Антигістамінні препарати

Антигістамінні препарати блокують H1-гістамінові рецептори (в тому числі й у бронхах), тим самим зменшуючи бронхоспазм, проникність капілярів та набряк бронхів, а також пригнічуючи надмірну реакцію бронхів на гістамін. Вони не вирішують проблему бронхіальної астми, але в деяких випадках, особливо за наявності полівалентної алергії, можуть бути використані в комплексній терапії атопічної бронхіальної астми.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Показання до застосування антигістамінних засобів

Антигістамінні препарати зазвичай застосовуються при поєднанні бронхіальної астми з іншими алергіями (кропив'янка, вазомоторний риніт тощо). У важких випадках бронхіальної астми та під час нападу застосування антигістамінних препаратів неефективне та недоцільне (вони викликають згущення мокротиння).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Спосіб застосування та дози

Використовується 2 покоління антигістамінних препаратів.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Антигістамінні препарати 1-го покоління

Антигістамінні препарати першого покоління є класичними антигістамінними препаратами.

• Дифенгідрамін – призначають по 0,03-0,05 г всередину 2-3 рази на день протягом 10-15 днів або у вигляді 1% розчину внутрішньом’язово по 1 мл 1-2 рази на день. Часто викликає сонливість.
• Фенкарол випускається в таблетках по 0,025 г, приймати по 1 таблетці 3-4 рази на день після їжі протягом 10-20 днів. На відміну від дифенгідраміну, препарат не тільки блокує H1-гістамінові рецептори, але й знижує вміст гістаміну в тканинах (оскільки активує діаміноксидазу – фермент, що руйнує гістамін). Не має вираженої седативної дії та не викликає сонливості.
• Піпольфен (дипразин) – випускається в таблетках по 0,025 г, призначають перорально по 1 таблетці 2-3 рази на день після їжі або внутрішньом’язово 1-2 мл 2,5% розчину. Препарат має досить виражену седативну дію.
• Діазолін випускається в таблетках по 0,05 та 0,1 г, призначається перорально по 1 таблетці 3 рази на день, як правило, не викликає седативного та снодійного ефектів.
• Димебон – випускається в таблетках по 0,01 г, приймається перорально по 1 таблетці 3 рази на день (незалежно від прийому їжі). Може мати седативний ефект. Поряд з антигістамінним ефектом, викликає частковий антисеротоніновий ефект.
• Супрастин випускається в таблетках по 0,025 г та ампулах по 1 мл 2% розчину. Призначають перорально по 0,025 г 3 рази на день під час їжі, можна вводити внутрішньом'язово 1-2 мл 2% розчину. Препарат має антигістамінну та периферичну холінергічну активність.
• Тавегіл – випускається в таблетках по 1 мг, ампулах по 2 мл 0,1% розчину. Він схожий на дифенгідрамін, але активніший і діє довше (через 8-12 годин після одноразового прийому). Призначається по 1 мг вранці та ввечері, добову дозу можна збільшити до 3-4 таблеток. Викликає помірний седативний ефект.

Недоліки антигістамінних препаратів першого покоління:

• мають седативний та снодійний ефект завдяки гарному проникненню через гематоенцефалічний бар'єр та блокаді центральних гістамінових рецепторів;
• погіршують концентрацію уваги та викликають атаксію (протипоказані пацієнтам, які працюють водіями, операторами, диспетчерами тощо);
• проявляють антихолінергічний ефект, який виражається в сухості в роті, тахікардії, затримці сечі, запорах та порушенні акомодації;
• збільшення в'язкості мокротиння у пацієнтів з бронхіальною астмою, що посилює бронхіальну обструкцію;
• мають гіпотензивну дію;
• викликають звикання при тривалому вживанні, тому бажано міняти препарати кожні два тижні.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Антигістамінні препарати другого покоління

Антигістамінні препарати другого покоління мають такі переваги перед препаратами першого покоління:

• не мають седативної або снодійної дії, оскільки є ліпофобними та погано проникають через гематоенцефалічний бар'єр;
• вибірково блокують H1-гістамінові рецептори, не мають антихолінергічної та адренолітичної активності;
• швидко проявляють терапевтичний ефект (протягом 30-60 хвилин) завдяки гарному всмоктуванню зі шлунково-кишкового тракту;
• утворюють міцні зв'язки з H1-гістаміновими рецепторами та повільно виводяться з організму, тому мають тривалу дію та можуть використовуватися 1-2 рази на день (за винятком акривастину);
• не викликають звикання навіть при тривалому вживанні;
• зменшують вивільнення медіаторів з тучних клітин і базофілів разом з блокуванням H1-гістамінових рецепторів і, певною мірою, можуть проявляти протизапальну дію.

1. Терфенадин (терфен, трилудан, телдан) – застосовується по 0,06 г 2 рази або 0,12 г 1 раз на добу.
2. Астемізол (гісманал) – призначають по 10 мг один раз на день.
3. Терфенадин та астемізол можуть спричиняти порушення серцевого ритму, тому їх не застосовують при супутніх серцево-судинних захворюваннях.
4. Лоратидин (Кларитин) – призначають по 0,01 г (1 таблетка) один раз на добу.
5. Акривастин (Семпрекс) – застосовується в капсулах, по 1 капсулі 2-3 рази на день.
6. Цетиризин (Зіртек) – застосовується по 10 мг один раз на день (під час вечері).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]