Алмірал

Алмірал входить в групу ліків НПЗЗ, є похідним оцтової кислоти. Препарат має протизапальні та аналгетичні властивості. Разом з цим надає антипіретична вплив. Він пригнічує продукцію компонентів, що провокують набряклості, біль і секрецію запальної рідини в області запалення.

Активним елементом ЛЗ є диклофенак Na. При використанні медикаменту для усунення післяопераційних болів, він значно знижує потребу в застосуванні опіоїдів. [1]

Показання до застосування Алмірал

Застосовується в таких випадках:

• нетривала терапія при помірних болях різної етіології (ішіас, альгодисменорея, люмбаго і невралгія);
• терапія при артриті (ювенільного ревматоїдного, подагричного або псоріатичного типу), остеоартриті в області суглобів / хребта і виразкової хвороби шлунку;
• лікування посттравматичних або -Операційна болів.

Форма випуску

Випуск терапевтичного речовини проводиться у формі ін'єкційної рідини - всередині ампул об'ємом 75 мг / 3 мл. Усередині чарунковій пластинки - 5 ампул; всередині пачки - 1 або 2 таких пластинки.

Фармакодинаміка

Ліки уповільнює активність ЦОГ. Диклофенак Na в стані in vitro на рівні, еквівалентному досягається у людини показниками, не пригнічує здійснюваний всередині хрящових тканин процес біосинтезу протеогліканів. [2]

Фармакокінетика

Всмоктування.

При введенні через ін'єкцію 75-ти мг диклофенаку всмоктування починається відразу ж, а середній плазмовий показник, що дорівнює приблизно 2,558 ± 0,968 мкг / мл, відзначається після 20-ти хвилин. Обсяги всмоктування лінійно пропорційні розміру дозування.

При застосуванні 75-ти мг диклофенаку через 2-годинну інфузію середні плазмові значення ЛЗ дорівнюють приблизно 1,875 ± 0,436 мкг / мл. При більш короткочасного вливання через крапельницю ліки досягає показника плазмового Cmax, а при тривалих інфузій відзначається плато концентрації, яка пропорційна рівню після 3-4-годинної інфузії.

У порівнянні зі значеннями після прийому речовини усередину, при використанні ЛЗ у формі в / м уколів або супозиторіїв плазмовий показник швидко зменшується відразу після реєстрації рівня Cmax.

Біодоступність.

Значення AUC при в / в або в / м застосуванні приблизно вдвічі вище, ніж при ректальному використанні або прийомі всередину, оскільки при зазначеному шляху введення ліки не бере участі в 1-му внутрипеченочном проходженні.

Розподільні процеси.

Диклофенак на 99,7% бере участь в білковому синтезі, в основному зв'язується з альбуміном (на 99,4%).

Речовина проникає всередину синовии, досягаючи найвищих значень після закінчення 2-4-х годин після отримання плазмового Cmax. Очікуваний термін напіврозпаду з синовии дорівнює 3-6-ї години. Після 2-х годин з моменту отримання плазмового Cmax, значення диклофенаку всередині синовии перевищують плазмовий рівень і залишаються такими в період до 12-ї години.

Низькі показники диклофенаку (100 нг / мл) спостерігалися всередині материнського молока у однієї жінки, що годує. Передбачуваний обсяг ліки, що проникає з материнським молоком в організм немовляти, еквівалентний 0,03 мг / кг за день.

Обмінні процеси.

Процеси обміну диклофенаку частково реалізуються через глюкуронідацію интактной молекули, але в основному розвиваються при 1-кратному і багаторазовому метоксилювання і гидроксилировании, в результаті яких формується кілька фенольних метаболічних елементів (при цьому велика частина з них трансформується в глюкуронідні кон'югати). Два метаболіти мають біоактивністю, але їх вплив має істотно меншу вираженість, ніж терапевтична активність диклофенаку.

Екскреція.

Системні плазмові значення кліренсу диклофенаку рівні 263 ± 56 мл за хвилину. Термінальний термін плазмового напіврозпаду дорівнює 1-2-м годинах. У 4-х метаболічних компонентів (також 2-х, що володіють активністю) теж короткий термін напіврозпаду - в межах 1-3-х годин.

Близько 60% застосованої порції виводиться з сечею у формі глюкуронідних кон'югатів неушкодженою молекули, а також у формі метаболіческскіх елементів, велика частина яких теж трансформується в глюкуронідні кон'югати.

Менше 1% виводиться незміненим. Залишок порції елімінується в формі метаболічних компонентів з фекаліями і жовчю.

Спосіб застосування та дози

Вводити ліки потрібно глибоко, в / м способом. Розмір стандартної 1-кратної дозування становить 75 мг; повторний укол може проводитися після мінімум 12-ти годин. Терапія зазвичай триває 2 доби.

• Застосування для дітей

Застосовувати диклофенак в ін'єкційної формі в педіатрії заборонено.

Використання Алмірал під час вагітності

Диклофенак пригнічує продукування ПГ, через що може мати негативний вплив на перебіг вагітності і плідне розвиток. У зв'язку з цим Алмірал не призначають вагітним.

Малі кількості діючого компонента ЛЗ можуть виділятись з молоком матері, тому при ГВ його не використовують.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• виражена сенсибілізація щодо активного та допоміжних компонентів ЛЗ;
• алергія щодо інших НПЗЗ;
• активні стадії захворювань в області шлунково-кишкового тракту (мають ерозивно-виразкову форму);
• кровотечі;
• розлади кровотворних процесів;
• розлади згортання крові (серед них гемофілія);
• аспириновая астма.

Обережність потрібна в разі використання при таких порушеннях:

• бронхіальна астма;
• виражені набряклості;
• анемія;
• підвищені показники артеріального тиску;
• ЗСН;
• печінкові / ниркові дисфункції;
• дивертикулит або кишкові запалення;
• цукровий діабет;
• порфірія;
• зловживання алкогольними напоями;
• після проведення складних операцій (серед них аортокоронарне шунтування);
• загальні ушкодження сполучних тканин;
• літні люди.

Побічна дія Алмірал

Серед побічних проявів:

• порушення в роботі НС: сонливість, тривожність, судоми, цефалгія, менінгіт асептичного типу, нічні кошмари, депресія, розлади сну;
• проблеми з травною функцією: абдомінальний біль, нудота, метеоризм, ксеростомія, жовтяниця і гепатит. Крім цього обстипація / пронос, цироз, ушкодження в області стравоходу, печінковий некроз, виникнення пептичних виразок, панкреатит, кров у фекаліях і коліт;
• розлади, пов'язані з органами сприйняття: вушний шум, смакове порушення, зорова нечіткість, ослаблення слуху і двоїння в очах;
• ушкодження урогенитальной системи: набряклості, нефрит, олігурія, недостатність роботи нирок, кров або білок в сечі;
• епідермальні порушення: висипання, сильна фотосенсибілізація, дерматит токсичного характеру, алопеція, свербіж, екзема, крововиливи мелкоточечная типу і кропив'янка;
• проблеми з кровотворними процесами: тромбоціто- або лейкопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура і анемія;
• розлади в роботі серця: ЗСН, інфаркт, збільшення рівня артеріального тиску, біль в загрудинної області та екстрасистолія;
• респіраторні порушення: кашель, пневмоніт, набряклість в області гортані і бронхіальний спазм;
• симптоми алергії: васкуліт і набряки, що вражають язик або губи;
• локальні ознаки: відчуття печіння, омертвіння жирових тканин, некроз асептичного типу і поява інфільтрату.

Передозування

При отруєнні спостерігається цефалгія, помутніння свідомості, запаморочення, розлад дихання і блювота. У дітей можливий розвиток блювоти, кровотечі, ниркових / печінкових дисфункцій, абдомінальних болів і судом міоклонічного типу.

Інтоксикація вимагає скасування Алмірал і отримання кваліфікованої медичної допомоги.

Взаємодія з іншими препаратами

Речовини літію і дігоксин.

Комбінування з диклофенаком збільшує плазмові значення зазначених медикаментів, через що при такому використанні ліків потрібно відстежувати їх сироватковий рівень.

Гіпотензивні та сечогінні препарати.

Введення ЛЗ з вищеописаними засобами(наприклад, іАПФ або β-блокаторами) може спровокувати зменшення їх гіпотензивної активності в зв'язку з уповільненням процесів зв'язування вазодилатуючих ПГ. Тому таке поєднання має використовуватися обережно, особливо у літніх людей - їх слід уважно контролювати щодо показників артеріального тиску.

Пацієнтам слід забезпечити відповідну гідратацію, а також потрібно відстежувати роботу нирок. Особливо це стосується сечогінних і іАПФ - з урахуванням підвищення ймовірності нефротоксичности.

Медикаменти, що можуть призводити до розвитку гіперкаліємії.

Використання разом з циклоспорином, триметопримом, сечогінними калійзберігаючим типу або такролімусом може викликати підвищення сироваткового рівня калію, через що необхідно регулярно стежити за станом хворого під час терапії.

Антитромботичні речовини і антикоагулянти.

Комбінування повинно виконуватися обережно, тому як може збільшувати ймовірність розвитку кровотечі. При тому, що впливу диклофенаку відносно активності антикоагулянтів не виявлено, є окремі відомості щодо підвищення ймовірності кровотечі у лиць, що використовують антикоагулянти разом з диклофенаком. Через це, щоб виключити потребу в зміні розміру порції антикоагулянтів, необхідно уважно стежити за станом таких хворих.

Великі порції диклофенаку можуть на час пригнічувати тромбоцитарної агрегацію.

ГКС і інші НПЗЗ, серед яких виборчі інгібітори ЦОГ-2.

Введення Алмірал з ГКС або іншими системними НПЗЗ може збільшувати ймовірність появи виразки або кровотечі в області шлунково-кишкового тракту. Потрібно відмовитися від поєднаного використання 2+ НПЗЗ.

Речовини з групи СИОЗС.

Введення системних НПЗЗ разом з СИОЗС збільшує ймовірність появи кровотечі в області травної системи.

Гіпоглікемічні ліки.

Є окремі дані про розвиток ацидозу метаболічного типу при використанні препарату з зазначеними медикаментами, особливо у людей з уже наявними нирковими дисфункціями.

Метотрексат.

Диклофенак здатний пригнічувати нирковий кліренс метотрексату, через що показники останнього збільшуються. При використанні диклофенаку менше, ніж за 24 години перед застосуванням метотрексату, потрібно дотримуватися обережності, оскільки це може збільшити кров'яний рівень останнього і його токсичність.

Є відомості про розвиток сильної токсичності при введенні обох речовин з проміжком менше 24-х годин. Така взаємодія пов'язано з кумуляцією метотрексату через розлади його екскреції нирками під впливом НПЗЗ.

Циклоспорин.

Алмірал може підвищувати вираженість нефротоксичности циклоспорину, впливаючи на ниркові ПГ. Через це його слід використовувати в зменшених дозах.

Такролімус.

Введення такролімусу разом з НПЗЗ може збільшувати ймовірність нефротоксичности, розвивається через антіпростагландіновим впливу на нирки, що чиниться інгібітором кальциневрину і НПЗЗ.

Хінолони антибактеріального типу.

Є окремі відомості щодо судом, які можуть виникати через введення хінолонів разом з НПЗЗ. Вони можуть з'являтися у лиць як з відсутністю, так і наявністю судом або епілепсії в анамнезі. Тому приймати рішення щодо використання хінолонів у людей, що вже застосовують НПЗЗ, слід обережно.

Фенітоїн.

При введенні фенітоїну в поєднанні з препаратом може відзначатися підвищення експозиції першого. Через це потрібно відстежувати плазмові значення фенітоїну.

Колестирамін з колестиполом.

Зазначені речовини здатні знижувати або затримувати абсорбцію диклофенаку. Тому необхідно застосовувати Алмірал мінімум за 1 годину перед або після 4-6-ти годин після введення колестираміну / колестипола.

Речовини СГ.

Застосування СГ разом з НПЗЗ може потенціювати вираженість СН, збільшувати плазмові значення СГ і сповільнювати фільтрацію клубочків.

Мифепристон.

Заборонено використовувати НПЗЗ в період 8-12 діб після введення міфепристону - тому як НПЗЗ здатні послаблювати його терапевтичний вплив.

Ліки, що уповільнюють або індукують дію CYP2C9.

Потрібно з обережністю використовувати медикамент з зазначеними вище речовинами (серед них такі, як рифампіцин і вориконазол), оскільки вони можуть істотно підвищувати експозицію, а також плазмові показники Cmax диклофенаку.

Умови зберігання

Алмірал необхідно зберігати при температурних значеннях в межах 15-25 ° С.

Термін придатності

Алмірал може застосовуватися протягом 36-місячного терміну з моменту виробництва терапевтичного речовини.

Аналоги

Аналогами ліки є медикаменти Клодіфен, Диклак, Наклофен з Вольтареном, а крім цього Діклодев, Раптен з ДИКЛОБЕРЛ, Евінопон і Диклофенак.