Алопуринол

Алопуринол входить в категорію ліків, що пригнічують формування сечової кислоти. Це противоподагрической медикамент, який пригнічує всередині організму зв'язування сечової кислоти і її солей.

Ліки здатні сповільнювати активність ензиму ксантиноксидази, яка є учасником трансформаційних процесів гипоксантин / ксантин і ксантин / сечова кислота. В результаті таких взаємодій знижується сироватковий показник уратів, що попереджає їх відкладення всередині нирок і тканин. [1]

Показання до застосування Алопуринол

У дорослих медикамент застосовується при таких порушеннях:

• гіперурикемія (з сироватковим показником сечової кислоти 500+ мкмоль / л), яку не можна контролювати за допомогою дієти;
• патології, пов'язані зі збільшенням кров'яних значень сечової кислоти (особливо уратних нефропатія, подагра і уратний уролітіаз);
• має різну природу гіперурикемія вторинного типу (також псоріаз);
• пов'язана з різними гемобластозами (лімфосаркома, активна форма лейкозу і мієлолейкоз хронічного характеру) гіперурикемія первинного або вторинного типу;
• цитотоксическое лікування при хворобах миелопролиферативного і неопластического характеру.

Дітям призначається при таких захворюваннях:

• уратная форма нефропатії, що розвинулася при терапії лейкемії;
• має різне походження гіперурикемія вторинного типу;
• ферментативна недостатність вродженого характеру (в тому числі повний або частковий брак ГГФТ; синдром Леша-Нієна) і вроджений недолік АФФТ.

Форма випуску

Випуск медикаментозного речовини реалізується у вигляді таблеток - 10 штук всередині чарунковій упаковки. Усередині коробки - 5 таких упаковок.

Фармакодинаміка

Усередині організму аллопуринол трансформується в оксипуринол, що запобігає формування сечової кислоти, але при цьому його активність слабкіше, ніж у алопуринолу.

Фармакокінетика

Після перорального застосування ліки повноцінно і на високій швидкості абсорбується. Всмоктування всередині шлунка майже не відбувається, абсорбція протікає всередині 12-земного кишечника і у верхній області тонкої кишки.

Обмінні процеси призводять до формування основного лікарсько активного метаболічного компонента оксипуринолу. Показники Cmax оксипуринолу відзначаються після закінчення 3-4-х годин; швидкість формування пов'язана зі швидкістю і ступенем персональних пресистемного процесів обміну. Оксипуринол з алопуринолом майже не беруть участь в білковому синтезі.

Термін плазмового напіврозпаду алопуринолу дорівнює приблизно 40-ка хвилин, а оксипуринолу - 17-21-ї години. Через нирки виводиться 80% обох елементів; кишечником виводиться 20%. У лиць з недостатністю роботи нирок термін напіврозпаду оксипуринолу пролонгується.

Спосіб застосування та дози

Алопуринол потрібно вживати всередину після прийому їжі; таблетки ковтають цілими, запиваючи простою водою. Розжовувати таблетки не можна. Під час терапії пацієнту потрібно приймати багато рідини, щоб підтримувати стабільну функцію діурезу. Іноді для поліпшення екскреції сечової кислоти виконується подщелачивание сечі.

Розміри дозувань і тривалість лікування підбираються лікарем персонально - з урахуванням вираженості патології та клінічної ситуації.

Під час підбору денний дозування медикаменту потрібно обов'язково враховувати плазмовий показник сечової кислоти. За день пацієнту можна приймати 0,1-0,3 г ліки. Корекцію дозування виконують 1-кратно за 1-ну або 3 тижні. За добу допускається застосування максимум 0,8 г препарату.

• Застосування для дітей

Заборонено використовувати ліки у лиць молодше 3-річчя.

Використання Алопуринол під час вагітності

Відсутня інформація щодо використання Алопуринолу при вагітності. Так як активний елемент ЛЗ впливає на обмінні процеси пурину, а відомості щодо потенційних ризиків для людини відсутні, призначати ліки вагітним заборонено.

Медикамент виділяється з материнським молоком, через що його не використовують при ГВ. Потрібно відмовитися від годування грудьми на час терапії.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість щодо алопуринолу або інших елементів медикаменту;
• печінкові / ниркові дисфункції важкого характеру (показники КК нижче 2-х мл за хвилину);
• активна стадія подагричного нападу.

Побічна дія Алопуринол

Серед побічних ознак:

• порушення метаболізму: на початковому етапі терапії може розвиватися активний подагричний напад, що пов'язано з мобілізацією сечової кислоти в області подагричних вузликів та інших депо;
• проблеми з функцією печінки і шлунково-кишкового тракту: блювання, виліковне підвищення кров'яних показників ЛФ і трансаміназ, стоматит, нудота, гепатит, пронос і активна форма холангіту;
• розлади кровотворних процесів: лейкоцитоз, лейкопенія або еозинофілія. Важка форма кістково пошкодження (агранулоцитоз, тромбоцитопенія і анемія апластичної характеру), особливо у людей з недостатністю функції нирок;
• симптоми, пов'язані з діяльністю ССС: підвищення показників артеріального тиску і брадикардія;
• ушкодження в області центральної нервової системи: сонливість, цефалгія, стомлюваність, запаморочення, атаксія, слабкість, судоми і нейропатії, а крім того міалгія, депресія, парестезії і парези, а також периферична форма невриту;
• прояви, пов'язані з органами чуття: катаракта, смакове або зорове розлад;
• порушення сечовивідних процесів: уремія, тубулоінтерстіціальний нефрит, супроводжуваний інфільтрацією лімфоцитами, ксантогенние конкременти і гематурія;
• ознаки алергії: кропив'янка, ТЕН, озноб, МЕЕ, свербіж, еритема, гарячковий стан і артралгії;
• інші: імпотенція, цукровий діабет, облисіння і гінекомастія.

У лиць з недостатністю функції нирок при вживанні стандартної дози може виникати васкуліт з епідермальними змінами; пізніше цей процес може перейти на печінку з нирками. У разі розвитку васкуліту потрібно відразу скасувати прийом Алопуринолу.

Передозування

Іноді у лиць, які не мають ниркових дисфункцій, які приймають за день 20 г ліки, відзначається поява блювоти, розладів стільця, нудоти і запаморочення.

Тривале використання ЛЗ у людей з нирковими дисфункціями іноді викликає еозинофілію, гіпертермію, епідермальний висип і загострення ниркових патологій. Антидот препарату відсутній, через що при отруєнні потрібно проводити симптоматичні дії.

Взаємодія з іншими препаратами

Вплив медикаменту послаблюється при використанні ЛЗ з урикозуричною ефектом (пробенецид, сульфінпіразон і бензбромарон), а також з великими дозуванням саліцилатів.

Алопуринол здатний сповільнювати активність ксантиноксидази, а також обмінні процеси дериватів пурину (серед них меркаптопурин і азатіоприн), через що слід зменшувати їх стандартну порцію на 50-75%.

Великі дозування ліків знижують швидкість екскреції пробенецида і пригнічують процеси обміну теофіліну.

Комбінування препарату з хлорпропамідом вимагає зменшення дозування останнього.

Введення Алопуринолу в поєднанні з кумариновими антикоагулянтами вимагає зниження їх порції. Крім цього потрібно регулярно відслідковувати показники згортання крові.

Використання медикаменту разом з каптоприлом збільшує ймовірність розвитку епідермальних симптомів, особливо при наявності хронічної ниркової недостатності у пацієнта.

Комбінування з цитостатиками може спровокувати збільшення частоти змін кров'яних показників (в порівнянні з окремим використанням цих медикаментів), через що рекомендується частіше звичайного виконувати аналіз крові.

Поєднання ліки з амоксициліном і ампіциліном збільшує ймовірність розвитку ознак алергії.

Умови зберігання

Алопуринол необхідно зберігати в місці, закритому від доступу дітей. Температурні значення - не більше ніж 25 ° С.

Термін придатності

Алопуринол може використовуватися в межах 5-річного терміну з моменту виробництва медикаментозного речовини.

Аналоги

Аналогом ліки є препарат Аллогексал.