Актифед

Актифед – це протинабряковий препарат системної дії. Він використовується для лікування захворювань носоглотки.

Показання до застосування Актифеда

Його використовують для усунення патологічних симптомів у верхніх дихальних шляхах, що виникають при таких захворюваннях, як вазомоторний або алергічний риніт, а також грип або застуда.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Форма випуску

Препарат випускається у формі розчину для перорального застосування у флаконах об'ємом 0,1 л.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Фармакодинаміка

Трипролідин допомагає полегшити симптоми захворювання у випадках, коли цей ефект частково або повністю залежить від процесів вивільнення гістаміну. Речовина є конкурентним антагоністом (з потужним терапевтичним ефектом) H1-закінчень гістаміну з алкіламінової групи. Водночас вона має мінімальний антихолінергічну дію.

Псевдоефедрин має високу ефективність в усуненні набряку слизової оболонки верхніх відділів дихальних шляхів, оскільки є симпатоміметиком з непрямим та прямим типами впливу. Порівняно з ефедрином, псевдоефедрин значно рідше підвищує артеріальний тиск та розвиває тахікардію, а крім того, він не так інтенсивно стимулює центральну нервову систему.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Фармакокінетика

Трипролідин та псевдоефедрин добре всмоктуються через кишечник при пероральному прийомі. Після прийому 1 таблетки значення Cmax трипролідину в плазмі становлять приблизно 5,5-6,0 нг/мл; речовина досягає цих позначок через 2 години. Період напіввиведення трипролідину становить близько 3,2 години. Лише близько 1% порції трипролідину виводиться у незміненому вигляді.

Значення Cmax псевдоефедрину становлять приблизно 180 нг/мл і досягаються через 120 хвилин. Період напіввиведення псевдоефедрину становить 5,5 години.

Частина псевдоефедрину бере участь у печінкових метаболічних процесах з утворенням неактивного продукту метаболізму. Псевдоефедрин з продуктами його метаболізму виводиться через нирки, 55-75% частини - у незміненому стані. Швидкість виведення псевдоефедрину збільшується у разі підкислення сечі (відповідно, знижується зі збільшенням рівня pH сечі).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Спосіб застосування та дози

Пацієнта слід попередити про необхідність звернення до лікаря, якщо симптоми захворювання не зникнуть через 7 днів. Необхідно суворо дотримуватися вказівок лікаря щодо схеми та дозування. Заборонено поєднувати з іншими препаратами, що містять антигістамінну речовину (включаючи препарати для лікування кашлю та застуди).

Для підлітків від 12 років та дорослих порція становить 10 мл при 3-4-разовому пероральному вживанні на день. Дозволено максимум 40 мл речовини на день.

Дітям віком 6-11 років потрібно приймати по 5 мл ліків 3-4 рази на день. Дозволено приймати не більше 20 мл Актифеду на добу.

Дітям віком 2-6 років призначають по 2,5 мл ліків 3-4 рази на день. Максимально можлива добова доза становить 10 мл.

Розміри порцій ліків при захворюваннях нирок.

Псевдоефедрин виводиться через нирки. При нирковій недостатності рівень псевдоефедрину в плазмі крові підвищується, тому його не слід застосовувати людям з тяжкою нирковою недостатністю. Необхідна обережність при призначенні препарату людям з помірною нирковою недостатністю.

Режим дозування при порушеннях функції печінки.

Трипролідин виводиться переважно через печінковий метаболізм, тому слід враховувати необхідність зниження дози у людей з тяжкими захворюваннями печінки.

[ 38 ], [ 39 ]

Використання Актифеда під час вагітності

Препарат не слід призначати матерям, що годують грудьми, або вагітним жінкам.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості псевдоефедрину гідрохлориду та трипролідину гідрохлориду, а також акривастину або інших допоміжних компонентів препарату;
• підвищений артеріальний тиск (важкого ступеня тяжкості);
• Важка ішемічна хвороба серця;
• феохромоцитома;
• тяжка ниркова недостатність;
• важкі форми ниркових або печінкових патологій;
• бронхіт, бронхіальна астма або бронхоектазія, при яких спостерігається надмірна секреція;
• застосування разом з іншими симпатоміметиками (препаратами, що пригнічують апетит, деконгестантами, а також амфетаміноподібними психостимуляторами);
• застосування у людей, які приймають або приймали протягом останніх 14 днів інгібітори МАО (включаючи антибактеріальний препарат фуразолідон).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Побічна дія Актифеда

Побічні ефекти псевдоефедрину.

Побічні ефекти включають:

• Психічні розлади: часто спостерігаються безсоння та відчуття нервозності. Іноді спостерігається відчуття неспокою, збудження або тремору. Зрідка виникають галюцинації (переважно у дітей);
• проблеми з нервовою системою: часто з'являється запаморочення. Іноді виникають головні болі;
• ураження серцево-судинної системи: зрідка розвивається аритмія або тахікардія, підвищується артеріальний тиск і посилюється серцебиття. Також зафіксовано підвищення значень систолічного артеріального тиску;
• Шлунково-кишкові розлади: часто з'являються нудота або блювання, а також сухість у роті. Іноді відзначається втрата апетиту;
• ураження підшкірного шару та епідермісу: зрідка спостерігаються гіпергідроз, алергічний дерматит та висипання. Застосування псевдоефедрину може призвести до появи різних ознак алергії з боку епідермісу (може супроводжуватися системними проявами (набряк Квінке та бронхоспазм) або ні);
• розлади, що впливають на сечовидільну систему та нирки: іноді спостерігаються затримка сечі та дизурія. Проблеми з сечовипусканням виникають переважно у людей з обструкцією уретри (наприклад, гіпертрофія передміхурової залози).

Побічні симптоми трипролідину.

Серед розвиваючихся ефектів:

• психічні розлади: можуть виникати парадоксальне збудження (найбільш чутливе у людей похилого віку та дітей), відчуття неспокою або нервозності та підвищена енергія, відчуття сплутаності свідомості (найчастіше у людей похилого віку), марення під час сну та галюцинації (зазвичай у дітей);
• ураження, що вражають нервову систему: часто з'являється відчуття сонливості або седативний ефект. Також досить часто реєструються запаморочення, неуважність та порушення координації. Іноді виникають головні болі;
• порушення у функціонуванні серцево-судинної системи: іноді виникають тахікардія, ортостатичний колапс та відчуття слабкості;
• прояви з боку органів зору: можливий розвиток затуманення зору;
• ураження ЛОР-органів та органів грудини: можлива закладеність носа та згущення бронхіального секрету;
• розлади шлунково-кишкового тракту: поширеним явищем є сухість у горлі, а також у слизовій оболонці рота та носа. Може виникати дискомфорт у шлунково-кишковому тракті (включаючи блювання з нудотою), а також запор, анорексія, печія або діарея, підвищений апетит та збільшення ваги;
• порушення, пов'язані з епідермісом та підшкірним шаром: можуть виникати фоточутливість, кропив'янка або висип;
• проблеми з функцією сечовивідних органів та нирок: може виникнути поліурія або дизурія, а також затримка сечі.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Передозування

У разі отруєння псевдоефедрином можуть з'явитися симптоми, пов'язані зі стимуляцією серцево-судинної системи та центральної нервової системи (наприклад, відчуття тривоги або збудження, аритмія, галюцинації, блювання, підвищення артеріального тиску, почастішання серцевих скорочень, нудота, розлади сечовипускання та відчуття спраги). У разі тяжкого передозування можуть виникнути судоми, психоз з гіпертонічним кризом та коматозний стан.

Зниження рівня калію в сироватці крові можливе завдяки його транспорту з позаклітинного до внутрішньоклітинного простору.

Отруєння трипролідином, ймовірно, спричинить симптоми, подібні до побічних ефектів цієї речовини. Крім того, можуть виникнути відчуття слабкості, тремор, атаксія, сухість слизових оболонок та епідермісу, а також пригнічення дихання, психоз, аритмія, гіперпірексія, тахікардія та судоми.

Необхідні підтримуючі заходи, що сприяють усуненню відповідних специфічних ознак. Прояви стимуляції ЦНС та судоми лікуються парентеральним введенням діазепаму. Застосування β-блокаторів усуває гіпокаліємію та ускладнення, що впливають на серцево-судинну систему.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання псевдоефедрину гідрохлориду з інгібіторами МАО (або прийом препарату протягом 14 днів після закінчення курсу з використанням інгібіторів МАО) може призвести до розвитку гіпертонічної кризи. Інгібітори МАО також посилюють холінолітичну активність трипролідину.

При застосуванні в комбінації з симпатоміметиками (такими як засоби, що пригнічують апетит, деконгестанти та амфетамінові психостимулятори), що впливають на процеси катаболізму симпатоміметичних амінів, можливе підвищення артеріального тиску.

Прийом його разом із седативними або снодійними препаратами, а також транквілізаторами посилює відчуття сонливості. Такий самий ефект відзначається при вживанні алкогольних напоїв під час прийому препарату.

Псевдоефедрин може мати антагоністичну дію у поєднанні з деякими антигіпертензивними препаратами (наприклад, метилдопою, гуанетидином з резерпіном, а також β-блокаторами та дебрикосвіном).

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Умови зберігання

Актифед слід зберігати в темному та сухому місці, недоступному для маленьких дітей. Температура не повинна перевищувати 25°C.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Термін придатності

Актифед можна використовувати протягом 4 років з дати виробництва терапевтичного препарату.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ]

Застосування для дітей

Актифед заборонено використовувати дітям віком до 2 років.

[ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ], [ 63 ], [ 64 ], [ 65 ], [ 66 ]

Аналоги

Аналогом препарату є Трайфед.

[ 67 ], [ 68 ], [ 69 ], [ 70 ], [ 71 ], [ 72 ], [ 73 ]