Амловас

Амловас (амлодипін) — антагоніст кальцієвих каналів, який використовується для лікування високого кров’яного тиску (гіпертонії) та стенокардії (біль у грудях, спричинений ішемією серця). Амлодипін діє шляхом розширення кровоносних судин і покращення кровотоку, що допомагає знизити артеріальний тиск і зменшити навантаження на серце.

Це часто використовується як монотерапія або в комбінації з іншими препаратами для ефективного контролю артеріального тиску. У деяких випадках амлодипін можна використовувати для лікування інших станів за рекомендацією лікаря.

Важливо використовувати амлодипін лише за призначенням лікаря та дотримуватись рекомендацій лікаря щодо дозування та застосування, щоб мінімізувати ризик можливих побічних ефектів і забезпечити найкращий терапевтичний ефект.

Показання до застосування Амловаса

1. Гіпертонія (високий кров'яний тиск): Амловас ефективно знижує артеріальний тиск, розширюючи периферичні артерії та покращуючи кровотік. Це робить його одним з основних препаратів для лікування гіпертонічної хвороби.
2. Стенокардія (стабільна та нестабільна): Амловас також використовується для лікування стенокардії, стану, при якому серцевий м’яз не отримує достатньо кисню, що призводить до нападів болю в грудях. Амловас сприяє розширенню кровоносних судин і посиленню притоку крові до серця, зменшуючи частоту і тяжкість нападів.
3. Ішемічна хвороба серця. Амловас можна використовувати для лікування ішемічної хвороби серця, яка включає стенокардію та інфаркт міокарда.
4. Вазоспазми: іноді Амловас можна використовувати для лікування вазоспазмів (судомного скорочення кровоносних судин), таких як судинний спазм під час ринопластики.
5. Інші захворювання, призначені лікарем. У деяких випадках Амловас може бути призначений лікарем для лікування інших захворювань, таких як деякі форми серцевої недостатності або деякі типи аритмій.

Форма випуску

Таблетки: це найпоширеніша форма випуску Амловасу. Таблетки можуть мати різні дози, наприклад 5 мг або 10 мг, залежно від медичних потреб пацієнта.

Фармакодинаміка

1. Блокування кальцієвих каналів: амлодипін блокує кальцієві канали L-типу в гладком’язових клітинах судин і міокарді, що призводить до зниження внутрішньосудинного кальцію та зниження тонусу судин.
2. Розширення периферичних артерій: блокуючи кальцієві канали в гладких м’язах судин, амлодипін сприяє розширенню периферичних артерій і артеріол, що призводить до зниження опору судин і, як наслідок, зниження артеріального тиску.
3. Зменшення навантаження на серце: амлодипін знижує пізню фазу діастолічного тиску в лівому шлуночку серця, що зменшує його навантаження та потребу в кисні. Це особливо корисно при лікуванні стабільної та нестабільної стенокардії.
4. Покращення перфузії міокарда: розширюючи периферичні артерії, амлодипін збільшує приплив крові до міокарда, що покращує його кисневу перфузію та живлення.
5. Помірний вплив на провідність і скоротливість міокарда: на відміну від деяких інших антагоністів кальцієвих каналів, амлодипін має переважно судинорозширювальні властивості з обмеженим впливом на провідність і скоротливість серця. Однак це не виключає можливості небажаного впливу на серце, особливо при передозуванні.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: амлодипін зазвичай добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Пікові концентрації в крові зазвичай досягаються через 6-12 годин після введення.
2. Біодоступність: пероральна біодоступність амлодипіну становить близько 60-65% через високий ступінь метаболізму першого проходження в печінці.
3. Метаболізм: основний шлях метаболізму амлодипіну відбувається в печінці за участю цитохрому Р450, переважно ізоферментів CYP3A4. Основний метаболіт, 2-піролідинкарбонова кислота, не має фармакологічної активності.
4. Виведення: після метаболізму більша частина амлодипіну та його метаболітів виводиться через нирки у вигляді сечовини протягом 10-12 годин. У людей похилого віку та пацієнтів із печінковою недостатністю виведення амлодипіну може бути сповільненим, що може вимагати корекції дози.
5. Період напіввиведення: період напіввиведення амлодипіну з крові становить близько 30-50 годин, що визначає його тривалий ефект після одноразової дози.
6. Взаємодія з іншими препаратами: амлодипін може взаємодіяти з іншими препаратами, зокрема з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4, що може змінити його фармакокінетику та вимагати коригування дози при одночасному застосуванні.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування:

• Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.
• Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи.

Рекомендовані дози:

1. Артеріальна гіпертензія:

   • Початкова доза: рекомендована початкова доза для дорослих становить 5 мг один раз на день.
   • Підтримуюча доза: залежно від клінічної відповіді пацієнта дозу можна збільшити до 10 мг один раз на день.
   • Максимальна добова доза: 10 мг 1 раз на добу.

2. Стенокардія (стабільна та вазоспастична):

   • Початкова доза: рекомендована початкова доза для дорослих становить 5 мг один раз на день.
   • Підтримуюча доза: залежно від клінічної відповіді пацієнта дозу можна збільшити до 10 мг один раз на день.
   • Максимальна добова доза: 10 мг 1 раз на добу.

Особливі групи пацієнтів:

1. Пацієнти літнього віку:

   • Початкова доза для пацієнтів літнього віку зазвичай становить 2,5 мг один раз на день, що допомагає мінімізувати ризик гіпотензії та інших побічних ефектів. Дозу можна поступово збільшувати залежно від клінічної відповіді та переносимості препарату.

2. Пацієнти з порушенням функції печінки:

   • У пацієнтів із порушенням функції печінки початкова доза також становить 2,5 мг 1 раз на добу. При збільшенні дози необхідна обережність і регулярний моніторинг стану пацієнта.

3. Пацієнти з порушенням функції нирок:

   • Корекція дози зазвичай не потрібна пацієнтам із порушенням функції нирок. Амлодипін виводиться переважно через печінку, тому функція нирок не має істотного впливу на його фармакокінетику.

Тривалість лікування:

• Лікування амлодипіном зазвичай є тривалим і залежить від стану пацієнта та відповіді на терапію.
• Препарат можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими антигіпертензивними та антиангінальними засобами.

Примітки:

• Пропущена доза: якщо ви пропустили дозу, прийміть пропущену дозу якомога швидше. Якщо наступна доза наближається, пропустіть пропущену дозу та продовжуйте приймати за звичайним графіком. Не подвоюйте дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
• Припинення прийому препарату: відміну препарату слід проводити під наглядом лікаря. Раптова відміна амлодипіну може призвести до погіршення стану.

Використання Амловаса під час вагітності

1. Дослідження безпеки на ранніх термінах вагітності: у дослідженні 231 жінки з хронічною гіпертензією виявлено, що частота морфологічних аномалій у немовлят, які отримували амлодипін у першому триместрі, не відрізняється від такої у немовлят, матері яких приймали інші антигіпертензивні препарати. Або не брали їх взагалі (Mito et al., 2019).
2. Фармакокінетика амлодипіну під час пологів і лактації: дослідження показало, що амлодипін проникає крізь плаценту у вимірюваних кількостях, але не виявляється в грудному молоці чи плазмі немовляти через 24-48 годин після пологів, що вказує на його безпеку для використання в перинатальний період ( Морган та ін., 2019).
3. Приклад застосування амлодипіну в першому триместрі: у трьох клінічних випадках жінки приймали амлодипін у першому триместрі вагітності. Двоє з трьох дітей не мали істотних відхилень у розвитку. В однієї жінки стався спонтанний викидень, але це не було безпосередньо пов’язано з амлодипіном (Ahn et al., 2007).
4. Пілотне клінічне випробування для лікування гіпертензії під час вагітності: дослідження показало, що амлодипін у поєднанні з сульфатом магнію ефективно знижує артеріальний тиск і покращує результати вагітності у жінок з гестаційною гіпертензією. Також спостерігалося зниження частоти післяпологових ускладнень та покращення загального стану новонароджених (Xiao-lon, 2015).
5. Вплив на плід у мишей: дослідження на мишах показало, що високі дози амлодипіну можуть спричинити загибель плода та зміни органів. Проте звичайні терапевтичні дози, що використовуються в клінічній практиці, безпечні (Orish et al., 2000).

Протипоказання

1. Гіперчутливість: особам із відомою гіперчутливістю до Амловасу або інших компонентів препарату слід уникати його використання.
2. Тяжкий стеноз аорти. Застосування Амловасу може бути протипоказано пацієнтам із тяжким стенозом (вузькістю) аортального клапана через ризик погіршення стану.
3. Шок. Застосування Амловасу протипоказано у стані шоку, оскільки він може зменшити скорочувальну здатність серця та посилити зниження артеріального тиску.
4. Нестійка стенокардія. У пацієнтів із нестабільною стенокардією (наприклад, нестабільна стенокардія) Амловас може бути протипоказаний через можливий ризик посилення симптомів ішемії серця.
5. Серцева недостатність. У деяких випадках Амловас може бути протипоказаний пацієнтам із тяжкою серцевою недостатністю через потенційний негативний вплив на серцеву функцію.
6. Вагітність і годування груддю. Немає достатніх даних щодо безпеки застосування Амловасу під час вагітності та годування груддю, тому його застосування може бути протипоказаним у ці періоди.
7. Печінкова недостатність: у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю може знадобитися коригування дози амлодипіну через можливість зниження метаболізму та виведення препарату.

Побічна дія Амловаса

1. Запаморочення та слабкість: це один із найпоширеніших побічних ефектів Амловасу. Пацієнти можуть відчувати запаморочення або відчуття слабкості, особливо якщо відбувається раптова зміна положення тіла.
2. Набряк: амлодипін може викликати набряк у деяких людей, як правило, на ногах або гомілках. Це відбувається через розширення периферичних кровоносних судин.
3. Головний біль: деякі пацієнти можуть відчувати головний біль або відчуття тяжкості в голові.
4. Біль у шлунку та нудота: деякі люди можуть відчувати дискомфорт у животі, нудоту або блювання.
5. Почервоніння шкіри та свербіж: у деяких пацієнтів можуть виникнути алергічні реакції на амлодипін, які проявляються почервонінням шкіри, свербінням або висипом.
6. Сонливість: деякі люди можуть відчувати сонливість або втому.
7. Нежить і утруднене дихання: рідко амлодипін може викликати нежить або утруднене дихання у деяких пацієнтів.
8. Побічні ефекти з боку серця: у деяких випадках амлодипін може спричинити побічні ефекти з боку серця, такі як загострення серцевої недостатності або загострення аритмії.

Передозування

1. Сильне зниження артеріального тиску: це одна з основних ознак передозування амлодипіну. Сильне зниження артеріального тиску може призвести до непритомності, запаморочення або навіть шоку.
2. Тахікардія або брадикардія: у пацієнтів із передозуванням амлодипіну може спостерігатися прискорене або повільне серцебиття.
3. Набряк: передозування амлодипіну може спричинити набряк, особливо нижніх кінцівок.
4. Серцеві аритмії. Можуть виникати серцеві аритмії, такі як фібриляція передсердь або миготлива аритмія.
5. Зміни в стані свідомості: це може включати сонливість, сплутаність свідомості або навіть втрату свідомості.
6. Пригнічення міокарда: це стан, при якому серцевий м’яз не може ефективно скорочуватися через зниження надходження кальцію в клітини.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інгібітори CYP3A4: препарати, які пригнічують фермент CYP3A4, можуть підвищувати концентрацію амлодипіну в крові, що може призвести до посилення ефектів. Ці препарати включають антибіотики (наприклад, еритроміцин, кларитроміцин), протигрибкові засоби (наприклад, кетоконазол, ітраконазол), противірусні засоби (наприклад, ритонавір), а також деякі протигрибкові та інші препарати.
2. Інгібітори або індуктори CYP3A4: амлодипін може впливати на метаболізм інших препаратів, головним чином тих, які також метаболізуються за допомогою ферменту CYP3A4. Це може посилити або послабити дію інших препаратів.
3. Ліки, що знижують артеріальний тиск: коли амлодипін приймається в комбінації з іншими препаратами, що знижують артеріальний тиск (наприклад, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту), може виникнути посилений гіпотензивний ефект, що може призвести до серйозного зниження артеріальний тиск.
4. Ліки, що впливають на серцево-судинну систему: вони включають антиаритмічні препарати, препарати, що покращують серцеву провідність (наприклад, дигоксин), та інші антагоністи кальцію або препарати, що впливають на тонус судин.
5. Лікарські засоби, що підвищують концентрацію калію в крові: концентрація калію в крові може підвищуватися, якщо амлодипін приймається одночасно з калійзберігаючими діуретиками або препаратами, що містять добавки калію, що може призвести до гіперкаліємії.

6. Антигіпертензивні засоби:

   • Інші блокатори кальцієвих каналів, бета-блокатори, діуретики та інгібітори АПФ:
     • Супутнє застосування може посилити гіпотензивний ефект амлодипіну, що може призвести до надмірного зниження артеріального тиску.

7. Антиангінальні препарати:

   • Нітрати та інші антиангінальні засоби:
     • Комбіноване застосування може посилити антиангінальний ефект, що є бажаним ефектом, але потребує моніторингу, щоб запобігти надмірному зниженню артеріального тиску.

8. Статини:

   • Симвастатин:
     • При одночасному застосуванні з амлодипіном може підвищуватися концентрація симвастатину в крові. Рекомендується обмежити дозу симвастатину до 20 мг на добу при одночасному застосуванні з амлодипіном.

9. Імунодепресанти:

   • Циклоспорин і такролімус:
     • Амлодипін може підвищувати концентрацію цих препаратів у крові, що вимагає моніторингу та можливого коригування дози.

10. Грейпфрутовий сік:

    • Грейпфрутовий сік може збільшити концентрацію амлодипіну в крові шляхом пригнічення метаболізму через ферменти CYP3A4. Під час прийому амлодипіну рекомендується уникати вживання грейпфрутового соку.