Алерзін

Стрімко розвивається економіка, побутова хімія, яка з добрими намірами повинна була полегшити працю жінки, і як побічне явище - на сьогоднішній день досить важко знайти людину, яка не страждає хоча б на один прояв алергічної реакції. З кожним роком поповнюються ряди і тих, хто схильний до «сезонної алергії», тобто реакції організму на конкретний подразник, який зав'язаний на зміни пір року, наприклад, алергія на пилок квітучих рослин, реакція на холод і інші. Антигістамінні засоби системного застосування, що діє на респіраторну систему, Алерзін (Alerzin), яке випускається фармацевтичним заводом Егіс (Угорщина) - це гідне рішення з'явилася проблеми.

Показання до застосування Алерзін

Фармакологічна лікарський засіб розроблявся виробником як антигістамінний препарат системної дії, звідси і випливають показання до застосування Алерзін:

1. Симптоматичне лікування проявляються ознак ідіопатичної кропив'янки, що перейшла в стадію хронічного захворювання.
2. Риніт алергічного характеру сезонного прояви (полінозу).

Цілорічний алергійний риніт.

Форма випуску

Склад лікарського препарату базується на основному активному речовині левоцетиризину гідрохлорид, кількісний показник якого дорівнює 5 мг в одній одиниці препарату, левоцетиризину, якщо перерахувати на сухе 100% хімічну сполуку присутній 4,21мг. Присутній так само ряд додаткових хімічних сполук, в тому числі лактоза.

На фармакологічному ринку форма випуску Алерзін представлена кількома різновидами:

1. Таблетки, захищені зверху спеціальної оболонкою. На пакувальної пластині присутній сім одиниць лікарського засобу. На аптечних полицях можна знайти картонні пакувальні коробки, представлені однією або двома пластинами з ліками.
2. Випускається і розчин в краплях (безбарвна рідина без осаду), який розлитий у флакони з затемненого скла об'ємом в 20 мл. Упакований флакон в класичну картонну упаковку. Краплі, що мають солодкуватий смак, приймаються перорально, рідина має злегка вловимий мускусний запах. 

Фармакодинаміка

Розглядається лікарський засіб відноситься до категорії селективних препаратів, здатних пригнічувати рецептори Н1-гістаміну і є конкурентним антагоністом гістаміну. Основним активною речовиною препарату є левоцетиризин - це стабільний R - енантіомер, ізомерна різновид цетиризина, забезпечена левовращающего рухом. Фармакодинаміка Алерзін, а зокрема левоцетиризину, схоже характеристикам периферичних Н1-рецепторів. Алерзін ефективно впливає на судинну проникність, гістамінзалежну можливість розвитку алергічних проявів, знижує пересування еозинофілів, пригнічує і лімітує випростаніе медіаторів запального процесу. Введення левоцетиризину дозволяє попередити зародження або полегшити перебіг алергічних проявів.

Алерзін показує високі протизапальні, антиексудативні характеристики, прекрасно знімає роздратування і свербіння. При цьому не зафіксовано як істотного впливу на зниження здатності клітин мозку до передачі нервових сигналів (антихолінергічний параметр) і блокаду 5-НТ M2 (S M2) рецепторів (антисеротоніновий показник).

При досягненні необхідних терапевтичних доз Алерзін не вказує схильності до седативного впливу на організм пацієнта. Після прийому, вплив ліків починає проявлятися в проміжку від чверті години до години і утримується впродовж двох діб. Тимчасові параметри залежать від індивідуальних особливостей організму хворого.

Фармакокінетика

Базове хімічна сполука розглянутого препарату - левоцетиризин - є похідною цетиризина, тому фармакокінетика Алерзін представлена лінійною залежністю і практично не має відмінностей від тактів цетиризина.

Діюча речовина левоцетиризин непогано всмоктується слизової шлунково-кишкового тракту і вже через п'ятдесят хвилин можна спостерігати в сироватці крові його максимальну концентрацію: при одноразовому прийомі цей параметр (С мах) становить 270 нг / мл, друге введення дає вже цифру 308 нг / мл (при дозуванні 5 мг Алерзіна). Рівень абсорбції препарату не залежить від введеного дозування і не змінює свої показники від часу і кількості прийнятої їжі. Дані параметри впливають лише на час досягнення пікового кількості активного компонента в плазмі. Лікарський засіб показує 100% біодоступність.

Частина ліки (близько 14%) метаболізується організмом. Даний процес представлений такими реакціями як кіслороддеалкілірованіе, азотдеалкілірованіе, оксидація, з'єднання з таурином. Оксидація відбувається за присутності ізофоров CYP, тоді як деалкилирование протікає при безпосередній участі цитохрому CYP ЗА4.

Активна речовина показує високий рівень з'єднання з білками крові, показник якого доходить до 90%. На сьогоднішній день немає об'єктивної інформації про здібності дифузії активної речовини через гематоенцефалічний бар'єр. Немає даних і про можливості розподілу препарату в тканини різних органів, була відзначена незначна концентрація левоцетиризину в клітинах центральної нервової системи, максимум ж доводиться на нирки і печінку. Розподільчий об'ємний критерій становить 0,4 л на кілограм ваги пацієнта.

Більша частина препарату і його метаболітів утилізується і виводиться переважно за рахунок активної канальцевої секреції та клубочкової фільтрації. Екскреція з організму відбувається з сечею через сечовивідні шляхи (близько 85,4%), а незначна кількість з каловими масами.
Період напіввиведення Т1 / 2, в залежності від індивідуальних особливостей організму і стану його здоров'я, становить від шести до дев'яти годин. Цей же показник у маленьких пацієнтів нижче, але офіційних даних на сьогоднішній день поки не існує.

Сумарний кліренс у дорослих пацієнтів характеризується цифрою в 0,63 мл / хв / кг. При цьому варто відзначити, що кліренс левоцетиризину співвідносимо відповідного параметру креатиніну. Виходячи з цього, якщо в анамнезі хворого присутні патологічні зміни роботи нирок, помірної або високого ступеня тяжкості, інтервал між введенням лікарського засобу Алерзін необхідно коригувати згідно з цим параметром (показаннями кліренсу креатиніну). У разі повного припинення виділення нирками сечі (анурії) загальний кліренс організму хворого знижується приблизно на 80%.

У разі проведення процедури гемодіалізу, складовою класичні чотири години, кількість левоцетиризину, виведеного за цей період, становить менше 10%.
 

Спосіб застосування та дози

Залежно від призначеної форми прийому, дещо різниться спосіб застосування і дози введеного лікарського засобу. Обидві форми приймаються пацієнтом перорально з необхідною кількістю рідини. Розчин, перед вживанням, відміряється дозатором і вводиться в стакан з незначним обсягом води, де і перемішується. Так ліки простіше і ефективніше приймати. Розведений складу необхідно випити відразу, не залишаючи на потім - в іншому випадку його ефективність знижується. Якщо призначена таблетована форма, то лікарську одиницю потрібно ковтати, не розжовуючи, разом з необхідним обсягом рідини.

Для малюків старше шести років і дорослих пацієнтів добова доза призначається як 5 мг левоцетиризину, що відповідає одній таблетці в оболонці, або 20 крапель розчину. Лікарський засіб приймають один раз на добу.

Новонародженим карапузам віку від шести місяців до року призначається тільки крапельна форма випуску, при цьому доза становить 1,25 мг, що відповідає п'яти крапель, які вводяться в організм один раз на добу. Грудничкам, яким ще не виповнилося шести місяців, прийом левоцетиризину не рекомендований, тому що дуже обмежені дані впливу препарату на цю вікову категорію пацієнтів.

Малюкам вікової приналежності від року до двох рекомендована доза 2,5 мг, що відповідає десяти крапель, які вводяться в організм два раз на добу.

Діткам, яким виповнилося від двох до шести років, рекомендовану кількість введеного препарату - 2,5 мг, що аналогічно десяти крапель, які рознесені на два добових прийому.

Але, в залежності від стану хворого, лікуючий доктор індивідуально коректує тривалість курсу терапії, спосіб застосування і дози левоцетиризину.

Якщо хворий паралельно страждає і нирковою дисфункцією, то дозування Алерзіна коригується. Виробник дає такі рекомендації з цього приводу:

• Якщо при проведенні клінічних досліджень кліренсі креатиніну хворого потрапляє в інтервал від 30 до 49 мл / хв, то рекомендована доза препарату становить 5 мг, що відповідає одній таблетці або 20 крапель розчину. Інтервал введення між прийомами варто витримувати в 48 годин (дві доби).
• Якщо результат аналізів показує кліренс креатиніну нижче 30 мл / хв, то рекомендована доза препарату становить 5 мг, що відповідає одній таблетці або 20 крапель розчину. Інтервал введення між прийомами варто витримувати в 72 години (три доби).

Якщо хворий відноситься до людей пенсійного віку, але аналіз не показує відхилень в роботі нирок, коригувати дозування Алерзіна немає необхідності. В іншому випадку кількість лікарського засобу призначається залежно від кліренсу креатиніну, згідно з наведеними вище рекомендаціями.

Якщо у пацієнта в анамнезі присутній тільки печінкова недостатність, коригувати дозу препарату, що вводиться не варто.

Для діток з порушенням роботи нирок, кількість ліки підбирають індивідуально з урахуванням його ваги і рівня кліренсу креатиніну.

Тривалість прийому безпосередньо залежить від що виявляється симптоматики. У разі хронічної форми протікання алергічного риніту, прийом Алерзіна може тривати і на протязі року.
 

Використання Алерзін під час вагітності

У зв'язку з тим, що на сьогоднішній день відсутні дані про можливості діючої речовини розглянутого препарату, левоцетиризину, проникати крізь гематоенцефалічний бар'єр, використання Алерзін під час вагітності не рекомендується. Немає і достовірних фактів безпеки левоцетиризину для нормального розвитку ембріона.

Якщо виникла необхідність алергічної терапії в період, коли молода мама годує свого новонародженого малюка грудьми, на період лікування годування груддю необхідно перервати, попередньо пройшовши консультацію лікуючого лікаря. 

Протипоказання

Будь-який засіб, що застосовується при терапевтичному лікуванні, локально або системно надає певним чином впливати на організм хворого. Відповідно, можливі і протівопоказаніяк застосування Алерзін. Такими є:

• Підвищена індивідуальна чутливість до левоцетиризину або інших компонентів препарату, а так само множинним похідним піперазину.
• Через те, що до складу поверхневої оболонки лікарського засобу входить лактоза, таблетована форма не рекомендована до прийому хворим, в анамнезі якого присутній мальабсорбция глюкозо-галактози, галактоземія або дефіцит лактози.
• Чи не приписують Алерзін в формі таблеток, якщо пацієнту ще не використовувалося двох років, в силу недосконалості його фізіологічного розвитку.
• Протипоказанням до застосування Алерзін можна вважати вагітність і період лактації.
• Якщо кліренс креатиніну нижче 10 мл / хв і у пацієнта спостерігається явно виражена важка дисфункція нирок.
• Хворим похилого віку. Вікові зміни можуть спровокувати зниження клубочкової фільтрації, а левоцетиризин схильний до затримування сечі.
• Особам з порушенням в роботі нирок варто дуже обережно приймати препарат, коригуючи дозу і інтервал прийому.
• Проявляти обережність при призначенні левоцетиризину, якщо пацієнт пов'язаний з роботою на автомобільному транспорті або з рухомими механізмами, що потребують особливої уваги і показують потенційну небезпеку.
• Стан організму хворого, при якому виникає ймовірність затримки мочевиведенія. Наприклад, травма, яка зачепила спинний мозок або гіперплазія передміхурової залози і т. Д.
• Схильність організму до алергічних реакцій.
   

Побічна дія Алерзін

Переважно препарати на основі левоцетиризину непогано переносяться організмом хворого, але при певному збігу обставин можливо прояв негативної симптоматики. При прийомі в деяких випадках можна спостерігати такі побічні дії Алерзін:

• Шлунково-кишковий тракт та інші органи травлення здатні зреагувати:

• Спрагою, викликаної сухістю слизової оболонки ротової порожнини.
• Діареєю і запором.
• Болями в шлунку - у відповідь реакцією на подразнення слизової травного тракту.
• Гепатитом.
• Нудотою, при особливо сильною інтенсивності приводить до блювоти.
• Порушенням сечовипускання, затримкою сечі.
• Збоєм у виробленні печінкових ферментів.

• Реакція центральної нервової системи:

• Безсоння або, навпаки, сонливість.
• Розлади смаку.
• Непритомність.
• Поява задишки.
• Запаморочення.
• Легке психопатологічне розлад (астенія).
• Підвищена стомлюваність.
• Порушення чутливості шкіри (парестезія).
• Тремор і судоми.
• Почуття ейфорії і галюцинації.
• Емоційна нестабільність, суїцидальні думки.
• Больова симптоматика в області голови.

• Прояви алергії:

• Роздратування шкірних покривів.
• Кропив'янка.
• Анафілаксія.
• Гіперемія.
• Сверблячка.
• Шкірні висипання.
• Набряклість, в особливо важких випадках, аж до набряку Квінке.

• Реакція серцево-судинної системи виражається появою прискореного серцебиття.
• Зоровий орган може відповісти порушенням в ясності і чіткості сприйняття картинки.
• Прояви іншого характеру:

• Міалгія - біль в м'язах різної інтенсивності і різного характеру.
• Зростання ваги тіла.
• Підвищений апетит.

При появі одного або декількох з наведених вище симптомів необхідно припинити прийом Алерзіна. Цього може бути достатньо, щоб патологічні прояви пройшли самостійно. Але не зайвим буде звернутися за консультацією до лікуючого лікаря, поставивши його до відома про негативні ефекти з боку організму.

 

Передозування

Якщо пацієнт, в процесі лікування, досить відповідально ставиться до рекомендованих інструкцій і дозувань лікарського засобу, то боятися отримати перевищення дозування Алерзіна не слід. Якщо ж інструкції були порушені, і передозування лікарським засобом все ж сталася, організм хворого на це факт здатний відповісти зміною настрою і стану організму: спостерігається сонливість, яка різко змінюється підвищеною збудливістю, і навпаки.

Однозначної антидоту, який би блокував наслідки дії левоцетиризину, на сьогоднішній день, не існує. Тому при появі даної симптоматики слід звернутися за консультацією до фахівця. Він призведе обстеження, відкоригує дозування і призначить, при необхідності, симптоматичне або підтримує організм лікування. Якщо після введення великої дози левоцетиризину пройшло не більше двох годин, не зайвим буде викликати блювоту або зробити промивання шлунка. Гемодіаліз в даній ситуації не ефективний.

Взаємодія з іншими препаратами

Будь-яке комплексне лікування - це і можливість підвищити ефективність лікування, але і ймовірність привести до зворотного, що не очікуваному, результату. Тому правильний тандемний підбір препаратів - це обов'язок будь-якого медика, від якого залежить здоров'я, а часом і життя його пацієнта. Правильний вибір - це рівень кваліфікації і досвід лікаря. При введенні в протокол лікування будь - якого лікарського засобу, необхідно знати їх взаємний вплив у разі спільного застосування. Розглянемо взаємодії Алерзін з іншими препаратами, що обумовлено фармадінаміческімі характеристиками левоцетиризину.

Добре працюють і непогано доповнюють один одного пари Алерзіна в поєднанні з псевдоефедрином, циметидином, діазепамом, азитроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або еритроміцином.

З обережністю слід вводити Алерзін спільно з седативними препаратами, так як до кінця не ясно їх взаємний вплив і сумарний вплив на організм хворого. У разі використання Алерзіна спільно з лікарськими засобами, які пригнічують розвиток рецептори центральної нервової системи, левоцетиризин трохи підсилює їх характеристики.

При тандемному введенні левоцетиризину і теофіліну, що приймається в добовому дозуванні 0,4 г, спостерігається деяке зменшення кліренсу левоцетиризину, приблизно на 16%.

Неприпустимо сумісне застосування розглянутого ліки і етилового спирту.

Час і обсяги спожитої їжі не роблять настільки істотного впливу на терапевтичні характеристики препарату. Але все ж не слід приймати левоцетиризин спільно їжею. У цьому випадку спостерігається деяке зменшення активності абсорбції ліки слизової шлунково-кишкового тракту.

[1], [2]

Умови зберігання

Наскільки правильно витримані умови зберігання Алерзін, залежить і ефективність застосовуваного лікарського засобу. Даний препарат слід зберігати в приміщенні, яке має температурний режим, що не перевищує 25 градусів Цельсія. Місце зберігання повинно бути сухим і не доступним для світла, тим більше потрапляння прямих сонячних променів. Місце має бути обмежена для доступу маленьких дітей. 

Термін придатності

Якщо витримуються всі умови зберігання лікарського засобу, то термін придатності даного препарату становить два роки. Якщо препарат представлений формою прийому у вигляді крапель, то після відкриття флакона його необхідна терапевтична ефективність тримається протягом наступних чотирьох тижнів. Після цього краплі Алерзіна застосовувати не слід. Кінцевий термін придатності лікарського засобу обов'язково вказується на упаковці.