Аміназин

Аміназин має протиблювотну та седативну дію. Він також є нейролептиком.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Показання до застосування Аміназин

Його використовують для позбавлення від таких розладів:

• параноїдна поведінка, гостра або хронічна;
• галюциноз;
• шизофренія, на тлі якої спостерігається збудження психомоторного характеру;
• збудження з маніакальними симптомами;
• епілепсія, яка супроводжується важкими психотичними розладами;
• больовий синдром;
• збуджена форма депресії;
• психоз, викликаний передозуванням алкоголю;
• підвищений м'язовий тонус;
• епістатус;
• постійне безсоння;
• дерматози, що мають сверблячий характер (до цього списку входять нейродерміт або екзема);
• посилення анестезії.

Як речовина, здатна полегшити блювоту, її призначають людям з хворобою Меньєра, а також вагітним жінкам та людям, які проходять променеву терапію.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Форма випуску

Речовина випускається у формі драже з таблетками та у формі рідини для ін'єкцій.

[ 9 ]

Фармакодинаміка

Антипсихотичний засіб з категорії фенотіазинів, представник 1-го покоління нейролептиків. Його нейролептична дія пов'язана з блокуванням дофамінових закінчень всередині окремих структур мозку. Завдяки блокуванню таких закінчень гіпофіз починає активніше виробляти пролактин. Одночасно препарат блокує α-адренорецептори, і це призводить до розвитку седативного ефекту.

Центральний протиблювотний ефект забезпечується блокуванням D2-закінчень у певній ділянці мозочка, а периферичний – блокуванням блукаючого кишкового нерва. Серед іншого, протиблювотний ефект препарату пов’язаний з його антигістамінним, седативним та антихолінергічним ефектами.

Антипсихотичний ефект забезпечує полегшення від маячних галюцинацій, зменшує напругу та тривогу, а також відчуття неспокою та страху. Водночас він зупиняє збудження психомоторного походження. Седативний ефект настає швидко, тому препарат застосовують при гострих формах психозу. Аміназин не використовується для лікування депресії.

Серед інших властивостей препарату – гіпотермічні, протишокові, протигикавкові та антиаритмічні. Він також має помірний екстрапірамідний ефект.

[ 10 ], [ 11 ]

Фармакокінетика

Після перорального застосування абсорбується з високою швидкістю, але не повністю. Рівень Cmax досягається через 3-4 години. Препарат проходить перший етап проходження через печінку, через що його значення в крові при пероральному прийомі нижчі, ніж значення препарату при парентеральному введенні.

Метаболічні процеси відбуваються всередині печінки, що дозволяє утворювати активні та неактивні продукти розпаду. Синтез з внутрішньоплазматичним білком становить 95-98%. Речовина проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Її значення всередині мозку завжди вищі, ніж у крові. Ефективність препарату не залежить від внутрішньоплазматичного рівня активного елемента з його продуктами метаболізму.

Період напіввиведення становить понад 30 годин. Продукти метаболізму виводяться з жовчю та сечею.

[ 12 ], [ 13 ]

Спосіб застосування та дози

Спосіб введення (пероральний або парентеральний) визначається клінічною картиною.

Внутрішньовенні ін'єкції для дорослих – 1-2 мл (25-50 мг). За необхідності процедуру повторюють з інтервалом 3-12 годин.

Для внутрішньом’язових ін’єкцій ліки (2 мл) необхідно розводити в 0,9% розчині NaCl. Для внутрішньовенних ін’єкцій 20 мл препарату необхідно розводити в аналогічному розчині. Максимально допустима доза для дорослих становить 0,15 г (внутрішньом’язово) та 0,1 г (внутрішньовенозно).

Якщо перед операцією є відчуття тривоги, пацієнту слід ввести 0,5-1 мл препарату внутрішньом'язово (за 120 хвилин до процедури).

Разова доза для дітей (внутрішньовенно або внутрішньом’язово) становить 250-500 мкг/кг.

Початкова доза препарату (перорально) для дорослого становить 25-100 мг (одноразово або 4 рази на день). За необхідності дозування можна збільшити до 0,7-1 г/добу. Тільки одноразову дозу можна збільшити до 1,2-1,5 г/добу. За один раз можна прийняти максимум 300 мг препарату, і не більше 1500 мг на добу.

Під час тривалого курсу терапії необхідно контролювати склад крові пацієнта та рівень ПТІ.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Використання Аміназин під час вагітності

Аміназин не слід призначати вагітним жінкам.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості компонентів препарату;
• недостатність, що вражає нирки або печінку та має тяжкий ступінь інтенсивності;
• інсульт;
• кома;
• травми головного мозку (гостра стадія);
• виражений ступінь пригнічення кровотворної функції;
• гіпотиреоз;
• серцева недостатність декомпенсованого характеру (у осіб із вадами серця);
• тромбоемболія;
• бронхоектазія (у важких стадіях);
• закритокутова глаукома;
• жовчнокам'яна або сечокам'яна хвороба;
• виразки, присутні всередині шлунково-кишкового тракту (на стадії їх загострення);
• грудне вигодовування;
• немовлята до 1 року.

[ 14 ], [ 15 ]

Побічна дія Аміназин

Застосування препарату може спричинити такі побічні ефекти:

• відчуття неспокою та метушні, екстрапірамідні розлади, проблеми з терморегуляцією, паркінсонізм. Зрідка виникають судоми;
• зниження артеріального тиску (після внутрішньовенного введення) або тахікардія;
• диспепсичні симптоми (після перорального застосування);
• агранулоцитоз або лейкопенія;
• проблеми з сечовипусканням;
• розвиток гінекомастії або імпотенції, порушення менструального циклу та збільшення ваги;
• свербіж з висипом, еритема з дерматитом та пігментацією шкіри.

Тривале застосування препарату може призвести до відкладення речовини всередині кришталика разом з рогівкою, що призводить до швидшого старіння першої. Після внутрішньом’язової ін’єкції можуть з’явитися інфільтрати, а внутрішньовенні ін’єкції можуть призвести до флебіту.

[ 16 ], [ 17 ]

Передозування

Інтоксикація аміназином призводить до стійкого зниження артеріального тиску, розвитку нейролептичного синдрому, токсичного гепатиту та гіпотермії.

Розлади можна усунути, призначивши симптоматичні заходи.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Ін'єкційну рідину не можна змішувати з іншими речовинами в одному шприці.

Спільне пероральне застосування препаратів з медикаментами, що пригнічують центральну нервову систему (етиловий спирт, протисудомні засоби з наркотичними анальгетиками, а також барбітурати та інші снодійні засоби), може посилювати їх супресивну дію, і водночас призводити до пригнічення дихального процесу.

Препарат зменшує дію амфетамінів та клонідину за допомогою ефедрину та гуанетидину.

Заборонено використовувати його тривалий час разом з анальгетиками.

Аміназин пригнічує дію леводопи, а також можуть посилюватися екстрапірамідні прояви.

Поєднання з інгібіторами холінестерази викликає виражену м’язову слабкість; з амітриптиліном – збільшує ймовірність дискінезії у шлунково-кишковому тракті; з речовиною діазоксид – призводить до тяжкої гіперглікемії; з препаратом зопіклон – спостерігається посилення седативного ефекту.

Поєднання з антацидами перешкоджає всмоктуванню препарату зі шлунково-кишкового тракту та знижує його рівень у крові; з препаратом циметидином – показник у крові також знижується.

Спільне застосування з морфіном призводить до міоклонуса. Застосування з карбонатом літію посилює нейротоксичні властивості та призводить до тяжких екстрапірамідних симптомів.

Застосування разом з тразодоном знижує значення артеріального тиску; з речовиною пропранолол – спостерігається взаємне підвищення показників препарату. Поєднання з трифлуоперазином викликає виражену гіперпірексію; з препаратом фенітоїн – змінює його значення в крові.

Поєднання з флуоксетином збільшує ймовірність розвитку екстрапірамідних симптомів, а поєднання з сульфадоксином або хлорохіном максимально збільшує ризик розвитку токсичних властивостей аміназину.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Умови зберігання

Рекомендовано зберігати Аміназин при температурі не вище 25°C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Термін придатності

Аміназин можна призначати протягом 24 місяців з дати випуску терапевтичного засобу.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Перфеназин з Левомепромазином, а також Тіопроперазин з Флуфеназином і Трифлуоперазин.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Відгуки

Аміназин отримує досить неоднозначні відгуки. Більшість людей вважають, що препарат має потужний седативний, але слабкий антипсихотичний ефект. І це правда – представники тієї ж категорії фенотіазинів, Флуфеназин з Трифлуоперазином, мають нейролептичні властивості, які в 20 разів ефективніші за Аміназин, але їх седативний ефект значно нижчий.

Через це препарат рекомендується використовувати в умовах невідкладної допомоги – для усунення гострого емоційного або психомоторного збудження.

У деяких відгуках зазначено, що препарат застосовувався тривалими курсами (таблетки) під час відміни алкогольного запою, на тлі якого відзначалися слабкі продуктивні ознаки (такі як галюцинації з делірієм).