Сальбутамол

Ця у даній статті медикаментозний засіб відносять до препаратів синтетичного походження, розробленим для надання швидкої медичної допомоги. Сальбутамол (Salbutamol) - це ліки має протизапальні характеристиками і належить до групи клініко-фармакологічних засобів, що мають бронхолітичними і муколитическими властивостями. Сальбутамол - це медикамент, віднесений до групи бета 2 - адреноміметиків.

Будь-яке захворювання в більшій чи меншій мірі позначається на якості нашого життя. Тому, щоб не посилювати клінічну картину, при перших же нападах бронхіальної астми з проявами бронхоспаза, необхідно відразу ж звернутися за консультацією до фахівця. Не знаючи фармакодинамики препарату і його особливостей взаємодії з іншими лікарськими засобами, не слід займатися самолікування. Таке ставлення до терапії може обернутися тяжкими ускладненнями, що погіршують стан хворого. Тільки кваліфікований фахівець на підставі клінічної картини і стану здоров'я та анамнезу хворого може розписати дійсно ефективний і мінімально безпечний протокол лікувальної терапії. Сальбутамол - високоякісне ліки, що мають бронходілатірующімі і муколитическими характеристиками, яке ефективно усуває або запобігає нападам спазмування тканинної структури бронхів. Він поліпшить стан пацієнта, повернувши його до нормального життя, тільки треба не відступати від тих рекомендацій, які дав лікуючий лікар.

[1], [2], [3]

Показання до застосування Сальбутамол

Перш ніж приступити до розробки будь-якого лікарського засобу, необхідно уявляти які повинні бути показання до застосування Сальбутамол, і, відповідно, такими фармакологічними характеристиками повинен він мати.

Тому, маючи необхідні хіміко-біологічні характеристики, Сальбутамол можна використовувати при лікуванні таких патологічних захворювань:

1. Профілактика виникнення спазмів бронхіальній астмі при будь-якій формі його протікання.
2. Безпосереднє купірування задушливих нападів.
3. Поліпшення стану пацієнта при наявності в організмі хворого обструктивних процесів, що характеризується звуженням або повним перекриттям прохідного перетину присвятив в бронхах. Терапія ефективна при оборотності процесу обструкції.
4. Попередження можливих ускладнень бронхіту.
5. Бронхо-обструктивний синдром у маленьких пацієнтів.
6. Емфізема легенів - підвищена легкість легеневої тканини.
7. Передчасне породіллі, яке пов'язане з високим тонусом скорочувальної діяльності матки. Цей патологічний збій в період вагітності становить загрозу для життєздатності плода. Особливо небезпечна дана патологія, якщо термін вагітності у жінки становить менше 37 тижнів.
8. Знижений число серцевих скорочень у новонародженого в процесі пологової допомоги на різних етапах родового процесу.
9. Низький тонус функціональної діяльності шийки матки. Істміко-цервікальна недостатність.
10. Профілактичні заходи, які проводять безпосередньо перед оперативним втручанням, що зачіпають матку жінки, яка в даний період виношує свого малюка.

[4], [5], [6]

Форма випуску

Переважно Сальбутамол, активною дійовою хіміко - фармакологічним з'єднанням, якого є сальбутамол, як і інші лікарські засоби, розроблені на основі цієї хімічної речовини, представлені аерозолями. Ця форма випуску одна з найбільш «затребуваних», так як є дуже зручною і простою в застосуванні. Аерозольна форма має в своєму складі, крім основної діючої хімічної сполуки, ще фтортріхлорметан і діфтодіхлорметан, а також етанол і олеїнову кислоту.

Сальбутамол випускається виробником у вигляді флакончика з алюмінію, забезпеченого захисним ковпачком, одночасно виконує функцію дозирующего пристосування. Щоб розпорошити в ротову порожнину і глотку лікарський медикамент, необхідно просто натиснути на дозатор і він «видасть» кількість ліків, які дорівнює 0,1 мг. Тобто 0,1 мг - це одне натискання - це одна доза.

Ще однією формою лікарського засобу, в якій випускається даний медикамент, є таблетка, яку, на аптечних прилавках, можна знайти в двох дозуваннях діючої речовини: по 2 мг або 4 мг в одиниці медикаменту. Форма упаковки при дозуванні 2 мг - блістер по 15 штук, які упаковуються в картонну коробку по два блістери. Форма упаковки при дозуванні 4 мг - флакон зі скла.

Набагато рідше, але все ж Сальбутамол застосовується і у вигляді розчину для ін'єкцій, який використовують при внутрішньовенних крапельних инвазиях.
 

[7], [8], [9], [10], [11],

Фармакодинаміка

При правильному підборі дозування, Сальбутамол ефективно активізує роботу бета 2 - адренорецепторів, розташованих на поверхневому шарі бронхіальної вистилання. Є такі рецептори в м'язових тканинах матки, а так само вони обслуговують кровоносні судини.
Фармакодинаміка Сальбутамол допомагає блокувати виділення активних хімічних сполук із стовбурових клітин, яке відбувається тривалий проміжок часу.

Дія медикаменту дає можливість зробити великим життєвий об'єм легенів. Даний параметр вимірюється, якщо при глибокому зітханні, заміряти обсяг видихається без особливих зусиль повітря.

Сальбутамол дозволяє попередити спазм бронхів, а в разі якщо такий напад стався, активно, в лічені хвилини, усуває його. Діюча речовина знижує опірність проходів в дихальних шляхах, блокуючи бронхіальну реактивність.

Сальбутамол кілька розріджує мокротиння кумулюються в бронхах, полегшуючи їх виведення. Він дозволяє стимулювати функціонування клітинних структур миготливого епітелію, що запобігає провокацію розвитку спазму бронхів, викликаного алергічною реакцією організму хворого на зовнішній подразник. При певних факторах медикамент здатний впливати на синтез інсуліну в крові (зростання рівня глюкози) і на роздроблення глікогену (а саме ліпідів), що має велике значення для хворих на цукровий діабет. Існують ситуації, де клінічна картина на тлі терапії, в протокол якої входить Сальбутамол, показує зменшення кількості калію в плазмі крові пацієнта.

Бета-адреноміметики, до групи яких і належить розглянутий медикамент, здійснює спрямований вплив на β ₂ -адренорецептори.

У порівнянні з іншими препаратами цієї групи, Сальбутамол не робить істотного впливу на складові серцево-судинну систему. Це відноситься як до инотропному, так і до хронотропні впливу. При терапії даними лікарським засобом не спостерігається патологічного зміни значень артеріального тиску. Під впливом даного медикаменту в окремих випадках спостерігається невелике збільшення діаметра коронарних судин серця.

Розглядається ліки ефективно працює на зниження тонусу і інтенсивності скорочення міометрія, впливаючи на цей орган статевої системи жінки Токолітична.

[12], [13], [14],

Фармакокінетика

Високу ефективність фармакокінетика Сальбутамол показує тим, що терапевтичний результат, в разі аерозольного прийому, починає спостерігатися вже протягом перших хвилин дії ліки. Максимальна ж ефективність досягається через півгодини - годину з моменту введення ліки. Даний показник безпосередньо залежить від індивідуальних особливостей організму кожного конкретного пацієнта. Дія лікарського засобу, що застосовується у формі аерозолю, спостерігається протягом ще трьох годин.

Якщо формою прийому є таблетки, такий прийом більш пролонгований, і ефективність клінічної картини захворювання може триматися від шести до восьми годин. Але при прийомі таблеток є і недоліки, в порівнянні з аерозолем, - лікарський ефект настає тільки через півгодини після їх прийняття.

 У разі призначення аерозольної форми прийому, що вводиться речовина досить швидко всмоктується в кров, але в цьому випадку визначаються при дослідженні концентрацій сальбутамолу в крові хворого не спостерігається або констатується в дуже малих дозах.

Активна діюча речовина розглянутого медикаменту показує низький відсоток (всього 10%) зв'язування з кров'яними білками. Процеси метаболізму сальбутамолу відбуваються в печінці під час первинного його проходженні. Основним метаболітом базового хімічної сполуки медикаменту є неактивний сульфатний кон'югат.

Основним способом виведення ліки є утилізація метаболітів більшою і незмінної речовини в меншій мірі через нирки, спільно з сечею. Невелика їх частина виводиться йде їх організму хворого разом з жовчю або каловими масами.

Період напіввиведення (T _1/2 ) даного лікарського засобу становить від двох до семи годин. Цей показник істотно залежить від тих характеристик стану здоров'я, які показує організм хворого на момент терапії.

[15], [16], [17], [18], [19]

Спосіб застосування та дози

Якщо анамнез пацієнта показує необхідність підключення до лікувальної терапії лікарського засобу Сальбутамол, лікуючий доктор, в залежності від картини терапії та стану хворого, сам вибирає найбільш ефективний спосіб застосування і дози ліків.

При призначенні ліків в формі аерозолю, допускається прийом однієї - двох доз медикаменту, що відповідає одному - двом натиснень на ковпачок - дозатор аерозольного балончика, відповідно. Щоб прибрати бронхоспазм - цього буває цілком достатньо. Якщо по закінченню десяти хвилин не спостерігається поліпшення в стані пацієнта, то дозволяється ще один прийом ліків в тих же дозування. Потім необхідно витримати інтервал в інгаляціях не менше чотирьох - шести годин (краще, по можливості, витримати шість). Кількість інгаляцій протягом доби не повинно перевищувати шести процедур.

При призначенні лікарського засобу у формі таблеток, як бронхорасширяющего препарату, дорослим людям і підліткам, яким вже виповнилося 12 років, рекомендована доза становить 2 - 4 мг (одна таблетка, з урахуванням концентрації активної речовини), що вводиться перорально три - чотири рази протягом діб.

При терапевтичної необхідності кількість медикаменту можна збільшити до 8 мг (4 таблетки дозуванням 2 мг або 2 таблетки дозуванням 4 мг), що вводяться чотири рази протягом доби. Звідси, максимальне добове кількість лікарського засобу, яке може прийняти хворий протягом однієї доби, становить 32 мг.

Маленьким пацієнтам, вік яких потрапляє в проміжок від шести до 12 років, рекомендується приймати по 2 мг (одній таблетці) три - чотири прийоми протягом доби, малюкам від двох до шести - 12 мг тричі протягом доби.

Як токолітічеськоє засіб Сальбутамол застосовують крапельно внутрішньовенно в дозі 1 - 2 мг.

[23], [24], [25], [26], [27], [28]

Використання Сальбутамол під час вагітності

Якщо у жінки період виношування обтяжений на бронхіальну астму, то використання Сальбутамол під час вагітності цілком допускається, але прийом медикаменту повинен вестися при ретельному дотриманні призначених терапевтичних дозувань. При цьому вагітна повинна перебувати під постійним наглядом лікаря - гінеколога, який веде її вагітність.

Раніше жінкам, в анамнезі яких був такий діагноз, вагітніти і виношувати малюка категорично заборонялося. Сучасні жінки з такими проблемами отримали можливість стати мамами завдяки такому лікарського засобу як Сальбутамол. Він ефективно попереджає виникнення або усуває вже почався напад спазму бронхів.

Застосовують розглянутий медикамент і в разі, якщо у вагітної розпочався передчасний родовий процес. Особливо це відноситься до ситуації, коли вагітності менше 37 тижнів. Допомагає Сальбутамол і в разі, коли доктор діагностує у майбутньої матусі плацентарну недостатність.

Але слід чітко пам'ятати, що медикамент може призначати тільки лікуючий лікар і тільки в ситуації, коли терапевтичний ефект при його прийомі для вагітної істотно більш значуща, ніж ту шкоду, яку може загрожувати її ще не народженому малюкові.

На сьогоднішній день немає достовірних даних про вплив Сальбутамол на формування плоду на ранніх термінах вагітності. Тому акушер - гінеколог вважає за краще уникати призначення цих ліків в перший триместр вагітності та з особливою обережністю йде на це в період другого триместру. 

Чинне активна речовина безперешкодно проникає в грудне молоко жінки, тому якщо терапія необхідна для жінки в той період, коли вона годує свого новонародженого малюка материнським молоком, необхідно відмовитися від грудного вигодовування і перевести дитину на штучне харчування, благо сучасний ринок продовольства пропонує широкий спектр дитячого харчування .    

Протипоказання

Розглядається ліки - це синтетичне хімічне з'єднання, що володіє хімічно активною речовиною, яке і виробляє вплив на організм хворого. Але повністю виключити його впливу на інші органи і системи не вдається, особливо це стосується таблетованій форми введення ліки в хворий організм. Тому є і
Протипоказання до застосування Сальбутамол, які обумовлені:

1. Віком пацієнта. Наприклад, ліки, в формі аерозолю, не допускається до введення малюкам, чий вік не досяг двох років, тоді як до чотирьох років заборонено застосовувати його таблетовану форму і порошок для інгаляцій.
2. Передчасним відшаруванням плаценти у вагітної жінки.
3. Індивідуальною непереносимістю компонентних складових лікарського засобу.
4. Загрозою викидня, яка припадає на перший або другий триместр виношування малюка.
5.  Маточним кровотечею на третьому триместрі вагітності.
6. Пізнім токсикозом.

В інших випадках в період вагітності прийом даного лікарського засобу проходить під пильною увагою лікаря.

Сальбутамол з особливою обережністю слід вводити в терапію лікування людям, які страждають на тахиаритмию, а так само тим, в анамнезі яких є серйозні проблеми в роботі серця (наприклад, аортальний стеноз, гостра серцева недостатність, порок серця, міокардит). Під контролем доктора прийом розглянутого ліки повинен проходити і в разі, якщо пацієнт хворіє на цукровий діабет, артеріальну гіпертензію, ураження зорового нерва (глаукому), тиреотоксикоз (надлишок гормонів щитовидної залози в організмі).

Якщо виникла терапевтична необхідність в скороченні інтервалу між прийомами ліки (такий крок повинен бути винятковий і клінічно обґрунтований) або збільшення його дозування, дані зміни повинен коригувати фахівець. Прийом лікарського медикаменту при зміненому протоколі лікування необхідно проводити під постійним контролем лікаря.

На тлі терапії сальбутамолу мали місце випадки, коли спостерігався розвиток гіпокаліємії. Тому при проведенні лікування бронхіальної астми, слід регулярно контролювати рівень кальцію в крові пацієнта. Імовірність розвитку даного патологічного відхилення тим вище, чим більше виражена гіпоксія.

[20], [21]

Побічна дія Сальбутамол

Прийом медикаменту часом викликає неприємну побічну симптоматику, яка в деяких проявах вимагає негайного припинення прийому ліків і заміни його іншим аналогом. Або проводиться коригування дозування або сімптоматійное лікування.

Побічні дії Сальбутамол різнопланові.

Переважно можуть зустрічатися:

• Тремор верхніх (переважно) і нижніх кінцівок. Такий симптом зустрічається досить частини у препаратів групи бета-блокаторів. Багато в чому залежить від дозування прийнятого ліки.
• Хворий може відчувати внутрішню тремтіння.
• Посилене серцебиття.
• Проблеми зі сном.

Дещо рідше спостерігається:

• Запаморочення.
• Дратівливість.
• Больова симптоматика, яка зачіпає область голови.
• Нудота, а при особливої інтенсивності і позиви до блювоти.
• Збільшення діаметра прохідного перетину периферичних судин головного мозку.
• Сонливість.
• Гіперемія шкірних покривів.

Досить рідко, але можуть виявлятися:

• Ангіоневротичний набряк.
• Галюцинації.
• Різке падіння артеріального тиску, аж до непритомного стану і колапсу.
• Приступ спазмування бронхів.
• Гіперчутливість і алергічна реакція організму: кропив'янка, свербіж, висипання на шкірі та інші.
• Нестабільне психологічний стан.
• Фібриляція шлуночків серця.
• Серцево-судинна недостатність.
• Гіпокаліємія - зниження калію в крові хворого.
• Підвищена гіперактивність у маленьких пацієнтів.
• Подразнення слизової оболонки ротової порожнини і глотки.
• Суправентрикулярна екстрасистолія.
• М'язові судоми.

У разі якщо хворий або його родичі починають спостерігати появу одного або декількох симптомів з даного списку, слід негайно довести до відома про це свого лікуючого лікаря.

[22]

Передозування

Якщо були порушені рекомендовані дози прийнятого лікарського засобу, або на увазі індивідуальних особливостей організму хворого і його анамнезу, введення сальбутамолу може призвести до того, що буде спостерігатися передозування лікарського засобу, що проявляється своєї симптоматикою.

При прийомі медикаменту у формі таблеток, можна очікувати таких патологічних проявів:

1. Поява прискореного серцебиття.
2. Збій в роботі серцевого ритму.
3. Судоми.
4. Патологічна зміна показників артеріального тиску: як в сторону різкого збільшення, так і в бік стрімкого зменшення цих значень.
5. Запаморочення.
6. Безсоння.
7. Тремор верхніх кінцівок.
8. Больова симптоматика в області серця.
9. Високий ризик розвитку гіпокаліємії.

Перевищення активної речовини в організмі хворого після прийняття медикаменту в формі аерозолю може викликати надмірну стимуляцію b-блокатори, а так же симптоматику, аналогічну наведеній вище.

Лікувальна терапія, при появі ознак передозування складається з декількох пунктів.

1. Скасування лікарського засобу, який викликав появу побічної симптоматики.
2. Проведення заходів з надання першої медичної допомоги: промивання шлунка, введення адсорбційних матеріалів (наприклад, активованого вугілля).
3. Призначення відповідної симптоматичної терапії. Потерпілому вводиться антидот - ліки, що відноситься до групи препаратів кардіоселективних b-блокаторів. Але всі ці ліки необхідно приписувати дуже акуратно, особливо в разі, якщо в анамнезі хворого є така патологія як бронхоспазм.
4. При необхідності продовження лікування основного захворювання приписується інший препарат, що володіє бронхолітичними і муколитическими властивостями, але має дещо інші характеристики. Коригується і дозування препарату.
5. Через те, що на тлі прийому сальбутамолу може розвинутися важка форма гіпокаліємії, необхідний регулярний контроль кількісної складової калію в сироватці крові.
    

[29], [30], [31],

Взаємодія з іншими препаратами

Деякі люди навіть не замислюються коли на тлі одного лікування, починають приймати препарати іншої фармакологічної спрямованості. Наприклад, проліковуємо бронхіт, прихопив шлунок, людина, не замислюючись, починає самостійно пити препарати від шлункової патології. А потім починають дивуватися, що з'являється інша патологічна симптоматика або терапевтична ефективність слабка.

Тому, перш ніж призначати конкретні ліки, необхідно знати взаємодії Сальбутамол з іншими препаратами, щоб не допустити провокування розвитку додаткової патологічної симптоматики.

Некардіоселективні бета-адреноблокатори, фармакодинаміка яких спрямована на купірування стенокардії, при паралельному прийомі з даним ліками діють взаімоподавляюще, тобто при їх спільному введенні очікувана терапевтична ефективність як при лікуванні одного, так і іншого захворювання не наступає.

Одночасний прийом сальбутамолу і теофіліну призводить до зростання ймовірності розвитку таких негативних проявів як збій в серцевому ритмі і збільшення частоти серцевих скорочень.

Якщо паралельно, в одному протоколі лікування, присутні глюкокортикоїди і Сальбутамол, можна очікувати розвитку гіпокаліємії. Аналогічний результат виходить і при спільному введенні даного лікарського засобу з діуретиками, тобто їх спільне застосування може призвести до різкого смаленим рівня калію в крові хворого.

З огляду на те, що ліки, що призначається при купировании спазму бронхів, дратівливо впливає на симпатичну нервову систему, хворим, анамнез яких обтяжений епілептичними нападами, ураженням очного нерва (глаукомою), патологічними змінами, що зачіпають органи серцево-судинної системи, а так само при гіпертиреозі ( ендокринологічному синдромі, викликаному гіперфункцією щитовидної залози), на тлі основного лікування, з особливою обережністю необхідно призначати спосіб прийому і дозування сальбутамолу.

Слід так само відзначити, що в разі, якщо прийом розглянутого препарату не приносить очікуваного результату або його дія поширюється на менш ніж на три години, в такій ситуації необхідно довести до відома свого лікуючого лікаря.

[32], [33], [34]

Умови зберігання

При покупці даного лікарського засобу, необхідно обов'язково звертати увагу на умови зберігання Сальбутамол, в домашній обстановці. Адже від того, наскільки чітко витримуються рекомендації, наведені в прикладеної до препарату інструкції, залежить якість зберігаються фармакологічних властивості, які повинні відповідати прикладеним до нього властивостями протягом усього терапевтичного періоду.

Таких рекомендацій кілька:

1. Зберігати ліки необхідно в прохолодному місці, де температура приміщення не перевищує + 25 ° С.
2. Приміщення, де зберігатися Сальбутамол, має бути сухим.
3. Місце зберігання не повинно бути доступне прямим сонячним променям.
4. Протягом всього експлуатаційного періоду необхідно здійснювати захист балончика з аерозолем (при аерозольній формі введення лікарського засобу) від падіння і деформації упаковки.
5. Препарат не повинен бути доступний і маленьким дітям.

[35], [36], [37], [38], [39]

Термін придатності

Після придбання медикаментозного препарату, слід обов'язково ознайомитися з термінами виробництва ліків і особливо звернути увагу на кінцеву дату ефективної експлуатації, яка обов'язково повинна бути відображена на упаковці будь-якого товару. Якщо дана дата прострочена, що розглядається ліки в подальшому застосовувати не слід. Термін придатності розглянутого сальбутамолу, в залежності від виробника який випустив цей препарат на фармацевтичний ринок, може становити від півтора до чотирьох років. 

[40], [41]