Андрокур

Андрокур (ципротерон) — препарат, який часто використовується в гормональній терапії, особливо в гінекології та ендокринології. Він широко відомий своїми андроген-блокуючими та антиестрогенними ефектами. 

Ципротерон є антагоністом андрогенів, який діє шляхом блокування рецепторів андрогенів і інгібування синтезу тестостерону. Він також має антиестрогенні властивості, блокуючи рецептори естрогену.

Показання до застосування Андрокура

Андрокур можна використовувати для лікування гормональних розладів, таких як гіперандрогенія та гормонозалежні пухлини, а також як компонент гормональної терапії у трансгендерних людей.

Форма випуску

Андрокур доступний у різних формах, включаючи таблетки для перорального прийому.

Фармакодинаміка

1. Андрогенблокуюча дія: Андрокур є антагоністом андрогенів і блокує рецептори для андрогенів, таких як тестостерон і дигідротестостерон (ДГТ). Це призводить до зменшення впливу андрогенів на тканини, що може бути корисним при різних станах, пов’язаних із надлишком андрогенів, наприклад гіперандрогенії або гормонозалежних пухлинах.
2. Антиестрогенна дія: крім блокування андрогенів, Андрокур також має здатність блокувати рецептори естрогену. Це може бути корисно при деяких станах, пов’язаних із надлишком естрогену, або коли необхідно знизити рівень естрогену в організмі.
3. Додаткові ефекти: Крім гормональної активності, Андрокур також може мати антигонадотропну дію, тобто він зменшує вироблення гонадотропних гормонів (гонадотропін-рилізинг-гормонів) гіпофізом, що може призвести до зниження секреції гонад і зниження вироблення гонадних гормонів.
li>
4. Терапевтичні ефекти: усі перераховані вище фармакодинамічні властивості Андрокуру забезпечують його ефективність у лікуванні різних станів, таких як гіперандрогенія, синдром полікістозних яєчників, акне, гормонозалежні пухлини та при гормональній терапії у трансгендерних людей.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: ципротерон зазвичай всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Всмоктування може бути змінним і залежати від наявності їжі в шлунку.
2. Метаболізм: ципротерон метаболізується в печінці, головним чином шляхом гідроксилювання та кон’югації. Основним метаболітом є 15β-гідроксиципротерон, який також має антиандрогенну активність.
3. Розподіл. Ципротерон зв’язується з білками плазми крові, головним чином з альбуміном. Він також може накопичуватися в тканинах з високим вмістом жиру, таких як жирова тканина.
4. Виведення: ципротерон та його метаболіти виводяться з організму переважно нирками як у незміненому вигляді, так і у формі метаболітів. Частина препарату також може виводитися з жовчю через кишечник.
5. Напівтермінальний період: Напівтермінальний період ципротерону може змінюватися в залежності від індивідуальних особливостей організму та дозування препарату. Зазвичай це триває кілька годин.

Спосіб застосування та дози

1. Гормональна терапія:

   • Для зниження рівня андрогенів і лікування гіперандрогенії у жінок: як правило, початкова доза становить 25-50 мг ципротерону на день. Дозу можна збільшити до 100 мг на добу залежно від відповіді на лікування та переносимості. Препарат зазвичай приймають протягом певного періоду менструального циклу або постійно в комбінації з естрогенами.
   • Для зниження лібідо та андрогенної стимуляції у чоловіків: початкова доза зазвичай становить 50-100 мг ципротерону на день, але за потреби її можна збільшити до 200 мг на день.

2. Гормональна терапія в гендерній медицині:

   • Для пригнічення андрогенів у трансгендерних жінок (MtF): дозування може змінюватися залежно від індивідуальних потреб, але зазвичай становить 50-200 мг ципротерону на день у комбінації з естрогенами.
   • Для пригнічення лібідо та стимуляції андрогенів у чоловіків-трансгендерів (FtM): зазвичай доза становить 100-200 мг ципротерону на день, але за потреби її можна коригувати.

3. Застосування для лікування акне: для лікування акне дозування може варіюватися від 50 до 100 мг Андрокуру на день протягом певного періоду часу.

Використання Андрокура під час вагітності

1. Вплив на розвиток плода:

   • Дослідження на мишах показали, що застосування ципротерону ацетату під час вагітності може уповільнити ріст плоду та збільшити частоту вроджених аномалій, таких як розщеплення піднебіння та аномалії сечовивідних шляхів. Це було пов’язано з антиандрогенним і гестагенним ефектами препарату (Saal, 1978).

2. Тератогенні ефекти:

   • Інше дослідження на мишах показало, що ципротерону ацетат, який вводили на ранніх термінах вагітності, може спричинити залежне від дози зниження ваги плоду та збільшення частоти вроджених аномалій, таких як екзенцефалія та серцеві аномалії (Eibs et al., 1982). li>

3. Фемінізація плодів чоловічої статі:

   • Ципротерону ацетат може спричинити фемінізацію плодів чоловічої статі через його антиандрогенні властивості, що робить його використання під час вагітності небажаним (Neumann & Kj, 1975).

4. Застосування під час вагітності:

   • Через можливі тератогенні ефекти та вплив на розвиток плода ципротерону ацетат не рекомендується застосовувати під час вагітності. Це підтверджується даними про його здатність викликати серйозні вроджені аномалії у плодів тварин (Saal, 1978).

Протипоказання

1. Гормонозалежні пухлини: Андрокур може стимулювати ріст пухлин, тому він протипоказаний за наявності або підозри на гормонозалежні пухлини, такі як рак молочної залози чи ендометрія.
2. Тромбоемболічні ускладнення: прийом Андрокуру може підвищити ризик тромбоемболічних ускладнень, тому він протипоказаний пацієнтам зі схильністю до тромбозу або з тромбофлебітом або тромбоемболією в анамнезі.
3. Печінкова недостатність: препарат метаболізується в печінці, тому його застосування може бути протипоказане при тяжкій печінковій недостатності.
4. Цукровий діабет: прийом препарату Андрокур може впливати на рівень глюкози в крові, тому його слід застосовувати з обережністю пацієнтам із цукровим діабетом.
5. Гіперкаліємія: препарат може викликати гіперкаліємію (підвищення рівня калію в крові), тому він протипоказаний, якщо у вас є електролітний дисбаланс або ви приймаєте інші препарати, які можуть підвищити рівень калію в крові.
6. Вагітність і лактація: препарат може чинити тератогенну дію на плід, тому його застосування під час вагітності протипоказано. Також не рекомендується його застосування під час годування груддю.
7. Підвищена чутливість до препарату: слід уникати застосування препарату у випадках відомої гіперчутливості до ципротерону або будь-якого з його компонентів.

Побічна дія Андрокура

1. Тромбоемболічні ускладнення: включають тромбози та емболії різних судин, такі як венозний тромбоз, легенева емболія та інші тромбоемболічні події. Це один із найсерйозніших побічних ефектів ципротерону.
2. Підвищений ризик раку молочної залози: Андрокур може збільшити ризик раку молочної залози у жінок.
3. Дисфункція печінки: включає підвищення рівня печінкових ферментів, гепатит і навіть печінкову недостатність.
4. Дисфункція нирок: можливе підвищення рівня креатиніну в крові та інші порушення функції нирок.
5. Електролітні порушення: включає гіперкаліємію, гіпернатріємію та інші електролітні порушення.
6. Зниження лібідо та сексуальної функції: у чоловіків і жінок може спостерігатися зниження лібідо, еректильна дисфункція, аноргазмія та інші сексуальні дисфункції.
7. Зміна ваги: можливе збільшення або втрата ваги.
8. Порушення менструального циклу: у жінок можуть спостерігатися порушення менструального циклу, включаючи аменорею та аномальну кровотечу.
9. Розлади настрою: включає депресію, тривогу, зміни настрою та інші психічні розлади.
10. Порушення сну: можуть виникати безсоння та інші розлади сну.

Передозування

1. Сонливість або слабкість.
2. Запаморочення або втрата свідомості.
3. Нерегулярне серцебиття, включаючи швидке або повільне серцебиття.
4. Проблеми з травленням, такі як нудота, блювання, діарея або біль у животі.
5. Гіперкаліємія (високий рівень калію в крові).
6. Інші побічні ефекти, пов’язані з прийомом ліків.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Антикоагулянти: Андрокур може посилити дію антикоагулянтів, таких як варфарин, що може призвести до підвищеного ризику кровотечі. При спільному застосуванні необхідний ретельний моніторинг протромбінового часу (ПЧ) і міжнародного нормалізованого відношення (МНВ).
2. Ліки з гіперкаліємічним ефектом: одночасне застосування Андрокуру з препаратами, які можуть підвищувати рівень калію в крові (наприклад, калійзберігаючі діуретики або інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту) може призвести до розвитку гіперкаліємії.
3. Ліки, що метаболізуються цитохромом P450: Андрокур може змінювати активність ферментів цитохрому P450 у печінці, що може впливати на метаболізм багатьох інших препаратів, таких як циклоспорин, теофілін, такролімус та інші.
4. Лікарські засоби, що впливають на кардіотоксичність: одночасне застосування Андрокуру з препаратами, які можуть посилити кардіотоксичність (наприклад, аміноглікозидні антибіотики або антиаритмічні препарати), може збільшити ризик серцевих ускладнень.
5. Ліки, що впливають на функцію печінки: Андрокур може взаємодіяти з іншими препаратами, які також впливають на функцію печінки, що може призвести до посилення гепатотоксичності.