Івадел

Івадал - фармакологічний препарат снодійного дії, що належить до імідазопірідінов. За активністю виробленого амнестатіческого, анксиолитического, миорелаксирующего, протисудомної та седативного ефекту має подобу з групою бензодіазепінів. Завдяки застосуванню ліки досягається зменшення тривалості періоду засинання, скорочується число пробуджень, сон стає більш тривалим і відрізняється кращою якістю.

Ліки володіє відповідними необхідними якостями, що дозволяють з усім підставою віднести його до категорії «ідеального снодійного». Будучи прийнятим навіть в мінімальній необхідній дозі він забезпечує швидке засинання, причому підвищення дозування не призводить до зростання сили його дії. Це є стримуючим фактором для тих, хто страждає безсонням, що запобігає самостійне підвищення ними доз ліки. Внаслідок використання цього снодійного засобу, значно рідше прокидається ночами. Ліки не викликає значних змін стосуються структури і стадій сну. Вплив його на рівень неспання під час пробудження, на пам'ять, когнітивні функції і швидкість реакцій є мінімальним. А припинення прийому не пов'язане з появою будь-яких погіршень в стані хворого. 

В силу цього медикамент заслужено є визнаним лідером на світовому ринку фармакологічних засобів націлених на нормалізацію процесів здорового сну. Якщо мають місце, які б не було, проблеми зі сном, то з використанням Івадал він стає дійсно повноцінним часом нічного відпочинку організму від усього напруженого сучасного ритму життя, проблем і всіляких стресових ситуацій з якими людина може стикатися днем. 

Показання до застосування Івадел

Основні показання до застосування Івадал обумовлюються необхідністю лікування безсоння, що минає і ситуаційного характеру, яка проявляється в комплексі симптомів мають місце по відношенню до всіх процесів пов'язаних зі сном: засипання, власне сну в різних його фазах, і пробуджень - в нічний час або занадто ранніх.

Ухваленню рішення про призначення снодійного, в тому числі Івадал, має передувати всебічний розгляд наявних факторів в зв'язку з порушенням сну і ретельне вивчення анамнезу пацієнта. У спрепарлучае необхідності може мати місце доцільність здійснення корекції причин негативно впливають на процеси здорового сну, в тому числі і медикаментозними засобами.              

Якщо безсоння відзначається протягом періоду від одного тижня до 14-и днів, під час якого проводиться відповідне лікування, це може виступити в якості свідоцтва яких порушень функціонування центральної нервової системи, або ж змушує припустити наявність будь-якого первинного психічного розладу. Щоб з упевненістю констатувати або, навпаки, спростувати їх існування в кожному конкретному випадку відповідно, потрібно в результаті регулярного спостереження за станом хворого фіксувати можливі викликані цим зміни.        

Труднощі при засипанні, неспокійний сон і часті нічні пробудження можуть мати причиною те, що людина перебуває в депресивному стані. Тому для визначення проявів притаманних депресії необхідно оцінювати стан психіки страждає безсонням через певні періоди часу.    

Таким чином, показання до застосування Івадал мають обґрунтуванням випадки, коли потрібно досягти відновлення процесів нормального сну, мають своєю причиною ситуаційні та минущі порушення. Якщо ж безсоння з'являється як наслідок певних аномалій психіки або психо-емоційного стану людини, то тут необхідно направити лікування на основне захворювання, супутнім проявом якого є проблеми зі сном.   

Форма випуску

Форма випуску Івадал є наступною.

Даний медикамент снодійного дії перекладати у вигляді таблеток довгастої форми.

Таблетки покриває плівкова оболонка, що має білий або майже білий колір. Посередині на кожній таблетці є лінія розлому, а на поверхні однієї зі сторін присутній відбиток «SN 10».

В одній таблетці міститься золпидема тартрат в кількості 10 міліграм.

Крім цього основного компонента до складу входять:

• гіпомеллез,
• карбоксіметілкрохмал натрію, тип А,
• мікрокристалічна целюлоза,
• моногідрат лактози,
•  стеарат магнію.

Оболонка утворена з'єднанням компонентів:

• гіпромелози,
• діоксиду титану Е171,
• макрогол 400.

Таблетки знаходяться в блістерах, які поміщені картонні пачки.

Блістери містять по 7, 10, 20 штук відповідно.

Залежно від кількості таблеток в блістері в картонних пачках разом зі складеним листком інструкції по застосуванню присутні:

• 1 блістер на 7 таблеток,
• 2 блістери по 10 штук,
• один 20-таблетками блістер.   

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка Івадал полягає в тому, що його терапевтичні дози після того як потрапляють в організм справляють враження складається в скороченні часу засинання. Результатом впливу ліки також стає забезпечення більш глибокого і якісного сну, що представляє собою позитивний фактор для зниження частоти випадків нічних пробуджень.       

Особливістю фармакологічної дії компонента золпидем, який є основоположним у доброчинних властивості Івадал, є вироблений ним

Ефект збільшення тривалості сну на 2-й стадії. Ця стадія відрізняється значним підвищенням порогів сприйняття органів почуттів, головним чином слуху. Тому, чим краще людина спить на 2-й фазі, тим меншою є ймовірність, що будь-які, навіть незначні випадкові звуки можуть призвести до раптового пробудження. Дія ліків полягає також в тому, що завдяки йому більш тривалими стають наступні 3-я і 4-я стадії сну які часто об'єднують в рамках одного позначення - так званого дельта-сну. Саме дельта-сон або глибокий сон триває більшу частину всього часу нічного відпочинку. Якість і тривалість цієї стадії сну дуже важлива для хорошого відпочинку, поповнення енергетичних витрат організму за день, а також сил, як фізичних, так і психічних, і відновлення нервової системи.

Отже, фармакодинаміка Івадал характеризується актуалізацією під його впливом в організмі в першу чергу снодійного ефекту, а крім того седативних, міорелаксуючих, амнестических, анксіолітичних і протисудомних проявів. 

[1], [2]

Фармакокінетика

Фармакокінетика Івадал щодо процесу абсорбції препарату проявляється в тому, що ліки після прийому всередину відрізняється биодоступностью дорівнює 70%. У плазмі крові максимальна величина концентрації відзначається у часовий проміжок від півгодини до 3-х годин після потрапляння в організм.    

Золпідем розподіляється лінійно в рамках терапевтичного діапазону доз. В значній мірі (трохи більше ніж на 90%) вступає в зв'язку і утворює з'єднання з містяться в плазмі крові білками. Показник, що характеризує в якому обсязі відбувається розподіл у дорослих дорівнює 0,54 ± 0,02 л / кг.
Метаболізму ліки піддається переважно в нирках - 60%, і в кишковому тракті - приблизно на 40 відсотків, а також в печінці. Володіє такою специфічною особливістю щодо останньої, як те, що під його дією печінкові ферменти індукуються.

Виведення золпидем відбувається після того як він трансформується в неактивні метаболіти. Процес напіввиведення займає, як правило, приблизно два з половиною години (від 0,7 до 3,5). 

Похилий вік хворих обумовлює таку особливість фармакокінетики як зниження печінкового кліренсу даного препарату. Властиві цьому характерні зміни величин відрізняються тенденцією до зростання максимальної концентрації приблизно наполовину, до того ж, що тривалість періоду напіввиведення може становити 3 години. Зміни в сторону зменшення при цьому стосуються також обсягу розподілу. Він у літніх пацієнтів дорівнює 0,34 ± 0,05 л / кг.

Під час прийняття Івадал людьми, у яких є ниркова недостатність, може бути зазначено, що кліренс препарату помірно знижений. Таке явище не перебуває ні в яку залежність від того чи були проведені гемодіалітіческіе процедури. Виведення золпидем під час гемо- діалізу або інших видів діалізу не відбувається.       

При дисфункції печінки біодоступність препарату збільшується, кліренс відзначається знижений, а період напіввиведення зростає до 10 годин. 

Фармакокінетика Івадал має низку характерних особливостей і здатна з'являтися по-різному у пацієнтів різного віку і при наявності в анамнезі деяких захворювань, ніж обумовлюється специфіка процесів, що відбуваються в організмі після прийняття цих ліків.    

[3]

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дози Івадал припускають його прийом всередину пероральним способом. Ліки потрібно приймати за найкоротший час, перед тим як відійти до сну або вже безпосередньо перебуваючи в ліжку.

Дозування на початку лікування завжди повинна бути мінімальною наскільки це можливо для досягнення відповідного співвідношення дози і достатньою заходи виробленого їй благотворного дії на стан пацієнта. Тут необхідно зазначити що з метою досягнення такого оптимального балансу доз ліки і сили і ефективності чиниться їм дії ні в якому разі не слід заходити за верхню межу максимально допустимої кількості в добу. Ця величина для людей дорослого віку дорівнює 10-й міліграмам.

У тих випадках, коли є печінкова дисфункція, у літніх пацієнтів і в ослабленому стані початкова доза скорочується вдвічі - 5 мг. Перевищити 10-мілліграмовую добове дозування допускається виключно якщо клінічний ефект від використання препарату виявляється недостатнім. Важливим моментом тут також є те, що це стає можливим, тільки якщо відзначається добра переносимість препарату.   

Лікування із застосуванням Івадал має відрізнятися мінімальною тривалістю: від декількох днів до 4-тижневого курсу, з включенням в цей часовий проміжок періоду зниження дози. Курси лікування, що перевищують крайні регламентовані терміни можуть призначатися з дотриманням граничної обережності після того як буде проведена повторна клінічна оцінка стану хворого.   

З скороминущої безсонням виникає, скажімо, в зв'язку зі зміною часових поясів під час подорожі, допоможе впоратися прийом ліків протягом від 2-х до 5-и днів. Ситуаційна безсоння що може виникати як наслідок певних психотравмуючих ситуацій вимагає 2-3-тижневого лікування.     

Періоди використання Івадал протягом короткого часу не вимагає поступової відміни препарату. Після тривалого курсу лікування, щоб уникнути появи рикошетного безсоння дози спочатку слід зменшувати поступово аж до повно припинення прийому. 

Спосіб застосування та дози регламентують основні правила і принципи, дотримуючись яких стає можливим досягти максимального позитивного ефекту від Івадал, і мінімізувати ризик виникнення всіляких супутніх негативних явищ.  

[5]

Використання Івадел під час вагітності

Використання Івадал під час вагітності відноситься до переліку заборон на препарати неприпустимі протягом першого триместру виношування плоду. В даний час немає достатньо достовірних і однозначних науково обґрунтованих даних підтверджених усіма необхідними дослідженнями на предмет застосування цього медикаменту вагітними жінкам. В силу цього, від використання Івадал рекомендується утриматися також і в наступні 2-й і 3-й триместр.  

Тут не можна залишити без уваги той факт, що високі дози ліків під час 2-го і 3-го триместру здатні привести до такого згубного результату як завмирання плода, і викликати зміни частоти його серцевих скорочень. Що стосується більш пізніх строків, то ближче до того часу, коли має настати дозвіл пологами навіть незначна кількість активних речовин бензодиазепиновой групи, матиме наслідком те, що у дитини може розвинутися аксіальна гіпотонія, артеріальна гіпотензія, апное або минуще пригнічення дихання, гіпотермія, порушення смоктального рефлексу .

Крім цього зловживання снодійними або седативними препаратами на пізніх термінах вагітності може призвести до формування у дитини фізичної залежності і пов'язаного з нею синдрому відміни в післяпологовий період. Це в свою чергу стає причиною виникнення підвищеної збудливості, тремору новонародженого, які можуть спостерігатися після деякого часу після пологів.        

Золпідем - основний компонент Івадал в певній кількості може виділятися разом з грудним молоком матері при лактації. З цієї причини також не слід вдаватися до використання препарату під час вагітності та годування груддю.   

Жінкам в репродуктивному віці, які використовують препарат, в тому випадку якщо у них настала вагітність або ж вони прийняли рішення планувати дитини, слід проконсультуватися у медичного фахівця, який допоможе визначити чи виправдано використання Івадал під час вагітності.

Якщо призначення Івадал у 2-му і 3-му триместрі вагітності продиктовано високим рівнем доцільності, необхідно все ретельно зважити, зіставити і оцінити співвідношення передбачуваного сприятливого результату для жінки, яка готується стати матір'ю і можливих негативних наслідків для нормального розвитку і здоров'я майбутнього малюка.    

Протипоказання

При всіх перевагах та ефективності препарату в плані поліпшення процесів і якості сну існують певні протипоказання до застосування Івадал, які розглянемо нижче.

Дане снодійний засіб є неприпустимим для застосування в разі гострої або важкої дихальної недостатності, а також синдрому апное уві сні.

Щоб уникнути можливості виникнення енцефалопатії Івадал повинен бути виключений зі списку медикаментозних призначень, коли є хронічна або гостра недостатність функції печінки.

Не допускається використання препарату по відношенню до пацієнтів дитячого, а також підліткового віку до 18 років.  

Категорично рекомендується утриматися від застосування Івадал протягом усього першого триместру вагітності.

У ранг неприйнятних для призначення препарат відноситься через вродженої галактоземии, синдрому мальабсорбції галактози або глюкози, дефіциту лактази.

Чинником, що обумовлює заборона на використання Івадал, є також наявність підвищеної чутливості до вхідних в його склад компонентів.

З огляду на те що може сформуватися залежність від золпидема, підвищеної уваги потребують випадки, в яких препарат призначається хворим з важкою псевдопаралітичній міастенією (астенічним бульбарним паралічем), а крім цього коли має місце печінкова дисфункція, відзначається хронічний алкоголізм, наркоманія чи інші види залежності.     

Препарати снодійного дії на основі активного компонента золпидема не включається до списку призначень при основному лікуванні захворювань психіки, а застосування Івадал якщо мають місце симптоми депресивного стану пацієнта, також як інших седативних та снодійних фармакологічних засобів має відбуватися з особливою обережністю.   

Протипоказання до застосування Івадал, як виявляється, відрізняються досить широким діапазоном випадків при яких сприятливий ефект від його використання може бути в істотному ступені знівельовано можливістю усіляких супутніх негативних явищ. Тому перед тим як приймати препарат необхідно ретельно зваживши всі «За» і «Проти». 

Побічна дія Івадел

Побічні дії Івадал значною мірою обумовлюються дозами препарату і індивідуальними реакціями організму хворого кожному конкретному випадку. Особливо схильна до виникнення в ній побічних явищ центральна нервова система, і переважно у пацієнтів в літньому віці.

У відповідь негативною реакцією ЦНС на застосування Івадал часто стає поява надмірної сонливості, виникати стану схоже із сп'янінням, головні болі, запаморочення. Замість благотворного дії на поліпшення процесів сну, він в деяких випадках здатний посилити безсоння. Може мати місце розвиток антероградной амнезії, якою іноді супроводжують поведінкові порушення. Препарат також здатний виступити в якості галлюциногена, спровокувати кошмари уві сні, приводити до сплутаність свідомості, надмірного збудження і підвищеної дратівливості.

Згубним впливом Івадал на органи зору може стати виникнення диплопії, що виявляється в двоении об'єктів при зоровому сприйнятті.               

Травна система на вплив препарату найчастіше відповідає появою нудоти, блювотних позивів, болями в животі і діареєю.  

Побічним ефектом від застосування Івадал стає також слабкість в м'язах підвищена стомлюваність, надмірна пітливість, виникнення висипу і сверблячки на шкірних покривах. Можливий розвиток алергічної реакції у вигляді кропивниці, ангіоневротичного набряку.    

Таким чином, побічні дії завжди можуть мати місце, і в досить великій кількості своїх проявів. Щоб вироблений препаратом благотворний ефект став найбільш повною мірою позитивним для стану пацієнта ніж викликав всілякі небажані наслідки, прийом його слід починати, тільки проконсультувавшись і керуючись рекомендаціями медичного фахівця.    

[4]

Передозування

Симптоматика, що виникає в разі перевищення максимально допустимих доз препарату, має місце у вигляді явищ виникають як результат пригнічення ЦНС. Порушення свідомості можуть проявлятися як в легких формах, у вигляді загальмованості і сплутаність свідомості, так і являти собою явища пов'язані з виникненням важких порушень свідомості, можливо навіть коматозний стан.         

Передозування Івадал пов'язана також з ризиком появи артеріальної гіпертензії і гноблення процесів дихання.  

Для лікування в період часу менше ніж одна година після потрапляння в організм надмірної дози препарату, якщо людина не втратила свідомість, першочерговим дією є викликати блювоту. У разі неможливості того або при несвідомому стані пацієнта необхідно провести промивання шлунка. З плином часу більше однієї години всередину стравоходу вводиться зонд.

Якщо людина при свідомості йому слід прийняти внутрішньо активоване вугілля щоб знизити ступінь всмоктування золпидема.

Терапія і лікування при передозуванні носить симптоматичний характер і має на меті потримати основні функції життєдіяльності організму - роботу дихальної та серцево-судинної систем.

Передозування великий ступеня тяжкості може стати актуальним прийняття рішення про використання такого препарату як флумазенил, що є антагоністом бензодіазепінових рецепторів. Однак його застосування пов'язане з ризиком появи судом. Така ймовірність особливо висока у пацієнтів мають епілепсію.   

Передозування як під час прийому власне Івадал, так і його в комбінації з іншими препаратами і речовинами, гнітюче діють на нервову систему, до числа яких належить і алкоголь, здатна представляти загрозу для життя пацієнта.

[6], [7]

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодії Івадал з іншими препаратами полягають в ряді особливостей комбінацій, в яких препарат може проявляти ті чи інші свої несприятливі дії в організмі пацієнта.

Неприйнятним є використання Івадал в поєднанні з етанолом. На весь період курсу лікування із застосуванням даного препарату потрібно виключити лікарські засоби з вмістом етилового спирту, а також відмовитися від вживання алкоголю.

З великою обережністю слід підходити до спільного застосування з медикаментозними засобами, що пригнічують функції центральної нервової системи - анксиолитическими і седативними препаратами, антидепресантами з седативними властивостями, барбітуратами, нейролептиками, похідними морфіну (такими як засоби від кашлю та анальгетики опіоїдної групи). Пильної уваги повинні вимагати до себе комбінації з препаратами протиепілептичної дії, седативними препаратами антигістамінного властивості, фармакологічними засобами центрального гіпотензивної дії.               

Поєднання Івадал з бупренорфін є негативним фактором обумовлює підвищення ймовірності гноблення дихальних функцій, найстрашнішим наслідком якого може з'явитися летальний результат.    

Утворюючи поєднання з кетоеоназолом, потужним інгібітором CYP3A4, золпідем в деякій мірі підсилює вироблений ним седативний ефект.    

Рифампіцин, будучи індуктором CYP3A4, за рахунок прискорення метаболічних процесів золпидема в печінці призводить до зменшення його ефективності внаслідок зниження його концентрації в плазмі крові.

Як бачимо, взаємодії з іншими препаратами можуть бути найрізноманітнішими. Одні з них сприяють деякому посиленню виробленого ним позитивного ефекту, інші, навпаки, здатні викликати такі зміни в фармакологічній дії Івадал, що певним чином знижують ефективність його застосування. 

[8], [9]

Умови зберігання

Умови зберігання припускають, що препарат повинен знаходитися в місці, в якому підтримується постійна температура середовища не перевищує 25 градусів Цельсія. Також дане місце зберігання повинно бути недоступно для дітей.  

[10],

Термін придатності

Термін придатності - 4 роки.