Антибіотики широкого спектра дії нового покоління: назви

Перший протимікробний препарат був відкритий на початку 20 століття. У 1929 році професор Лондонського університету Олександр Флемінг розпочав детальне вивчення властивостей зеленої цвілі та відзначив її особливі антибактеріальні властивості. А в 1940 році була виведена чиста культура цієї речовини, яка стала основою для першого антибіотика. Так з'явився всім відомий пеніцилін, який рятував життя багатьох людей майже на 80 років.

Далі розвиток науки про антимікробні засоби йшов у все більших масштабах. З'являлося все більше і більше ефективних антибіотиків, які мали руйнівну дію на мікроби, пригнічуючи їхній ріст і розмноження.

Працюючи в цьому напрямку, мікробіологи виявили, що деякі з ізольованих антимікробних речовин поводяться особливим чином. Вони проявляють антибактеріальну активність проти кількох видів бактерій.

Препарати на основі таких речовин природного або синтетичного походження, настільки улюблені лікарями різних спеціалізацій, отримали назву антибіотиків широкого спектру дії (АШС) і набули не меншого поширення в клінічній практиці.

І все ж, незважаючи на всі переваги вищезгаданих препаратів, вони мають один суттєвий недолік. Їхня активність проти багатьох бактерій поширюється не лише на патогенні мікроорганізми, а й на ті, що життєво важливі для організму людини, формуючи його мікрофлору. Так, активне застосування пероральних антибіотиків може знищити корисну мікрофлору кишечника, викликаючи порушення її функціонування, а застосування вагінальних антибіотиків може порушити кислотний баланс піхви, провокуючи розвиток грибкових інфекцій. Крім того, токсична дія антибіотиків перших поколінь не дозволяла використовувати їх для лікування пацієнтів з патологіями печінки та нирок, для лікування інфекційних захворювань у дитячому віці, під час вагітності та в деяких інших ситуаціях, а велика кількість побічних ефектів призводила до того, що лікування однієї проблеми провокувало розвиток іншої.

У зв'язку з цим постало питання пошуку рішень проблеми, як зробити лікування антибіотиками не тільки ефективним, але й безпечним. У цьому напрямку почали проводитися розробки, що сприяло виходу на фармацевтичний ринок нового продукту - ефективних антибіотиків широкого спектру дії нового покоління з меншою кількістю протипоказань та побічних ефектів.

Групи антибіотиків нового покоління та розвиток антибіотикотерапії

Серед великої кількості антимікробних препаратів (АМП) можна виділити кілька груп препаратів, що відрізняються хімічною структурою:

• Бета-лактами, які поділяються на такі класи:
  • Пеніциліни
  • Цефалоспорини
  • Карбапенеми з підвищеною стійкістю до бета-лактамаз, що виробляються деякими бактеріями
• Макроліди (найменш токсичні препарати природного походження)
• Антибіотики тетрациклінового ряду
• Аміноглікозиди, особливо активні проти грамнегативних анаеробів, що викликають захворювання дихальних шляхів
• Лінкозаміди, стійкі до шлунково-кишкового тракту
• Антибіотики хлорамфеніколового ряду
• Глікопептидні препарати
• Поліміксини з вузьким спектром бактеріальної активності
• Сульфаніламіди
• Хінолони, і зокрема фторхінолони, мають широкий спектр дії.

Окрім вищезазначених груп, існує ще кілька класів вузьконаправлених препаратів, а також антибіотики, які неможливо віднести до певної групи. Також останнім часом з'явилося кілька нових груп препаратів, хоча вони мають переважно вузький спектр дії.

Деякі групи та препарати знайомі нам давно, інші з'явилися пізніше, а деякі досі невідомі широкому споживачеві.

Антибіотики 1-го та 2-го поколінь не можна назвати неефективними. Вони використовуються й сьогодні. Однак розвивається не тільки людина, але й мікроби всередині неї, набуваючи стійкості до часто використовуваних препаратів. Окрім набуття широкого спектру дії, антибіотик 3-го покоління був покликаний перемогти таке явище, як антибіотикорезистентність, яка стала особливо актуальною останнім часом, і деякі антибіотики 2-го покоління не завжди успішно з нею справлялися.

Антибіотики 4-го покоління, крім широкого спектру дії, мають й інші переваги. Так, пеніциліни 4-го покоління відрізняються не тільки високою активністю проти грампозитивної та грамнегативної мікрофлори, але й, маючи комбінований склад, стають активними й проти Pseudomonas aeruginosa, яка є збудником великої кількості бактеріальних інфекцій, що вражають різні органи та системи організму людини.

Макроліди четвертого покоління також є комбінованими препаратами, де одним з активних інгредієнтів є антибіотик тетрациклінового ряду, що розширює поле дії препаратів.

Особливу увагу слід звернути на цефалоспорини 4-го покоління, спектр дії яких справедливо називають надшироким. Ці препарати вважаються найсильнішими та найбільш широко використовуваними в клінічній практиці, оскільки вони ефективні проти бактеріальних штамів, стійких до дії попередніх поколінь АМП.

І все ж, навіть ці нові цефалоспорини не позбавлені недоліків, оскільки вони можуть викликати численні побічні ефекти. Боротьба з цією проблемою досі триває, тому з усіх відомих цефалоспоринів 4-го покоління (а їх близько 10 різновидів) до масового виробництва допущені лише препарати на основі цефпірому та цефепіму.

Єдиний препарат 4-го покоління з групи аміноглікозидів здатний боротися з такими патогенними мікроорганізмами, як Cytobacter, Aeromonas, Nocardia, які не піддаються впливу препаратів попередніх поколінь. Він також ефективний проти Pseudomonas aeruginosa.

Антибіотики широкого спектру дії 5-го покоління – це переважно уреїдо- та піперазинопеніциліни, а також єдиний схвалений препарат з групи цефалоспоринів.

Пеніциліни 5-го покоління вважаються ефективними проти грампозитивних та грамнегативних бактерій, включаючи Pseudomonas aeruginosa. Але їх недоліком є відсутність стійкості до бета-лактамаз.

Активним компонентом затверджених цефалоспоринів 5-го покоління є цефтобіпрол, який швидко всмоктується та добре метаболізується. Його використовують для боротьби зі штамами стрептококів та стафілококів, стійкими до бета-лактамів раннього покоління, а також з різними анаеробними патогенами. Особливістю антибіотика є те, що бактерії не здатні мутувати під його дією, а це означає, що вони не розвивають стійкість до антибіотиків.

Антибіотики на основі цефтароліну також є високоефективними, але їм бракує захисного механізму проти бета-лактамаз, що виробляються ентеробактеріями.

Також розроблено новий препарат на основі комбінації цефтобіпролу та тазобактаму, що робить його більш стійким до впливу різних типів бета-лактамаз.

Антибіотики 6-го покоління пеніцилінового ряду також не позбавлені широкого спектру дії, але найбільшу активність вони проявляють проти грамнегативних бактерій, включаючи ті, з якими часто призначені пеніциліни 3-го покоління на основі амоксициліну не можуть впоратися.

Ці антибіотики стійкі до більшості бактерій, що продукують бета-лактамази, але не позбавлені побічних ефектів, типових для пеніцилінів.

Карбапенеми та фторхінолони – це відносно нові види антимікробних препаратів. Карбапенеми є високоефективними, стійкими до більшості бета-лактамаз, але вони не здатні протистояти метало-бета-лактамазам Нью-Делі. Деякі карбапенеми неефективні проти грибків.

Фторхінолони – це синтетичні препарати з вираженою антимікробною активністю, які за дією подібні до антибіотиків. Вони ефективні проти більшості бактерій, включаючи Mycobacterium tuberculosis, деякі види пневмококів, Pseudomonas aeruginosa тощо. Однак їх ефективність проти анаеробних бактерій вкрай низька.