Оксапін

Оксапін - лікарський препарат для лікування епілепсії. Оксарбазепін є діючою речовиною антиконвульсанта Оксапін. Оскарбазепін входить в групу карбоксамід. Застосовується, як самостійно, так і в комбінації для лікування епілепсії у дорослих і дітей. Вперше був отриманий в кінці шістдесятих років двадцятого століття, і тільки до тисяча дев'ятсот девяностому році схвалений, як протівоепеліптіческій препарат. Почали застосовувати в країнах Еврососоюза і США тільки на початку двадцять першого століття. У 2011 році затверджено, як життєво необхідний і найважливіший лікарський препарат в Російській Федерації.

Показання до застосування Оксапін

Ліки використовується, як антиконвульсант для лікування і допоміжної терапії у дорослих і дітей з шести років. Ліки застосовується для попереджень тимчасових порушень функцій мозку (із вторинною генералізацією), які проявляються у вигляді мимовільного скорочення мускулатури, розладами психіки та центральної нервової системи, виділенням піни з рота, мимовільної дефекацією і сечовипусканням. Після генералізованих тоніко-клонічних судом хворий зазвичай не пам'ятає, що сталося.

[1], [2]

Форма випуску

Ліки проводиться у вигляді твердих дозованих лікарських форм. Крім оскарбазепіна таблетки Оскапіна містять харчову добавку Е460, яка використовується для підвищення хімічної стійкості і стабільної забарвлення. Як сполучна речовина в препараті Ліки використовується не розчинний у воді полівінілпіролідон «кросповідон». Адсорбент діоксид кремнію сприяє якнайшвидшому загоєнню тканин. Всі компоненти препарату допомагає змішати до однорідної консистенції емульгатор Е572-сіль магнію стеаринової кислоти. Ізопропіл застосовується, як антисептик. 

[3], [4], [5]

Фармакодинаміка

Оксапін є лікарським фармпрепаратів застосовується, як антиконвульсант при епілептичних нападах. Фармацептіческое дію Оксапіна пов'язано з затримкою імпульсів в натрієвих каналах, яка зменшує спайковую активність гладких м'язів. Запобігає розвитку несінаптіческіх екстрацелюлярний прцессов. Протисудомну дію препарату будується на підвищенні провідності іонів калію і збільшення пропускної імпульсної здатності кальцієвих каналів. Препарат Ліки ефективний, як при самостійному використанні, так і разом з іншими антиконвульсантами.

[6], [7], [8]

Фармакокінетика

Після прийому антиконвульсанта (натще) і всмоктування його в стінки шлунка, його концентрація в крові зростає і граничне його значення стає приблизно через чотири з половиною години після початку прийому. Окскарбазепін при цьому метаболізується, перетворюючись на Фармокологіческіе активний метаболіт. Зазвичай прийняття їжі не впливає на швидкість всмоктування і метаболічного перетворення окскарбазепіну фармпрепарата Оксапін, в метаболізмі якого беруть участь, в основному, печінкові ферменти. Екскреція у вигляді метаболітів проводиться в основному, нирками і лише зовсім невелика кількість виводиться з калом. Період напіввиведення препарату Оксапін становить понад десять годин. Стабільна концентрація метаболітів окскарбазепіну фармпрепарата Оксапін досягається (при прийомі двічі на добу) через п'ятдесят годин після початку прийому.

[9], [10], [11], [12]

Спосіб застосування та дози

Ліки використовується незалежно від часу прийому їжі. Ці ліки можна використовувати як самостійно, так і в складі курсу з іншими антиконвульсантами. У всіх випадках добова доза поділяється на два прийоми. У разі ефективності препарату можна збільшити добову дозу. При призначенні фармпрепарата Оксапін в комбінації з іншими фармпрепаратами потрібен ретельний контроль і в залежності від ефективності лікування можуть знижуватися дози супутніх антиконвульсантів, або змінюється швидкість підвищення доз ліки. Призначення препарату має проводитися виключно лікарем, який повинен в наступним і контролювати стан пацієнта.

[15], [16]

Використання Оксапін під час вагітності

Переривання застосування фармпрепарата під час вагітності може негативно позначитися і на стані матері (викликавши подальший розвиток захворювання) і на стані плода. Потрібно обов'язково усвідомлювати, що під час вагітності рівень метаболітів у крові може поступово знижуватися, тому необхідний ретельний контроль і оцінка концентрації метаболітів. Контроль за концентрацією метаболітів слід проводити і в післяпологовий період, особливо це стосується випадків, коли кількість застосовуваного фармпрепарата Оксапін збільшувалася. Загальновідомо, що під час вагітності часто з'являється дефіцит вітаміну В9. Антиконвульсанти можуть посилити недолік цього вітаміну, що може з'явитися одним з передбачуваних чинників порушень розвитку майбутньої дитини. Метаболіти окскарбазепіну фармпрепарата Оксапін виділяються в грудне молоко, тому слід перейти на штучне вигодовування.

Протипоказання

Одним з важливих протипоказань для лікування фармпрепаратів Оксапін є індивідуальна непереносимість будь-якого з його компонентів. Препарат не призначають при порушеннях діяльності серцевого м'яза, хворобах печінки. Бажано все ж не застосовувати антиконвульсант Оксапін під час вагітності, так як це часто призводить до ембріональної смертності або розвитку вроджених патологій. Слід відмовитися від прийому фармпрепарата Оксапін в період лактації, тому що метаболіти окскарбазепіну без праці потрапляють в грудне молоко матері.

[13]

Побічна дія Оксапін

Побічні дії розписані від найбільшої ймовірності частоти виникнення при прийомі фармпрепарата Оксапін, до тих, що зустрічаються дуже рідко.

Дуже часто втречается: гіперсомія, яка характеризується надмірною тривалістю сну, мігрень, порушення зору складається в двоении видимих предметів, нудота, блювота, підвищена стомлюваність.

Часто: Порушення свідомості, психічні розлади, що характеризуються депресивним станом, ангедония, сильне почуття тривоги і страху, порушення узгодженості рухів різних м'язів, розлад моторики, мимовільні коливальні рухи очей високої частоти.

[14]

Передозування

Найбільш частою реакцією при передозуванні фармпрепарата Оксапін є гиперсомния, що характеризується денний надлишкової сонливістю, відчуття невпевненості у визначенні свого положення в просторі, втрата рівноваги, тяжке відчуття в надчеревній ділянці і глотці, рефлекторне виверження вмісту шлунка через рот, стан недостатньої рухової активності організму з обмеженням темпу і обсягу рухів, помірна гіпонатріємія, порушення узгодженості рухів різних м'язів, розлад моторики, непр оізвольние коливальні рухи очей високої частоти.

[17], [18], [19], [20], [21], [22]

Взаємодія з іншими препаратами

Клінічні дослідження підтвердили, що Оксапін може змінювати концентрацію ламотриджину, в результаті чого знижується потенціал впливу Оксапіна. Це найважливіша властивість спільного застосування препаратів важливо при призначенні препаратів дітям. Одночасне застосування сильних антеконвульсантов призводить до зменшення концентрації метаболітів в крові. Одночасне призначення Оксапіна іламотріджіна підвищує ризик виникнення побічних реакцій, таких як гиперсомния, розлад моторики, тяжке відчуття в надчеревній ділянці і глотці, втрати рівноваги, блювання, невпевненості у визначенні свого положення в пространстве.Прі одночасному призначенні декількох лікарських препаратів необхідний постійний контроль і корекції доз антиконвульсантів призначаються разом з фармпрепаратів Оксапін. 

[23], [24], [25]

Умови зберігання

Фармпрепарат бажано зберігати в закритих оригінальних упаковках в сухому місці при температурах не нижче п'яти і не вище тридцяти градусів Цельсія, при відносній вологості не більше шістдесяти відсотків. Слід остерігатися попадання на таблетки фармпрепарата Оксапін прямих сонячних променів. Препарат необхідно берегти від дітей і домашніх тварин. Заборонено застосування антиконвульсанта Оксапін, який потрапив під навіть короткочасний вплив високої температури (вище 85 ° С) або водного середовища. У зазначених вище випадках препарат Оксапін слід утилізувати.

[26], [27]

Особливі вказівки

Антиконвульсант Оксапін не бажано застосовувати при підвищеній чутливості до карбамазепіну, так як у таких пацієнтів може відбуватися схожа реакція на окскарбазепін. Оксапін слід негайно скасовувати при перших ознаках розвитку гіперчутливості до препарату. Гипонатриемия спостерігається приблизно у трьох відсотків приймають антиконвульсант Оксапін. При зниженні доз концентрація натрію відновлюється. Особливо ретельно необхідно вимірювати сироватковий рівень натрію у пацієнтів з нирковою недостатністю. Також зменшення концентрації натрію може викликати затримку рідини в організмі у хворих з порушеннями в роботі серцево-судинної системи. При її виникненні слід обмежити споживання рідини. Жінки повинні знати, що ефективність використання гормональних контрацептивів буде нижче при прийомі фармпрепарата Оксапін.

[28], [29],

Термін придатності

Термін придатності препарату Оксапін три роки. Такий термін придатності препарату Оксапін можливий лише у випадках непошкодженні упаковки і правильних умов зберігання даного антиконвульсанта. Правила зберігання лікарського засобу Оксапін, описані в інструкції по застосуванню, яка повинна зберігатися весь період використання препарату. Інструкція по застосуванню та зберіганню антиконвульсанта Оксапін повинна зберігатися в картонній коробці разом з невикористаним препаратом. По закінченню терміну придатності препарат необхідно утилізувати. 

[30], [31], [32], [33]