Агапурін Retard

Агапурін РЕТАРД в міжнародній фармакології відомий під назвою Pentoxifylline. Згідно коду АТС, то препарат належить до групи засобів, які впливають на серцево-судинну систему, зокрема є вазодилататором. Що стосується фармакологічної групи, то Агапурін є аденозінергіческім засобом, яке володіє ангіопротекторні властивостями і здатне коригувати мікроциркуляторні процеси.

Агапурін відрізняється своєю можливістю захищати судинну стінку, перешкоджати агрегації кров'яних елементів і завдяки розслабленню м'язів стінки судини збільшувати їх просвіт і забезпечувати активацію мікроциркуляції.

Виробництво препарату відбувається в Чеської Республіки. Клас захворювань, для яких застосовується Агапурін, включає в себе такі патологічні процеси, як судинна оклюзія, хвороби ЛОР-органів, субарахноїдальний крововилив, атеросклеротичнеураження внутрішньої стінки кровоносної судини, захворювання судин периферичного відділу, порушення чутливості шкірних покривів, в тому числі при відмороженнях. Крім того необхідно додати гангрену і виразкові ураження при порушенні кровообігу певної ділянки тіла. 

[1], [2]

Показання до застосування агапуріна Ретарда

У зв'язку з тим, що Агапурін впливає на судини, тим самим здійснюючи контроль над обсягом крові, що надходить до органу або тканин, показання до застосування Агапурін РЕТАРД грунтуються на його даної основної здатності.

Препарат широко застосовується при порушеннях кровообігу різного ступеня в периферичних відділах. Серед подібних патологічних станів варто виділити атеросклеротичнеураження, пошкодження судин з розвитком перемежающей кульгавості, при патології ендокринної системи, зокрема, при цукровому діабеті, а також при облітеруючому ендартеріїті.

Порушення місцевого кровопостачання з прогресуванням трофічних змін сприяє розвитку варикозних виразкових дефектів, гангрени і постінсультного синдрому.

Показання до застосування Агапурін РЕТАРД також включають в себе ангіонейропатії, які проявляються зміною чутливості, блідістю шкірних покривів пальців, кінчиків вух, носа, званої акроцианозом, і спазмом дистальних відділів кінцівок з розвитком хвороби Рейно.

Агапурін добре зарекомендував себе при атеросклеротичному ураженні судин головного мозку з порушенням мозкового кровообігу. Завдяки своїй здатності активізувати мікроциркуляцію, препарат широко використовується при гострій і хронічній стадіях недостатнього кровопостачання сітківки і судинної оболонки ока, а також при функціональних порушеннях структур внутрішнього відділу вуха.

Форма випуску

Залежно від тяжкості патологічного стану, необхідно підбирати такий препарат, що його форма випуску забезпечувала максимальну ефективність внаслідок своєї швидкості всмоктування і початку дії.

Таким чином, якщо Агапурін необхідно приймати коротким курсом в гостру стадію захворювання для забезпечення постійної концентрації діючої речовини в кровоносній руслі, тоді рекомендується використовувати таблетований препарат. Кожна таблетка має округло-опуклу форму, а саме активна речовина знаходиться під захистом зовнішньої оболонки білого кольору.

Пігулка в своєму складі має 400 мг або 600 мг пентоксифіліну - діючої речовини, а також допоміжні компоненти такі як повідон, еудрагіти, тальк, макррогол і магнію стеарат. Агапурін РЕТАРД має дозування 600 мг пентоксифіліну. У кожному блістері налічується 10 таблеток, а в одній упаковці - 2 блістери.

Форма випуску у вигляді драже передбачає застосування для профілактики патології судин або в якості підтримуючої терапії після закінчення гострого періоду. Кожне драже має 100 мг пентоксифіліну, що в свою чергу виявляється значно менше, ніж в таблетках, тому, використовуючи драже, важко передозувати препарат. В одному флаконі знаходиться 60 драже.

Що стосується ін'єкційного ведення препарату, то він застосовується для швидкого доступу АГАПУРИН в судинне русло з негайним початком дії. Крім того дана форма випуску використовується при деяких хворобах шлунково-кишкова тракту, щоб уникнути його додаткового навантаження препаратами. У кожному 1-му мл розчину міститься 20 мг діючої речовини. Так як кожна ампула має 5 мл препарату, тому в ній налічується 100 мг пентоксифіліну, як в одному драже. У коробці знаходиться 5 ампул.

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка Агапурін РЕТАРД обумовлена основними властивостями діючої речовини. Таким чином, спостерігається блокада аденозинових рецепторів, гальмування активності фосфодіестерази і накопичення цАМФ в тромбоцитах, в результаті чого вони в меншій мірі схильні до агрегації.

Крім цього пентоксифиллин сприяє відновленню здатності еритроцитів до зміни своєї форми і зменшує їх агрегацію. Одночасно при цьому відзначається зниження рівня фібриногену і зменшення прилипання лейкоцитів до ендотелію, яке забезпечується зменшенням їх активності з подальшою травматизацією ендотелію. Всі ці процеси покращують реологічні властивості крові шляхом зменшення в'язкості.

В кінцевому підсумку фармакодинамика Агапурін РЕТАРД забезпечує активацію мікроциркуляції, покращуючи «плинність» крові і знижуючи ризик тромбозів. По відношенню до серцевого м'яза пентоксифиллин не робить сильний позитивний інотропну дію. Це означає, що Агапурін РЕТАРД не здатний збільшити силу скорочення серця.

Фармакокінетика

При внутрішньовенному використанні АГАПУРИН, його конценраций в кровоносній руслі залежить від швидкості введення і розведення препарату. В результаті правильно підбору можна домогтися підтримки постійної концентрації протягом тривалого періоду часу.

Що стосується перорального застосування препарату, то фармакокінетика Агапурін РЕТАРД грунтується на його здатності практично повністю (понад 95%) всмоктуватися в міру проходження по шлунково-кишковому тракту. Після прийому однієї таблетки препарату, пентоксифілін повільно починає вивільнятися протягом 10-12-ти годин, в зв'язку з чим постійна концентрація активної речовини може підтримуватися до 12-ї години.

Після повного всмоктування пентоксифиллин зазнає первинну трансформацію, що в кінцевому підсумку забезпечує перевищення 1- (5-гідроксигексил) -3,7-диметилксантину в два рази в порівнянні з пентоксифіліном. При прийомі препарату внутрішньо період напіввиведення досягає 16-ти годин.

Фармакокінетика Агапурін РЕТАРД забезпечує повний метаболізм пентоксифіліну і його виведення (близько 90%) за допомогою нирок у вигляді пов'язаних, розчинних у воді полярних метаболітів. У зв'язку з цим необхідно з обережністю приймати препарат людям з серйозними порушеннями функціонування видільної системи. Крім того розпад, період напіввиведення і абсолютна біологічна доступність зростає у людей з дисфункцією печінки.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймається перорально. Так як одна таблетка Агапурін РЕТАРД має 600 мг діючої речовини, тому в добу необхідно приймати 2 таблетки з проміжком між прийомами приблизно 12 годин. В добу загальний обсяг пентоксифиллина не повинен перевищувати 1200 мг при прийомі всередину, щоб уникнути розвитку побічних явищ.

Таблетку необхідно вживати цілісному вигляді, запиваючи достатньою кількістю води. В основному потрібно не більше 100 мл. По відношенню до прийому їжі, то Агапурін можна приймати як під час, так і після їжі.

Спосіб застосування та дози необхідно переглядати і особливо ретельно спостерігати за людьми, у яких спостерігається недостатня функція сечовидільної системи, зокрема, нирок. Оцінка адекватності їх роботи відбувається за допомогою визначення кліренсу креатиніну, який в подібних випадках опускається нижче 30 мл / хв. При таких показниках максимальна добова доза пентоксифіліну становить 600 мг.

Одна таблетка в день допускається для прийому людям з важкою формою печінкової недостатності. Спосіб застосування та дози також слід коригувати при зниженому артеріальному тиску і наявності нестабільної гемодинаміки при ураженні коронарних артерій або стенозом церебральних судин. У таких випадках слід починати з мінімальних доз, потім поступово їх підвищуючи.

Використання агапуріна Ретарда під час вагітності

Самостійний прийом даного препарату категорично заборонено під час вагітності або лактації. Однак під контролем фахівців все ж можливе використання Агапурін РЕТАРД під час вагітності. Все залежить від стану здоров'я жінки.

Якщо лікар вирішив призначити, тоді необхідно попередньо врахувати термін вагітності, так як в терміні до 12-ти тижнів не бажаний прийом будь-якого лікарського препарату. Це обумовлено стрімкою закладкою всіх органів плоду, процес якої може порушитися.

Використання Агапурін РЕТАРД під час вагітності дозволяється при гострих станах вагітної, коли існує загроза плоду або майбутньої матері. Препарат застосовують для поліпшення мікроциркуляторних процесів з метою забезпечення достатнього обсягу кисню і поживних речовин плоду.

Особливої уваги вимагає патологічний стан, зване фето-плацентарної недостатністю. Крім того хронічна стадія даного процесу також негативно впливає на харчування плода. Прийом препарату можливий як перорально, так і у вигляді ін'єкцій. Дозування і спосіб введення препарату вирішує виключно лікар.

Протипоказання

Протипоказання до застосування Агапурін РЕТАРД включають в себе гострі і з більш тривалим перебігом стану, в число яких входить гостре порушення кровопостачання серцевого м'яза, в результаті чого певну ділянку м'язи не отримує необхідний обсяг крові і розвивається інфаркт.

Крім того крововиливу в сітківку ока і гострі церебральні крововиливи також є протипоказанням до використання АГАПУРИН. Гострі стани, при яких спостерігається масивна кровотеча з втратою великої об'єму циркулюючої крові, перешкоджають призначенню цього препарату. Не варто забувати про індивідуальні особливості кожної людини і непереносимість як самого пентоксифиллина, так і допоміжних речовин.

Досвід щодо застосування препарату у дітей до 18-ти років відсутній, тому щоб уникнути розвитку виражених побічних ефектів не рекомендується його використання.

Протипоказання до застосування Агапурін РЕТАРД, як уже згадувалося, включають період вагітності та годування груддю.

Побічна дія агапуріна Ретарда

Препарат в більшості випадків не викликає несприятливих наслідків, проте все ж можливі побічні дії Агапурін РЕТАРД при недотриманні деяких рекомендацій. Серед них необхідно виділити суворе дотримання дозування та кратності прийому, а також відмова від його використання при наявності протипоказань.

У деяких випадках може спостерігатися порушення процесу перетравлення їжі з появою нудоти, блювоти, розлади стільця і почуття переповнення шлунка.

Побічні дії Агапурін РЕТАРД з боку нервової системи характеризуються деякими змінами в психо-емоційному стані з появою головного болю, підвищеної збудливості, порушення сну і посилення потовиділення.

Шкірні реакції можуть проявлятися зниженням порога чутливості з висипаннями і свербінням, яка зазвичай зменшується в міру зменшення дозування і зовсім припинення прийому АГАПУРИН.

З боку ендокринної системи та метаболізму в цілому можна відзначити зниження рівня глюкози в крові. Що стосується сердечено-судинної системи, то тут спостерігається прискорене серцебиття, порушення провідності і ритму в роботі серця, напади загрудинноїболю і поява кровоточивості, особливо у людей з підвищеною схильністю до цього. 

[3]

Передозування

Передозування можлива в тих випадках, коли препарат приймався в необгрунтовано збільшених дозах або при відсутності корекції терапії при патології нирок або печінки. Щоб уникнути цього стану необхідний регулярний контроль лікаря за станом людини, який приймає пентоксифиллин.

Однак якщо ж все-таки була прийнята велика доза препарату, то передозування може виявлятися спочатку нудотою, запамороченням, порушенням проведення і ритму роботи серця, збільшеним серцебиттям і зниженням системного артеріального тиску.

Крім того можлива поява симптомів кропив'янки, порушення психо-емоційного стану з підвищеною збудливістю, роздратованістю, відчуттям «гарячих припливів», аж до розвитку тоніко-клонічних судом і повної відсутності рухової активності і рефлексів.

Якщо блювотні маси нагадують «кавові зерна», тоді слід запідозрити кровотечу з верхніх відділів травної системи, наприклад, зі шлунка.

З лікувальною метою доцільно активувати виведення і припинити подальше всмоктування пентоксифіліну в кровоносне русло. Для цього слід виконати промивання шлунка і використовувати активоване вугілля або інший сорбент. У разі кровотечі необхідно застосовувати зупиняють кров засобу аж до хірургічних способів зупинки кровотечі.

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодії Агапурін РЕТАРД з іншими препаратами засноване на потенціюється його вплив як самого пентоксифиллина, так і інших засобів. Наприклад, при спільному використанні АГАПУРИН і антигіпертензивних та інших судинозвужувальних відзначається посилення ефекту останніх, що може призвести до надмірного зниження артеріального тиску.

Те ж саме спостерігається при поєднанні пентоксифиллина з адренергічними засобами і ганглиоблокаторами. Паралельний прийом з ксантинами забезпечує активацію нервової системи.

Взаємодії Агапурін РЕТАРД з іншими препаратами, такими як інсулін і інші пероральні гіпоглікемічні засоби, забезпечують вплив останніх з великим ефектом, що призводить до надмірного зниження глюкози в крові. Внаслідок цього рекомендується частіше вимірювати рівень цукру в крові, а в подальшому на підставі отриманих даних за умови продовження терапії АГАПУРИН провести корекцію його дозування.

Підвищений ризик розвитку кровотеч у людей, які спільно приймають пентоксифиллин і антикоагулянти, антітромбіцітарние або тромболітичні засоби. В даному випадку слід звертати увагу на протромбіновий час і регулярно контролювати його.

Що стосується пентоксифиллина, то його ефект може потенціюватись циметидином з розвитком небажаних побічних реакцій. 

[4], [5]

Умови зберігання

Умови зберігання Агапурін РЕТАРД обумовлюють його більш тривале збереження і надання необхідних лікувальних ефектів. При недотриманні правил зберігання препарату, він може втратити свої терапевтичні властивості раніше зазначеного терміну останнього застосування пентоксифіліну. В кінцевому підсумку можна очікувати не тільки не відповідають препарату ефектів, але і поява різних побічних реакцій.

Так, умови зберігання Агапурін РЕТАРД припускають його розташування в місці без впливу прямих сонячних променів і вологи. Температурний режим також повинен дотримуватися, тому температура відповідає позначці не вище 25 градусів.

 Крім того не варто забувати про те, що зберігання передбачає відсутність доступу до препарату дітей. Вони можуть прийняти велику дозу препарату, після чого можлива поява побічних реакцій і симптомів передозування або отруєння. Тим більше необхідно пам'ятати, що дослідження щодо застосування пентоксифіліну в дитячому віці не проводилися, тому невідомі до кінця які саме реакції можна очікувати на введення препарату.

[6]

Термін придатності

Термін придатності є не менш важливим показником, ніж умови зберігання. Вони забезпечують відомі лікувальні ефекти АГАПУРИН протягом певного проміжку часу. Термін придатності показує тривалість періоду, протягом якого препарат володіє необхідним терапевтичним властивістю, необхідно в кожному окремому випадку.

Так, Агапурін має термін придатності в 4 роки. Протягом 4-х років виробник гарантує наявність доведених лікарських ефектів пентоксифіліну без розвитку побічних реакцій за умови дотримання правил його прийому.

Термін «життєздатності» препарату також залежить від умов його зберігання, так як при відсутності обліку цієї вимоги пентоксифиллин не тільки втрачає свої корисні властивості, але і може спровокувати розвиток небажаних побічних ефектів різного ступеня вираженості.

Після закінчення зазначеної дати останнього прийому препарату, Агапурін РЕТАРД категорично забороняється використовувати, так як його ефекти непередбачувані.