Ламіктал

Протиепілептичний, протисудомну лікарський засіб Ламіктал на сучасний фармацевтичний ринок випускається польською компанією Глаксо Сміт Кляйн Фармасьютикалз С.А.

«Геркулесова хвороба», «божественна хвороба», «падуча» - як тільки не називали епілепсію протягом століть, але вона так і залишилася проблемою. Вона заважає життя людині, закриваючи йому двері в деякі професії, знижуючи якість життя. Але, тим не менш, сьогодні фармакологічні компанії своєю продукцією дозволяють якщо не вилікувати хворого, то істотно поліпшити його стан, а профілактичний прийом противосудорожного медикаменту, наприклад, Ламікталу, досить ефективно здатний запобігти насувається напад. Будьте більш уважні до свого здоров'я. І якщо у Вас в анамнезі є розглянуте захворювання, не опускайте руки, сучасна медицина готова прийти на допомогу. Варто лише пам'ятати, що такі медикаменти повинні призначатися тільки досвідченим кваліфікованим фахівцем.

Показання до застосування Ламіктал

Завдяки особливостям фармакодинамики активного діючої речовини ламотриджин і обумовлюються показання до застосування медикаменту Ламіктал:

1. Як медикамент монотерапії епілепсії (при незначних нападах).
2. Купірування парціальних і генералізованих нападів.
3. Як ліки комплексного лікування епілепсії (при більш важкому патологічному прояві захворювання).
4. Біполярні розлади.
5. Профілактика порушень емоційного стану хворого.
6. Лікування типових абсансов (короткі генералізовані епілептичні припадки з раптовим стрімким їх початком і завершенням).
7. Депресія при біполярних розладах психіки.

[1], [2]

Форма випуску

Лікарська протисудомну засіб Ламіктал, випускається на ринок медичних медикаментів в формі таблеток округлого або прямокутного виду. Таблетки - це основна форма випуску розглянутого медикаменту.

Таблетки даного ліки можуть мати білий колір або жовтувато - коричневий відтінок. Форма і колір визначають різну дозування основної діючої речовини ламотриджину. Таблетована одиниця ліки може містити 5, 25, 50 або 100 мг згаданого активного хімічної сполуки.

Кожна таблетка має свій фруктовий аромат і смак (наприклад, чорної смородини).
Додаткові хімічні сполуки, складові Ламіктал: гідроксипропілцелюлоза, повідон К30, карбонат кальцію, гліколат натрію, стеарат магнію, сахарин натрію і фруктовий ароматизатор смаку.

[3]

Фармакодинаміка

Ламіктал створювався компанією - виробником як пероральне протиепілептичне, протисудомну лікарський засіб, звідси і випливає фармакодинамика розглянутого медикаменту.

Активним хімічною сполукою ліки є ламотриджин (INN - lamotriginum). Саме він і задає спрямованість фармакологічних властивостей таблеток.

Активна діюча речовина розглянутого медикаменту гнітюче діє на потенціал залежні натрієві канали, блокуючи їх роботу. Ламотриджин ефективно врівноважує функціональну нестабільність мембран нейронів. Знижує швидкість вивільнення глутамінової кислоти, яка домінує в процесі провокування нападів епілепсії.

[4], [5], [6]

Фармакокінетика

Але для проведення ефективного лікування значення має не тільки фармакодинамика лікарського засобу, лікаря необхідно знати і параметри медикаменту в світлі швидкості всмоктування і якості виведення його з організму хворого. Тому перед прийомом будь-якого медикаментозного засобу фахівцем оцінюється і фармакокінетика Ламікталу.

В даному випадку Ламіктал має високу швидкість повного всмоктування слизової травного тракту.

Максимальна кількість активного чинного компонента ліків в плазмі крові спостерігається вже через два з половиною години після перорального введення. Біодоступність Ламікталу оцінюється 55%. Ламотриджин в організмі хворого практично повністю трансформується в свої метаболіти, основним з яких є N-глюкуронід.

Розподіляють організмом обсяги досить індивідуальні, але усереднено потрапляють в межі від 0,92 до 1,22 л / кг.

В середньому у дорослого пацієнта період напіввиведення (Т _1/2 ) триває до 29 годин. Ламіктал виділяється з організму в формі метаболітів і незначною кількістю в незмінному вигляді (менше десяти відсотків), переважно через нирки разом з уриною і тільки близько 2% з каловими масами. Прийом їжі подовжується Т _1/2. На рівень адсорбції даний показник впливу не має.

У дорослих людей кліренс креатиніну приблизно потрапляє в межі від 25 до 53 мл / хв. Показник кліренсу креатиніну і періоду напіввиведення безпосередньо залежать від введеної в організм дозування. Чи не спостерігаються відмінності даних показників у молодих людей і людей похилого віку.

У маленьких пацієнтів кліренс креатиніну зав'язаний на дозуванні і масі тіла. Найбільш високий цей показник визначається у діток до п'ятирічного віку. Періоду напіввиведення у маленьких хворих дещо менше, ніж у дорослих.

Відрізняється кліренс креатиніну від середньостатистичного значення у людей, які страждають дисфункцією нирок хронічного характеру і у тих хворих, які перебувають на гемодіалізі. Усереднені значення, відповідно, показують 0,42 мл / хв на кілограм ваги і 0,33 мл / хв на кілограм ваги (в проміжку між позанирковим очищенням крові) або 1,57 мл / хв на кілограм ваги (безпосередньо при проходженні процедури гемодіалізу) .

Відповідно змінюється час Т _1/2 яке приблизно відповідає:

• Для хворих з хронічною нирковою недостатністю - 42 години 55 хвилин.
• Для пацієнтів в період між гемодіалізу - 57 годин 25 хвилин.
• Для пацієнтів під час процедури позанирковим очищення крові - 13 годин.

Виходячи з цих знань, фахівцем призначається графік і дозування Ламікталу.

Змінюється кліренс креатиніну у людей, які страждають порушенням функції печінки, в залежності від тяжкості патології.

• Легка ступінь порушення - в середньому близько 0,31 мл / хв на кілограм ваги.
• Середній ступінь патології - близько 0,24 мл / хв на кілограм ваги.
• Важка ступінь патологічних змін - всього близько 0,1 мл / хв на кілограм ваги.

Виходячи з цього, в залежності від тяжкості порушень, що вводиться доза повинна бути відкоригована: знижена аж до 50% при легкого та середнього ступеня і до 75% при тяжких порушеннях.

[7], [8]

Спосіб застосування та дози

Будь-яке медикаментозне засіб, в тому числі і Ламіктал, розписуються і призначаються тільки кваліфікованим досвідченим фахівцем. Фармакологами компанії - виробника запропонований лише рекомендований спосіб застосування і дози, а більш конкретний графік введення та коригування дозування залишається за лікуючим фахівцем.

Таблетку перед ковтанням не слід пережовувати, запиваючи достатньою обсягом води.

Розглядається лікарський засіб може бути застосовано як одноосібне ліки в терапії епілепсії. Пацієнтам підліткового віку (старше 12 років) і дорослим пропонується такий графік прийому:

1. Початкові 14 діб - по 0,025 г одноразово, щодня.
2. Наступні 14 діб - по 0,05 г одноразово, щодня.
3. Подальше поступове тетрірованіе дозування до моменту отримання необхідної клінічної ефективності.

В середньому підтримує кількість введеного Ламікталу досягає доз від 100 до 200 мг. Деякі ж хворі отримують необхідний результат при дозуванні в 500 мг.

 Якщо говорити про протокол комплексного лікування (наприклад, з препаратом вальпроату), то необхідно знизити кількість прийнятого ламотриджину. Подібний графік прийому може виглядати таким чином:

1. Початкові 14 діб - по 0,025 г одноразово, через день.
2. Наступні 14 діб - по 0,025 г одноразово, щодня.
3. Надалі щодоби попередню дозування підвищують на 0,025 - 0,05 г, доводячи вводяться обсяги до моменту отримання медикаментозного ефекту і регресу патологічної симптоматики.

В середньому підтримуюча добова доза становить від 100 до 200 мг, рознесені на два денних прийому.

Якщо в протокол терапії входить не два, а більше, лікарські препарати, хоча б один з яких стимулює роботу печінкових ферментів, рекомендується:

1. Стартова доза Ламікталу призначається - 0,05 г добових. Тривалість такого прийому - два тижні.
2. Наступні два тижні - 0,1 г, що приймаються щодня, але рознесених на два прийоми.
3. Для підтримування досягнутого ефекту, добова кількість розглянутого лікарського засобу, переважно, призначається в межах від 0,2 до 0,4 м

При протиепілептичної терапії для маленьких пацієнтів, чий вік потрапляє в вікові рамки від двох до дванадцяти років, на тлі введення вальпроату натрію, графік прийому і дозування розглянутого протиепілептичного препарату рекомендується такий:

1. Початкова добова доза, протягом перших 14 днів становить 0,15 мг на кілограм ваги маленького пацієнта.
2. Наступні 14 діб цей показник збільшується і становить 0,3 мг на кілограм ваги хворого.
3. Надалі кожну наступну добу базову дозування підвищують на 0,3 мг на кілограм ваги, в кінцевому підсумку довівши її до значення 1-1,5 мг на кілограм ваги, рознесені на два добових прийому.

При цьому необхідно стежити, щоб розрахункова кількість препарату не перевищувала 0,2 г добових.

Якщо в протокол терапії входить не два, а більше, лікарські препарати, хоча б один з яких стимулює роботу печінкових ферментів, для діток від 2 до 12 років рекомендується:

1. Початкова добова доза, протягом перших 14 днів становить 0,6 мг на кілограм ваги маленького пацієнта.
2. Наступні 14 діб цей показник збільшується і становить 1,2 мг на кілограм ваги хворого.
3. Подальше поступове тетрірованіе дозування до моменту отримання необхідної стійкої клінічної ефективності.

При діагностуванні у хворого біполярного розладу, на тлі прийому антиконвульсантов, графік введення Ламікталу рекомендується таким:

1. Початкові 14 діб - по 0,025 г одноразово, через день.
2. Наступні 14 діб - по 0,025 г одноразово, щодня.
3. Підтримуюча добова доза становить 0,1 г.

При цьому необхідно стежити, щоб максимальна кількість введеного ламотриджину не перевищувало 0,2 г добових.

Особливу обережність слід проявляти в таких клінічних випадках:

1. Якщо пацієнт страждає серйозними порушеннями в роботі видільної системи (нирки, сечоводи та інше).
2. Якщо в анамнезі пацієнта печінкова недостатність, кількість введеного Ламікталу зменшують в два рази. Якщо дану патологію відносять до тяжкого ступеня, то доза може бути знижена на 75%.
3.  Щоб уникнути розвитку синдрому відміни, не варто різко припиняти прийом протиепілептичного препарату. Поступове зменшення дозування зазвичай займає пару тижнів. Винятком є загроза життю пацієнта.
4. Не слід вводити в протокол лікування розглядається ліки, якщо вже призначений препарат, що містить ламотриджин.

При терапії на основі Ламікталу не слід керувати транспортними засобами та / або працювати на складних механізмах, які потребують підвищеної уваги.

[12], [13]

Використання Ламіктал під час вагітності

Коли жінка перебуває в «цікавому положенні» або в післяпологовий період годує новонародженого малюка грудним молоком, вона намагається якомога рідше і в менших кількостях приймати будь-які лікарські засоби. Це пов'язано з її острахом зашкодити плоду або вже народженому малюкові. Використання під час вагітності протиепілептичного, противосудорожного лікарського засобу Ламіктал не визначалась. Це пов'язано з тим, що відсутні дані, і немає результатів подібних клінічних досліджень.

Теоретично медики можуть припустити високу можливість Ламікталу впливати на розвиток плода, викликаючи вроджені аномалії. Цей висновок ґрунтується на здібностях ламотриджину пригнічувати синтез ферменту дигідрофолатредуктази.

Немає даних і про здібності Ламікталу проникати в материнське молоко.

Тому якщо постає питання про лікування розглядаються медикаментом вагітної жінки, то це питання вирішується індивідуально виходячи зі ступеня медичної необхідності. В період лактації, щоб не ризикувати здоров'ям малюка, краще припинити грудне вигодовування і перевести новонародженого на адаптовані суміші.

Протипоказання

Практично не існує лікарського засобу, яке б не мало протипоказання до застосування. Є такий список і у Ламікталу. Він невеликий, так як розглянутий медикамент досить легко сприймається і переробляється людським організмом.

1. Підвищена індивідуальна непереносимість організму пацієнта до одного або декількох компонентним складовим даного лікарського засобу.
2. А так само дуже обережно слід призначати сам медикамент і його дозування хворим при нирковій і / або печінковій недостатності.

[9], [10], [11]

Побічна дія Ламіктал

Неправильне призначення дозування, відхилення від графіка прийому або неправильно витримана доза, індивідуальна чутливість до конкретного хімічній сполуці і можуть виявитися побічні дії Ламікталу.

Згідно статистичній обробці результатів моніторингу, найбільш часто пацієнтам доводиться зустрічатися з такою патологічною симптоматикою:

1. На шкірному покриві можуть з'явитися екзантемную ранки алергічної етіології, аж до розвитку синдрому Стівенса - Джонса або епідермічний нікроліза Лайєлла.
2. Розвиток лимфаденопатии (збільшення лімфатичних вузлів).
3. Прояв реакції гіперчутливості уповільненої типу (ГЧЗТ).
4. Внутрішньосудинне сладжування (згладжування характеристик) кров'яних клітинних структур.
5. Зниження в крові числа клітинних структур паростків гемопоезу.
6. Погіршення зору.
7. Підвищення збудливості рецепторів центральної нервової системи, аж до втрати свідомості.
8. Розвиток синдрому поліорганної недостатності.
9. При різкому припиненні прийому Ламікталу може спрацювати синдром відміни, що тягне за собою напади судом.
10. Можуть з'явитися проблеми з дефекацією.
11. Зменшується ферментативна активність печінки.
12. Рабдоміоліз - руйнування клітин м'язової тканини і прояв ряду інших патологій.

Передозування

Якщо людина не надто дотримується графік і дозування прийому розписаного в протоколі терапії препарату Ламіктал, а так само в силу індивідуальної чутливості до конкретного хімічній сполуці, кількість надходження в організм хімічної речовини може бути перевищено. Передозування ведучого активного хімічного компонента ламотриджин здатна проявиться такою патологічною симптоматикою:

1. Запаморочення.
2. Подташніваніе.
3. Порушення зору.
4. Збій скоординованості рухів.
5. Втрата свідомості.
6. Краніалгія - головний біль, спричинений проблемами в шийному відділі хребта.

Купірування подібної патологічної симптоматики проходить шляхом дезінтоксикації організму пацієнта: промивання шлунка, введення адсорбирующих речовин (наприклад, активованого вугілля).

[14], [15], [16], [17],

Взаємодія з іншими препаратами

Якщо стан здоров'я хворого не викликає побоювання і лікування зачіпає проблему тільки епілептичних припадків, то Ламіктал може прийматися одноосібно, тоді пацієнтові необхідно лише стежити за своїм станом і в разі появи побічної симптоматики, звернутися за консультацією до свого лікуючого лікаря.

 Але така ситуація, як правило, виникає досить рідко, набагато частіше хворі люди приймають одночасно кілька лікарських засобів, що відносяться до різних фармаколоніческім групам. Тому, щоб отримати очікуваний результат і не нашкодити організму пацієнта, фахівець, який призначає лікування, повинен чітко уявляти, яку клінічну картину можна отримати в кінцевому підсумку при спільній роботі двох і більше фармакологічних препаратів. Тут обов'язково знання взаємодії з іншими препаратами Ламікталу.

Але досить великих знань і результатів досліджень в цьому питанні поки немає.

Відомо лише, що при спільному введенні розглянутого противосудорожного медикаменту з лікарським засобом типу вальпроату, метаболіт останнього, отриманий завдяки роботі печінкових ферментів, знижує можливості організму хворого засвоювати складові хімічні сполуки Ламікталу.

Спільна робота протиепілептичного засобу і карбамазепіну здатна спровокувати стрімкий розвиток побічної патологічної симптоматики.
Як показали клінічні спостереження, прийом гормональних контрацептивів здатний активізувати процес метаболізму ламотриджину і його виведення з організму в два рази.

Аналогічний результат тандемного введення Ламікталу та парацетамолу, а так же лікарських засобів своєї (протиепілептичної) фармакологічної групи.

[18], [19], [20]

Умови зберігання

Щоб лікування приносило максимальний терапевтичний ефект, крім виконання всіх рекомендацій лікаря, провідного захворювання, слід познайомитися з інструкцією і дізнатися умови зберігання Ламікталу. При неправильному його утриманні, активна діюча речовина ламотриджин може втратити або значно знизити свої фармакодинамічні характеристики. Тому перш ніж приступити до терапевтичного лікування, слід уважно прочитати інструкцію, прикладену до будь-якого фармакологічному продукту. 

Якщо виконувалися всі рекомендації, можна бути впевненим, що рівень фармакодинамічною активності противосудорожного лікарського засобу залишиться високим протягом усього допустимого термінами придатності.

Вимоги змісту у багато відповідає тому набору рекомендацій, які відносяться до зберігання більшості лікарських засобів:

1. Приміщення, де передбачається зберігання розглянутого ліки має бути недоступно потрапляння прямих променів сонячного спектра.
2. Вологість приміщення повинна бути помірною.
3. Температурний режим зберігання не повинен бути вище +30 градусів.
4. Утримувати Ламіктал слід в місцях, які не доступні для підлітків і маленьких дітей.

Термін придатності

Вступник на аптечний ринок будь-який продукт, що випускається корпорацією - виробником, обов'язково забезпечений на пакувальному матеріалі покажчиками дати, коли дане протисудомну засіб було вироблено. Іншим варто число - кінцева дата, по закінченню якої, забезпечений цією інструкцією медикамент застосовувати, як ефективне протиепілептичний засіб, не слід.

В даному випадку термін придатності протиепілептичного, противосудорожного лікарського засобу Ламіктал становить три роки (або 36 місяців).

[21], [22]