Абамат

«Абамат» не змінить людського ставлення до хвороби, але він є відмінним противірусним засобом, спеціально розробленим медичними вченими для дітей і дорослих з ВІЛ-інфекцією.

Показання до застосування Абамат

«Абамат», міжнародна назва якого «Abacavir», призначений для лікування вірусу - ВІЛ дорослих і дітей.

Лікування препаратом вимагає особливої обережності, оскільки, ВІЛ-інфекція робить свій вплив на весь організм людини, а значить, прийом препарату повинен проводитися під строгим контролем лікаря, який має необхідний досвід лікування хворих на СНІД та ВІЛ. У процесі лікування слід провести оцінку вірусного навантаження хворого і числа СD4-лімфоцитів. Пацієнти повинні бути проінформовані, що застосування «Абамата» не перешкоджає передачі вірусу імунодефіциту через кров або інтимний зв'язок.

[1]

Форма випуску

«Абамат» представлено в вигляді таблеток персикового кольору, які покриті оболонкою, округлої двоопуклої форми, з написом «М20» - з одного боку, з іншого боку є «смужка» для розлому на дві частини, кожна частина з яких становить дозу 60 мг.

«Абамат» «М110» практично ідентичний «Абамату» «М20», але форма випуску «М110» - капсули теж персикового кольору, логічно, має з одного боку напис «М110», інша сторона гладка, доза якої становить 300 мг.

Різниця між першим і другим видами препарату полягає в дозі, яка обмовляється, перш за все, з лікуючим лікарем.

Фармакодинаміка

«Абамат» швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність у дорослих становить 83%. Максимум концентрації в сироватці крові дохоходіт по закінченню 1,5 години після прийому препарату в таблетках. При прийомі препарату в терапевтичних дозах (600 мг) максимум концентрації становить приблизно 3 мкг / мл, а AUC приймається з періодичністю 12 годин - 6 мкг / год / мл.

Застосування препарату під час їжі сповільнює час появи піку його концентрації в сироватці, але не впливає на загальну концентрацію в плазмі крові. В ході чого, «Абамат» можна приймати, незважаючи на прийом їжі.

Абакавір - інша назва «Абамата», вільно проникає в різні тканини організму, в тому числі в спинномозкову рідину. Середнє співвідношення рівнів абакавіру в цереброспінальній рідині і сироватці крові становить приблизно 30-44%. При застосуванні в терапевтичних дозах рівень зв'язування з білками - приблизно 49%.

З приводу метаболізму, абакавір піддається первинному обміну в печінці, менбше 2% від застосованої дози виходить нирками в незміненому вигляді.

Головними метаболітами є 5 '- карбонова кислота і 5' - глюкуроніду, перетворення яких відбувається за допомогою алкогольдегідрогенази або шляхом глюкуронізації.

Період напіввиведення абакавіру становить 1,5 години. Суттєвою акумуляції після багаторазового прийому препарату в дозі 300 мг два рази на добу не відбувається. Метаболіти і абакавір в незміненому вигляді в кількості приблизно 83% від прийнятої дози виводяться нирками, решта - з калом.

Що стосується карциногенезу, мутагенезу, то існують дані про появу злоякісних і доброякісних пухлин. У більшості випадків ці пухлини виникали при застосуванні високих доз «Абамата» - 330 мг / кг / сут і 600 мг / кг / сут. Ці дози еквівалентні рівню, що в 24-32 рази перевищує рівень системного розподілу препарату у людей. Хоча карциногенний потенціал препарату у людини невідомий, ці дані дають можливість вважати, що потенційна користь від застосування препарату переважає карциногенний ризик для людини.

Печінкові ураження

Процес метаболізму «Абамата» проходить, перш за все, в печінці. Фармакокінетику «Абамата» вивчали у пацієнтів з помірними печінковими ураженнями (індекс за шкалою Чайлд - П'ю - 5-6), які брали одноразово 600 мг на добу. Результат виявив середнє збільшення в 1,89 рази [1.32; 2.70] AUC абакавіру і 1,58 [1.22; 2.04] раз періоду напіввиведення.

Ураження нирок

В основному, процес метаболізму «Абамата» проходить в печінці, приблизно 2% прийнятої дози виходить через нирки як незмінні з'єднання. Фармакокінетика абакавіру у пацієнтів з кінцевими стадіями ниркових захворювань схожа з такою як у пацієнтів з нормальною роботою нирок. Тому корекція дози для пацієнтів з нирковими ураженнями потрібно.

Виходячи з інформації, отриманої короткочасним досвідом, слід відміняти прийом «Абамата» пацієнтам з кінцевими стадіями захворювань нирок.

Фармакокінетика у дітей

У дітей «Абамат» швидко і легко поглинається з оральних розчинів. Загальні фармакокінетичніпараметри дітей схожі з дорослими, з більшою варіативністю концентрацій в плазмі.

Якщо говорити про малюків до 3-х місяців, то немає необхідної інформації безпечного застосування.

Фармакокінетика

Діюча речовина: 1 таблетка вкрита оболонкою містить: абакавіру у формі сульфату 60 мг або 300 мг.

До допоміжних речовин відносяться:

• кремнію діоксид колоїдний,
• целюлоза мікрокристалічна,
• натрію крохмалю (тип А),
• магнію стеарат,
• плівкове покриття «Опадрай жовтий» 03В82849 (титану діоксид - Е171, гіпромелоза),
• заліза оксид червоний - E172,
• заліза оксид жовтий - E172,
• поліетіленгіколь.

«Абамат» - це противірусний засіб системного призначення.

«Абамат» - нуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази, а також це потужний інгібітором ВІЛ-1 - ВІЛ-2, включно ВІЛ-1 ізоляти з заниженою чутливістю щодо зидовудину, ламівудину, зальцитабіну, невірапіну або диданозину. У клітці даний препарат перетворюється в активний метаболіт карбовір трифосфат, який впливає гальмуванням зворотної транскриптази ВІЛ, в результаті чого відбувається порушення необхідного зв'язку в системі вірусної ДНК і зупиняється її реплікація.

Спосіб застосування та дози

Лікування повинно здійснюватися лікарем, який має досвід лікування хворих з ВІЛ - інфекцією.

«Абамат» приймають всередину, незалежно від прийому їжі.

Дорослі і діти старше 12 років (маса яких становить не менше 30 кг): по 300 мг двічі на день або по 600 мг один раз на день.

При переході з режиму двічі на день на розклад одноразового добового прийому, вранці, перший прийом 600 мг потрібно зробити вранці. Якщо кращим буде вечірній режим прийому, то потрібно в день переходу зранку прийняти 300 мг, а ввечері - 600 мг.

При переході з режиму один раз в день на режим двічі на день перші 300 мг необхідно прийняти вранці.

Діти від 3 років (маса яких не менше 14 кг) до 12 років рекомендована доза - 8 мг / кг 2 рази на добу; максимальна добова норма - до 600 мг на добу. «Абамат» слід призначати тільки тим дітям, які можуть проковтнути таблетку. Для пацієнтів, які не можуть проковтнути таблетку, може бути запропонований «Абакавір» в формі розчину для орального застосування.

Рекомендації щодо застосування таблеток 60 мг дітям з масою тіла від 14 до 30 кг.

Коригування дози при нирковій недостатності - не потрібно, оскільки, процес метаболізму «Абамата» відбувається переважно в печінці, пацієнтам з легким ступенем печінкової недостатності (індекс за шкалою Чайлд - П'ю - 5-6) рекомендується приймати по 200 мг «Абамата» сдважди в день . Для такого дозування слід застосовувати «Абамат» в формі розчину для орального застосування.

Коригування дози для хворих похилого віку. При призначенні препарату пацієнтам похилого віку необхідно враховувати більш високу частоту порушень функцій серця, печінки і нирок, наявність супутніх захворювань і застосування лікарських засобів.

[3]

Використання Абамат під час вагітності

«Абамат» має цілий комплекс протипоказань і побічних дій. Але безпека застосування «Абамата» в період вагітності не встановлена, звідси, і немає рекомендацій для вагітних. Але лікар може призначити прийом цього засобу лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері в цей період перевищує ризик для плоду.

«Абамат» для годуючих ВІЛ-інфікованих матерів, так само як і в період вагітності, приймати не радять так, як невідомо його вплив на дитину. Дослідженнями встановлено проникнення препарату в молоко матері, тому, в процесі прийому слід припинити годування груддю.

Але в будь-якому випадку, вагітна або вже народила жінка, повинна слідувати чітким вказівкам лікаря тим більше, що відпускається дані ліки в аптеках тільки при наданні рецепта.

Протипоказання

«Абамат» володіє декількома протипоказаннями, до яких відносяться:

• Підвищена чутливість до компонентів, які входять до складу препарату.
• Помірна або тяжка печінкова недостатність.
• Термінальна стадія захворювання нирок.
• Позитивний тест на наявність алелі HLA-B * 5701.

«Абамат» крім протипоказань має і побічні дії, які так само вказані в інструкції, і які в обов'язковому порядку враховує лікуючий лікар в процесі терапії. Встановити схильність до протипоказань можна за допомогою діагностики: лабораторних аналізів і ультразвукового обстеження.

Побічна дія Абамат

Є дані, що приблизно у 5% пацієнтів, які отримували «Абамат», розвинулися реакції гіперчутливості, які характеризувалися появою поліорганної симптоматики з або без підвищення температури і чи появою висипань (макулопапулезной або у вигляді кропивниці), рідко закінчувалися летально.

Симптоми можуть виникати в будь-який час в процесі лікування, однак, зазвичай вони з'являються в перші шість тижнів після початку лікування (середній час виникнення становить 11 діб).

Симптоми і ознаки алергічних реакцій наведені нижче. Ті, що виникали з частотою більше 10%, виділені жирним шрифтом.

З боку шкіри: висип (макулопапульозний або у вигляді кропив'янки).

З боку травної системи: біль у животі, діарея, нудота, блювання, гастроентерит, виразки на слизовій оболонці ротової порожнини.

З боку дихальної системи: кашель, задишка, респіраторний Дипрессия-синдром, біль у горлі, дихальна недостатність, зміни на рентгенограмі грудної порожнини (головним чином інфільтрати, які можуть мати локалізований характер) загальні прояви: лихоманка, втома, погане самопочуття, лімфаденопатія, набряки , кон'юнктивіт, артеріальна гіпотензія, анафілаксія.

З боку нервової системи: головний біль, парестезії.

З боку системи кровотворення: лімфопенія.

З боку травної системи: підвищення рівня печінкових проб, гепатит, печінкова недостатність.

Кістково - м'язова система: біль у м'язах, поодинокі випадки миолиза, артралгія, підвищення рівня КФК.

Крім іншого, не виключено і підвищення рівня креатиніну, ниркова недостатність, висип і побічні реакції з боку шлунково - кишкового тракту частіше виникали у дітей, ніж у дорослих. Частим ізольованим симптомом реакції гіперчутливості були висипання на шкірі. Деякі пацієнти з реакціями гіперчутливості сприймаються спочатку як такі, що хвороби дихальної системи (пневмонії, фарингіт, бронхіт), грипоподібні захворювання, гастроентерит або реакції на інші медикаменти.

Затримка діагнозу гіперчутливості призводить до того, що пацієнти продовжують застосовувати абакавір, що може викликати важке загострення алергічних реакцій і навіть летальний результат. Тому слід завжди мати на увазі можливість появи реакції гіперчутливості, якщо у хворих спостерігаються вищенаведені симптоми. Якщо ризик появи такої реакції виключити неможливо, застосування Абамату або інших препаратів, у складі яких є абакавір, скасовують можна оновлювати. При продовженні лікування симптоми реакції гіперчутливості загострюються, а після відміни препарату зазвичай проходять. Хворі, у яких з'явилася реакція підвищеної чутливості, повинні пріоастановіть лікування і ніколи не відновлювати його будь-яким медикаментом, що містить «Абамат».

Є окремі повідомлення про реакції гіперчутливості, що виникали після повторного застосування препарату, коли цьому передувала поява одного з головних ознак гіперчутливості (шкірний висип, лихоманка, втома, нездужання, гастроінтестинальні або респіраторні симптоми).

У рідкісних випадках реакції гіперчутливості виникали у хворих, відновлювали лікування, але цьому не передували симптоми гіперчутливості. Для багатьох інших побічних реакцій залишається нез'ясованим, пов'язані вони з прийомом «Абамата» або інших препаратів, що застосовуються для лікування ВІЛ - инфекци, є результатом хвороби як такої.

Багато з наведених вище симптомів (нудота, блювота, діарея, лихоманка, відчуття втоми, висипання) виникають як складова частина реакції гіперчутливості. Тому хворі з будь-якими з цих симптомів повинні бути ретельно обстежені на наявність у них алергічних реакцій. У разі припинення лікування через наявність хоча б одного з цих симптомів відновлення лікування можливо тільки під безпосереднім контролем лікаря.

[2]

Передозування

При передозуванні слід, в першу чергу переконатися, що у пацієнта відсутня алергічна реакція на «Абамат» або його компоненти, і при необхідності провести стандартну підтримуючу терапію. В інших випадках лікування - симптоматичне. Невідомо, чи виводиться цей препарат шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу.

З метою уникнення передозування, слід суворо дотримуватися рекомендацій лікаря. У разі, будь-яких непередбачених симптомів, необхідно повідомити лікаря. Цілком можливо, що симптоматика може бути пов'язана з алергічною реакцією.

Взаємодія з іншими препаратами

Імовірність Р450 опосередкованого взаємодії «Абамата» з іншими медичними засобами низька. «Абамат» пригнічує ферменти CYP3A4, CYP2С9 та CYP2D6 при клінічно відповідних концентраціях.

Взаємодія інгібіторів протеаз та інших медикаментозних препаратів, які метаболізуються основними Р450 ферментами, малоймовірна.

Взаємодія між «Абаматом», «Зидовудином» і «ламівудин» відсутня.

Прийом препарату з «Етанол» призводить до розвитку масштабу під фармакокінетичною кривою «концентрація / час» (AUC) «Абамата» майже на 41%. «Абамат» не впливає на метаболізм «Етанолу».

Одночасне застосування 600 мг «Абамата» двічі в день і «Метадону» сприяє зменшенню максимальної концентрації (Cmax) «Абамата» на 35% і на одну годину затримує період досягнення максимальної концентрації (tmax), проте AUC залишається незмінною. Дане противірусний засіб збільшує середню системну масштабність «Метадону» на 22%. Дорослих пацієнтів, що приймають «Метадон» та «Абамат», потрібно перевіряти на ознаки синдрому абстиненції, що вказує на низьке дозування, оскільки, може знадобитися коригування дози «Метадону».

Компоненти ретиноїди елімінуються за допомогою алкогольдегідрогенази. Взаємодія з «Абаматом» можливо, але воно не вивчалося.

[4], [5], [6], [7], [8]

Умови зберігання

«Абамат» має стандартні правила зберігання, тобто в темному, сухому, недоступному для дітей місці, температура якого не повинна перевищувати 30 ° С. Причому зберігати потрібно в оригінальній упаковці разом з вкладишем - інструкцією.

Слід пам'ятати про те, що недотримання норм при зберіганні може значно скоротити термін зберігання препарату так, як більшість речовин, які є активними або додатковими компонентами втрачають свої терапевтичні властивості при дуже високій температурі або ж при взаємодії з сонячними променями.

Саме, з цих причин «Абамат», у вкладиші якого є вся інформація з цього приводу, слід зберігати, дотримуючись усіх вказівки.

Термін придатності

«Абамат», якщо зберігати його, дотримуючись інструкції, придатний 2 роки з дня випуску. Але, в іншому випадку, точну дату закінчення його терміну придатності назвати неможливо.

Купуючи «Абамат", не соромимося, дивимося на дату виготовлення і назва виробника. Навіщо перевіряти дату - зрозуміло. Що стосується виробника, то єдиним, хто може його випускати так це - «Матрикс Лабораторіес Лімітед» Індія. Підробок серед аптечних пунктів не спостерігалося. А, ось, якщо говорити про «віртуальних» способах доставки, то тут можливо все, навіть доставка простроченого препарату.