Золпідем

Психолептического препарат, що випускається словенської фармацевтичною компанією Лек, що працює цілеспрямовано як снодійний засіб - Санвал - має міжнародну назву Золпідем (Zolpidemum).

Здавалося б, такий незначний факт як поганий сон здатний привнести в життя і здоров'я людини безліч неприємних відчуттів і паталогічна змін. Якщо безсоння з'являється час від часу, то перенести її значно легше і здоровий організм в змозі швидко відновити свої сили. Але якщо проблеми зі сном переходять в хронічну площину, то наростаюча втома починає проявлятися все важчою негативною симптоматикою. У такій ситуації на допомогу людині може прийти Санвал - високоефективне ліки, має седативні і снодійні властивості. Слід лише пам'ятати, що призначення повинен виписати лікуючий або дільничний лікар. Тільки фахівець в змозі правильно оцінити картину паталогічна змін і призначити адекватну терапевтичну дозу, здатну швидко і ефективно вирішити проблему.

[1], [2]

Показання до застосування Золпідем

Завдяки своїми фармакологічними характеристиками, показання до застосування Санвал зводяться до таких патологічних змін, які пов'язані з порушеннями в процесі засипання. Призначений розглянутий препарат і як ліки, яке ефективно позбавляє пацієнта від проблеми раннього пробудження, а так само неодноразових прокидання протягом всієї ночі.

Форма випуску

Основною діючою речовиною ліки є золпидема тартрат, який, для підтримки його високої фармакологічної ефективності, поєднується з деякими іншими допоміжними речовинами.

Спільно з золпідемом, в таблетованій формі присутні: 55 мг моногідрат лактози, 42.4 мг мікрокристалічної целюлози, 4,8 мг карбоксиметилкрохмалю натрію, 1,8 мг повідону, 0,4 мг колоїдного діоксиду кремнію і 0,6 мг стеарата магнію.

Захисна оболонка представлена такими хімічними сполуками, як макрогол, гипролоза, гіпромелоза, діоксид титану, карнаубський віск і спеціальні барвники.

Форма випуску лікарського засобу одна - таблетки, вкриті щільною захисною оболонкою. Пігулка має злегка опуклу з двох сторін форму, з одного боку площини якої, помітна розділова ризику.

Залежно від концентрації золпидема тартрату в медикаментозної одиниці, випускна форма Санвал ділиться на два різних лікарських уявлення.

1. Таблетка світло - рожевого відтінку містить концентрацію активного діючої речовини в 5 мг. У картонній пакувальній коробці представлено два блістери по десять таблеток кожен.
2. Пігулка практично білого кольору містить концентрацію активного діючої речовини в 10 мг. На фармакологічному ринку запропоновано два випускних варіанти:

• У картонній пакувальній коробці представлено два блістери по десять таблеток кожен.
• У картонній пакувальній коробці представлений один блістер з десятьма таблетками.

Фармакодинаміка

Розглядається ліки відноситься до фармакологічної групи имидазопиридинов. Фармакодинаміка Санвал показує седативні властивості, зі стійкими снодійними характеристики. Однак, на тлі роботи препарату, не спостерігається суттєвого анксиолитического дії, тобто Санвал не є серйозним антидепресантом. Не сильно виражені протисудомні характеристики. Санвал не робить скільки значного впливу на зниження тонусу скелетної мускулатури із зменшенням рухової активності аж до повного знерухомлення (центральний міорелаксуючий синдром).

Золпідем дратує бензодіазепіновие ω - рецептори в альфа структурі GABA- комплексу нервових закінчень, які розташовуються в моторику - сенсорної та інших зонах кори головного мозку людини.

Тандем ω-рецепторів і активного діючої речовини препарату Санвал провокує до розкриття нейронні структурні канали, призначені для руху іоноформ. В даному випадку - для проходження іонів хлору.

Завдяки подібній дії прискорюється процес засинання, знижується кількість ситуацій, коли людина прокидається в нічний час. На цьому тлі і ранкове пробудження стає більш приємним, так як час сну збільшується, і організм встигає відновити свої сили.

Санвал дозволяє подовжити другу фазу сну і збільшити час і якість глибокого сну (фази три і чотири). Снодійний ефект настає через короткий проміжок часу після прийому лікарського засобу і не приносить відчуття сонливості протягом усього наступного дня.

Фармакокінетика

Не останнє місце у фармакологічній характеристиці будь-якого препарату займає і його здатність до швидкого вступу в паталогічна змінені тканини, а так само можливості організму хворого до утилізації та виведенню складових лікарського засобу та його метаболітів.

Фармакокінетика Санвал показує високі параметри по його адсорбіриванію. Даний процес активно протікає через слизову шлунково-кишкового тракту. Залежно від індивідуальних особливостей організму хворого, проміжок часу, через який золпидем досягає своєї максимальної концентрації в плазмі крові, може досягати від півгодини до трьох годин. Співвідношення введеного дозування розглянутого препарату і кількості кумулюються в крові золпидема представляє лінійний характер.

Біодоступність активного діючої речовини Санвал становить близько 70%. Досить високий показник і сполучних можливостей золпидема з білковими структурами кров'яної плазми. Цей показник близький до 92%.

Діюча речовина активно трансформується в печінці в три метаболіти, що не відрізняються особливою активністю. Процесу індукції ферментів, що виробляються печінкою, не спостерігається.

Метаболізованих похідні золпидема в більшості своїй, близько 56%, виводяться через нирки і сечовивідні шляхи спільно з уриною, менша частина метаболітів утилізується разом з каловими масами.

Період напіввиведення лікарського засобу в середньому становить три години. При цьому у літніх пацієнтів, без збільшення тривалості T _1/2, параметр максимальної концентрації в крові може зрости в півтора рази, тоді як кліренс креатину помітно знижується.

У пацієнтів, в анамнезі яких діагностовано істотні порушення в роботі системи нирок, такий критерій як кліренс збільшує своє значення несуттєво.

У хворих з важким і середнім рівнем дисфункції печінки біодоступність Санвал зростає, при цьому період напіввиведення лікарського засобу (T _1/2 ) збільшує свій показник і може тривати до десяти годин.

Спосіб застосування та дози

Ліки Санвал приймається перорально (всередину через ротову порожнину). Для отримання очікуваної ефективності, ліки слід випити безпосередньо перед відходом до сну, трохи згодом після їжі. Золпідем запивають водою.

Слід відразу обмовитися, що після прийому лікарського засобу, пацієнту гарантований нормальний сон протягом найближчих після введення Санавал семи - восьми годин. Якщо людина не планує так довго відпочивати - Санавал краще не пити.

Перш ніж приступити до лікування, необхідно записатися на консультацію до лікаря: саме він здатний правильно розписати лікування, спосіб застосування і дози Санавал, необхідні для отримання терапевтичної ефективності лікування.

Для дорослих хворих рекомендований добове кількість введеного препарату не повинна перевищувати 10 мг, прийнятих перед відходом до сну. У рідкісних випадках максимальна доза може становити 20 мг.

Якщо хворий відноситься до пацієнтів, яким вже виповнилося 65 років, рекомендована доза зменшується в два рази і становить 5 мг, прийнятих за графіком, описаного вище.

Така ж доза (5 мг) призначається і лицям, в анамнезі яких діагностована печінкова недостатність або сам організм хворого сильно ослаблений. Така кількість є стартовим і його число можна поступово збільшувати, але проходити дана процедура повинна під постійним контролем лікуючого лікаря. Якщо організмом хворого спостерігається непогана переносимість золпидема, але при цьому ніхто не почув бажаної клінічний ефективності, дозування Санвала поступово можна підняти до 10 мг.

Тривалість терапевтичного лікування, як правило, становить не більше місяця (або чотирьох тижнів). Якщо безсоння не є хронічною, а дошкуляє від випадку до випадку, рекомендується попити розглядається ліки протягом двох - п'яти днів. Якщо безсоння є ситуативною, то курс лікування можна розтягнути на два - три тижні.

Стислість терапевтичного курсу не вимагає поступовості в скасування Санвала. Якщо ж ліки приймалося тривалий час, щоб уникнути «рикошетне» ситуації (повернення безсоння), скасовувати золпидем варто поступово, знижуючи його дозування.

[5], [6]

Використання Золпідем під час вагітності

В силу своїх фармакологічних особливостей впливу на людський організм, використання Санвал під час вагітності протипоказано. Особливо така категоричність стосується першого триместру виношування ембріона, так як в даний проміжок часу йде закладка всіх органів і систем майбутньої людини.

У період другого і третього періоду вагітності, заборона на введення золпидема не настільки категоричний, але призначення його вимагає істотних медичних показань. Санвал вводять в протокол лікування тільки тоді, коли реальна необхідність медичної терапії для здоров'я майбутньої матері значно переважує можливі негативні наслідки, які можуть торкнутися і вплинути на природний процес формування плоду.

Попередньо, перед тим як ліки надійшло на фармакологічний ринок, були проведені тестові дослідження на тваринах. Результати даних аналізів показали відсутність будь - які ембріотоксичні (несприятливий вплив, не пов'язане з порушенням органогенезу в перші три місяці вагітності) або тератогенних відхилень (виникнення вад розвитку під впливом факторів зовнішнього середовища).

Слід так само довести до відома представниць слабкої статі репродуктивного віку, які приймають Санвал, що в разі планування або настання зачаття, необхідно обов'язково довести до відома лікуючого лікаря. На тлі лікувальної терапії золпідемом, жінці необхідно користуватися надійними методами контрацепції (запобігання вагітності).

Якщо клінічна картина захворювання змусила фахівця призначити жінці Санавал в період безпосередньо перед пологами або під час пологової допомоги (навіть в незначних дозах), у новонародженого малюка можна очікувати появу симптомів гіпотермії. Зниження температурних показників тіла дитини поступово здатне привести до проблем з дихальною системою, аж до його зупинки. Дана ситуація може розвинутися і в артеріальну гіпертензію (високий артеріальний тиск) або, навпаки, в аксіальну гіпотонія (знижений артеріальний тиск), а так само можливі проблеми з смоктальній активністю малюка.

Так само відомі випадки, коли на тлі тривалого прийому вагітної на останніх термінах виношування золпидема, у новонародженого виявляли сформувалася фізичну і психологічну залежність до препарату, що згодом, в околородовий період, призводило до зростання ймовірності появи синдрому відміни.

Снодійний та седативний препарат без перешкод проникає в материнське молоко в період настання у молодої мами лактації. Тому якщо жінка годувати новонародженого своїм молоком, але виникла необхідність прийому медикаментозного препарату, грудне вигодовування малюка слід припинити. Перевівши його на штучне харчування.

Протипоказання

У світлі вищесказаного і на підставі результатів проведених досліджень, були виявлені протипоказання до застосування Санвал.

1. Індивідуальна непереносимість організмом хворого золпидема, лактози або одного з додаткових речовин, що входять до складу лікарського засобу.
2. Важка форма порушення дихання.
3. Якщо в анамнезі пацієнта діагностована важка ступінь печінкової дисфункції. Це відноситься і до гострої і до хронічної стадії захворювання.
4. Брак лактози в організмі пацієнта.
5. Синдром раптової зупинки дихання (апное), який може спостерігатися під час сну.
6. Перший триместр вагітності.
7. Час грудного вигодовування новонародженого.
8. Не слід призначати ліки, поки пацієнтові не виповнилося 18 років, так як обгрунтованості перевищення терапевтичної ефективності над відносною безпекою препарату не доведено.
9. Синдром глюкозо - галактозної мальабсорбції.

Слід звернути увагу, що з особливою обережністю необхідно призначати і приймати ліки, якщо пацієнт страждає на наркоманію, алкоголізм і іншими патологічними залежностями.

Так само під постійним контролем медиків повинен знаходитися пацієнт, який має в анамнезі:

• Недостатність функції печінки при легкому і помірному рівні тяжкості.
• Захворювання психічного характеру.
• Другий, третій триместр вагітності.
• Дихальну дисфункцію при легкому і помірному рівні тяжкості патології.
• Міастенію гравіс - патологічні зміни в організмі людини аутоімунного характеру, внаслідок якого в поперечно-смугастої мускулатури антитіла руйнують і / або ушкоджують рецептори до ацетилхоліну. Цей обмеження стосується важкої стадії захворювання.

Побічна дія Золпідем

За даними всесвітньої організації охорони здоров'я патологічні прояви застосування фармакологічних препаратів діляться за ступенем частоти їх прояву: багаторазові - більше одного випадку зі ста; не надто часта симптоматика - більше одного випадку з тисячі; рідкісні - більше одного випадку з десяти тисячі і поодинокі випадки - менше одного випадку з десяти тисячі. При цьому доведено, що побічна симптоматика все більше зачіпає представниць слабкої статі, ніж чоловіків, а так само сама частота їх виникнення прямо залежить від кількісної складової препарату, що вводиться.

Побічні дії Санвал проявляються даної симптоматикою:

• Багаторазові випадки патологічного дискомфорту:
  • Сонливість.
  • Спостерігається часткова втрата пам'яті.
  • Діарея.
  • Як зорові, так і слухові галюцинації.
  • Почуття втоми.
  • Болі, що зачіпають область голови.
  • Посилення проблем зі сном, поява у снах кошмарів.
  • Запаморочення різної інтенсивності.
  • Почуття сп'яніння.
  • Розлад координації руху.
  • Висока збудливість.
  • Емоційна нестабільність.
• Не дуже часта симптоматика:
  • Парестезія - порушення чутливості шкіри.
  • Тремор нижніх і верхніх кінцівок.
  • Нудота, іноді переходить в блювоту.
  • Гастроентерит.
  • Дратівливість.
  • Утруднення при ковтанні твердої їжі або рідини.
  • Ейфоричний стан.
  • Іхота.
  • Біль у животі.
  • Сплутаність свідомості.
  • Метеоризм.
  • Поява ознак погіршення концентрації уваги.
• Рідко які проявляються симптоми:
  • Маячний стан.
  • Гарячковий стан.
  • Підвищене вироблення поту відповідними залозами.
  • Поява в м'язах слабкості.
  • Набряклість.
  • Поява ознак сомнамбулізму.
  • Агресивність і інші прояви неадекватної поведінки. Найчастіше така симптоматика проявляється у літніх людей.
  • Часті падіння і травми у осіб пенсійного віку.
  • Зростання активності ферментів печінки.
  • Симптоматика алергії.
• Поодинокі випадки:
  • Необгрунтовані напади гніву.
  • Різка втрата ваги. Розлад цереброваскулярної системи.
  • Блідість шкірних покривів.
  • Бронхіт.
  • Лікарська залежність, звикання.
  • Поява кашлю і задишки.
  • Підвищений скорочення серцевого м'яза.
  • Ортостатичнагіпотензія.
  • Синдром відміни. Набряк Квінке.
  • Зниження сексуального статевого потягу.
  • Гіперглікемія - збій у вуглеводному обміні, який характеризується великим вмістом в крові хворого глюкози.
  • Парадоксальні реакції з боку психіки.
  • Артрит.
  • Різке падіння або, навпаки, зростання артеріального тиску.
  • Диплопія - поява проблем із зором.

У разі виникнення будь-якої небажаної симптоматики, наведеної вище, необхідно обов'язково довести до відома фахівця, який призначив дані ліки. Він оцінить ситуацію і дасть необхідні рекомендації, аж до скасування Санвала і призначення сімптоматійной терапії. Ефективного антидоту, здатного лікувати проблему, на сьогоднішній день не існує.

[3], [4]

Передозування

Якщо з якої - небудь причини сталася передозування лікарського засобу, необхідно надати хворому першу медичну допомогу, промивши йому шлунок і викликавши блювоту, після чого дати випити будь-який адсорбент, наприклад, активоване вугілля.

Якщо стан пацієнта погане, або після прийому великої дози пройшло більше години, паралельно зі своїми діями щодо надання допомоги, слід, в залежності від стану хворого, викликати швидку медичну допомогу (при несвідомому стані хворого) або довести до відома лікуючого лікаря, якщо спостерігалася легка ступінь отруєння.

Симптоматика підвищеного прийому золпидема:

• Пригнічення реакції центральної нервової системи, різного ступеня прояву патології.
• Сплутаність свідомості.
• При важких проявах - коматозний стан.
• Атаксія - розлад координації рухів.
• Загальмованість мислення.
• Різке падіння артеріального тиску.
• Проблеми з диханням.
• Стан, небезпечне для життя хворого.

При появі симптомів передозування, доктор в умовах стаціонару проводить сімптоматійное лікування, а так само підтримуючу терапію. Особливо це стосується серцево - судинної системи і органів дихання. Слід пам'ятати, що в такій ситуації не слід вводити седативні препарати, навіть якщо симптоматика цього вимагає.

Якщо у хворого спостерігаються всі прояви важкої інтоксикації організму, може постати питання про введення флумазеніла - активного антагоніста бензодіазепінових рецепторів. Все реанімують заходи проводяться в умовах стаціонару, адже пригнічення даної групи рецепторів може спровокувати різні відхилення невралгічного характеру. Наприклад, судоми, які особливо небезпечні для пацієнтів з епілептичними припадками в анамнезі.

До реанімаційних заходів не підключати гемодіаліз, так як він не здатний допомогти у виведенні надлишку золпидема з організму хворого.

Взаємодія з іншими препаратами

Якщо в світлі лікування патології проводиться терапія одним лікарським засобом, то необхідно чітко знати фармакодинамические характеристики застосовуваного ліки, щоб не допустити прояву різних негативних симптомів. Але якщо препарат вводиться в комплексну терапію, фахівець обов'язково повинен знати, як взаємно впливають один на одного ті чи інші ліки. Адже незнання результатів спільного введення різного поєднання комплексних хімічних сполук може призвести до необоротних патологічних наслідків.

Взаємодії з іншими препаратами показують, що при спільному застосуванні з опіоїдними анальгетиками, а так само іншими ліками, затормажівающе діючими на рецептори центральної нервової системи, ще більш пригнічується ЦНС.

Аналогічна ситуація спостерігається і при паралельному введенні золпидема і нейролептиків, а так же препаратів, що приймаються для купірування нападів кашлю. 

Гнітюче діє на центральну нервову систему і тандемний введення з барбітуратами (лікарськими засобами, що мають снодійними характеристиками).

У менш значній мірі, але посилити гальмування роботи рецепторів ЦНС може і спільний прийом Санвал і антигістамінних препаратів, а так само лікарських засобів, які належать до фармакологічної групи антидепресантів і / або транквілізаторів. Таке поєднання так само підвищує ймовірність появи лікарської залежності.

Купірує снодійні характеристики розглянутого ліки його тандемний прийом разом з флумазенілом.

Навпаки підсилюють фармакодинамику золпидема такі препарати, як хлорпромазин і іміпрамін. Дане поєднання так само збільшує проміжок напіввиведення хлорпромазина, а так само зменшується концентрація активного діючої речовини имипрамина в крові хворого. Хлорпромазин здатний посилити стан сонливості. При його сумісному прийомі з Санвал досить часто можна спостерігати прояви антероградной амнезії.

Внаслідок того, що ритонавір і кетоконазол зменшують кліренс Санвала і можливості золпидема метаболизировать, в клінічній картині можна спостерігати посилення седативних можливостей розглянутого препарату.

Здатний зменшити кількість кумуліруемого кількості золпидема в крові пацієнта рифампіцин, який знижує ефективність Санвала.

Не слід приймати і алкогольні напої, на тлі лікувальної терапії золпідемом. Алкоголь гальмує дію розглянутого ліки на рецептори центральної нервової системи.

[7], [8], [9]

Умови зберігання

Після придбання Санавал, хворому слід обов'язково ознайомитися з тими рекомендаціями, які розписані в поданій до лікарського засобу інструкції по його зберіганню.

Якщо пацієнтом витримуються всі пункти вимог, то можна бути впевненим, що ступінь ефективності лікарського засобу залишиться на високому фармакологічному рівні, який протримається протягом усього допустимого періоду прийому.

Умови зберігання Санвал не дуже відрізняються від класичного набору рекомендацій:

1. Ліки повинні зберігатися протягом всього терміну допустимого використання в прохолодному місці, де температурні показники не перевищують + 25 градусів.
2. Тримати Санвал необхідно в недоступному для маленьких дітей місці.
3. Ліки не повинно піддаватися впливу прямих сонячних променів.
4. Вологість приміщення, де зберігається препарат, повинна бути зниженою.

[10], [11]

Термін придатності

При купівлі будь-якого медикаментозного препарату, насамперед необхідно звертати увагу на його термін придатності. На упаковці лікарського засобу обов'язково відбивається, як дата виробництва, так і рекомендований час закінчення прийому. Для Санвал, період ефективної роботи становить три роки. Якщо дата кінцевого використання на упаковці вже пройшла, то такі ліки не рекомендується до подальшого застосування.

[12]