Октрайд

Октрайд - лікарський засіб, представник фармакотерапевтического ряду гіпоталамічних гормонів системного використання. Відноситься до похідних октреотида. 

Октрайд відпускається тільки по пред'явленню рецепта від лікаря.

Показання до застосування Октрайд

Для лікування акромегалії (посиленої продукції гормону росту) - якщо ефективність оперативного лікування виявилася недостатньою, а також для підтримки організму між терапевтичними курсами, або при неможливості провести пацієнту операцію;

• для лікування онкологічних патологій ендокринної системи (травного тракту), а саме карцином, інсуліном, ВІПоми, гастрином, глюкагоном;
• для лікування соматоліберину (новоутворень, що супроводжуються гіпервиработкой гіпоталамічних гормонів росту);
• для профілактики несприятливих наслідків після оперативного втручання в області підшлункової залози;
• для припинення кровотечі і запобігання рецидиву кровотечі з стравохідних судин, уражених на варикозну хворобу (в поєднанні з склерозуючим лікуванням).

[1], [2]

Форма випуску

Ліки випускають в ампулах по 1 мл, в картонній упаковці, з вкладеною інструкцією до лікарського застосування.

У кожній ампулі міститься:

• октреотид ацетат (аналог октреотида) 100 мкг;
• додаткові інгредієнти: 2 мг оцтової кислоти, 2 мг ацетату натрію тригідрату, 7 мг хлориду натрію, води дл ін'єкцій до 1 мл.

Октрайд є прозорою безбарвною рідиною. Ампула має синє точкове позначення для розтину і помаранчевий обідок на місці відколу. 

[3], [4]

Фармакодинаміка

Активний компонент ліки є аналогом рілізінгфактора, гальмуючого вироблення гіпофізарних гормонів, з подібними фармакотерапевтичними властивостями, але з пролонгованим (подовженим за часом) дією.

Октрайд пригальмовує надмірно підвищену продукцію соматотропіну, а також речовин, які виробляються в травному ендокринній апараті.

У нормальному стані активна речовина здатне пригнічувати синтез гормону росту, спровокований аргинином, фізичними навантаженнями або станом гіпоглікемії. Ін'єкції ліки не супроводжуються гормональної гиперсекрецией по типу негативного взаімообратних зв'язку.

Пацієнти з акромегалией шляхом введення ліків домагаються стійкого зниження кількості соматотропіну і стабілізації змісту ІФР-1 (соматомедин C).

У значної кількості пацієнтів Октрайд знижує вираженість такої симптоматики, як болі в голові, гіпергідроз, оніміння кінцівок, артралгії, невропатії, апатія. У деяких випадках ін'єкції ліки сприяли зменшенню новоутворень в розмірах.

При карцинома використання препарату здатне полегшувати такі симптоми, як диспепсія і припливи. У більшості хворих полегшення стану поєднується зі зниженням рівня серотоніну в крові і виведення нирками 5-гідроксіндолуксусной кислоти.

При новоутвореннях, що протікають з надлишковим виробленням ВІП, лікування Октрайд дозволяє зменшити прояви кишкової гіперсекреції, що значно покращує якість життя пацієнта. У той же час досягається зниження кількості розладів електролітного обміну, наприклад, пониженого вмісту калію в крові. Це дає можливість уникнути додаткового введення рідини і електролітичних сумішей. Згідно томографічних даними, у багатьох пацієнтів спостерігається гальмування росту пухлини, або навіть її регрес, особливо метастатичних вогнищ в печінці. Полегшення клінічних проявів може супроводжуватися стабілізацією ВІП в крові.

Використання Октрайд в лікуванні глюкагоном здатне привести до усунення висипу, хоча на сам перебіг цукрового діабету препарат не робить ніякого впливу. Корекції інсуліну і гіпоглікемічних засобів не потрібно. Одночасно з усуненням симптомів проносу може підвищуватися маса тіла. Поліпшення стану зазвичай тривалий і стійкий.

При лікуванні гастрином Октрайд може знизити вироблення шлункового соку, що, в свою чергу, вплине на роботу кишечника. Іноді може спостерігатися зниження рівня гастрину в крові.

При лікуванні інсуліном Октрайд знижує вміст ІРІ в крові. При підготовці до оперативного втручання препарат здатний полегшити відновлення і стабілізацію рівня цукру в крові.

Октрайд полегшує симптоматику акромегалії, пригнічуючи вироблення соматотропіну, пептидів і серотоніну. При цьому нормалізується рівень ІФР-1.

[5]

Фармакокінетика

1. При підшкірній ін'єкції засвоєння активного компонента відбувається легко. Максимальний вміст в крові спостерігається через півгодини.

2. Зв'язок з протеїнами плазми становить близько 65%, з клітинами крові - в незначних кількостях.

3. Показники загального кліренсу - в межах 160 мл за хвилину. Напіввиведення - 100 хвилин. Основна кількість медикаменту виводиться з фекаліями, приблизно 32% виходить в незмінному вигляді з сечею. При внутрішньовенної ін'єкції препарат виводиться в два етапи, що відповідає 10 і 90 хвилин.

4. У старечому віці кліренс може знижуватися, а тривалість напіввиведення - збільшуватися. При хронічних важких ураженнях нирок кліренс може знижуватися вдвічі.

[6]

Спосіб застосування та дози

Октрайд призначають у вигляді підшкірних або внутрішньовенних ін'єкцій.

Первісна дозування призначається в кількості 50 мкг на добу (підшкірно за 1-2 рази). Далі частота ін'єкцій і дозування можуть збільшуватися, що визначається переносимістю препарату, клінічним ефектом і позитивною динамікою лікування.

Найчастіше ін'єкції призначають до 3-х разів на день.

Для лікування акромегалії ліки використовують підшкірно від 50 до 100 мкг через кожні 8-12 годин. Далі дозування визначається в залежності від результатів гормональних досліджень, зміни клінічної симптоматики, від стану пацієнта. Найчастіше добова кількість препарату може становити від 200 до 300 мкг. Гранична кількість - 1500 мкг на добу. Лікування припиняють, якщо через три місяці не буде досягнутий очікуваний ефект.

Для лікування ендокринних новоутворень травного тракту Октрайд застосовують підшкірно, спочатку по 50 мкг до 2-х разів на добу. Далі дозування може бути переглянута у бік збільшення, до 100 або 200 мкг, до 3-х разів на добу.

Для попередження післяопераційних ускладнень розчин вводиться підшкірно: 100 мкг за 60 хвилин до лапаротоміческім операції, і по 100 мкг тричі на день - після операції (протягом тижня). У деяких ситуаціях дозування переглядають в індивідуальному порядку.

Якщо максимально допустима доза не робить належного ефекту протягом тижня, лікування відміняють.

Для того щоб припинити кровотечу з уражених варикозну хворобу судин стравоходу, Октрайд застосовують внутрішньовенно, краплинним способом, протягом 5 діб. Швидкість введення - 25 мкг на годину.

[9], [10]

Використання Октрайд під час вагітності

На сьогоднішній день відсутній достатній практичний досвід використання Октрайд вагітними жінками. По відношенню до потенційної небезпеки для майбутньої дитини препарат належить до категорії B. Таким чином, Октрайд рекомендується призначати в період вагітності лише в ситуаціях, коли очікуваний ефект для жінки оцінюється вище, ніж можливий ризик для майбутнього малюка.

Немає достовірної інформації про те, чи проникає активний компонент препарату в грудне молоко. З цієї причини слід проявляти обережність, якщо планується використання Октрайд у годуючої жінки. 

Протипоказання

Слід уникати призначення препарату при схильності пацієнта до алергічної реакції на активну речовину лікарського засобу.

Вкрай обережно і під обов'язковим контролем лікаря Октрайд використовують під час вагітності, грудного годування, а також у хворих на цукровий діабет і жовчнокам'яну хворобу. 

Побічна дія Октрайд

Ліки можуть володіти рядом побічних ефектів:

• схуднення, напади блювоти і нудоти, больові спазми в епігастральній ділянці, підвищене газоутворення, пронос, формування каменів в системі жовчовиділення;
• гостре запалення підшлункової залози, жовчнокам'яна хвороба, розлади з боку печінки (запалення печінкової паренхіми без застою жовчі), гіпербілірубінемія;
• уповільнення серцевого ритму;
• латентний цукровий діабет, іноді - стійка гіперглікемія, рідше - гіпоглікемія, розлад глюкозного обміну;
• алергічні прояви (висипання, почервоніння шкіри, набряки);
• місцево - хворобливість в зоні введення препарату, набряк, відчуття печіння, гіперемія;
• рідко - скороминуще облисіння.

[7], [8]

Передозування

Випробування дозами препарату в кількості 2000 мкг підшкірно тричі на протязі 2-3-х місяців були перенесені пацієнтами без проблем.

Застосування в більш значних дозах може викликати такі ознаки:

• зниження частоти серцевих скорочень, гіперемія обличчя, біль і спазми в черевній порожнині, пронос, напади нудоти, відчуття «порожнього шлунку».

Перераховані симптоми повністю самоусунулися протягом доби після введення разової завищеною дози препарату.

Введення завищених доз не супроводжувалося реакціями, що представляють небезпеку для життєздатності пацієнта.

При випадковому введенні великих доз препарату може бути призначено симптоматичне лікування. 

[11]

Взаємодія з іншими препаратами

Октрайд знижує швидкість всмоктування циклоспоринів і циметидину.

Одночасний прийом препарату призводить до підвищення біологічної доступності бромокриптина.

При одночасному прийомі з сечогінними препаратами, ß-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, а також з гіпоглікемічними засобами, інсуліном, глюкагоном потрібна корекція дозувань.

Поєднання з препаратами, які метаболізуються за участю ізоферментів цитохрому P150, слід застосовувати вкрай обережно. Сюди ж необхідно віднести такі препарати, як хінідин і терфенадин. 

[12],

Умови зберігання

Зберігання лікарського засобу здійснюють в затемнених сухих місцях, бажано в спеціальному холодильнику, при температурних показниках від + 2 ° C до + 8 ° C. Не можна допускати дітей до місць зберігання медикаментів.

[13],

Термін придатності

Термін придатності - до 3-х років, після чого ліки слід викинути.

[14]