Alit

Алит є ліками НПЗЗ і містить в своєму складі 2 діючих елемента.

Німесулід є компонентом, що володіє знеболюючою, протизапальною і антипіретичну активністю. Даний елемент вибірково уповільнює діяльність ЦОГ-2, а разом з цим пригнічує процеси зв'язування ПГ всередині ділянок, де протікає запалення.

Гідрохлорид дицикломіну сприяє ослабленню спазмів гладкої мускулатури в області шлунково-кишкового тракту.

Показання до застосування Аліта

Застосовується для усунення болю, а також спазмів, що мають різну природу. [1], [2], [3]

Форма випуску

Випуск медикаментозного елемента проводиться в таблетках - 4 штуки всередині чарунковій упаковки. У пачці - 1 така упаковка.

Фармакодинаміка

Німесулід дозволяє сповільнити вивільнення ензиму мієлопероксидази, а разом з цим пригнічує формування вільних кисневих радикалів, які не впливаючи при цьому на хемотаксис з фагоцитозу. Також речовина пригнічує формування факторів пухлинного некрозу і інших запальних провідників.

Гідрохлорид дицикломіну є антагоністом холінергічних закінчень мускарину, а крім цього напряму впливає на гладку мускулатуру, ймовірно, будучи антагоністом гістаміну з брадикініном. Дицикломін показав, що інгібірує, відносно декількох патогенних бактерій.[4]

 [5]

Фармакокінетика

При вживанні всередину німесулід на високій швидкості абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Плазмові значення Cmax реєструються після закінчення 2-3-х годин. Білковий синтез німесуліду становить 97,5%. Обмінні процеси реалізуються всередині печінки; основний метаболічний компонент - це гідроксинімесулід (володіє лікарської активністю). Приблизно 65% спожитої порції німесуліду виводиться разом з сечею, а залишок (35%) - з фекаліями.

Після перорального застосування дицикломіну він на великій швидкості абсорбується, досягаючи показників Cmax після 90 хвилин. Термін напіврозпаду дорівнює 4-6-ї години. Екскреція реалізується разом з сечею (на 79,5%), а також фекаліями (на 8,4%).[6]

[7]

Спосіб застосування та дози

Призначення Алита здійснюється тільки після уважної оцінки співвідношення можливої користі і існуючих ризиків.

Вживати медикамент потрібно перорально, після прийому їжі, запиваючи простою водою. Добова доза становить 1-2-разовий прийом 1-ої таблетки (0,1 г німесуліду) за день (з ранку, а також увечері). За день дозволяється вживати не більше 0,2 г німесуліду. Терапія може тривати не більше 5-ти діб.[12]

Застосування для дітей

Німесулід дозволений для застосування, як інші анальгетики-жарознижуючі засоби для короткочасного застосування (не більше 10 днів) у дітей. Препарат краще уникати при відомих або підозрюваних захворюваннях печінки; при призначенні німесуліду одночасно з іншими гепатотоксичними препаратами потрібна обережність.[13]

Є дані про обмеження прийому препарату у віці до шести місяців. Опубліковані випадки, що введення гідрохлориду дицикломіну немовлятам супроводжувалося серйозними респіраторними симптомами (задишка, дихальний колапс, апное і асфіксія), судомами, запамороченням, м'язовою гіпотонією, комою і смертю, проте причинно-наслідковий зв'язок не встановлений.[14]

Використання Аліта під час вагітності

Призначати Алит при вагітності заборонено. Оскільки німесулід може негативно впливати на фертильність у жінок, при плануванні зачаття його застосовувати не можна. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, що пригнічують зв'язування ПГ, німесулід здатний приводити до занадто раннього закриття артеріального шляху, розвитку олігурії, гіпертензії легких і маловоддя. Існує також ймовірність появи маткової атонії, кровотечі і набряклість периферичного типу.[8]

Через відсутність даних щодо того, чи виділяється німесулід з материнським молоком, медикамент не використовують при ГВ. Був зареєстрований один можливий випадок апное у дитини на грудному вигодовуванні, мама якого брала дицикловерин[9]

Протипоказання

Основні протипоказання:

• виразки, що вражають область ШКТ (в активній фазі);
• присутність рецидивів виразок або наявність кровотеч в зоні шлунково-кишкового тракту (наявні в анамнезі);
• сильні печінкові дисфункції (недостатність роботи печінки), а також наявні в анамнезі гепатотоксичні прояви, пов'язані із застосуванням ЛЗ;
• використання разом з речовинами, що потенційномають гепатотоксичностью;
• мають важку ступінь вираженості ниркові дисфункції (значення КК становлять менше 30-ти мл за хвилину);
• сильні розлади процесів згортання крові;
• цереброваскулярні або інші патології, при яких відзначається поява кровотеч;
• має важку форму перебігу СН;
• сильна непереносимість щодо активного елементу ліки або інших його складових компонентів, а крім цього гіперчутливість, пов'язана з іншими НПЗЗ (в анамнезі);
• наркотична або алкогольна залежність;
• збільшені показники температури і грипоподібні стани;
• існуюче підозра на розвиток хірургічної хвороби в активній фазі.

Побічна дія Аліта

Серед побічних симптомів, пов'язаних з використанням медикаменту (зазвичай з'являються в період перших 7-ми діб введення ЛЗ): [10]

Викликані впливом німесуліду:

• ушкодження епідермісу і підшкірних тканин: часто відзначається свербіж, еритема, гіперемія, пітливість, висипання і дерматит. Одинично з'являється набряклість лиця, ротової слизової або язика, ССД, кропив'янка, гіперемія ротової слизової, ТЕН, поліформна еритема і набряк Квінке;
• проблеми з травною діяльністю: симптоми диспепсії, серед яких блювота, здуття, печія, обстипація, пронос і нудота. Крім цього виникають болі в зоні живота або гастрит. Одинично спостерігається мелена, виразкова перфорація або кровотеча всередині шлунково-кишкового тракту, а крім цього стоматит і виразка в області шлунково-кишкового тракту;
• порушення печінкової функції: холестаз або жовтяниця, а також збільшення показників внутрішньопечінкових трансаміназ. Також іноді може відбуватися розвиток гепатиту блискавичного характеру (часом зі смертельним результатом);[11]
• розлади в роботі НС: головні болі, енцефалопатія, сонливість і запаморочення;
• ознаки, пов'язані з психікою: нервозність, нічні кошмари і тривога;
• ниркові ушкодження: гематурія, набряклості, затримка сечовипускання і дизурія. Одинично виникає недостатність роботи нирок, олігурія і тубулоінтерстіціальний нефрит;
• порушення в роботі кров'яної системи: еозинофілія або анемія. Одинично розвивається тромбоціто- або панцитопенія, а також пурпура;
• імунні розлади: анафілаксія або симптоми непереносимості;
• проблеми з респіраторною функцією: диспное. Одинично з'являється астма або БА (особливо у людей з непереносимістю щодо аспірину та інших НПЗЗ);
• ушкодження, Пов'язані з діяльністю ССС: підвищення значень АТ або тахікардія. Зрідка спостерігаються припливи, колапс, кровотеча і зміни показників артеріального тиску;
• інші: астенія, розлад зорової чіткості або гіпотермія.

Пов'язані з активністю діцікловіра:

• розлади в роботі серцево-судинної системи: серцебиття, припливи, тахікардія і втрата свідомості;
• порушення функції НС: розлади чутливості, дискінезія, запаморочення, сонливість, втрата свідомості, сильна стомлюваність і головні болі, а крім цього нервозність, інсомнія, парестезії, проблеми зі стійкістю ходи, системна слабкість і летаргічний стан;
• проблеми, пов'язані з психікою: збудження або сплутаність свідомості, лабільність настрою, галюцинації і мовні порушення;
• ушкодження, Що зачіпають підшкірний шар і епідерміс: свербіж, висипання, епідермальна сухість, кропив'янка та інші дерматологічні симптоми;
• ознаки, пов'язані з роботою травлення: нудота, анорексія, ксеростомія, здуття, блювота, спрага, обстипація, смакове розлад і біль в зоні живота;
• розлади функції ОДА: м'язова слабкість;
• порушення в роботі урогенітальної системи: затримка сечовипускання або його розлад, а також імпотенція;
• проблеми із зоровою діяльністю: мідріаз, збільшення значень ВГД, зорове затуманення, акомодаційні параліч і диплопія;
• ушкодження респіраторних органів: асфіксія, гіперемія в області горла, апное або диспное, чхання і носова закладеність;
• імунні розлади: мають важкий характер алергічні прояви або лікарська ідіосинкразія, яка включає також анафілаксію;
• порушення ендокринної функції: придушення лактації.

Передозування

Ознакою отруєння німесулідом є потенціювання таких порушень, як сонливість, болі в зоні «під ложечкою», блювота, летаргічний стан і нудота (подібні прояви часто виліковні в разі виконання підтримують дій). Крім цього можуть спостерігатися кровотечі в зоні шлунково-кишкового тракту. Зрідка розвивається гостра ниркова недостатність, анафілактоїдні симптоми, підвищення значень АТ, пригнічення дихання і коматозний стан, гіпоглікемія.[15]

При інтоксикації дицикловерин спостерігається двоетапність: спочатку відбувається збудження ЦНС, при якому відзначаються галюцинації, ілюзії, занепокоєння, стійкий мідріаз, гіпертонія і тахікардія. Після цього починається придушення ЦНС, що може доходити до коми.

Медикамент не має антидоту. При передозуванні виконуються симптоматичні дії і перитонеальний діаліз. У період перших 4-х годин потерпілому потрібно зробити шлунковий промивання через зонд, а крім цього вжити проносні і активоване вугілля.

Гемодіаліз буде неефективний. Потрібно уважно відслідковувати роботу печінки з нирками.[16]

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінація з варфарином та іншими подібними антикоагулянтами, а також з аспірином збільшує ймовірність появи кровотеч.

Поєднання німесуліду з фуросемідом повинно проводитися обережно у людей з розладами в роботі серця і нирок.

Ліки НПЗЗ зменшують показники кліренсу літію, через що зростає його плазмовий рівень і його токсична активність. Через це при такому комбінуванні (німесулід + літій) потрібно уважно стежити за плазмовими показниками літію.

Введення німесуліду разом з теофіліном, ранітидином, дигоксином, а також глібенкламідом і антацидами не приводило до розвитку клінічно суттєвої взаємодії.

Німесулід уповільнює діяльність ензиму СYP 2С9, через що при поєднанні з ним може спостерігатися збільшення плазмових значень тих речовин, на які даний ензим впливає.

Потрібно дуже обережно використовувати Алит при його введенні менше ніж за день / через день після прийому метотрексату - тому як при цьому підвищуються сироваткові показники і токсичні властивості останнього.

Застосування разом з німесулідом може збільшувати нефротоксичний активність циклоспорину.

Дицикломін здатний підсилювати вплив інших холіноблокуючих речовин (серед них сульфат атропіну), через що їх не можна комбінувати з АЛІТА.

Умови зберігання

Алит необхідно зберігати в місці, закритому від доступу дітей, проникнення вологи і сонячного світла. Температурні показники - не більше ніж 25 ° С.

Термін придатності

Алит дозволяється застосовувати в межах 36-місячного терміну з дати випуску фармацевтичного речовини.

Аналоги

Аналогами медикаменту є препарати Німуспаз, Наноган з Оксіганом, а також Сіган і Нігай.