Аген 10

Препарат Аген 10 – це серцево-судинний препарат – антагоніст іонів кальцію. Він здатний блокувати кальцієві канали, впливаючи переважно на судинну стінку.

Показання до застосування Агена 10

Препарат використовується для лікування таких захворювань і станів:

• підвищення артеріального тиску другої та третьої стадій;
• різні перебіги ішемічної хвороби серця (наприклад, стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія);
• хронічний перебіг серцевої недостатності в стадії декомпенсації.

Форма випуску

Препарат Аген 10 випускається у таблетованій лікарській формі світлого, майже білого відтінку. Таблетка видовженої форми, має розділову виїмку з одного боку, літеру А (відповідно до першої літери назви препарату) та цифру 10 (позначає дозування активного компонента). Діючою речовиною препарату є амлодипін, який представлений у вигляді амлодипіну бесилату. Додаткові речовини включають МКЦ, дикальційфосфат, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат.

Фармакодинаміка

Лікарський антиангінальний та гіпотензивний засіб, синтетичний похідний дигідропірину, що представляє групу блокаторів кальцієвих каналів другого покоління. Зменшує ознаки ішемії міокарда, збільшуючи просвіт у коронарних артеріях та дистальних артеріолах, тим самим знижуючи споживання кисню міокардом, згладжуючи переднавантаження на серце. Під впливом препарату зменшується інтенсивність больових нападів при серцевій недостатності, зменшується потреба в нітрогліцерині.

Препарат м’яко розширює просвіт кровоносних судин, що також сприяє зниженню артеріального тиску. Одноразовий прийом препарату забезпечує стабілізацію артеріального тиску протягом доби. При ішемічній хворобі серця препарат проявляє антисклеротичну та кардіопротекторну дію, а також зменшує гіпертрофічні ознаки в тканині міокарда лівого шлуночка, які виникають при постійно підвищеному артеріальному тиску. Під час тяжкої хронічної серцевої недостатності він знижує ймовірність зупинки серця.

Аген 10 не впливає на серцеву провідність або скоротливість серцевого м'яза, але може нормалізувати частоту серцевих скорочень, зменшити агрегацію тромбоцитів та знизити ризик утворення тромбів. Препарат збільшує клубочкову ниркову фільтрацію та виводить надлишок натрію з кровотоку.

Аген 10 не впливає на метаболічні процеси в організмі.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Фармакокінетика

При пероральному прийомі препарат добре всмоктується, при цьому максимальна кількість активного компонента в сироватці крові виявляється протягом 6-12 годин після введення препарату.

Біодоступність препарату становить 64-80%.

Відсоток розподілу може становити приблизно 21 л/кг. Кількість спожитої їжі та її наявність у шлунку не впливають на ступінь всмоктування препарату.

Наукові дослідження показали, що в середньому 97% розподіленої активної речовини зв'язується з білками плазми.

Період напіввиведення препарату може становити від 35 до 50 годин. Стабільність кількості речовини в сироватці крові досягається на 7-8-й день безперервного застосування препарату.

Біотрансформація активного компонента відбувається в печінці, де спостерігається перетворення в неактивну форму метаболітів.

Активний компонент препарату виводиться з організму через сечу: до 10% від загальної кількості знаходиться у незміненому вигляді, до 60% – це неактивні метаболіти.

Активний компонент препарату не піддається гемодіалізу.

[ 5 ]

Спосіб застосування та дози

Аген 10 слід приймати перорально, по половині таблетки (5 мг) на день за раз. Протягом 1-2 тижнів дозування препарату поступово збільшують до однієї таблетки (10 мг) один раз на день.

Для тривалого лікування гіпертензії призначається підтримуюча доза не більше ¼-½ таблетки на день.

При стенокардії потрібно приймати ½ або цілу таблетку щодня за один раз.

Пацієнтам низького зросту та недостатньої ваги, людям похилого віку, пацієнтам з патологією печінки та хронічною ішемічною хворобою серця препарат призначають у дозуванні ¼ таблетки щодня, за необхідності поступово збільшуючи дозу до ½ та цілої таблетки на добу.

Таблетку приймають не розжовуючи, незалежно від прийому їжі, запиваючи водою, чаєм або соком.

Завершення курсу терапії здійснюється шляхом поступового зниження дозування, щоб запобігти формуванню синдрому відміни. Не рекомендується різко припиняти застосування препарату.

Не слід приймати препарат самостійно без консультації з фахівцем.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Використання Агена 10 під час вагітності

Оскільки науково доведених даних щодо застосування цього препарату під час вагітності та лактації немає, застосування Агену 10 у ці періоди не рекомендується. Рішення про призначення препарату вагітним та жінкам, що годують грудьми, може бути прийняте фахівцем в індивідуальному порядку, на основі оцінки можливих ризиків та отриманої від лікування користі.

Протипоказання

Застосування препарату не рекомендується при підвищеній чутливості до компонентів препарату або до інших препаратів групи дигідропіридину.

Аген 10 не призначають при низькому артеріальному тиску, під час вагітності та годування груддю.

Препарат слід застосовувати з обережністю у випадках набутих вад серця (мітральний та аортальний стеноз), прогресуючої хронічної серцевої недостатності, у гострій фазі інфаркту міокарда та у пацієнтів літнього віку.

Препарат не рекомендується використовувати в поєднанні з будь-якими іншими ліками без схвалення лікаря.

Під час лікування препаратом Аген 10 слід контролювати вагу пацієнта, оскільки цей препарат може спровокувати розвиток ожиріння. Також необхідно контролювати стан ясен, регулярно відвідуючи стоматолога.

Препарат застосовують лише дорослі пацієнти, оскільки його застосування у дітей не вивчалося.

[ 6 ], [ 7 ]

Побічна дія Агена 10

Під час використання Agen 10 можуть виникнути деякі побічні ефекти:

• безсоння або сонливість, дратівливість, плаксивість, депресія або тривога;
• підвищена стомлюваність, головні болі, схильність до різких перепадів настрою;
• судоми, порушення свідомості, порушення чутливості в кінцівках, тремор рук, астенія;
• біль у шлунку, нудота, спрага, зміни маси тіла, розлади кишечника, запальні захворювання травної системи;
• прискорене або уповільнене серцебиття, набряк нижньої частини тіла, екстрасистолія, біль у грудях, стійке низький артеріальний тиск, мігрень;
• часте та болісне сечовипускання, порушення сексуальної функції та лібідо;
• біль у м'язах, суглобах, кістках;
• дерматит, облисіння, алергічні реакції, сверблячий дерматоз;
• погіршення зорових функцій, кон'юнктивіт, двоїння в очах та біль в очах, порушення сльозотечі;
• шум у вухах, носові кровотечі, гіпергідроз;
• гінекомастія за чоловічим типом, біль у спині, ожиріння;
• відчуття жару, почервоніння обличчя.

Рідко можуть спостерігатися порушення координації, погіршення пам'яті та ознаки збудження (рухового неспокою).

Аналіз крові може показати білірубінемію, високу активність ферментів крові.

[ 8 ], [ 9 ]

Передозування

Ознаки передозування препаратом Agen 10 включають розвиток почастішання серцевого ритму, зниження артеріального тиску через надмірне розслаблення та розширення кровоносних судин.

При виявленні ознак передозування слід провести промивання шлунка, прийняти суспензію сорбентних засобів (сорбекс, активоване вугілля). За необхідності можна ввести ін'єкції препаратів для підтримки серця та судин, а також вжити заходів симптоматичної терапії. Заходи у разі передозування повинні включати обов'язковий контроль діурезу та об'єму циркулюючої крові, оцінку стану легеневої системи та серця.

Щоб уповільнити вплив великої кількості препарату на організм, глюконат кальцію можна вводити внутрішньовенно.

Взаємодія з іншими препаратами

Наступні ліки можуть перешкоджати дії препарату щодо зниження артеріального тиску:

• нестероїдні протизапальні препарати (аспірин, ібупрофен, диклофенак);
• гормональні препарати-естрогени (через затримку іонів натрію);
• симпатоміметичні засоби (адреналін, ефедрин, сальбутамол);
• α-адренергічні агоністи (норадреналін, фенілефрин, метарамінол, мефентермін, метоксамін).

Препарати, що пригнічують мікросомальне окислення (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин), підвищують концентрацію Агену 10 у сироватці крові, що може призвести до посилення побічних ефектів препарату. Водночас препарати, що індукують мікросомальні ферменти печінки (рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн), здатні знижувати кількість Агену 10 у крові.

Діуретики (гідрохлоротіазид, індапамід, фуросемід, спіронолактон), β-адреноблокатори (тимолол, метопролол, лабеталол), інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл, фозиноприл) посилюють гіпотензивну та антиангінальну дію Агену 10. Гіпотензивний ефект також посилюється α-адреноблокаторами (тропафен, празозин), аміодароном, хінідином, нейролептиками (хлорпромазин, галоперидол, зелдокс).

Препарат не впливає на дію дигітоксину та варфарину.

Застосування препарату разом з медикаментами, що містять літій (карбонат літію, оксибутират, нікотинат літію), може призвести до появи ознак нейротоксикозу, який характеризується розвитком диспептичних явищ та порушень координації.

Супутнє застосування хінідину та прокаїнаміду з Агеном 10 може призвести до подовження інтервалу QT на ЕКГ.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Умови зберігання

Ліки Аген 10 зазвичай зберігають у оригінальній упаковці за температури до 24°C, у сухому та темному місці. Зберігайте ліки у недоступному для дітей місці.

[ 16 ], [ 17 ]

Термін придатності

Термін придатності препарату Agen 10 становить до 3 років. Будь-який невикористаний препарат, термін придатності якого минув, необхідно утилізувати.