Агента 10

Медпрепарат Аген 10 відноситься до серцево-судинних лікарських засобів - антагоністів кальцію-іонів. Він здатний блокувати кальцієві канали, переважно впливаючи на судинну стінку.

Показання до застосування агена 10

 Медпрепарат використовують при лікуванні таких захворювань і станів:

• артеріального підвищення тиску другої і третьої стадії;
• різного перебігу ішемічної хвороби серця (наприклад, стабільна стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія);
• хронічного перебігу серцевої недостатності в стадії декомпенсації.

Форма випуску

 Проводиться медпрепарат Аген 10 в таблетованій лікарській формі світлого, практично білого відтінку. Форма таблетки подовжена, має роздільну насічку на одній зі сторін, букву А (по першій букві назви препарату) і цифру 10 (позначає дозування активного компонента). Діючою речовиною медпрепарату служить амлодипін, який представлений у вигляді амлодипіну безилату. З додаткових речовин присутні МКЦ, дикальцийфосфат, натрію крохмаль гліколят, магнію стеарат. 

Фармакодинаміка

Лікарська протівоангінальное і гіпотензивний засіб, синтетичне похідне дігідропіріна, що представляє групу блокаторів кальцієвих каналів II покоління. Зменшує ознаки ішемії серцевого м'яза, збільшуючи просвіт в коронарних артеріях і дистальних артериолах, завдяки чому знижується споживання кисню міокардом, згладжується кардиальная переднавантаження. Під впливом препарату зменшується інтенсивність нападів болю при серцевій недостатності, знижується потреба в застосуванні нітрогліцерину.

 Препарат м'яко розширює просвіт судин, що також сприяє зниженню тиску. Препарат, прийнятий разово, забезпечує стабілізацію артеріального тиску протягом доби. При ІХС препарат проявляє антисклеротичну та кардіопротекторну дію, а також зменшує гипертрофические ознаки в тканини лівошлуночкового міокарда, які виникають при постійно завищених показниках артеріального тиску. Під час важкого хронічного перебігу серцевої недостатності знижує ймовірність зупинки діяльності серця.

 Аген 10 не робить впливу на провідність серця і скоротливу здатність серцевого мускулатури, однак може призводити в норму частотні показники скорочень серця, знижувати тромбоцитарної агрегацію і зменшувати небезпеку формування тромбів. Препарат сприяє збільшенню клубочкової ниркової фільтрації і виведенню надлишків натрію з кров'яного русла.

 Аген 10 не вплине на обмінні процеси в організмі.

[1], [2], [3], [4], [5]

Фармакокінетика

 При вживанні всередину препарат відмінно абсорбується, при цьому максимальна кількість активного компонента в сироватці виявляється протягом 6-12 годин після застосування лікарського засобу.

 Препарат стає біологічно доступним на 64-80%.

 Розподільчий відсоток може скласти приблизно 21 л / кг. Кількість їжі, що вживається і наявність її в шлунку не впливають на ступінь всмоктування препарату.

 Завдяки проведенню наукових досліджень достовірно визначено, що в середньому 97% розподіленого діючої речовини зв'язується з плазмовими протеїнами.

 Напіввиведення препарату може становити від 35 до 50 годин. Стабільність в кількості речовини в сироватці крові досягається на 7-8 добу постійного вживання препарату.

 Біотрансформація активного компонента відбувається в печінці, де спостерігається перетворення в неактивну форму метаболітів.

 Діюча складова препарату видаляється з організму за допомогою сечовиділення: до 10% від загальної кількості - в незмінній формі, до 60% - неактивні метаболіти.

 Активний компонент препарату не здатний піддаватися гемодіалізу. 

[6]

Спосіб застосування та дози

Аген 10 слід приймати перорально, по половині таблетки (5 мг) в день за один раз. Протягом 1-2 тижні дозування медикаменту поступово підвищують до однієї таблетки (10 мг) один раз в день.

 При тривалій терапії гіпертонії призначають підтримуючу дозу не більше ¼-½ таблетки щодня.

 Стенокардія напруги вимагає призначення ½ або цілої таблетки щодня за один раз.

 Пацієнтам з невисоким зростом і недостатньою вагою, літнім людям, пацієнтам з патологією печінки і хронічної ІХС препарат прописують в дозуванні ¼ таблетки щодня, при необхідності поступово збільшуючи дозу до ½ і цілої таблетки в день.

 Пігулка приймається, не розжовуючи, незалежно від прийому їжі, запивати водою, чаєм або соком.

 Завершення курсу терапії проводять шляхом поступового зниження дозування, щоб не допустити формування синдрому відміни. Різко припиняти використання медпрепарату не рекомендується.

 Не слід приймати препарат самостійно, не проконсультувавшись з фахівцем. 

[11], [12], [13], [14]

Використання агена 10 під час вагітності

Так як науково обґрунтованих даних про застосування даного медпрепарату при виношуванні і лактації не існує, використання Аген 10 в ці періоди не рекомендується. Рішення про призначення препарату вагітним та жінкам, що годують може прийматися фахівцем в індивідуальному порядку, виходячи з оцінки можливих ризиків і отриманої користі від лікування. 

Протипоказання

 Використання препарату не рекомендується при наявності гіперчутливості до компонентів лікарського засобу або до інших медпрепаратів дигідропіридинової групи.

 Чи не призначають Аген 10 при зниженому тиску, при вагітності і грудному годуванні.

 З обережністю використовують препарат при придбаної формі пороку серця (мітральний і аортальний стеноз), при прогресуючій хронічній формі недостатності серцевої діяльності, в гострій фазі інфаркту міокарда, а також у літніх пацієнтів.

 Препарат не рекомендований до застосування спільно з будь-якими іншими лікарськими засобами без схвалення лікуючим лікарем.

 Під час лікування медпрепаратом Аген 10 слід контролювати вагу пацієнта, так як даний лікарський засіб може спровокувати розвиток ожиріння. Також необхідно спостерігати за станом ясен, регулярно відвідуючи стоматолога.

 Препарат використовується тільки дорослими пацієнтами, так як застосування його у дітей не вивчена. 

[7], [8],

Побічна дія агена 10

При вживанні Аген 10 можуть спостерігатися деякі побічні прояви:

• безсоння або сонливість, дратівливість, плаксивість, депресивний або тривожний стан;
• підвищена втома, болі в голові, поява схильності до різкої зміни настрою;
• судоми, розлади свідомості, порушення чутливості в кінцівках, тремтіння в руках, астенія;
• болю в області шлунка, напади нудоти, спрага, зміна маси тіла, розлади стільця, запальні захворювання травної системи;
• прискорене або уповільнене серцебиття, набряклості нижній частині тулуба, екстрасистолії, болі за грудиною, стійке зниження тиску, мігрень;
• прискорений і хворобливий акт сечовипускання, порушення сексуальних можливостей і лібідо;
• болю в м'язах, суглобах, кістках;
• дерматит, облисіння, алергічні прояви, що зудить дерматоз;
• погіршення зорових функцій, кон'юнктивіт, двоїння і болючість в очах, розлади сльозовиділення;
• шум у вухах, носові кровотечі, гіпергідроз;
• гінекомастія чоловічого типу, болі в хребті, ожиріння;
• відчуття жару, почервоніння обличчя.

 Рідко можуть спостерігатися розлади координації, порушення пам'яті, ознаки ажитації (рухового занепокоєння).

 Аналіз крові може показати Білірубінемія, високу активність ферментів крові.

[9], [10]

Передозування

Ознаками передозування Аген 10 можна вважати розвиток прискореного серцебиття, зниження артеріального тиску внаслідок зайвого розслаблення і розширення судин.

 Якщо виявлені ознаки передозування, слід провести промивання шлунка, прийняти суспензія сорбентних засобів (сорбекс, активоване вугілля). При необхідності можна ввести ін'єкції препаратів для підтримки серця і судин, провести заходи щодо симптоматичної терапії. Заходи при передозуванні повинні включати в себе обов'язковий контроль над диурезом і об'ємом циркулюючої крові, оцінку стану легеневої системи і серця.

 Щоб пригальмувати вплив великої кількості препарату на організм, можна ввести кальцію глюконат шляхом внутрішньовенної ін'єкції. 

Взаємодія з іншими препаратами

Дії препарату, спрямованого на зниження артеріального тиску, можуть перешкодити такі лікарські засоби:

• нестероїдні протизапальні засоби (аспірин, ібупрофен, диклофенак);
• гормональні препарати-естрогени (в зв'язку з затримкою натрій-іонів);
• симпатоміметичні засоби (адреналін, ефедрин, сальбутамол);
• α-адреностимулятори (норадреналін, мезатон, метарамінол, мефентермін, метоксамін).

 Препарати, що пригнічують мікросомальне окислення (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин) підвищують концентрацію Аген 10 в сироватці крові, що може відбитися на посиленні побічних проявів препарату. У той же час препарати, індукують ферменти печінки (рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн) здатні знижувати кількість Аген 10 в крові.

 Сечогінні засоби (гідрохлортіазид, індапамід, фуросемід, спіронолактон), β-адреноблокатори (тимолол, метопролол, лабеталол), інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл, фозиноприл) сприяють посиленню гіпотензивного і антиангінального дії Аген 10. Також гіпотензивний ефект підсилюють α-адреноблокатори (тропафен , празозин), аміодарон, хінідин, нейролептики (аміназин, галоперидол, Зелдокс).

 Препарат не впливає на дію дигитоксина іварфарину.

 Використання препарату спільно з медикаментами, що містять літій (карбонат, оксибутират, никотинат літію) може привести до появи ознак нейротоксикоза, що характеризується розвитком диспептичних явищ, розладами координації.

 Вплив хінідину і прокаїнаміду спільно з Аген 10 може спровокувати подовження інтервалу QT при ЕКГ. 

[15], [16], [17],

Умови зберігання

Медпрепарат Аген 10 зазвичай зберігають в заводській упаковці при температурі не вище 24 ° C, в сухих і затемнених умовах. Захистити препарат від допуску дітей. 

[18], [19]

Термін придатності

Термін придатності Аген 10 - до 3-х років. Невикористаний прострочений препарат слід обов'язково викинути.