Агента

Препарат Аген представляє групу антагоністів кальцію з основною діючою речовиною - амлодипином. Міжнародна назва звучить як Amlodipine. Класифікація, в яку входить препарат, включає в себе загальну групу, яка називається засобами, що впливають на серцево-судинну систему, а також підгрупи. Аген відноситься до антагоністів кальцію, які діють вибірково. Найбільша їх активність проявляється по відношенню до судин. За походженням препарат є похідним дигидроперидинов. Аген широко застосовується в кардіології, так як його точкою докладання вважаються кровоносні судини. Таким чином, він використовується у вигляді монотерапії при підвищеному артеріальному тиску, а також в одночасному лікуванні патологій серцево-судинної системи.

Однак слід пам'ятати, що серцева недостатність важкої форми вимагає особливого підходу, тому необхідно розглядати застосування Агена як другорядної терапії в невеликих дозах. Також потрібно ретельно підбирати дози, починаючи з мінімальної, для людей з печінковою недостатністю, і у віковій категорії після 70-ти років. У примітка до використання Агена слід додати потенцирование дію препарату грейпфрутом або його соком внаслідок збільшення біодоступності Агена. 

Показання до застосування агена

Показання до застосування Аген обумовлюються здатністю амлодипіну впливати на м'язові волокна в стінках кровоносних судин. Скорочення будь-якого м'язового волокна відбувається за рахунок транспорту через мембрану кальцію, завдяки якому забезпечується активація рухового процесу. Якщо відбувається блокада надходження кальцію, тоді м'язи не можуть скоротитися і знаходяться в розслабленому стані.

За рахунок цього ефекту забезпечується розвантаження серця, так як периферичні судини не чинять опору при кожному серцевому викиді, в той час як коронарні артерії, що живлять серцевий м'яз, розслабляючись, забезпечують достатнє надходження кисню і петельних речовин.

На підставі даних фактів показання до застосування Аген включають в себе захворювання серцево-судинної системи, причиною розвитку яких є м'язовий спазм. До таких належить артеріальна гіпертензія 2-3 ступеня тяжкості.

Аген також використовується при ішемічній хворобі серця з різними її проявами, наприклад, стабільної стенокардії напруги або вазоспастической стенокардії. Крім того як допоміжний засіб застосовується при хронічному вигляді серцевої недостатності.

[1], [2]

Форма випуску

Форма випуску багато в чому забезпечує тривалість періоду, коли препарат починає проявляти свої основні властивості. Так, Аген випускається в таблетованій формі, тому очікувати миттєвого терапевтичного ефекту не варто. Необхідно враховувати, що препарат досягає своєї максимальної концентрації в крові тільки по закінченню 6-12 годин після перорального застосування.

Форма випуску препарату передбачила застосування не тільки фіксованих доз амлодипін, а й мінімальних. Так, кожна таблетка, не залежно від дозування, має посередині роздільну лінію. На одній стороні таблетки розташовується буква А, а біля неї доза препарату. Дана цифра вказує на вміст основної діючої речовини в даній таблетці.

Завдяки роздільній смузі є можливість приймати у два рази меншу дозу амлодипіну, ніж знаходиться в усій таблетці. Таким чином, терапію Аген можна починати з 2,5 мг амлодипіну, розділивши таблетку з дозуванням в 5 мг на дві частини. В результаті виробляється коректний підбір оптимального дозування Агена.

Сама таблетка має білий відтінок і довгасту форму.

[3]

Фармакодинаміка

Амлодипін здатний запобігати надходженню кальцію через повільні канали та гальмує його накопичення в волокнах гладких м'язів серця і судин.

Фармакодинаміка Аген обумовлена безпосереднім розслаблюючим впливом на гладко-м'язові волокна, розташовані в стінці кровоносних судин. До сих пір точний механізм впливу амлодипіну при стенокардії не з'ясований, однак виділяють два можливих шляхи.

Перший спосіб усунення больового синдрому в області серця заснований на здатності амлодипіну розширювати периферичні судини, тим самим зменшуючи опір, з яким серцю необхідно боротися при кожному скороченні.

Другий шлях обумовлюється розслабленням м'язів в стінках коронарних артерій, внаслідок чого вони розширюються і забезпечують більшу надходження кисню і поживних речовин до серця.

Фармакодинаміка Аген при артеріальній гіпертензії забезпечує необхідний результат - зниження артеріального тиску, протягом доби. Завдяки поступовому вивільненню амлодипіну, після прийому Агена не виникає різка гіпотонія.

При стенокардії амлодипін подовжує час до наступного больового нападу, внаслідок чого знижується потреба в частому прийомі нітратів.

[4], [5], [6], [7], [8],

Фармакокінетика

Фармакокінетика Аген включає в себе поступове абсорбування амлодипіну в крові після прийому таблетки всередину. Паралельне вживання їжі спільно з таблеткою не викликає побічних явищ. Абсолютна біодоступність амлодипіну в неметаболізованого формі становить приблизно від 60% до 80%. Максимальне накопичення діючої речовини в крові настає через 6-12 годин після прийому таблетки. Здатність зв'язуватися амлодипіну з білками сягає 97,5%.

Період напіввиведення з кров'яного русла становить близько 30-50 годин. Постійної концентрації препарату в плазмі можна досягти тільки після регулярного прийому Агена протягом тижня. Трансформація амлодипіну в основному відбувається з утворенням неактивних метаболітів. Введення амлодипіну забезпечується на 60% нирками, причому 10% препарату виводиться в незміненому вигляді.

Фармакокінетика Аген не змінюється у людей похилого віку, тому корекції дозування не потрібно. З обережністю необхідно підвищувати дозу при недостатньому ефекті. При порушенні роботи печінки слід брати до уваги збільшення тривалості розпаду і виведення амлодипіну.  

[9], [10], [11], [12],

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дози підбираються індивідуально, беручи до уваги стан здоров'я людини, тяжкість захворювання і наявність супутньої патології та протипоказань.

У більшості випадків стартовою дозуванням для дорослої людини є 5 мг основної діючої речовини для контоль артеріальної гіпертензії і загрудинноїболю. Пігулка приймається раз в день, проте при недостатньому терапевтичному ефекті дозування збільшується до 10 мг.

Спосіб застосування та дози слід враховувати при комплексному підході до лікування гіпертонічної хвороби. Так, Аген можна поєднувати з використанням тіазиднихдіуретиків, препаратами центральної дії і інгібіторамиангіотензинперетворюючого ферменту.

При лікуванні стенокардії амлодипін застосовується паралельно з іншими антиангінальними препаратами, наприклад, нітратами або бета-блокаторами.

Аген дозволяється застосовувати в дітей старше 6-ти років при наявності показань. Початкова доза не повинна перевищувати 2,5 мг на добу. Таку дозування слід утримувати протягом місяця, після закінчення якого потрібно оцінити результат і при необхідності провести корекцію.

При недостатньому терапевтичному ефекті дозволяється збільшити дозу до 5-ти мг, проте для дітей це максимальна кількість амлодипіну. При великих дозах ефект не досліджувався на даній категорії пацієнтів.

[18], [19], [20],

Використання агена під час вагітності

Вагітні як ніхто інший схильні до періодичних підвищень тиску при наявності такого серйозного патологічного стану, як прееклампсія і еклампсія. Саме контроль показників артеріального тиску допомагає запобігти розвитку ускладнень.

Використання Аген під час вагітності не досліджувався за допомогою експериментів, тому застосування препарату з діючою речовиною амлодипином рекомендується виключно в тих випадках, коли вагітної неможливо підібрати інший альтернативний препарат, який контролює артеріальний тиск.

Крім того використання Аген під час вагітності дозволяється, коли ризик, обумовлений самим захворюванням перевищує поява побічних реакцій після прийому амлодипіну у плода і жінки.

У зв'язку з тим, що не досліджувалася можливість проникнення амлодипіну в грудне молоко вагітної, тому для вирішення по застосуванню Агена необхідно враховувати користь годування грудним молоком для малюка і позитивний ефект від використання препарату для вагітної.

Протипоказання

Протипоказання до застосування Аген включають в себе загальні рекомендації по захворюваннях і індивідуальні особливості організму. Так, низький поріг чутливості до амлодипіну, дигидроперидинов або будь-якого іншого додаткового компоненту, який входить до складу лікарського препарату, є одним з протипоказань.

Серед патологічних станів і захворювань необхідно виділити падіння артеріального тиску до низьких цифр, аж до розвитку шоку різної природи походження, в тому числі кардіальний шок.

Протипоказання до застосування Аген характеризуються наявністю ішемічної хвороби серця з нестабільною формою стенокардії. Крім того слід звернути увагу на стан при обструкції вивідного кровоносної судини з лівих відділів серця, а саме з лівого шлуночка. Подібний стан спостерігається при стенозі аорти тяжкого ступеня.

Також до числа протипоказань потрібно віднести нестабільну форму серцевої недостатності внаслідок гемодинамічних порушень після розвитку гострого інфаркту міокарда. Амлодипін не слід приймати протягом перших 8-10 діб після інфаркту.

[13], [14], [15], [16],

Побічна дія агена

Побічні дії Аген можуть спостерігатися при індивідуальні особливості організму на прийом амлодипіну, а також при недотриманні рекомендацій щодо його застосування.

Всі побічні дії Аген діляться по частоті. З найбільш частих варто виділити відповідну реакцію нервової системи з появою сонливості, запаморочення і головного болю. З боку судинної системи спостерігаються «приливи жару» і набряклість гомілок, а травна - може відповідати больовим синдромом в області живота і нудотою.

Далі з меншою частотою зустрічається безсоння, зміна психо-емоційного стану, непритомність, порушення зорової функції, «дзвін» у вухах, посилене серцебиття, гіпотензія, блювота, порушення травлення і роботи кишечника. З боку опорно-рухового апарату можливий больовий синдром в суглобах, м'язах, попереково-кресцовом відділі хребетного стовпа.

Досить рідко відзначається зміна картини крові, алергічні реакції, порушення провідності і ритму роботи серця, задишка, кашель, гепатит, панкреатит, ніктурія, часте сечовипускання і коливання ваги.

[17]

Передозування

Передозування може спостерігатися при перевищенні використаної добової дози амлодипіну, тривалому прийомі неадекватних доз препарату, а також при наявності супутньої патології печінки або нирок, в результаті чого відбувається зниження швидкості метаболізму і виведення амлодипіну з подальшим поступовим його накопиченням.

Передозування Агена може привести до надмірного розслабленню і розширенню периферичних судин і можливим рефлекторним почастішанням серцевого ритму. При використанні препарату в великих дозах були зареєстровані випадки тривалої зниження артеріального тиску, в деяких випадках з розвитком шоку, який приводив до летального результату.

При появі симптомів передозування слід негайно приступити до лікування. У нього входить серцево-судинна підтримка з постійною реєстрацією вітальних функцій серця і дихальної системи. Положення людини повинно бути лежачим з піднятим ножним кінцем ліжка. Обов'язковою критерієм оцінки стану є об'єм циркулюючої крові і кількість виділеної сечі (діурез).

Застосування судинозвужувальних препаратів також позитивно впливає, яке проявляється відновленням судинного тонусу і артеріального тиску. Їх використання рекомендується тільки при відсутності протипоказань.

Глюконат кальцію, введений внутрішньовенно, надає протидія блокаді кальцієвих каналів, тим самим зменшуючи вплив амлодипіну. Ефект від промивання шлунка може бути досягнутий тільки при його використанні в перші дві години після прийому Агена.

Взаємодія з іншими препаратами

Допускається взаємодія Аген з іншими препаратами такими як: тіазидні діуретики, препарати центральної механізму дії, інгібітори АПФ, альфа-і бета-блокатори, нітрати продовженого дії, нітрогліцерин з сублінгвальним застосуванням, нестероїдні протизапальні засоби, цукрознижувальні пероральні препарати та антибіотики.

Спільне використання амлодипіну з інгібіторами протеаз, протигрибковими препаратами, макролідами, дилтіаземом або верапомілом, то можливе збільшення експозиції Агена. В результаті клінічне дію препарату може перевищити очікування і зажадати корекції доз.

Такі препарати як рифампіцин і звіробій здатні знижувати накопичення амлодипіну в крові, внаслідок чого терапевтичний ефект не буде досягнутий.

Інфузійне використання Детрол може спровокувати розвиток гіперкаліємії з подальшою фібриляцією шлуночків серця і судинним колапсом.

Взаємодія Аген з іншими препаратами гіпотензивної ефекту призводить до потенціювання дії один одного. Що стосується препаратів, що знижують холестерин, дигоксину, циклоспорину, алкоголю і антикоагулянтів, то амлодипін не робить ніякого впливу на них.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Умови зберігання

Умови зберігання Аген включають в себе розташування препарату в місці з певним температурним режимом, вологістю і без потрапляння прямих сонячних променів.

Так, температура для зберігання амлодипіну не повинна перевищувати 25 градусів. При недотриманні рекомендованих вимог можлива передчасна втрата амлодипіну своїх лікарських властивостей.

 Крім того препарат може порушити свою структуру і придбати абсолютно невідомі ефекти, які можуть проявитися після прийому таблетки.

Аген розфасований по 10 таблеток по 5 мг або 10 мг в одному блістері. В одній картонній упаковці міститься три блістери.

Умови зберігання Аген також мають на увазі зміст кожної таблетки в своєму осередку без порушення її цілісності. Як тільки таблетований препарат був витягнутий з осередку, він повинен бути прийнятий найближчим часом. Не допускається зберігання таблеток в незахищеному вигляді. Необхідні умови зберігання для кожного препарат необхідно дотримуватися протягом усього періоду зазначеного терміну придатності. 

[29]

Термін придатності

Термін придатності становить період від дати виготовлення лікарського препарату до дати його останнього прийому. Виробник вказує дану інформацію на зовнішній упаковці для швидкого доступу до неї. Протягом цього терміну фармацевтична компанія, яка займалася виробництвом лікарського препарату, гарантує наявність терапевтичного ефекту після прийому таблетки амлодипіну.

Дані терапевтичні ефекти досліджувалися і були підтверджені, тому вони вказуються в що додається до препарату інструкції. Термін придатності вказує на збереження лікарського препарату за умови дотримання певних вимог по зберіганню амлодипіну, наявності цілісності зовнішньої упаковки і кожного осередку з таблеткою.

Сік придатності гіпотензивного препарату Аген з основною діючою речовиною амлодипином становить 3 роки від дати виробництва. Після закінчення даного терміну категорично забороняється його застосування, так як ефекти і побічні реакції не відомі, які можуть розвинутися після прийому таблетки амлодипіну.

Аген доведений свою ефективність як в монотерапії, так і в комплексному лікуванні патологічних станів серцечно-судинної системи. Крім того завдяки формі таблетки і наявності розділової риси, препарат досить добре дозується і підбирається необхідна доза амлодипіну.