Амоксицилін

Амоксицилін - це антибіотик з групи пеніциліну, який використовується для лікування широкого спектру бактеріальних інфекцій. Це напівсинтетична похідна пеніциліну і має широку антибактеріальну дію.

Амоксицилін діє шляхом інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Він зв'язується з білками, які бактерії використовують, щоб підтримувати свої клітинні стінки життєздатними та множити (білки, що зв'язують пеніцилін). Це порушення призводить до ослаблення структури клітинної стінки, що з часом викликає лізис (руйнування) бактерій.

Показання до застосування Амоксицилін

1. Інфекції дихальних шляхів:

   • Гострий синусит
   • Гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту
   • Пневмонія
   • Тонзиліт (запалення мигдалинів)

2. Інфекції вуха, горла та носа:

   • Отит носія (запалення вуха)
   • Глотгіт (біль у горлі).

3. Інфекції сечовивідних шляхів:

   • Цистит (запалення сечового міхура)
   • Піелонефрит (запалення нирок)

4. Інфекції шкіри та м’яких тканин:

   • Целюліт
   • Абсцеси
   • Ранні інфекції

5. Шлунково-кишкові інфекції:

   • Черевик та паратиф
   • Інфекції сальмонелізом

6. Гінекологічні інфекції:

   • Ендометрит (запалення слизової мембрани матки)
   • Гонорея (при використанні в поєднанні з іншими антибіотиками)

7. Інші інфекції:

   • Сепсис
   • Перитоніт (запалення перитонею).
   • Інфекції, пов'язані з хірургічними процедурами

Форма випуску

1. Таблетки

• Звичайні таблетки: Найчастіше містять 250 мг або 500 мг амоксициліну.
• Дисперсні таблетки: Ці таблетки розчиняються у воді, що зручно для дітей та дорослих, які мають труднощі з ковтанням.

2. Капсули

• Стандартні капсули: зазвичай містять 250 мг або 500 мг амоксициліну і призначені для перорального введення.

3. Порошок для приготування пероральної суспензії

• Призупинення: призначена переважно для дітей, спрощуючи дозування для молодших вікових груп. Порошок розводиться у воді і зазвичай доступний у дозах, що забезпечують 125 мг або 250 мг амоксициліну на 5 мл готової суспензії.

4. Порошок для ін'єкції

• Ін'єкція: Використовується для більш серйозних інфекцій та в умовах, коли введення пероральних робіт неможливо. Дозування можуть змінюватись залежно від конкретних потреб та умов лікування.

Фармакодинаміка

1. Механізм дії: амоксицилін інгібує синтез клітинної стінки бактерій, що призводить до загибелі бактерій. Він зв'язується з білками, які називаються транспептидазами, які беруть участь у утворенні пептидоглікану, основної складової клітинної стінки бактерій. Це призводить до порушення синтезу пептидоглікану та ослаблення клітинної стінки, що в кінцевому підсумку призводить до загибелі бактеріальної клітини.
2. Спектр дії: Амоксицилін, як правило, активний проти широкого спектру грампозитивних бактерій, таких як

Грампозитивні бактерії:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

Грамнегативні бактерії:

• Гемофілус грип
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (у поєднанні з інгібітором протонного насоса)
• Streptococcus agalactiae
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (чутливі до метициліну штами)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium spp.
• Listeria monocytogenes

3. Резистентність: Деякі бактерії можуть бути стійкими до амоксициліну через вироблення бета-лактамазів, ферменту, який гідролізує бета-лактамне кільце амоксициліну і робить його неактивним. Для подолання цієї проблеми до деяких препаратів, включаючи амоксицилін, додається інгібітор бета-лактамази, такий як клавуланова кислота, для захисту амоксициліну від розбиття.

Фармакокінетика

1. Поглинання: амоксицилін зазвичай швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту після перорального введення. Їжа не впливає суттєво її всмоктування.
2. Розподіл: Амоксицилін розподіляється на тканини та рідини в організмі. Він проникає в більшість тканин і рідин, включаючи легені, середнє вухо, синовіальну рідину, сечу та жовч.
3. Метаболізм: амоксицилін практично не метаболізується в організмі. Він діє як антибактеріальний засіб, інгібуючи синтез клітинної стінки бактерій.
4. Екскреція: Приблизно 60-70% амоксициліну виводиться через нирки в незмінному вигляді. Залишок виводиться через кишечник.
5. Період напіввиведення: період напіввиведення амоксициліну з тіла становить приблизно 1 годину. Це означає, що його можна приймати кілька разів на день, враховуючи цей період.

Спосіб застосування та дози

Метод застосування

Амоксицилін можна приймати незалежно від їжі, але прийом його з їжею може знизити ризик подразнення шлунка. Важливо регулярно приймати амоксицилін через регулярні проміжки часу, щоб підтримувати постійний рівень ліків у крові.

• Таблетки та капсули слід проковтнути цілою водою.
• Дисперсні таблетки слід розчиняти у склянці води перед використанням.
• Перед вимірюванням дози слід ретельно похитнутись. Використовуйте спеціальну вимірювальну ложку або чашку для точного дозування.

Дозування

Дозування амоксициліну залежить від типу та тяжкості інфекції, а також від віку пацієнта та функції нирок.

Для дорослих

• Поширені інфекції:

  • 250-500 мг кожні 8 годин або
  • 500-875 мг кожні 12 годин

• Більш серйозні інфекції:

  • Може збільшуватися до 1000 мг кожні 8 годин.

• Гонорея:

  • Одна доза 3 г.

Для дітей

• Для дітей до 3 років (лише призупинення):

  • 20-40 мг амоксициліну на кг маси тіла на день, поділене на 3 дози.

• Для дітей старше 3 років:

  • Дозування схожа на дорослих, але загальна сума не повинна перевищувати 500 мг за один раз.

Тривалість лікування

Тривалість лікування зазвичай становить 7-14 днів, залежно від інфекції. Однак для деяких видів інфекцій, таких як стрептококові інфекції горла, рекомендується щонайменше 10 днів для запобігання розвитку ревматичної лихоманки.

Спеціальні інструкції

• Важливо пройти повний хід антибіотика, навіть якщо симптоми покращилися, щоб уникнути розвитку бактеріальної резистентності.
• Амоксицилін може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, тому важливо розповісти лікареві про будь-які ліки, які ви приймаєте.
• Якщо алергічна реакція, така як висип, свербіж, набряк обличчя або труднощі з диханням, вам слід негайно перестати приймати амоксицилін і звертатися за медичною допомогою.

Використання Амоксицилін під час вагітності

Амоксицилін, як правило, вважається одним із найбезпечніших антибіотиків, які використовуються під час вагітності. Однак використання будь-яких ліків під час вагітності слід проводити лише під наглядом лікаря. Перш ніж почати приймати амоксицилін під час вагітності, не забудьте проконсультуватися з лікарем або акушерським-гонкологом.

Ваш лікар повинен оцінити переваги антибіотика для матері та потенційні ризики для дитини. Важливо також враховувати свій сучасний стан здоров'я, стадію вагітності та інші фактори. У деяких випадках можуть бути віддавані альтернативні методи лікування або інші антибіотики.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: люди з відомою гіперчутливістю до амоксициліну, інших пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків повинні уникати використання цього препарату.
2. Інфекції типу мононуклеозу: використання амоксициліну не рекомендується при інфекціях, що супроводжуються синдромом мононуклеозу через ризик кропив’янки.
3. Серйозні порушення печінки: пацієнти з серйозними порушеннями печінки повинні обережно приймати амоксицилін або уникати його використання.
4. Алергія: Пацієнти з алергічною реакцією на інші бета-лактамні антибіотики (наприклад, цефалоспорини або карбапенем) можуть мати підвищений ризик алергічних реакцій на амоксицилін.
5. Діти та підлітки: використання амоксициліну у дітей та підлітків потребує особливої уваги та нагляду лікарем, особливо стосовно дозування.
6. Вагітність та годування груддю: вживання амоксициліну під час вагітності та годування груддю може бути дозволено лише у разі надзвичайної необхідності та під медичним наглядом.
7. Діарея та суперінфекція: використання антибіотиків, включаючи амоксицилін, може спричинити діарею та збільшити ризик суперінфекції.
8. Тривале використання: тривале використання амоксициліну може призвести до розвитку резистентності мікроорганізмів, тому препарат слід застосовувати обережно і лише при призначенні лікаря.

Побічна дія Амоксицилін

1. Порушення травлення: наприклад, діарея, нудота, блювота, біль у животі, диспепсія та дисбактероз.
2. Алергічні реакції: прояви шкіри, такі як кропив’янка, свербіж, шкірна висипання, ангіонемая, анапілактика.
3. Вплив на гемопоез: порушення утворення крові, такі як анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
4. Вплив на печінку: можуть відбутися зміни параметрів функції печінки, включаючи збільшення активності ферментів печінки.
5. Нервова система: може виникнути головний біль, запаморочення, сонливість, тривога та розлади сну.
6. Алергічний ангітит: Це рідкісне, але серйозне ускладнення, що характеризується запаленням судин та пошкодженням внутрішніх органів.
7. Підвищена чутливість до сонячного світла: у деяких пацієнтів може виникнути підвищення чутливості до сонячного світла, що може призвести до сонячних опіків або сонячного дерматиту.
8. Зміни складу кишкової мікрофлори: використання амоксициліну може призвести до дисбактеріозу та розвитку суперінфекції.

Передозування

1. Шлунково-кишкові порушення: різке збільшення побічних ефектів, характерних для амоксициліну, таких як нудота, блювота, діарея та диспепсія.
2. Алергічні реакції: можливий розвиток алергічних реакцій, таких як кропива, свербіж, набряк обличчя, труднощі з диханням та анафілактичним шоком.
3. Порушення печінки та нирок: токсичний вплив на печінку та нирки, що може проявлятися як підвищення рівня печінкових ферментів у крові та ознаки ниркової недостатності.
4. Неврологічні симптоми: нейротоксичні симптоми, такі як головний біль, запаморочення, порушення свідомості та судоми.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Пробенецид: Пробенецид може уповільнити екскрецію амоксициліну, що може призвести до підвищення рівня його в крові та збільшення тривалості дії.
2. Антибіотики: Поєднання амоксициліну з іншими антибіотиками, такими як тетрацикліни або макроліди, може знизити ефективність обох препаратів.
3. Препарати, що впливають на травний тракт: антациди, препарати, що містять залізо, або препарати, які повільно кишкова перистальтис можуть зменшити всмоктування амоксициліну, що може призвести до зниження його ефективності.
4. Антикоагулянти: амоксицилін може збільшити вплив антикоагулянтів, таких як варфарин, що може призвести до збільшення часу згортання та підвищення ризику кровотечі.
5. Метотрексат: амоксицилін може підвищити токсичність метотрексату, особливо при високих дозах, за рахунок підвищення рівня його крові та посилення його побічних ефектів.