Авелокс

Авелокс ефективний відносно полірезистентних, анаеробнихграмположітельних, грамнегативних, атипових мікроорганізмів, а також володіє швидким і тривалою дією. Крім цього препарат досить добре переноситься пацієнтами.

[1], [2], [3]

Показання до застосування Авелокс

Авелокс використовує при інфекціях ЛОР-органів легких, шкіри і м'яких тканин, а також при інфекціях статевих органів (хламідіоз, гонорея) і інтраабдомінальних інфекціях. 

[4]

Форма випуску

Авелокс випускається в двох формах: таблетки для перорального прийому і розчинів для внутрішньовенного введення.

Таблетки авелокс випускаються в чарунковій упаковці по 5 або 7 таблеток.

Інфузійний розчин авелокс випускається в скляних флаконах, запечатаних в картонну упаковку. Кожен флакон вміщує 250 мл рідини для краплинного введення. Також розчин випускається в запаяному Поліолефінова пакеті місткістю 250 мл. 

[5], [6]

Фармакодинаміка

Авелокс представляє антибіотик з групи фторхінолонів нового покоління. Препарат ефективний проти великої кількості патогенних мікроорганізмів. При попаданні в організм моксифлоксацин провокує порушення ДНК атипових клітин, внаслідок чого відбувається їх загибель.

Авелокс активний згубний для багатьох грамнегативних і грампозитивних бактерій, а також хламідій, мікоплазм, легіонел, уреаплазм, анаеробних інфекцій.  

Крім цього, препарат допомагає впоратися з бактеріями, які стійкі до пеніциліновий антибактеріальних препаратів.

Антибактеріальна активність препарату не порушується під дією механізмів, які розвивають у мікроорганізмів стійкість до тетрацикліну, аміноглікозидів, цефалоспоринів, макролідів. Стійкість до діючої речовини - моксифлоксацину, у бактерій розвивається досить повільно, переважно шляхом тривалих мутацій. Крім цього, моксифлоксацин активний по відношенню деяких стійким до хінолонів анаеробним і грампозитивних мікроорганізмів.  

[7], [8], [9],

Фармакокінетика

Авелокс всмоктується в шлунково-кишковому тракті практично повністю за досить короткий термін. Після прийому однієї дози (400мг) максимальна концентрація в крові діючої речовини спостерігається через 1 - 4 години. При прийомі препарату під час їжі досягнення максимальної концентрації в крові збільшується на 2 години. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату в шлунково-кишковому тракті, тому його можна приймати в зручний час.

Використання інфузії авелокс значно підвищує терапевтичний ефект препарату.

Діюча речовина швидко розподіляється по органах і тканинах організму. Найбільша концентрація препарату спостерігається в підшкірних структурах і м'яких тканинах, легеневої тканини, носових пазухах, слизової бронхів, а також в осередках запалення. Також досить високі дози препарату накопичуються в органах черевної порожнини, жіночих статевих органах і перитонеальній рідині.

Виведення препарату, після закінчення другої фази біотрансформації, відбувається з сечею і калом у вигляді неактивних метаболітів, приблизно 19 - 25% виводиться в незмінному вигляді. Період напіврозпаду становить близько 12 годин.

Фармакокінетичні характеристики не залежать від віку і статі пацієнта. Досліджень щодо фармакокінетики моксифлоксацину у дітей не проводилося.

Особливих відмінностей фармакокінетики у пацієнтів, що мають незначні порушення роботи нирок, печінки, не виявлено. 

[10], [11], [12]

Спосіб застосування та дози

Таблетки Авелокс приймаються всередину перорально, запиваются невеликою кількістю, що не розжовуються, прийом препарату не залежить від прийому їжі і може бути в будь-який зручний час. Одноразова доза на добу становить 400 мг, яка міститься в одній таблетці.

Розчин Авелокс призначається внутрішньовенно раз на добу по 400 мг.

Внутрішньовенно розчин Аивелокса призначається максимум на 14 днів, прийом таблеток - до 21 дня.

Підбір індивідуальної дозування в разі незначних порушень в роботі печінки, нирок, а також пацієнтам, які перебувають на штучному очищенні крові від токсинів, не потрібно.

 Внутрішньовенний розчин вводиться крапельним методом протягом години. Авелокс можна вводити безпосередньо в чистому вигляді або розбавляти спеціальними розчинами (натрію хлориду, йонстеріла, водою для ін'єкцій і т.п.). Для використання необхідно бать тільки прозорі розчини.

Препарат потрібно застосовувати з надзвичайною обережністю при важких формах ниркової недостатності. Приймати препарат потрібно під наглядом лікаря. 

[18], [19], [20], [21], [22], [23]

Використання Авелокс під час вагітності

Оскільки безпека використання Авелокс в період вагітності не доведена, його використання протипоказано в цей період. 

Встановлено, що моксифлоксацин в незначній кількості з'являється в грудному молоці, але даних про використання препарату жінками, які годують груддю, відсутні, тому використовувати препарат під час годування груддю заборонено.

Дослідження, які проводилися на тваринах, показали, що мокіфлоксацін здатний проникати через плацентарний бар'єр. Також у тварин, яким вводили препарат у терапевтичній дозі, спостерігалися часті викидні, народження плода з меншою вагою, незначне збільшення тривалості виношування плоду. 

Протипоказання

Авелокс не можна призначати вагітним жінкам, а також в період годування груддю. Препарат не рекомендується використовуватися у віці до 18 років і при підвищеній сприйнятливості до деяких компонентів препарату.

З крайньою обережністю використовує Авелокс при захворюваннях з ураженнями ЦНС, (особливо при схильності до судом), при брадикардії, при важких формах печінкової недостатності, в поєднанні препаратами, які коригують електрофізіологічні властивості серця (що подовжують інтервал QT), при гострій ішемії міокарда.

[13], [14], [15]

Побічна дія Авелокс

Після прийому Авелокс в деяких випадках може з'явитися прискорене серцебиття, непритомність, зниження артеріального тиску, припливи крові до обличчя. У вкрай рідкісних випадках може з'явитися шлуночкова аритмія, неспецифічна аритмія, зупинка серця (у пацієнтів з брадикардією, гостра ішемія міокарда).

Рідше спостерігається задишка (в деяких випадках розвивається астма).

Досить часто після прийому препарату спостерігається нудота (блювота), розлад шлунку, рідше повна відмова від їжі, біль в животі, запори, підвищене газоутворення, запальні процеси шлунково-кишкового тракту, порушення печінкових функцій, холестатичний гепатит, в дуже рідкісних випадках розвивається блискавичний гепатит, з важкою нирковою недостатністю, яка становить серйозну загрозу для життя. 

Прийом авелокс досить часто провокує головні болі, запаморочення. Рідше виникає сонливість, сплутаність свідомості, тремтіння кінцівок, вертиго (відчуття постійного руху навколо себе). Набагато рідше виникає порушення координації, уваги, втрата пам'яті, розлад мови, депресивні стани (іноді зі схильністю до суїциду або самоушкодження), галюцинації.

Також прийом препарату може викликати порушення функцій органів почуттів (зору, смакових рецепторів), рідко спостерігається шум у вухах. Авелокс може привести до тромбоцитозу, лейкопенії, анемії, м'язових болів, запалення сухожиль, суглобів, також може спостерігатися пошкодження опорно-рухового апарату.  

У жінок після прийому даного антибіотика нерідко провокує запалення піхви, кандидозний інфекцію (молочницю).

У пацієнтів в літньому віці препарат може стати причиною порушення роботи нирок.

У рідкісних випадках розвиваються різні шкірні реакції (важка форма еритеми, епідермальнийнекроліз), різні прояви алергії (свербіж, висипи, анафілактичний шок, набряк гортані і т.п.), також можливе збільшення цукру в крові, підвищення концентрації сечовину в крові та ін .

Після прийому авелокс пацієнт може відчувати загальне нездужання (слабкість, пітливість, болі), в окремих випадках з'являється набряклість. 

[16], [17]

Передозування

Про передозування міофлаксаціна є недостатні дані. Певних даних після прийому дози до 1200 мг за один раз, а також після щоденного прийому по 600 мг протягом десяти і більше днів зафіксовано не було.

При появі симптомів передозування в першу чергу потрібно звертати увагу на клінічну картину і проводити лікування спрямоване на усунення симптомів і підтримку організму. При підвищеному прийомі препарату всередину тблеткі активованого вугілля допоможуть знизити системний вплив моксифлоксацину на організм. 

[24], [25]

Взаємодія з іншими препаратами

Одночасний прийом Авелокс з ранітидином знижує Абсорбация моксифлоксацину в шлунково-кишковому тракті знижується.

Вітамінні і мінеріальние препарати, ліки знижують кислотність шлунка знижують терапевтичний ефект авелокс. Сорбуючі препарати уповільнюють всмоктування моксифлоксацину в кишечнику, в результаті терапевтичний ефект знижується більше ніж на 80%.

Авелокс в незначній мірі впливає на фармакалоіческю активність Дигоксину.

Кортикостероїдні препарати в поєднанні з авелокс збільшують ймовірність сухожильних запалень.

Розчин для внутрішньовенного введення не сполучається з гідрокарбонатом натрію 4,2-8,4%,
NaCl 10-20%. 

[26], [27], [28], [29]

Умови зберігання

Таблетки Авелокс необхідно зберігати в оригінальній упаковці, в добре захищеному від прямих сонячних променів місці. Температура зберігання не повинна бути вище 25 ° C.

Розчин для внутрішньовенного введення потрібно зберігати в оригінальному флаконі, в сухому місці, куди не потрапляють прямі сонячні промені. Зберігати при температурі не більше 25 ° С, не заморожувати. Після розведення з розчинниками, розчин Авелокс зберігає свою активність протягом 24 годин. Авелокс не зберігають в холодильнику. 

[30], [31], [32]

Термін придатності

Термін придатності Авелокс становить 5 років з дати виготовлення за умови дотримання правил зберігання та без пошкодження оригінальної упаковки. 

[33], [34], [35], [36]