникати секвіфенадину або застосовувати його з обережністю під наглядом лікаря.
7. Вживання алкоголю: вживання алкоголю під час прийому секвіфенадину може посилити деякі його побічні ефекти, такі як сонливість і пригнічення центральної нервової системи.

Побічна дія Гістафен

1. Сонливість або втома: деякі люди можуть відчувати сонливість або втому після прийому Гістафену. Цей побічний ефект може посилюватися при одночасному вживанні алкоголю чи інших седативних засобів.
2. Запаморочення: деякі пацієнти можуть відчувати запаморочення або нестабільність після прийому препарату.
3. Сухість у роті: деякі люди можуть відчувати сухість у роті після прийому Гістафену.
4. Розлад шлунку: може виникнути розлад шлунка, наприклад нудота, блювота, діарея або запор.
5. Безсоння або неспокій: прийом Гістафену може викликати безсоння або неспокій у деяких людей.
6. Рідкісні побічні ефекти: у рідкісних випадках можуть виникнути більш серйозні побічні ефекти, такі як алергічні реакції, біль у м’язах, імпотенція або проблеми з пам’яттю.

Передозування

Симптоми передозування гістафену можуть включати:

1. Сонливість або втома.
2. Запаморочення або нестабільність.
3. Сухість у роті.
4. Біль або дискомфорт у шлунку.
5. Рідко можливі більш серйозні симптоми, такі як прискорене серцебиття, утруднене дихання або навіть судоми.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Лікарські засоби, що метаболізуються за допомогою цитохрому P450 3A4: сецифенадин метаболізується в печінці за допомогою ферменту цитохрому P450 3A4. Препарати, які є інгібіторами або індукторами цього ферменту, можуть впливати на метаболізм сецифенадину. Наприклад, інгібітори цитохрому P450 3A4, такі як кетоконазол, еритроміцин або ритонавір, можуть збільшити концентрацію сецифенадину в крові, що може посилити його дію та збільшити ризик побічних ефектів.
2. Алкоголь: вживання алкоголю разом із сецифенадином може посилити його седативну дію, викликаючи підвищену сонливість і млявість.
3. Інші препарати центральної дії: сецифенадин може підсилити седативну дію інших препаратів центральної дії, таких як снодійні, засоби від тривоги та антидепресанти. Це може збільшити ризик побічних ефектів, таких як сонливість і млявість.
4. Антигістамінні препарати: прийом сецифенадину з іншими антигістамінними препаратами може посилити їх дію, що також може збільшити ризик побічних ефектів.
5. Ліки, що підвищують рН шлунково-кишкового тракту: такі ліки, як антациди або засоби від печії, можуть впливати на швидкість і ступінь всмоктування сецифенадину з шлунково-кишкового тракту, що може знизити його ефективність.