Магнілек

Магнілеку - препарат гадопентетовой кислоти, що застосовується при проведенні магнітно-резонансної томографії (МРТ).

[1]

Показання до застосування Магнілек

Розчин Магнілеку застосовується при магнітно-резонансної терапії (МРТ) головного та спинного мозку:

• З метою виявлення та диференціальної діагностики менингиом, неврит (і слухового нерва включно), інвазивних пухлин (наприклад, гліоми), метастазів.
• Для виявлення невеликих пухлин та пухлин, які складно візуалізувати.
• При диференціальної діагностики наступних видів пухлин: гемангіобластом, епендіом, невеликих аденом гіпофіза.
• Для визначення интракраниального поширення первинних (немозгових пухлин).
• Діагностика рецидиву пухлин після проведеного оперативного втручання або променевої терапії.  

Розчин Магнілеку використовується при спінальної магнітно-резонансної томографії (МРТ) для диференціальної діагностики і оцінки поширення інтрамедулярних та екстрамедулярних пухлин.

При магнітно-резонансної томографії (МРТ) всього тіла препарат використовується:

• Коли досліджується фаціальні частина черепа, зона шиї, грудна і черевна порожнина, молочні залози, органи таза, опорно-руховий апарат, судини всього тіла (для оцінки кровопостачання в нормальних тканинах і тканинах з патологічними змінами, при виявленні пухлинних процесів, запалень, пошкодження судин ).
• При диференціальної діагностики пухлин і рубцевої тканини.
• Діагностика рецидиву грижі міжхребцевого диска після проведеного оперативного втручання.
• При одночасній полуколичественной оцінки функції нирок з зональної анатомічної діагностикою.

[2], [3], [4]

Форма випуску

Ліки випускається у вигляді прозорого незабарвленого розчину або розчину блідо-жовтого кольору.

Склад:

• Чинний компонент розчину - гадопентетовая кислота.
• Один мл розчину містить 469,01 мг гадопентетовой кислоти у вигляді дімеглуміновой солі.
• Допоміжна речовина - вода для ін'єкцій.  

  Форма випуску препарату Магнілеку наступна:

1. Розчин для ін'єкцій 469,01 мг / мл, флакон 10 мл, № 1.
2. Розчин для ін'єкцій 469,01 мг / мл, флакон 20 мл, № 1.
    

[5], [6], [7], [8]

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка препарату Магнілеку полягає в наступному:

• Гадопентетату - це з'єднання гадолінію і пентетовой кислоти, що має сім неспарених електронів, які обумовлюють його парамагнітні властивості.
• Діміглуміновая сіль гадопентетовой кислоти являє собою стабільний хелатний комплекс, який має підвищену гідрофільність і потужним парамагнітні властивості.
• Хелатний комплекс не є токсичним. Органічна складова комплексу не усваіваевается організмом, а метал не дисоціює.
• Після внутрішньовенного ведення дімеглуміновая сіль гадопентетовой кислоти розпадається і утворює іони меглумін і гадопететата.
• Гідрофільне хелатні сполуки поширюється виключно в позаклітинній рідині і не потрапляє за інтактний гематоенцефалічний бар'єр. Тому, соедірненіе не здатна накопичуватися клітинах мозку з нормальним функціонуванням або в клітинах, з відзнакою від нормального функціонування, але мають інтактний гематоенцефалічний бар'єр.
• Порушення гематоенцефалічний бар'єр або васкуляризації тканин стимулює накопичення дімеглуміновой солі гадопентетовой кислоти в наступних тканинах - в новоутвореннях, в абсцесах, при підгострому періоді інфаркту міокарда.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Фармакокінетика

Фармокінетіка Магнілеку наступна:

• У здорових пацієнтів фармокінетіческій профіль введеного препарату дорівнює відкритої двухфазной моделі із середнім періодом напіврозподілу близько 0,2 години і середнім Т 1/2 - приблизно півтори години.
• Близько вісімдесяти відсотків отриманої кількості ліки виводиться з організму з сечею протягом шести годин після введення; близько 93 відсотків розчину - протягом доби; з калом виводиться менше 0,1 відсотка протягом п'яти діб.
•  
• Гадопентетовая кислота в невеликих кількостях (близько 0,04 відсотків від загальної кількості введеного ліки) проникає в грудне молоко.

Асоціація, трансформація і розпад гадопентетовой кислоти не виявлено.

[15], [16], [17], [18], [19], [20]

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування Магнілеку і дози, в яких він призначається наступні:

• Пацієнт повинен утримуватися від прийому їжі за дві години до введення ліків.
• Під час проведення ін'єкції і протягом не менше півгодини після неї пацієнт повинен лежати на спині.
• При проведенні МРТ всього тіла і краніальної, спінальної магнітно-резонансної томографії препарат призначається пацієнтам дорослого віку в дозуванні 0,2 мл на один кілограм маси тіла.
• Дітям старше дворічного віку ліки призначається в дозуванні по 0,2 мл на один кілограм маси тіла.
• Ліки використовується тільки в умовах стаціонару при здійсненні та контролі за процедурою лікаря-фахівця. Перед проведенням процедури проводяться стандартне обстеження пацієнта на відсутність у нього кардіостимуляторів, феромагнітних імплантантів та інші попереджувальні процедури.
• Розчин вводиться тільки внутрішньовенним способом, бажано, в великі вени. Швидкість введення Магнілеку становить 10 мл на хвилину. Замість внутрішньовенного способу можна застосувати болюсну ін'єкцію, яка вводиться зі швидкістю 15 мл в секунду.
•  Ліки набирається в шприц тільки перед введенням. Не можна використовувати розчин, якщо він змінив колір або зникла прозорість з появою домішок. Та частина ліки, яка не була застосована при ін'єкції, підлягає утилізації.
• Максимальна загальна доза ліків - 20 мл.
• Після завершення ін'єкції Магнілеку вводиться внутрішньовенно 5 мл фізіологічного розчину. Цей захід забезпечує повне введення необхідної кількості ліків.
• Обстеження починається відразу ж після введення розчину і закінчується не більше, ніж через одну годину. Такі терміни обумовлені тим, що при МРТ головного мозку оптимальна ступінь контрастування реєструється через 27 хвилин після введення препарату, а при МРТ спинного мозку - через 10 -30 хвилин.

• Найбільш якісними для контрастних досліджень вважаються імпульсні послідовності з Т-зваженими зображеннями.
• Якщо при проведенні томографії не виявили ураження головного і спинного мозку, але підозри є (завдяки загальній клінічній картині), то діагностичний рівень обстеження підвищується. Це відбувається введенням розчину протягом 30 хвилин повторною ін'єкцією препарату в дозі, яка дорівнює попередній. Іноді, повторна доза для дорослих пацієнтів може бути збільшена до 0,4 мл на один кг маси тіла.

• Рецидиви пухлин і виключення метастазів у дорослих досліджуються за допомогою введення дози Магнілеку в кількості 0,6 мл на один кг маси тіла.
• Буває, що дімеглумін гадопентетату може сприяти зниженню судомного порога в схильних до цього пацієнтів. Тому при проведенні процедури такі пацієнти повинні знаходитися під постійним контролем, а в разі необхідності, їм вводять протисудомні препарати.
• Пацієнтам, які мають бронхіальну астму, алергічні реакції і підвищену чутливість до контрастних засобів, перед застосуванням препарату призначають попереднє введення антигістамінних засобів та / або глюкокортикоїдів.
• У пацієнтів, які мають відому фахівцям чутливість до компонентів препарату, можуть спостерігатися сильні алергічні реакції, аж до анафілактичного шоку. Тому, рекомендується ретельно спостерігати за пацієнтом при проведенні процедури і завжди мати напоготові ліки, які можуть купірувати симптоми гіперчутливості.  

[30], [31], [32], [33],

Використання Магнілек під час вагітності

Використання Магнілеку під час вагітності не рекомендовано. Тому що достовірних даних про те, як впливає на розвиток плода гадопентетовая кислота, на сьогоднішній день немає. Також невідомо, як впливають на формування плоду магнітні та електричні поля. Тому, в період вагітності Магнілеку і метод дослідження МРТ використовувати не рекомендується.

В період лактації використовувати ліки і метод дослідження МРТ рекомендується тільки за життєвими показаннями. Оскільки гадопентетовая кислота виділяється в грудне молоко в невеликих дозах. Тому, при прийомі Магнілеку необхідно вирішити питання з переривання грудного вигодовування. Найменший період паузи в годуванні грудьми повинен становити не менше 24 годин з моменту введення ліків.
 

Протипоказання

Протипоказання в застосуванню Магнілеку є при:

• Гіперчутливості до компонентів Магнілеку.
• Тяжкій нирковій недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл в хвилину).
• Серповидноклітинної анемії.
• Віці дітей до двох років (оскільки досвіду використання ліки для дітей цього вікового періоду немає).
• Вагітності.

 З особливою обережністю слід застосовувати ліки до пацієнтів:

• З різними захворюваннями печінки і / або проявами гемолізу.
• З різними порушеннями функції нирок. У пацієнтів із захворюваннями нирок потрібно ретельно зважувати користь застосування ліків по відношенню до ризику прояви побічних симптомів. Оскільки застосування Магнілеку для МРТ може викликати гостру ниркову недостатність або погіршення функціонування нирок.
• З різними алергічними захворюваннями і бронхіальну астму.

[21], [22], [23], [24]

Побічна дія Магнілек

Побічні реакції дії Магнілеку для пацієнта пов'язують з дією гадопентетовой кислоти при магнітно-резонансної томографії. Вони мають транзиторну природу з легкої або середньої ступенем тяжкості. Пролонговані побічні реакції організму реєстрували в одиничних випадках.

Перелік побічних реакцій на введення ліків наступний:

• З боку серцево-судинної системи зазначалося поява - гіпотензії, припливів, вазодилатації, блідості шкірних покривів, неспецифічних змін ЕКГ, флебітів, болі за грудиною.
• Також можливе виникнення нападів стенокардії, аритмії, тахікардії.
• З боку нервової системи можливі прояви - головний біль, сонливість, запаморочення, підвищеної збудливості, порушень мови, сплутаність свідомості, гіперстеніі, парестезії, дзвону у вухах, тремору, судом, порушення зору (появи дефектів полів зору).
• З боку шлунково-кишкового тракту можлива поява - нудоти і блювоти, болю і спазмів шлунка і кишечника, діареї, почуття спраги, гіперсалівації, порушення смакових відчуттів (особливо, після болюсної ін'єкції), болів і парестезії м'яких тканин ротової порожнини, зубного болю.
• З боку дихальної системи можливе виникнення - сухості в ротовій порожнині і першіння в горлі, ринореи, болі в горлі і гортані, чхання і свистячого дихання, ларингоспазм, кашлю, задишки або апное, набряку гортані і глотки, бронхіспазмов, набряку легенів, ціанозу.

• З боку кістково-м'язової системи спостерігалися реакції у вигляді болю в спині і кінцівках, артларгіі.
• З боку шкірної системи і слизових оболонок можливо прояви - висипу і свербежу, кропив'янки, пітливості, ангіоневротичного набряку.
• Спостерігалися такі алергічні прояви: в поодиноких випадках можливе виникнення анафілактичних або анафілактоїдних рекакцій організму (включаючи появу анафілактичного шоку), гіпертермії, гіпергідрозу, коливань температури тіла.
• Можлива поява місцевих реакцій наступного характеру - в місці ін'єкції спостерігається поява відчуттів холоду або печіння, болю, набряку.
• Зміни в лабораторних показниках - відзначається підвищення вмісту в плазмі крові заліза і загального білірубіну оборотного характеру, а також підвищення рівня печінкових ферментів.
• Інші реакції - поява загальної слабкості організму, зубного болю, підвищеної стомлюваності, зміни смакових відчуттів (які можуть швидко зникнути).      

 Особливі коментарі до побічних явищ:

• Якщо Магнілеку призначений пацієнтам, які мають відому фахівцям гіперчутливість до компонентів ліки, потрібно ретельно зважити співвідношення ризику до користь застосовуваної процедури дослідження. Оскільки використання Магнілеку може спричинити анафілактоїдні реакції або реакції гіперчутливості. Можуть проявитися інші реакції ідіосинкразії, наприклад, симптоми з боку серцево-судинної, респіраторної і шкірної систем аж до тяжкого ступеня реакції, включаючи шок. Більшість симптомів з'являється протягом півгодини з моменту введення ліків, хоча іноді спостерігається відстрочені прояви.
• У хворих на серцево-судинними захворюваннями можуть проявлятися симптоми серйозних і, навіть, смертельних наслідків підвищеної чутливості тяжкого ступеня до препарату.
• Пацієнти, які страждають на бронхіальну астму або алергію, підвищеною чутливістю до контрастних засобів, схильні до в високого ступеня ризику появи симптомів гіперчутливості до препарату Магнілеку.

Вплив Магнілеку на швидкість реакції і керування автотранспортними засобами, роботами та іншими механізмами наступне:

• Оскільки введення розчину Магнілеку може спровокувати індивідуальні психосоматичні реакції, пацієнтам, які проходили дослідження, необхідно тимчасово (не менше шести годин) утримуватися від керування автотранспортними засобами або дотримуватися обережності в управлінні автотранспортом.
• Не варто займатися процесами, які вимагають підвищеної концентрації івніманія і швидкості психомоторних реакцій, протягом не менше шести годин з моменту введення Магнілеку.

[25], [26], [27], [28], [29],

Передозування

• Передозування Магнілеку підсилює вищеперелічені побічні реакції.
• Гіперсмолярность препарату при передозуванні провокує появу осмотичного діурезу, підвищення тиску, виникнення гіперволемії і дегидрации.
• При передозуванні використовується симптоматичний вид лікування. Оскільки спеціальні антидоти до препарату не розроблені. Магнілеку можна вивести з організму пацієнта шляхом гемодіалізу. 

[34], [35], [36],

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодії розчину Магнілеку з іншими препаратами наступні:

• Пацієнти, які застосовують бета-адреноблокатори, наприклад, при бронхіальній астмі, можуть відзначати реакції підвищеної чутливості до препарату. При цьому може реєструватися толерантність до стандартної терапії реакції гіперчутливості бета-антогоніст.
• До теперішнього часу не виявлено інші реакції з іншими лікарськими засобами.
• При взаємодії з діагностичними тестами при визначенні кількості заліза в плазмі крові з застосуванням батофенантроліна кількісний показник може бути зниженим протягом однієї доби.  

[37], [38], [39], [40], [41], [42]

Умови зберігання

Умови зберігання Магнілеку наступні:

1. Розчин зберігається при температурі не вище 25 градусів Цельсія в місцях, захищених від проникнення світла і вторинних рентгенівських випромінювань.
2. Препарат не можна заморожувати.
3. Слід зберігати розчин у місці, недоступному для досяжності дітьми.

[43]

Термін придатності

Термін придатності Магнілеку - три роки з дня випуску.

[44], [45]